La acetilcisteína (abreviado como NAC) es un principio activo con propiedades
mucolíticas, una de las propiedades es que rompe los enlaces de disulfuro tanto
de las secreciones mucosas como de las mucopurulentas, logrando que sean
menos viscosas (efecto mucolítico). Este efecto se concentra sobre todo en la
disminución de la viscosidad de las secreciones bronquiales, haciendo que sea
más fácil la posterior expulsión.
El uso de fármaco con acetilcisteína provoca un alivio sintomático de las
afecciones del tracto respiratorio en los que se produce una producción excesiva
de moco. Suele administrarse mediante uso oral: Sobres, comprimidos
efervescentes, jarabes, etc.o por vía parenteral: Intramuscular, intravenosa, etc.
Existen fármacos que permiten adminsistrar la acetilcisteina de forma inhalatoria.
Se comercializa bajo los nombres de Aflux®, Fluimucil®, Locomucil®, Flumil®.
También se usa en el tratamiento de la intoxicación por paracetamol [ 1 ] y más
recientemente como coadyuvante en el tratamiento de la fibrosis pulmonar.[2] Tiene
como complemento la acción funcional en el sistema excretor, corrigiendo
intoxicaciones inducidas por medicamentos administrados en procedimientos
intrahospitalarios (medios de contraste) utilizados en estudios contrastados para
mejorar visibilidad de los órganos, y medio de diagnóstico muy utilizado debido a
su eficacia.
Mecanismo de acción: Como mucolítico, se cree que los grupos sulhidrilo libres
de la acetilcisteína reaccionan sobre los puentes disulfuro existentes en las
secreciones bronquiales. Esto ocasiona la desagregación de las fibrillas de
mucoproteínas, lo que se traduce finalmente en una disminución de la viscosidad
del mucus. La acetilcisteína no despolimeriza las proteínas ni tiene efectos sobre
la fibrina o las células vivas. Sin embargo, no existen realmente evidencias clínicas
que apoyen estas aseveraciones y algunos clínicos sugieren que la reducción de
la viscosidad se debe simplemente a una hidratación de la secreción bronquial.
Por su carácter reductor, la acetilcisteína ejerce una actividad citoprotectora en el
aparato respiratorio, actuando frente a la acción lesiva del estrés oxidativo por
radicales libres oxidantes de diversa etiología a nivel pulmonar. En base a su
estructura derivada de la cisteína, la acetilcisteína actúa como precursor en la
síntesis de glutatión y normaliza sus niveles cuando éstos se reducen por una
agresión oxidante continuada sobre el aparato respiratorio.
Como antídoto del paracetamol, los grupos sulhidrilo de la acetilcisteína sirven
como sustrato para el metabolito tóxico del paracetamol, sustituyendo al glutation.
En efecto, se cree que la hepatoxicidad del paracetamol es debida a una
depleción del glutation hepático. Para que la acetilcisteina sea efectiva en estos
casos, debe administrarse a las pocas horas de la ingestión masiva del
paracetamol.
Los grupos sulhidrilos son también importantes para la respuesta de los nitratos
vasodilatadores empleados en el tratamiento de las enfermedades isquémicas del
miocardio. Es bien sabido que el uso prolongado de los nitratos induce tolerancia
con pérdida de efectividad. Se cree que esta inducción de tolerancia se debe a la
depleción de glutation y otras sustancias que llevan grupos SH, por lo que la
administraciòn de acetilisteina puede restaurar la eficacia de los nitratos.
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
Como mucolítico: Tras la administración de acetilcisteína por vía oral, la
absorción se produce rápidamente. La acetilcisteína se desacetila y circula en
forma libre ligada a las proteínas plasmáticas. La biodisponibilidad es de un 10%.
Tras la administración por vía oral de una dosis de 600 mg de acetilcisteína se
obtiene un valor de Cmáx (acetilcisteína libre) de 15 nmol/ml, un valor de tmáx de
0,67 h. y una semivida del fármaco de aproximadamente 6 h. También se observa
un incremento en los niveles plasmáticos de cisteína y glutatión, aspecto
relacionado con su propio mecanismo de acción. La acetilcisteína difunde de
forma rápida a los líquidos extracelulares, localizándose principalmente a nivel de
la secreción bronquial. Su eliminación es renal, en un 30%, y sus principales
metabolitos, los aminoácidos cistina y cisteína.
Como antídoto de una sobredosis de paracetamol: El paracetamol es
rápidamente absorbido por el tracto digestivo superior con niveles máximos que
aparecen entre los 30 y 60 minutos de una dosis terapeútica y a las 4 horas
después de una sobredosis. El farmaco no es tóxico por sí mismo, pero es
metabolizado extensamente en el hígado a conjugados sulfatados y glucurónidos
que son eliminados por la orina y que tampoco son tóxicos. Sin embargo, una
pequeña fracción es metabolizada por el citocromo P-450 y una enzima con
función de oxidasa generando un metabolito tóxico que se conjuga con el glutatión
para producir cisteína y derivados del ácido mercaptúrico que son posteriormente
eliminados por los riñones. Las dosis terapeúticas de paracetamol no saturan las
vías metabolicas de conjugación, no produciendose suficiente metabolito reactivo
para ocasionar depleción de glutation. Sin embargo, dosis de 150 mg/kg o más de
paracetamol (30 o más comprimidos de paracetamol en un adulto) saturan las vías
metabolicas de conjugación y una cierta cantidad del producto es metabolizado a
través del citocromo P-450. La depleción del glutation hepático y la unión del
metabolito a las proteínas de los hepatocitos ocasiona una necrosis celular que
puede llegar a provocar una insuficiencia hepática. La administración de
acetilcisteína reduce el daño hepático provocado por la sobredosis de paracetamol
siempre y cuando se administre antes de las primeras 16 horas después de la
sobredosis.
Toxicidad: Los estudios de toxicidad aguda llevados a cabo con la acetilcisteína
en rata y ratón por vía oral, intraperitoneal y endovenosa han puesto de manifiesto
la baja toxicidad del principio activo, para el que se han descrito valores de DL50
superiores a 7 g/kg en ratón y a 6 g/kg en rata.
Estudios de toxicidad crónica referidos a acetilcisteína y realizados con rata,
a dosis de hasta 2.000 mg/kg/día y a dosis de hasta 300 mg/kg/día, durante
periodos de hasta 52 semanas, demuestran que la acetilcisteína es bien
tolerada, incluso a las dosis más altas.
Carcinogenesis: aunque no se han realizado estudios de carcinogeneisis en
animales de laboratorio, los estudios de toxicidad cróniva no han mostrado
evidencia de actividad oncogénic.
Mutagenesis: los datos publicados indican que la acetilcisteína no es
mutagénica en los test de Ames con o sin activación metabólica
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Como mucolítico: La acetilcisteína está indicada como tratamiento
coadyuvante en los procesos respiratorios que cursan con hipersecreción mucosa
excesiva o espesa, tales como bronquitis aguda y crónica, enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC), enfisema, atelectasia debida a obstrucción mucosa:
complicaciones pulmonares de la fibrosis quística y otras patologías relacionadas.
Como antídoto de sobredosis de paracetamol: siempre y cuando su
administración se establezca en las primeras horas después de la sobredosis del
analgésico
POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION
Como mucolítico
Niños hasta 2 años: la posología media recomendada es de 100 mg de
acetilcisteína por vía oral cada 12 horas (dosis máxima diaria: 200 mg).
Niños entre 2 y 7 años: la posología media recomendada es de 100 mg de
acetilcisteína por vía oral cada 8 horas (dosis máxima diaria: 300 mg).
Adultos y niños mayores de 7 años: la posología media recomendada es de
200 mg de acetilcisteína por vía oral cada 8 horas (dosis máxima diaria: 600
mg).
Complicaciones pulmonares de la fibrosis quística: la posología media
recomendada para la acetilcisteína en estos casos es la siguiente:
Niños hasta 2 años: 100-200 mg de acetilcisteína cada 12 horas.
Niños entre 2 y 7 años: 200 mg de acetilcisteína cada 8 horas.
ACETILCISTEÍNA
FARMACOLÓGICA: FLUIMUCIL® es un derivado del aminoácido L-cisteína;
dentro del grupo de los mucolíticos ocupa un lugar preferencial, por ser hasta la
fecha el único que puede erigirse como mucolítico en sí. La acetilcisteína realiza
una intensa acción fluidificante sobre las secreciones mucosas o mucopurulentas,
por medio de sus grupos SH (sulfhidrilos libres) que van a romper los enlaces S-S
(disulfuro), intramoleculares de los agregados glicoproteicos; estos enlaces son los
que le confieren la viscosidad al moco. Estudios realizados en el hombre, con
acetilcisteína marcada, demostraron su buena absorción después de la
administración oral. Los picos plasmáticos son alcanzados entre la 2.a y 3.a hora,
ocurriendo que después de cinco horas de administración se detectan
concentraciones significativas de acetilcisteína en el tejido pulmonar. Estudios in
vivo e in vitro certifican que la acetilcisteína tiene la capacidad de proteger las
células pulmonares contra el daño provocado por radicales oxidantes libres.
La actividad de “barredor de oxidantes” la ejerce tanto directa como
indirectamente, a través
del mantenimiento y/o incremento de los niveles de glutatión, de la cual es
precursora la acetilcisteína. El conjunto de estas propiedades confiere a
FLUIMUCIL® la capacidad de actuar positivamente sobre los estímulos tusígenos
de tipo irritativo, sin interferir en la tos productiva. También se ha sustentado que
el glutatión y sus precursores protegen la función fagocitaria de la agresión
oxidativa de macrófagos y neutrófilos, porque promueven la activación,
proliferación y diferenciación de los linfocitos T, lo que conduce a postular que un
incremento de los niveles de glutatión pueda desarrollar una función importante en
los mecanismos de defensa inmunológica. FLUIMUCIL® ejerce también acción
protectora contra algunos de los daños provocados por el hábito de fumar.
INDICACIONES INDICACIONES: FLUIMUCIL® está indicado en todos los
procesos donde existan secreciones mucosas y mucopurulentas. Medicina
general, pediatría: Bronquitis agudas y crónicas, bronquitis asmática, enfisema -
(prevención y tratamiento), bronconeumonías y neumonías de lenta resolución,
abscesos pulmonares, bronquiectasias, atelectasias, bronquiolitis, mucoviscidosis,
algunas formas de asfixia neonatal, traqueítis, traqueobronquitis.
Otorrinolaringología: Otitis catarrales, catarros tubáricos, sinusitis, rinofaringitis,
laringotra-queitis. Neumología: Catarros bronquiales asociados a tuberculosis
pulmonar. Retención de secreciones con insuficiente drenaje de lesiones
cavitarias. Profilaxis y tratamiento de las complicaciones obstructivas e infecciosas
por traqueotomía: Preparación para broncoscopias, broncografías y
broncoaspiraciones. Cirugía: Profilaxis y tratamiento de las complicaciones
broncopulmonares por intervenciones quirúrgicas (torácicas, abdominales, etc.).
Atenuación del esfuerzo de expectoración. Facilitación de las maniobras de
broncoaspiración, en anestesia y en el posoperatorio. Prevención de las
exacerbaciones de la bronquitis crónica. Intoxicación por paracetamol.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES ADVERTENCIAS:
FLUIMUCIL® ORAL 200 mg y FLUIMUCIL® ORAL 100 mg contienen aspartame
como excipiente. Debe tenerse en cuenta que cada sobre de FLUIMUCIL® ORAL
200 mg y FLUIMUCIL® ORAL 100 mg contiene 14 mg de fenilalanina, por lo que
está contraindicado en pacientes con fenilcetonuria. FLUIMUCIL® ORAL 100 mg
contiene 762,7 mg de sorbitol por sobre como excipiente. Puede causar molestias
de estómago y diarrea. No debe utilizarse en pacientes con intolerancia hereditaria
a la fructuosa. La eventual presencia de un leve olor sulfúreo no indica alteración
del preparado sino que es propia del principio activo.
EFECTOS ADVERSOS EFECTOS SECUNDARIOS: No se han descrito.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Se comprobó que la acetilcisteína, cuando se administra simultáneamente con las
penicilinas semisintéticas favorece la obtención de niveles séricos más rápidos y
más elevados de éstas. Sin embargo, el efecto es contrario con las cefalosporinas
de primera generación.
ACCIÓN Y MECANISMO
- [MUCOLITICO]. Es el derivado N-acetilado del aminoácido natural cisteína.
Reduce la viscosidad de las secreciones bronquiales, favoreciendo su eliminación,
debido probablemente a la presencia de un grupo tiólico libre. Este grupo es capaz
de romper los puentes disulfuro que mantienen la estructura tridimensional de las
mucoproteínas, lo que da lugar a la fluidificación de la secreción. Sus efectos son
pH-dependientes, siendo máximos a pH entre 7-9.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral, parenteral:
- Absorción: Tras la administración oral de una dosis de 200-600 mg, se absorbe
rápidamente, alcanzándose una Cmax de 0,35-4 mcg/ml al cabo de 0,5-1 horas.
Su biodisponibilidad es muy baja (4-10%), debido probablemente a un intenso
metabolismo intestinal y de primer paso hepático.
- Distribución: Circula en el plasma tanto de forma libre como unida a proteínas
(50%) mediante puentes disulfuro lábiles o enlaces covalentes peptídicos.
Presenta una gran difusión por los líquidos extracelulares, localizándose
fundamentalmente en la secreción bronquial. Su Vd es de 0,33-0,47 l/kg.
- Metabolismo: Sufre un intenso metabolismo intestinal y hepático, dando lugar a
derivados azufrados como cisteína, N-acetilcistina, N,N-acetilcistina o glutation.
- Eliminación: La acetilcisteína se elimina por metabolismo (70%) y posterior
excreción en orina, en forma libre (30%) o de metabolitos. Su semivida de
eliminación es de 6,25 horas (oral) o 5,58 horas (intravenosa).
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Niños: Tras la administración intravenosa, se han encontrado valores de
semivida de eliminación de 11 horas.
- Insuficiencia hepática: La semivida de eliminación está aumentada un 80% en
pacientes con insuficiencia hepática severa o con cirrosis biliar primaria o
secundaria.
INDICACIONES
- [HIPERVISCOSIDAD BRONQUIAL]. Tratamiento coadyuvante en procesos
respiratorios que cursan con secreción mucosa excesiva o espesa, tales como
[BRONQUITIS AGUDA], [BRONQUITIS CRONICA], [ENFERMEDAD PULMONAR
OBSTRUCTIVA CRONICA], [ENFISEMA PULMONAR], [RESFRIADO COMUN],
[GRIPE], [ATELECTASIA] debida a obstrucción mucosa, complicaciones
pulmonares de la [FIBROSIS QUISTICA] y otras patologías relacionadas.
POSOLOGÍA
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DOSIFICACIÓN:
- Adultos, oral:
* Hipersecreción bronquial: 600 mg/24 horas, en una única toma o 200 mg/8
horas.
* Complicaciones pulmonares de fibrosis quística: 200-400 mg/8 horas.
- Niños, oral:
* Niños mayores de 7 años:
a) Hipersecreción bronquial: 600 mg/24 horas, en una única toma o 200 mg/8
horas.
b) Complicaciones pulmonares de fibrosis quística: 200-400 mg/8 horas.
* Niños de 2-7 años:
a) Hipersecreción bronquial: 300 mg/24 horas, en una única toma o 100 mg/8
horas.
b) Complicaciones pulmonares de fibrosis quística: 200 mg/8 horas.
* Niños menores de 2 años:
a) Hipersecreción bronquial: 200 mg/24 horas, en una única toma o 100 mg/12
horas.
b) Complicaciones pulmonares de fibrosis quística: 100-200 mg/12 horas.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
La dosis total se puede administrar en una única toma diaria, o repartida en tres
tomas.
El contenido del sobre o los comprimidos efervescentes se deben disolver en un
vaso con un poco de agua. Las soluciones pueden ingerirse directamente una vez
dosificadas. Los comprimidos bucodispersables se introducirán en la boca,
disolviéndose con la saliva. A continuación se tragará.
Se recomienda beber una cantidad abundante de agua durante el tratamiento,
para favorecer los efectos de la acetilcisteína.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
PRECAUCIONES
- [INSUFICIENCIA HEPATICA] severa, [CIRROSIS HEPATICA]. En estos
pacientes, el aclaramiento puede estar disminuido, con el consiguiente mayor
riesgo de reacciones adversas, por lo que se recomienda vigilar estrechamente al
paciente ante el riesgo de reacciones adversas anafilácticas.
- [ULCERA PEPTICA]. La acetilcisteína puede dar lugar en ocasiones a náuseas y
vómitos, sobre todo a dosis altas, existiendo por lo tanto un mayor riesgo de
hemorragias gástricas. Además, se ha postulado también que la acetilcisteína
produzca un aumento de la fluidez del moco gástrico, dando lugar a una
disminución de la acción protectora del mismo. Se recomienda extremar las
precauciones en pacientes con úlcera péptica.
- [ASMA]. En pacientes asmáticos, con [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] grave o
en aquellos con enfermedades que cursen con [ESPASMO BRONQUIAL], un
incremento de la fluidez de las secreciones puede dar lugar a una obstrucción de
las vías respiratorias si la expectoración no es adecuada. Se recomienda por lo
tanto extremar las precauciones.
- Aumento de la expectoración. Al inicio del tratamiento, puede aparecer un
aumento de la expectoración, debido al aumento de la fluidez de las secreciones.
Este efecto va disminuyendo al cabo de varios días de tratamiento. Si los síntomas
persisten o empeoran tras cinco días de tratamiento, se aconseja reevaluar la
situación clínica.
ADVERTENCIAS/CONSEJOS
CONSEJOS AL PACIENTE:
- Se recomienda beber una cantidad abundante de agua durante el tratamiento.
- El preparado puede presentar un ligero olor sulfúreo, característico del principio
activo y no de una alteración del preparado.
- Se debe advertir al médico si aparece un picor generalizado por el cuerpo.
- Si al cabo de cinco días, los síntomas continúan o empeoran, se aconseja acudir
al médico.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- En caso de urticaria generalizada u otros síntomas alérgicos, se recomienda
suspender el tratamiento.
INTERACCIONES
- Antibióticos. La acetilcisteína podría resultar incompatible con anfotericina B,
ampicilina sódica, cefalosporinas, lactobionato de eritromicina o algunas
tetraciclinas. Se recomienda separar las tomas al menos un intervalo de dos
horas.
- Antitusivos. La acetilcisteína aumenta la fluidez de las secreciones bronquiales,
por lo que no se aconseja administrarla junto con antitusivos, que podrían inhibir el
reflejo de la tos y dar lugar a una obstrucción pulmonar.
- Fármacos inhibidores de la secreción bronquial (anticolinérgicos, antidepresivos
tricíclicos, antihistamínicos H1, antiparkinsonianos, IMAO, neurolépticos). Pueden
antagonizar los efectos de la acetilcisteína.
- Nitroglicerina. La acetilcisteína podría potenciar los efectos vasodilatadores de la
nitroglicerina y sus reacciones adversas a dosis muy elevadas (100 mg/kg).
- Sales de metales. La acetilcisteína podría presentar ciertos efectos quelantes de
algunos metales como oro, calcio o hierro, por lo que disminuiría su absorción. Se
recomienda distanciar la toma de suplementos minerales y acetilcisteína al menos
dos horas.
ANÁLISIS CLÍNICOS
- Cetonas. Aumento por interferencia analítica.
EMBARAZO
Categoría B de la FDA. La administración de dosis de 500 mg/kg/24 horas por vía
oral, o de una nebulización de acetilcisteína e isoprotenerol durante 30-35 minutos
en conejas embarazadas no evidenció teratogenicidad. Los estudios peri y
postnatales tampoco pudieron descubrir indicios de daño fetal o sobre el recién
nacido. La acetilcisteína parece atravesar la barrera placentaria. No se han
realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, por lo que el
uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas
terapéuticas más seguras.
LACTANCIA
Se desconoce si la acetilcisteína se excreta con la leche, y si ello pudiera afectar
al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración
de este medicamento.
NIÑOS
No se han descrito problemas específicos en este grupo de edad. Uso aceptado.
ANCIANOS
No se han descrito problemas específicos en este grupo de edad. Sin embargo, en
estos pacientes suele ser más común la presencia de insuficiencia hepática o
respiratoria, por lo que se recomienda utilizar con precaución la acetilcisteína.
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN
La acetilcisteína no suele dar lugar a fenómenos de somnolencia, pero
excepcionalmente se han descrito algunos casos. Se recomienda tener precaución
a la hora de conducir, hasta tener la certeza relativa de que el tratamiento no
afecta negativamente a la capacidad del paciente.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas de la acetilcisteína son raras, de carácter leve y
transitorio. Las reacciones adversas más frecuentes son:
- Digestivas. En ocasiones pueden aparecer [NAUSEAS], [VOMITOS], [DIARREA]
e [HIPERACIDEZ GASTRICA], sobre todo cuando se emplea a altas dosis.
- Hepáticas. Se han descrito algunos casos de [INCREMENTO DE LOS
VALORES DE TRANSAMINASAS] tras la administración de grandes dosis de
acetilcisteína, que revirtieron al cabo de pocos días de suspender el tratamiento.
- Neurológicas/psicológicas. Se han descrito algunos casos de [CEFALEA],
[TINNITUS], [SOMNOLENCIA].
- Respiratorias. Suelen ser exclusivas de la administración por inhalación. Puede
aparecer [RINORREA], [BRONQUITIS], [TRAQUEITIS], [HEMOPTISIS] y
[ESPASMO BRONQUIAL].
- Oculares. [VISION BORROSA].
- Alérgicas/dermatológicas. Al cabo de 30-60 minutos de la administración, pueden
producirse [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD], que cursan con [URTICARIA]
generalizada, [FIEBRE] moderada, [ERUPCIONES EXANTEMATICAS],
[PRURITO], [ANGIOEDEMA], [DISNEA] e [HIPOTENSION]. Estas reacciones son
más frecuentes y graves en caso de administración parenteral, pudiendo llegar a
ser mortales, mientras que por vía oral o inhalatoria es raro que se produzcan.
En caso de reacciones alérgicas, se recomienda suspender temporalmente el
tratamiento y administrar antihistamínicos H1, y si fuera necesario, adrenalina. Si
la reacción alérgica se repitiese, se deberá suspender el tratamiento y no volver a
iniciarlo.
- Generales. [EXCESO DE SUDORACION].
SOBREDOSIS
Síntomas: La acetilcisteína ha sido administrada en el hombre a dosis de hasta
500 mg/kg/24 horas sin provocar efectos secundarios, por lo que es posible excluir
la posibilidad de intoxicación por sobredosificación de este principio activo. No
obstante, en caso de ingestión masiva, se espera la aparición de una
intensificación de los efectos adversos, fundamentalmente de tipo gastrointestinal.
Tratamiento: Se recurrirá a tratamiento sintomático. Se mantendrán las vías
respiratorias libres de secreciones, recostando al paciente y practicando
aspiración bronquial. Si se estima necesario, y no han transcurrido más de 30
minutos de la ingestión, se realizará un lavado gástrico.
ACETILCISTEÍNA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida
como un suplemento y no como un substituto del conocimiento,
experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente.
La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el
fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Es una solución empleada como fluidificante de las secreciones mucosas y
mucopurulentas de las vías aéreas. También se lo emplea como antídoto de la
intoxicación por paracetamol-acetaminofeno.(1)
CLASIFICACIÓN
Corresponde a los agentes mucolíticos y antídotos para la intoxicación.(1)
FARMACOCINÉTICA
Luego de la administración por vía oral, la biodisponibilidad es baja, debido al
amplio efecto de primer paso; con un volumen de distribución de 6 L/kg. Posterior
a una dosis intravenosa la vida media es de seis horas. La depuración es renal en
forma de sulfatos inorgánicos y pequeñas cantidades de taurina junto con
acetilcisteína inactiva
FARMACODINAMIA
Disminuye la viscosidad de las secreciones al actuar con su radical sulfhidrilo,
rompiendo los enlaces disulfuro de las mucoproteínas; la acción mucolítica es
mayor a niveles de pH que van entre siete y nueve.(1)
Como antídoto para las sobredosis de paracetamol, actúa probablemente por dos
mecanismos: el primero es el de mantener o reestablecer las reservas de glutatión
y el segundo como un sustrato para la unión de los productos tóxicos formados en
el metabolismo del paracetamol previniendo de ésta manera la lesión hepática. La
acetilcisteína tiene un notable efecto antioxidante.(1)
INDICACIONES
Enfermedad pulmonar crónica: enfisema crónico, enfisema y bronquitis,
bronquitis crónica asmática, tuberculosis, bronquiectasias y amiloidosis
pulmonar primaria.(1)
Enfermedades broncopulmonares agudas: neumonía, bronquitis,
traqueobronquitis.(1) []
Complicaciones pulmonares de la fibrosis quística.(1) []
Cuidados en la traqueotomía.(1)
Complicaciones pulmonares de la cirugía.(1)
Durante la anestesia.(1)
Posterior a traumas torácicos.(1)
Atelectasia producida por obstrucción mucosa.
Exámenes bronquiales como broncoespirometría.(1)
Antídoto para la sobredosis de paracetamol.(1)
SITUACIONES ESPECIALES
Pertenece a la Categoría B para uso en el embarazo; los estudios no muestran
efectos teratogénicos en animales. No se excreta por la leche materna.(1)
CONTRAINDICACIONES
Sensibilidad conocida a la acetilcisteína.(1)
EFECTOS SECUNDARIOS
Efectos locales: rash.(1)
Reacciones de hipersensibilidad: erupciones cutáneas.(1)
Efectos neurológicos: mareo.(1)
Efectos gastrointestinales: estomatitis, náusea, vómito.(1)
Efectos pulmonares: broncoconstricción, irritación traqueal y bronquial,
hemoptisis, broncoespasmo en pacientes con bronquitis asmática o
bronquitis complicada con asma bronquial.(1)
Otros efectos: fiebre, rinorrea
PRECAUCIONES
Luego de la administración del fármaco puede observarse un incremento
del volumen de las secreciones bronquiales fluidificadas.(1)
Los asmáticos durante el tratamiento deben ser controlados, si existe
broncoespasmo progresivo se debe suspender la administración.(1)
El paciente puede notar un olor desagradable al inicio de la administración,
el cual pronto desaparece.(1)
Cuando el paciente utiliza mascarilla para la nebulización puede quedar una
capa fina viscosa en el rostro, situación que se soluciona limpiando con
agua el rostro del paciente.(1)
Bajo ciertas condiciones, en el frasco abierto puede observarse un cambio
de color de la solución (se hace ligeramente púrpura), esto no significa una
disminución de la seguridad o efectividad de la sustancia.(1)
La nebulización continua con gas seco produce la evaporación del solvente
y genera un incremento de la concentración en el nebulizador. La dilución
del fármaco con agua estéril para inyección elimina este inconveniente.(1)
El vómito de la sobredosis de paracetamol puede agravarse con la
acetilcisteína administrada por vía oral.(1)
En pacientes con riesgo de sangrado gastrointestinal alto se debe evaluar
dicho riesgo versus el riesgo de desarrollar toxicidad hepática por
paracetamol, para instaurar el tratamiento con acetilcisteína.(1)
Durante el tratamiento de la sobredosis, descontinuarlo ante la presencia de
urticaria u otros síntomas alérgicos, a menos que se consideren
controlables.(1)
Al presentarse encefalopatía hepática causado por la intoxicación por paracetamol
suspender el tratamiento
INTERACCIONES
No debe mezclarse con antibióticos pues son incompatibles en la misma solución.(1)
Por vía oral el carbón activado puede reducir la efectividad de acetilcisteína.(1)
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Los síntomas que se presentan son reacciones anafilácticas severas. Se ha
observado colapso cardiovascular y muerte en niños menores de cuatro años, que
recibieron acetilcisteína para el tratamiento de sobredosis de paracetamol.