INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS PROTEICA
PONELO AHÍ FIGURA 44-1 DEL KATZUNG
Clasificación
Bactericidas Estreptograminas
Bacteriestaticas
Tetraciclinas
Macrolidos
Clindamicina
Cloranfenicol
Linezolida
TETRACICLINASClortetraciclina, Oxitetraciclina, Tetraciclina, Demeclociclina, Metaciclina, Doxiciclina, Minociclina
Mecanismo de acción
Farmacoci - nética y que tipo es
Indicación Efecto adverso
Contraindi -cación
Mecanismo de resistencia
Se unen de manera reversibles a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano y bloquea la unión de aminoacil-tRNA al sitio aceptor en el complejo mRNA impide la acción de a.a. al péptido en crecimiento
• Via oral, VI• Absorcion
30%,60 a 70%, 95 a 100%
• absorbe en porción superior del ID
• Se altera con los alimentos
• Excretan por bilis y orina
• Bacterioestatico y amplio espectro
En infecciones Mycoplasm
a pneumoniae
Clamidias Rikettsiosis Espiroketas Ulcera
péptica Vibriones Peste,
tularemia, brucelosis
• Gastrointestinales
• Estructuras óseas y dientes
• Toxicidad hepática y renal
• Toxicidad hitica local
• Fotosensibilización
• Reacción vesti
• bulares
Embarazo
Alergia Porfiria Lupus
eritematoso sistémico
1. Alteración de la entrada o incremento de la salida de la bomba proteica de transporte activo
2. Protección de ribosomas por la producción de proteínas que interfieren con la unión de tetraciclinas al ribosoma
3. Inactivación enzimática
Eritromicina, Claritromicina, AzitromicinaMACROLIDOS
Farmaco Mecanismo de acción
Farmacoci- nética y que tipo es
Indicación Efecto adverso
Contraindi- cación
Mecanismo de resistencia
Eritromicina
Se une al ARN ribosómico de la fracción 50S que bloquea la reacción de translocación del aminoacilo y formación de complejos de inicio
• Via oral, VI • Absorcion
amplia • Alimentos
interfieren• Vida media
15 h • Met.
Hepatico • Eliminacion
bilis orina y heces
• Neumonia extrahospitalaria
• Infecciones por especies de pertusis
• Especies de corynebacterium
• clamidias
• Gartrointestinales
• Toxicidad hepatica
• Embarazo• Enfermeda
d hepatica grave
1. Disminucin de la permiabilidad de la menbrana celular
2. Produccion de esterasas que hidrolizan los macrolidos
3. Modificacion del sitio de union ribosomico por mutacion cromosomica
Claritromicina
• Vida media 6h
• M. leprae • Toxsoplasm
a gondii• Estafilococ
os • Estreptoco
cos
Azitromicina
• Vida media 68h
• Bacterioestaticos espectro reducido
CLINDAMICINAMecanismo de acción
Farmacocinética y que tipo es
Indicación Efecto adverso
Contraindicación
Mecanismo de resistencia
Se une al ARN ribosómico de la fracción 50S que bloquea la reacción de translocación del aminoacilo y formación de complejos de inicio
• Vía oral, IV• Vida
media 2.5h
• Penetra todos los tejidos
• Met. hepático
• Excreta en la bilis y orina
• Bacteriostático
• Infecciones de la piel y tejidos blandos por estreptococos y estafilococos
• Infecciones por anaerobios
• Diarreas • Nauseas • Exantema• A veces
ocurre alteraciones en el hígado y neutropenia
• Embarazo• Neonatos • Enfermed
ad hepática
1. Una mutación del sitio receptor del ribosoma
2. La modificación del receptor por una metilasa de expresión constitutiva
3. Inactivación enzimática de la clindamicina