NEUROLÉPTICOS
CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN
FENOTIAZINASFENOTIAZINAS
ALIFÁTICASALIFÁTICAS CLORPROMAZINACLORPROMAZINA (Ampliactil®)(Ampliactil®) LEVOMEPROMACINALEVOMEPROMACINA (Nozinam®)(Nozinam®)
PIPERIDÍNICAS PIPERIDÍNICAS TIORIDAZINATIORIDAZINA ((Meleril®)Meleril®)
PIPERZÍNICAS PIPERZÍNICAS TRIFLUOPERAZINATRIFLUOPERAZINA (Stelazine®)(Stelazine®)
NEUROLÉPTICOS
CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN
TIOXANTENOSTIOXANTENOS ZUCLOPENTIXOLZUCLOPENTIXOL (Clopixol®)(Clopixol®)
BUTIROFENONASBUTIROFENONAS HALOPERIDOLHALOPERIDOL (Halopidol®)(Halopidol®)
BROMPERIDOLBROMPERIDOL (Bromodol®)(Bromodol®)
NEUROLÉPTICOS
CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN
DIBENZODIAZEPINASDIBENZODIAZEPINAS CLOZAPINACLOZAPINA (Lapenax®)(Lapenax®)
DIBENZOTIAZEPINASDIBENZOTIAZEPINAS CLOTIAPINACLOTIAPINA (Etumina®)(Etumina®)
TIENOBENZOTIAZEPINASTIENOBENZOTIAZEPINAS OLANZAPINAOLANZAPINA(Midax®)(Midax®)
NEUROLÉPTICOS
CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN
BENZAMIDASBENZAMIDAS SULPIRIDASULPIRIDA (Vegestabil®, Vipral®)(Vegestabil®, Vipral®) METOCLOPRAMIDAMETOCLOPRAMIDA (Reliverán®)(Reliverán®)
BENZISOXAZOLESBENZISOXAZOLES RISPERIDONARISPERIDONA (Risperdal®) (Risperdal®)
NEUROLÉPTICOS
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN Bloqueo DOPAMINÉRGICO Bloqueo DOPAMINÉRGICO (D2): (D2):
nigroestriada (ganglios de la base)nigroestriada (ganglios de la base)
Bloqueo MUSCARÍNICOBloqueo MUSCARÍNICO
Bloqueo HISTAMINÉRGICO Bloqueo HISTAMINÉRGICO (H1)(H1)
Bloqueo Bloqueo 1 1
Bloqueo SEROTONINÉRGICOBloqueo SEROTONINÉRGICO (5HT2)(5HT2)
NEUROLÉPTICOS INDICACIONES TERAPÉUTICASINDICACIONES TERAPÉUTICAS
PsicosisPsicosis Fase maníaca del trastorno bipolarFase maníaca del trastorno bipolar AlucinacionesAlucinaciones Comportamiento agitado Comportamiento agitado Náuseas, vómitosNáuseas, vómitos HipoHipo Tics, coreaTics, corea EsquizofreniaEsquizofrenia
FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA AbsorciónAbsorción Variable 10-70%Variable 10-70%Pico plasmáticoPico plasmático 2-4 horas2-4 horas IM: 1 HORAIM: 1 HORAUnión a proteínas plasmáticasUnión a proteínas plasmáticas > 90%> 90%MetabolismoMetabolismo Primer paso hepático. Algunas sustancias tienen metabolitos activos.Primer paso hepático. Algunas sustancias tienen metabolitos activos.VdVd > 20 l/k> 20 l/kVIDA ½VIDA ½ Variable 10-40 horasVariable 10-40 horasDistribuciónDistribución En SNC diez veces más que en la sangreEn SNC diez veces más que en la sangreEliminaciónEliminación RenalRenal
NEUROLÉPTICOS
FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
AbsorciónAbsorción Variable 10-70%Variable 10-70%
Pico plasmáticoPico plasmático 2-4 horas2-4 horas
IM: 1 HORAIM: 1 HORA
Unión a proteínas plasmáticasUnión a proteínas plasmáticas > > 90%90%
MetabolisMetabolis
NEUROLÉPTICOS
FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA MetabolismoMetabolismo Primer paso hepáticoPrimer paso hepático
Algunas sustancias tienen Algunas sustancias tienen metabolitos activos.metabolitos activos.
VdVd > 20 l/k > 20 l/k
NEUROLÉPTICOS
FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA MetabolismoMetabolismo
VIDA ½VIDA ½ Variable 10-40 horasVariable 10-40 horas
DistribuciónDistribución En SNC diez veces En SNC diez veces más más que en la sangreque en la sangre
EliminaciónEliminación RenalRenal
NEUROLÉPTICOS
Intoxicación agudaIntoxicación aguda
Raramente mortalRaramente mortal
CUADRO CLÍNICOCUADRO CLÍNICO
Efectos cardiovasculares y neurológicos poco Efectos cardiovasculares y neurológicos poco frecuentefrecuente
NEUROLÉPTICOSCuadro clínico
NeurológicoNeurológico Excitación psicomotrizExcitación psicomotrizDDelirioelirioDDepresiónepresión del sensorio del sensorioCConvulsiones (Loxapina)onvulsiones (Loxapina)DDistonía agudaistonía agudaMMiosis o midriasisiosis o midriasisEExtrapiramidalismo (rigidez, xtrapiramidalismo (rigidez, temblores, desviación de la temblores, desviación de la mirada, signo de rueda mirada, signo de rueda dentada, protusión de dentada, protusión de lengua, tortícolis)lengua, tortícolis)
NEUROLÉPTICOSCuadro clínico
RespiratorioRespiratorio Depresión respiratoria Depresión respiratoria (poco común)(poco común)
EAP (clorpromazina y EAP (clorpromazina y haloperidol)haloperidol)
NEUROLÉPTICOSCuadro clínico
CardiovascularCardiovascular HipotensiónHipotensión arterial arterialBBloqueo AVloqueo AVBBloqueo de rama loqueo de rama derechaderechaAArritmias ventriculares rritmias ventriculares y supraventricularesy supraventricularesQRS ensanchadoQRS ensanchadoAAlargamiento del QT largamiento del QT (risperidona)(risperidona)TTaquicardia sinusalaquicardia sinusal
NEUROLÉPTICOS
TRATAMIENTOTRATAMIENTO
Control durante 24 horasControl durante 24 horas
Mantener vía aérea permeableMantener vía aérea permeable
Lavado gástricoLavado gástrico
Carbón activadoCarbón activado
PPurgante osmótico y/o salinourgante osmótico y/o salino
NEUROLÉPTICOS
TRATAMIENTOTRATAMIENTO
Tratamiento específicoTratamiento específico ¨ ¨ Distonía agudaDistonía aguda
Biperideno (Aquinetón®)Biperideno (Aquinetón®)Dosis:Dosis: 0,04 mg/k/dosis0,04 mg/k/dosis
Difenhidramina (Benadryl®)Difenhidramina (Benadryl®)Dosis: Dosis: 1 mg/k a 2 mg/k, luego 50 mg tres veces al 1 mg/k a 2 mg/k, luego 50 mg tres veces al díadía
Síndrome neuroléptico maligno
Cuadro que se presenta por idiosincrasia Cuadro que se presenta por idiosincrasia
EEntre el 0,02 al 12% de los casosntre el 0,02 al 12% de los casos
Se asocia al uso concomitante de litio,Se asocia al uso concomitante de litio, anticolinérgicos y antiparkinsonianosanticolinérgicos y antiparkinsonianos
Más frecuente en hombres. Edad: 40 añosMás frecuente en hombres. Edad: 40 años
Síndrome neuroléptico maligno
Se desarrolla en 24 - 72 horasSe desarrolla en 24 - 72 horas
Evolución gradual de días a semanasEvolución gradual de días a semanas
PuedePuede aparecer con una sola dosis. aparecer con una sola dosis.
Los signos y síntomas retrogradan lentamente Los signos y síntomas retrogradan lentamente en 9 días, aproximadamenteen 9 días, aproximadamente
Síndrome neuroléptico maligno
Reducción abrupta de NT Reducción abrupta de NT dopaminérgicos a en el hipotálamo, dopaminérgicos a en el hipotálamo, alterando la termorregulaciónalterando la termorregulación
Bloqueo de receptores D2 Bloqueo de receptores D2
Síndrome neuroléptico maligno
Cuadro ClínicoCuadro Clínico
Temperatura mayor a 38ºCTemperatura mayor a 38ºC
Alteración de la concienciaAlteración de la conciencia
Rigidez muscularRigidez muscular
Síndrome neuroléptico maligno
LaboratorioLaboratorio
LeucocitosisLeucocitosis
Aumento de la CPK (en más del 90%)Aumento de la CPK (en más del 90%)
Aumento de las transaminasas (> 75%)Aumento de las transaminasas (> 75%)
Síndrome neuroléptico maligno
Los agonistas dopaminérgicos mejoran la Los agonistas dopaminérgicos mejoran la condicióncondición
Mortalidad: 20-30%Mortalidad: 20-30%
Secundaria a Secundaria a Fallo respiratorioFallo respiratorio
Colapso cardiovascularColapso cardiovascular
Insuficiencia renal agudaInsuficiencia renal aguda
Tromboembolismo pulmonarTromboembolismo pulmonar
CIDCID
Síndrome neuroléptico maligno
MecanismosMecanismos
Sustancia NigraSustancia Nigra => rigidez => rigidez
Hipotálamo => alteración de la Hipotálamo => alteración de la terrmorregulaciónterrmorregulación
Síndrome neuroléptico maligno
TratamientoTratamiento
Rápido reconocimientoRápido reconocimiento
BZD: diazepam 0,1 a 0,4 mg/kBZD: diazepam 0,1 a 0,4 mg/k
Síndrome neuroléptico maligno
TratamientoTratamiento
Con tratamiento disminuye la mortalidad al 5 %Con tratamiento disminuye la mortalidad al 5 %
Bromocriptina 2,5 a 10 mg/dosis tres veces por díaBromocriptina 2,5 a 10 mg/dosis tres veces por día
Amantadina 100-200 mg/dosis dos veces por díaAmantadina 100-200 mg/dosis dos veces por día
La recurrencia es del 30%La recurrencia es del 30%
Síndrome neuroléptico maligno
TratamientoTratamiento
Dantrolene:Dantrolene: (relajante muscular) (relajante muscular)
Inhibe la ionización Ca++ en el retículo Inhibe la ionización Ca++ en el retículo endoplásmico endoplásmico
DosisDosis: 0,8 a 2,5 mg/k/dosis, 10 mg/k/día : 0,8 a 2,5 mg/k/dosis, 10 mg/k/día
Mantenimiento: 2,5 mg/k cada 6 horas. Mantenimiento: 2,5 mg/k cada 6 horas.
Es hepatotóxicoEs hepatotóxico