INOTROPICOS
FARMACOLOGÍA ADRENÉRGICA
alfa beta
alfa-1 alfa-2
Receptores Adrenérgicos
beta-1 beta-2
Músculo radial del iris(1): contracción. MidriasisProcesos ciliares(2): Aumenta secreción de humor acuoso
Broncodilatación 2
Baja motilidad yAumenta tono esfinteriano 1
Relajación del detrusor 2Contracción del trígono y esfinter 1
Aumenta secreción de renina 1
Venoconstricción 1Venodilatación 2
Vasodilatación 2Vasoconstricción 1 Aumenta FC 1 2
Aumenta velocidad de conducción 1Aumenta inotropismo 1Aumenta velocidad de relajación 1Glucogenolisis 1 2
Gluconeogenesis 1 2
Otros: Contracción de la cápsula esplénica 1Pancreas: Disminuye secreción de insulina 2
Aumenta secreción de glucagon 2
Distribución de Receptores
ReceptoresAdrenérgicos
1:1:
2:2:
1:1:A>NA>>IsoA>NA>>IsoAg Selectivo: FenilefrinaAg Selectivo: Fenilefrina
2:2: A>NA>>IsoAg Selectivo: Clonidina
Iso>A=NAAg Selectivo: Dobutamina
Iso>A>>NAAg Selectivo: Procaterol
NoradrenalinaAgonista 1, 2, 1
Presión diastólica por estímulo alfa1 y alfa2Presión sistólica por estímulo beta1
Frecuencia cardíaca por reflejo vagal en rta a la intensa vasoconstrcción periférica
AdrenalinaAgonista 1, 2, 1, 2. Mayor potencia por los rc beta.
Presión sistólica por estímulo beta1
FC por estímulo beta 1 y beta 2
Presión diastólica Con pequeñas dosis. VasodilataciónPor estímulo beta2
Con dosis mayores. VasoconstricciónPor estímulo alfa1 y alfa2Aplicaciones terpéuticas:
Insuficiencia respiratoria por broncoespasmo.Reacciones de hipersensibilidad tipo shock anafiláctico. Se basa en sus efectos
cardiovasculares y en que los agonistas beta suprimen la descarga de histamina y leucotrienos desde los mastocitos.
ShockProlongación de la acción de anestésicos locales
DOPAMINA
• A BAJAS DOSIS EFECTO AGONISTA D1
• A DOSIS INTERMEDIAS EFECTO AGONISTA BETA 1
• A DOSIS ALTAS EFECTO AGONISTA ALFA 1
Agonistas Beta No selectivos
ISOPROTERENOLSe administra por vía intravenosa.
Sus efectos son:Caida de la TA diastólica. Aumento de la TA sistólica.
Aumento de la frecuencia cardíacaLiberación de insulina. Relajación músc. liso intestinal
Aplicaciones terapéuticas: Bradicardias y bloqueos AV.
DOBUTAMINASe administra por vía intravenosa.
Sus efectos son:Caida de la TA diastólica. Aumento de la TA sistólica.
Aumento de la frecuencia cardíacaLiberación de insulina.
Aplicaciones terapéuticas: Aumenta las 4 propiedades cardíacas
MILRINONA
Inhibidor de la fosfodiesterasa III
Aumenta el AMPc
Aumenta el calcio intracelular
MAYOR CONTRACCIÓN
MILRINONA
EFECTOS ADVERSOS
ARRITMIAS MAYOR MORTALIDAD EN CARDIOPATÍA ISQUÉMICA
DOBUTAMINA DOPAMINA MILRINONA
VM ↑↑↑ ↑↑↑ ↑↑↑
RVS ↓ ↑↑ ↓↓
TA ↑→↓ ↑↑ ↓
PCP ↓ ↑ ↓↓
VRM → ↑↑ →
VO2 ↑↑ ↑↑ →↓
Sistema simpático
Estimulan Inhiben
Agonistas 1
Agonistas
Adrenalina
Noradrenalina
-bloqueantes
Agonistas 2
Bloqueantes
Reserpina
ATPATP3Na3Na
2K2K
NaNa
NaNaCaCa
CaAMP cAMP c
ExtracelularExtracelular
IntracelularIntracelular
RSCa
2HAMP cAMP c
CaCa
Digitálicos:
Digitálicos:
Efectos sobre las propiedades cardíacas:
•Inotropismo: aumenta•Cronotropismo: disminuye•Batmotropismo: aumenta a dosis terapéuticas•Dromotropismo: disminuye, sobre todo a nivel de unión AV
Digitálicos:
Cambios en el ECG:
•PR: prolongación•QT: acortamiento•ST: depresión•T: disminución de amplitud
Digitálicos:
Farmacocinética:
Digoxina
BD oral: 70-80%Distribución: amplia (4-7 l/kg)Eliminación: renalVida media: 36-48 hsRango terapéutico: 0.8-1.2 ng/mlUnión a proteínas: 25%
Digitálicos:
Contraindicaciones:•Miocardiopatía hipertrófica obstructiva•Síndrome WPW•Disfunción diastólica severa del VI•BAV de III grado
Digitálicos:
Intoxicación digitálica:Anorexia, náuseas, vómitos. Discromatopsias, visión en halos, diplopía, ambliopía.Cefaleas, somnolencia, confusión, convulsiones.Extrasístoles supra y ventriculares, fibrilación ventricular.