RELAJANTES DEL MUSCULO ESQUELETICO
Transmisión Neuromuscular.
Arco Reflejo
FARMACOS RELAJANTES DEL MUSCULO ESQUELETICO
FARMACOS DE ACCION CENTRAL
FARMACOS DE ACCION PERIFERICA
ANTIESPASTICOSESPASMOLITICOS
RELAJANTES DEL MUSCULO ESQUELETICO DE ACCION
PERIFERICA
MODIFICACIONES FARMACOLOGICAS DE LA TRANSMISION NEUROMUSCULAR
FÁRMACOS INHIBIDORES Bloquean la transmisión neuromuscular
1.-Por interferencia en la síntesis Acetilcolina: Inhiben la captación de la
Colina
-Hemicolinio, Trietilcolina
2.-Por inhibición de la liberación de Acetilcolina:
-↑Mg extracelular, Estreptomicina, Neomicina:↓disponibilidad ⁺ de Ca⁺
-Vesamicol: interfiere en la incorporación de Acetilcolina a la vesícula.
-Toxina Botulínica, Tetánica, ẞ- bungarotoxina: Se fijan a la terminal
presinaptica o a la superficie de las vesículas de Acetilcolina.
MODIFICACIONES FARMACOLOGICAS DE LA TRANSMISION NEUROMUSCULAR
3.- Por interferencia con la acción postsináptica de la Acetilcolina:
Se unen al receptor nicotínico
-Bloqueantes neuromusculares despolarizantes
-Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes
4.- Por desacoplamiento de la excitación y la contracción muscular:
-Dantroleno: Inhibe la liberación de Ca del retículo ⁺
sarcoplásmico
MODIFICACIONES FARMACOLOGICAS DE LA TRANSMISION NEUROMUSCULAR
Bloqueantes neuromusculares
Toxina Botulínica
Dantroleno
Son los mas utilizados con fines terapéuticos
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
• MECANISMO DE ACCION: Agonistas
• Antagonistas competitivos
• Usos terapéuticos: Anestesia general, adecuación a la
ventilación mecánica, intubación orotraqueal.
• Los mas utilizados: succinilcolina, rocuronio, vecuronio,
pancuronio, atracurio, cisatracurio.
• La parálisis causada por los no despolarizantes puede ser
revertida con Anticolinesterásicos
TOXINA BOTULINICA(BTx)
• Se consigue cultivando el C. botulinum.
• Compuesto orgánico mas toxico conocido.
• Ocho serotipos. La tipo A es la mas comercializada. (BTxA)
• MECANISMO DE ACCION: Se une de forma irreversible a la
Sinaptobrevina presente en la superficie de las vesículas de
Acetilcolina impidiendo su liberación.
• Produce parálisis flácida del musculo esqueletico.
TOXINA BOTULINICA
• Su acción dura de varias semanas a 3 - 4meses
• Se administra vía IM o SC
• CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, miastenia grave, Sx.
Eaton Lambert, esclerosis lateral amiotrófica, infección en el
sitio de inyección, embarazo y lactancia
TOXINA BOTULINICA
• USOS TERAPEUTICOS: Distonías, blefarospasmo, espasmo
hemifacial, estrabismo, parálisis espástica, lumbalgia crónica,
distonía laríngea, pie equino, acalasia, fisura anal crónica,
hiperhidrosis focal, ptialismo, trismus faciales, tortícolis
espasmódica, ARRUGAS.
• INTERACCIONES: aminoglucósidos, bloqueantes
neuromusculares
TOXINA BOTULINICA
• CONTRAINDICACIONES: Miastenia grave, esclerosis lateral
amiotrófica, Sx. de Eaton-Lambert, Embarazo, lactancia, durante
el tratamiento con aminoglucósidos, penicilinas, polimixinas,
relajantes musculares, durante procesos inflamatorios o
infecciosos.
• EFECTO ADVERSOS: Hematoma, edema, dolor, eritema, atrofia
muscular, reacciones de hipersensibilidad.
DANTROLENO
MECANISMO DE ACCION: Interfiere en el acoplamiento
excitación-contracción disminuyendo la salida del calcio desde el
retículo sarcoplásmico.
FARMACOCINÉTICA:
• Solo se absorbe una tercera parte de una dosis oral.
• Vida media de 8 horas.
• Se metaboliza en su mayor parte a nivel hepático.
• Excreción: Renal
DANTROLENO
• USOS TERAPEUTICOS: Hipertermia maligna, espasticidad
asociada a lesiones de la medula espinal, accidente
cerebrovascular, esclerosis múltiple, parálisis cerebral.
• EFECTOS ADVERSOS: Debilidad muscular generalizada,
somnolencia, toxicidad hepática.
FARMACOS ESPASMOLITICOS
DIAZEPAN
MECANISMO DE ACCIÓN: Agonista GABA. Su acción para reducir la
espasticidad es mediada por receptores (GABA)ᴀ a nivel espinal.
FARMACOCINETICA:
• Vía administración: oral, IV, IM
• Alta liposolubilidad. Penetra la BHE
• Biotransformación: Hepática
• Eliminación: Renal
• USO TERAPÉUTICO: Espasmo muscular de cualquier origen.
EFECTOS ADVERSOS: Somnolencia, depresión respiratoria
BACLOFENO
MECANISMO DE ACCIÓN: Actúa sobre receptores (GABA)ʙ a
nivel espinal. Reduce la liberación de glutamato y aspartato a
nivel presináptico. Posiblemente inhibe la liberación de sustancia
P.
FARMACOCINETICA:
• Causa menos sedación que el Diazepan.
• Puede ser administrado por vía oral o intratecal
• Su absorción es rápida y completa por vía oral.
BACLOFENO
• Puede desarrollar tolerancia.
• Vida media de 3 a 4 horas
• Excreción renal: 70 – 80% en forma inalterada
EFECTOS ADVERSOS: mareos, nauseas, vómitos, somnolencia,
confusión, hipotonía, depresión respiratoria, reacciones alergicas
cutáneas, cefalea, tinnitus, parestesias, alteraciones visuales
USOS TERAPÉUTICOS: Espasticidad que acompaña a la esclerosis
múltiple, mielopatías de cualquier etiología y espasticidad de origen
cerebral.
TIZANIDINA
MECANISMO DE ACCIÓN: Agonista α2 central. Inhibe la
transmisión nociceptiva a nivel de la medula espinal.
FARMACOCINETICA:
• Eficacia comparable con Diazepan, Baclofeno y Dantroleno.
• Rápida adsorción por vía oral
• Metabolismo de primer paso
• Se metaboliza a nivel hepático
• Sus metabolitos parecen ser inactivos
TIZANIDINA
EFECTOS ADVERSOS: Somnolencia, mareo, hipotensión,
bradicardia, boca seca, alucinaciones, nauseas, trastornos
gastrointestinales, astenia, insuficiencia hepatica
USOS TERAPÉUTICOS: Espasmos musculares dolorosos,
espasticidad por trastornos neurológicos.
OTROS FARMACOS ESPASMOLITICOS
• GABAPENTINA
• PREGABALINA
• PROGABID: Agonista GABA
• GLICINA: Aminoácido inhibitorio
• IDROCILAMIDA: Inhibidor de la transmisión
Glutamergica
Uso: Esclerosis lateral amiotrófica
• RILUZOL (Rilutek®)
ESPASMOLITICOS(Espasmos musculares localizados agudos)
• CICLOBENZAPRINA (Dorixina flex®)
• CARISOPRODOL (Praxona®)
• ORFENADRINA (Norflex®)
• CLORFENESINA
• CLORSOXASONA
• METAXALONA
• METOCARBAMOL
ESPASMOLITICOS(Espasmos musculares localizados agudos)
• Uso terapéutico: Espasmo muscular agudo causado por
traumatismo localizado o por contractura muscular.
• Actúan principalmente a nivel del tallo cerebral.
• Ciclobenzaprina: Fármaco prototipo
ESPASMOLITICOS(Espasmos musculares localizados agudos)
CICLOBENZAPRINA:
• Análogo estructural de los antidepresivos tricíclicos
• Efecto antimuscarínico.
• UPP: > 90%
• Vida media plasmática: 1 – 3 horas
• Metabolismo: Hepatico
• Eliminación: Renal
ESPASMOLITICOS(Espasmos musculares localizados agudos)
CICLOBENZAPRINA:
• Efectos adversos: Somnolencia, nauseas, vomito,
dispepsia, estreñimiento, taquicardia, arritmias, cefalea,
ansiedad, confusión, alucinaciones, parestesias, temblores,
visión borrosa, tinnitus, urticaria, disfunción hepática,
retención urinaria.
• Interacciones: Alcohol, barbitúricos y otros depresores del
SNC, inhibidores de la MAO
Fin…