UNIVERSIDAD AUTONOMA DE ZACATECAS
“FRANCISCO GARCIA SALINAS”
UNIDAD ACADEMICA DE ENFERMERIA
Mónica Yasmin Ortiz Ortiz.
Presenta:
Relación de Antibióticos.
Docente:
Dr. Gabriel Osorio.
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FARMACOLOGIA
RELACION de ANTIBIOTICOS
VANCOMICINA es un antibiótico natural derivado de Nocardia orientalis. Se considera de espectro reducido.
VANCOMICINA está indicada como tratamiento de segunda elección en pacientes alérgicos a penicilinas, en
infecciones causadas por microorganismos sensibles y en enfermedades en las que han fallado otros tratamientos
como: enfermedades estafilocócicas, endocarditis, septicemia, infecciones óseas, del tracto respiratorio bajo, piel y
tejidos blandos.
Se ha usado también como tratamiento preventivo en el drenaje quirúrgico de abscesos por estafilococos, endocar-
ditis causadas por Difteroides, Streptococcus viridans y S. bovis, asociada a aminoglucósidos, colitis seudomembra-
nosa por C. difficile y Staphylococcus.
Cada ampolleta contiene:
Vancomicina........................................................................... 1 g
Vehículo, c.b.p. 20 ml.
Cada ampolleta contiene:
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Vancomicina.................................................................... 500 mg
Vehículo, c.b.p. 10 ml.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Intravenosa.
La administración I.V. de VANCOMICINA se debe ajustar para no inyectar más de 5 mg/ml y a no más de 10 mg/min.
Antes de administrarse se requiere dilución adicional con 100 ml para 500 mg, y 200 ml para 1 g con cualquiera de
las siguientes soluciones: cloruro de sodio al 0.9%, dextrosa al 5% y Ringer lactato.
Adultos: La dosis recomendada de VANCOMICINA en adultos depende del tipo de infección a combatir y la
susceptibilidad del microorganismo.
La dosis diaria recomendada es de 2 g divididos en 500 mg cada 6 horas o 1 gramo cada 12 horas.
Se debe evitar pasar el medicamento en menos de 60 minutos, debido al riesgo de presentar eventos por la infusión
rápida.
Niños: La dosis diaria habitual es de 10 mg/kg por dosis, administrada cada 6 horas. Cada dosis debe administrarse
por lo menos en el transcurso de 60 minutos.
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En neonatos de 0 a 1 semana de edad: La dosis ponderal es de 15 mg/kg como dosis inicial, seguido de 10 mg/kg
cada 12 horas.
En recién nacidos de 1 a 4 semanas: Se usan 15 mg/kg como dosis inicial, seguido de 10 mg/kg cada 8 horas.
En niños de 1 mes a 12 años: Se emplean 10 mg/kg de peso cada 6 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se recomienda dar
terapia de apoyo con mantenimiento de filtración glomerular. La diálisis no resulta eficiente para eliminar VANCOMI-
CINA. Se ha reportado que la hemofiltración y la hemoperfusión con resina polisulfona, tiene como resultado un
aumento de la depuración de VANCOMICINA.
Se deberá tener en mente la posibilidad de sobredosis por múltiples medicamentos, interacción medicamentosa y
farmacocinética poco usual en el paciente.
TEICOPLANINA Es un antibiótico glucopéptido indicado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias
grampositivas sensibles, incluyendo las resistentes a otros antibióticos como la meticilina y las cefalosporinas.
Se emplea en endocarditis, septicemia, peritonitis (asociada con diálisis peritoneal ambulatoria continua), infecciones
osteoarticulares, respiratorias, urinarias, de la piel y tejidos blandos. También está indicado en el tratamiento de
infecciones en pacientes alérgicos a las penicilinas y a las cefalosporinas.
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TARGOCID® puede ser usado para profilaxis en aquellos pacientes en los que las infecciones ocasionadas por
microorganismos grampositivos pueden representar un riesgo, como por ejemplo, pacientes que requieren cirugía
dental u ortopédica. TARGOCID® puede utilizarse por vía oral en el tratamiento de diarreas asociadas a antibióticos
causadas porClostridium difficile.
PRESENTACIONES
Caja con frasco ámpula con 100 mg de polvo liofilizado y una ampolleta con 1.5 ml de diluyente.
Caja con frasco ámpula con 200 mg de polvo liofilizado y una ampolleta con 3 ml de diluyente.
Caja con frasco ámpula con 400 mg de polvo liofilizado y una ampolleta con 3 ml de diluyente.
TARGOCID® puede ser administrado por vía intravenosa o intramuscular. Las dosis intravenosas pueden ser
administradas por inyección rápida (3-5 minutos), o más lentamente por perfusión (30 minutos). En recién nacidos la
teicoplanina debe administrarse sólo por perfusión. Para seleccionar la dosis de teicoplanina debe tomarse en cuenta
la gravedad de la enfermedad y el sitio de la infección.
Adultos: En infecciones leves o moderadas, por ejemplo en infecciones de la piel y tejidos blandos o infecciones del
tracto urinario, el tratamiento debe iniciarse con una dosis única intravenosa de 400 mg, seguida en los días
subsecuentes por 200 mg por vía intravenosa o intramuscular. Para la mayoría de las infecciones por grampositivos
se recomienda iniciar el tratamiento con tres dosis de 400 mg por vía I.V. administradas en intervalos de 12 horas.
En infecciones graves, como septicemia, endocarditis, osteomielitis y artritis sépticas o infecciones en pacientes con
compromiso inmunológico, administrar la misma dosis de ataque, según lo requiera el paciente, hasta por 4 días. En
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cualquiera de estas situaciones, la dosis de mantenimiento será 400 mg al día por vía intravenosa o intramuscular.
En algunos casos como quemaduras graves infectadas o endocarditis por Staphylococcus aureus puede ser ne-
cesaria una dosis de mantenimiento de hasta 12 mg/kg por vía intravenosa.
En endocarditis por Staphylococcus aureus se obtuvieron resultados satisfactorios administrando TARGOCID® junto
con otros antibióticos. En osteomielitis se recomienda un tratamiento de tres semanas o más.
La dosis estándar de 400 mg equivale aproximadamente a 6 mg/kg. En pacientes que pesan más de 85 kg, en lugar
de 400 mg como dosis de ataque o tratamiento subsecuente deben usarse dosis de 6 mg/kg. En infecciones leves o
moderadas, la dosis subsecuente será de 3 mg/kg.
Profilaxis quirúrgica: Una dosis única de 400 mg (o 6 mg/kg si el peso corporal es > 85 kg) por vía I.V., durante la
inducción de la anestesia.
Diarrea asociada a antibióticos causada por Clostridium difficile: 200 mg por vía oral, dos veces al día.
Pacientes pediátricos:
Niños mayores de 2 meses a 16 años: Para la mayoría de las infecciones por grampositivos, el régimen de dosis de
ataque es tres dosis de 10 mg/kg administradas por vía I.V. cada 12 horas, seguido por una dosis de mantenimiento
de 6 mg/kg por vía I.V. o I.M. una vez al día.
En infecciones graves e infecciones en el paciente con neutropenia: El régimen de dosis de ataque es tres dosis de
10 mg/kg por vía I.V. cada 12 horas, seguido por 10 mg/kg por vía I.V. una vez al día.
Recién nacidos menores de 2 meses: Se recomienda administrar una dosis única de ataque de 16 mg/kg I.V. el pri-
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mer día, seguida por 8 mg/kg I.V. una vez al día. La dosis debe administrarse por perfusión I.V. durante 30 minutos.
Pacientes de edad avanzada:
Adultos y pacientes geriátricos: No se requiere ajuste de la dosis, en ausencia de insuficiencia renal.
Poblaciones especiales:
Pacientes con insuficiencia renal: En estos pacientes no se requiere ajustar la dosis hasta después del cuarto día de
tratamiento. A partir del quinto día, la dosis debe ser ajustada para mantener una concentración sérica de por lo
menos 10 mg/l.
Seguir las siguientes pautas:
• En insuficiencia renal moderada, con depuración de creatinina entre 40 y 60 ml/min, la dosis de mantenimiento
debe reducirse a la mitad, administrando la dosis usual recomendada cada dos días, o administrando la mitad de
esta dosis cada día.
• En insuficiencia renal grave, con depuración de creatinina menor a 40 ml/min, así como en pacientes con
hemodiálisis, la dosis de mantenimiento debe reducirse a una tercera parte de la dosis usual recomendada,
administrándola cada 3 días, o administrando la tercera parte de esta dosis cada día. La hemodiálisis no elimina la
teicoplanina.
Diálisis peritoneal ambulatoria continua para peritonitis: Después de una dosis única de ataque de 400 mg por vía
I.V., la dosis recomendada es de 20 mg/l por bolsa en la primera semana, 20 mg/l en bolsas alternadas en la
segunda semana y 20 mg/l en la bolsa que permanece durante la noche en la tercera semana.
Preparación y manejo: Deslice el frasco ámpula entre las manos con lentitud, hasta que el polvo se disuelva
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completamente, evitando la formación de espuma. Es importante asegurar que todo el polvo se haya disuelto, aún el
cercano al tapón.
El agitar la solución puede causar la formación de espuma, lo que dificulta recuperar el volumen requerido. No
obstante, si la teicoplanina se ha disuelto completamente, la espuma no cambia la concentración de la solución,
manteniéndose la siguiente relación: 200 mg en 3 ml (en frascos ámpula de 200 mg), y 400 mg en 3 ml (en frascos
ámpula de 400 mg). Si la solución llega a ser espumosa, déjela reposar por aproximadamente 15 minutos. Retire
lentamente la solución de teicoplanina del frasco ámpula, tratando de recuperar la mayor parte de ésta, introduciendo
la aguja en la parte central del tapón de goma.
Es importante que la solución sea preparada correctamente, y que se retire cuidadosamente con una jeringa; la
preparación que no sea adecuadamente ejecutada puede ocasionar que se administre una menor cantidad de la
dosis requerida. La solución final es isotónica con plasma, y tiene un pH de 7.2-7.8.
La solución reconstituida puede ser inyectada directamente, o alternativamente más diluida.
Como parte de las buenas prácticas farmacéuticas, es recomendable que las soluciones reconstituidas se usen
inmediatamente después de la preparación.
Tratamiento de diarrea asociada a antibióticos causada por Clostridium difficile: Para la administración de
teicoplanina por vía oral, el contenido del frasco ámpula con 200 mg de teicoplanina debe disolverse en 3 ml de agua
destilada, y diluirse en 100 ml de agua para beber.
Locales: Eritema, dolor local, tromboflebitis, absceso en el sitio de la inyección (I.M.).
Alérgicas: Eritema, prurito, fiebre, rigidez, broncospasmo, reacciones anafilácticas, choque anafiláctico, urticaria, an-
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gioedema y ocasionalmente dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, incluyendo
síndrome de Stevens-Johnson.
Además han sido reportados casos aislados de eventos relacionados con perfusiones, como eritema o rubor del
tronco, que ocurrieron sin antecedente previo de exposición a la teicoplanina y no remitieron bajo nueva exposición
cuando la tasa de perfusión fue desacelerada y/o la concentración disminuida.
Estos eventos no fueron específicos en cuanto a concentración o tasa de perfusión.
Gastrointestinales: Náusea, vómito, diarrea.
Hematológicas: Casos aislados de agranulocitosis reversible, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.
Función hepática: Aumento de las transaminasas y/o fosfatasa alcalina séricas.
Función renal: Elevación de la creatinina sérica, insuficiencia renal.
Sistema nervioso central: Mareo, cefalea, convulsiones con el uso intraventricular.
Sistema auditivo/vestibular: Pérdida auditiva, tinnitus y alteraciones vestibulares.
Otros: Superinfección (sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles).
LA PENICILINA V ejerce acción bactericida contra los microorganismos sensibles a la penicilina durante la etapa de
multiplicación activa. Actúa por inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. No es activa contra
bacterias productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de estafilococos. La penicilina V ejerce
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una intensa actividad in vitro contra estafilococos (excepto cepas productoras de otras penicilinasas), estreptococos
(grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros microorganismos sensibles in vitro a la penicilina V son Co-
rynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria
monocytogenes, Leptospira y Neisseria gonorrhoeae. Treponema pallidum es extremadamente sensible.
Farmacocinética: La sal potásica de la penicilina V tiene la clara ventaja sobre la penicilina G de resistir la inactiva -
ción por el ácido gástrico. Puede administrarse con los alimentos; sin embargo, las concentraciones sanguíneas son
ligeramente más altas cuando el fármaco se administra con el estómago vacío. Las concentraciones sanguíneas
promedio son dos a cinco veces más altas que las concentraciones consecutivas a la misma dosis de penicilina G
oral y también muestran mucha menor variación individual. Una vez absorbida la penicilina V se fija en
aproximadamente en 80% a la proteína sérica.
Las concentraciones tisulares alcanzan su valor máximo en los riñones, con cantidades menores en el hígado, la piel
y el intestino. En todos los demás tejidos del cuerpo y en el líquido cefalorraquídeo se encuentran cantidades
pequeñas. En los individuos con función renal normal, el fármaco es excretado tan rápidamente como es absorbido;
sin embargo, la recuperación del fármaco en la orina indica que sólo es absorbido 25% de la dosis administrada. En
los neonatos, los lactantes pequeños y los individuos con deterioro de la función renal, la excreción se retarda
considerablemente.
PRESENTACIONES
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Caja con 20 y 40 tabletas de 400,000 y 800,000 U.
Frasco con 20, 40 y 100 tabletas de 400,000 y 800,000 U.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.
La dosis de penicilina V debe ser determinada de acuerdo con la sensibilidad de los microorganismos causales y la
severidad de la infección debe ser ajustada con la respuesta clínica del paciente. Para niños menores de 12 años, el
tratamiento se calcula con base en el peso corporal. Para lactantes y niños pequeños, la dosis diaria recomendada es
de 25,000 a 90,000 unidades (15 a 56 mg/kg), en 3 a 6 dosis divididas. Para infecciones estreptocócicas leves a
moderadamente serias de las vías respiratorias altas, incluyendo otitis media, puede administrarse como régimen
alternativo 50 mg/kg/día dividido en 2 dosis iguales, durante 10 días. Las recomendaciones posológicas usuales para
los adultos y niños de 12 y más años de edad son las siguientes:
Infecciones estreptocócicas leves a moderadamente serias de las vías respiratorias altas, escarlatina y erisipela: 125-
250 mg (200,000-400,000 unidades) cada 6-8 horas durante 10 días, alternativamente pueden administrarse 500 mg
(800,000 unidades) dos veces al día durante 10 días.
Infecciones neumocócicas leves a moderadamente serias de las vías respiratorias, incluyendo otitis media: 250-500 mg
(400,000-800,000 unidades) cada 6 horas hasta que el paciente haya estado afebril durante por lo menos 2 días.
Infecciones estafilocócicas, infecciones leves de la piel y tejidos blandos (se deben hacer cultivos y pruebas de
sensibilidad): 250-500 mg (400,000-800,000 unidades) cada 6-8 horas.
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Fusospiroquetosis (infección de Vincent) de la orofaringe-infecciones leves a moderadamente serias: 250-500 mg
(400,000-800,000 unidades) cada 6-8 horas.
Para la prevención de la recurrencia consecutiva a fiebre reumática y/o corea: 125-250 mg (200,000-400,000 unidades)
dos veces al día sobre una base continua. Para profilaxis contra la endocarditis bacteriana en pacientes con cardiopatía
congénita reumática o cardiopatía reumática u otra cardiopatía valvular adquirida cuando sean sometidos a
procedimientos odontológicos o intervenciones quirúrgicas de las vías respiratorias altas: 2.0 g de penicilina V (1.0 g
para los niños con un peso menor de 27 kg) una hora antes del procedimiento y luego 1.0 g (500 mg para los niños con
un peso menor de 27 kg) 6 horas después.
La anafilaxia y el angioedema son las reacciones de hipersensibilidad mas graves producidas por las penicilinas. Se
ha observado angioedema con tumefacción pronunciada de los labios, lengua, rostro y tejidos periorbitarios, a
menudo acompañada por broncospasmo y urticaria después de la administración tópica, oral o sistémica de los
varios tipos de penicilinas.
La anafilaxia es mas frecuente después de la administración parenteral de penicilina, aunque también se ha
observado luego de la ingestión del fármaco y aún como resultado de la instilación intradérmica de una cantidad muy
pequeña, con el propósito de comprobar la presencia de hipersensibilidad. Los cuadros clínicos que se desarrollan
son de gravedad variable. El más dramático es la hipotensión grave y repentina y la muerte rápida.
En otros casos, los episodios anafilácticos se caracterizan por broncoconstricción con asma grave o dolor abdominal,
nauseas y vómitos o debilidad extrema y caída de la presión arterial o diarrea y erupciones cutáneas purpúricas. El
shock anafiláctico se trata con inyección subcutánea de adrenalina, hidrocortisona, succinato sódico por vía I.V. y un
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antihistamínico como la difenhidramina. El ataque asmático cede con la inyección I. V. de aminofilina.
LA OXACILINA sódica es un antibiótico antibacteriano sistémico - penicilina resistente perteneciente al grupo de las
penicilinas semisintéticas, (subgrupo isoxazolil penicilina). Este grupo de penicilinas es activo frente a estafilococos
penicilino – sensibles y penicilino – resistentes y también frente alEstreptococo pyogenes y Estreptococo
pneumoniae; fue desarrollado para el tratamiento de estafilococos productores de b-lactamasa.
Polvo cristalino fino; color blanco.
La oxacilina posee un efecto bactericida por inhibición de síntesis de pared bacteriana: su acción depende de la
capacidad del b-lactámico de alcanzar y adherirse a las Proteínas Fijadoras de Penicilinas (PFP) localizadas en el
lado interno de la pared bacteriana: las PFPs incluyen transpeptidasas; carboxipeptidasas y endopeptidasas. Estas
enzimas son responsables del ensamble de componentes de la pared celular (peptidoglucano) durante el crecimiento
y división de los microorganismos. Al unirse a las PFPs las inactivan produciendo el debilitamiento de la pared
bacteriana y su posterior lisis.
Presentación: Caja con 1 frasco ampolla inyectable 1 g. Caja con 15 frascos ampollas inyectable 1 g.
Dosis usual y modo de empleo. Adultos: 1 Frasco ampolla Intramuscular
(1 g) disuelto en 6 mL de agua destilada cada
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4 - 6 horas de acuerdo a la gravedad del cuadro.
Uso Intravenoso:
a) Intravenoso Directo: 1 Frasco ampolla (1 g) en 10 mL de solución fisiológica Na Cl 0,9% administrada en 10
minutos cada 4 – 6 horas.
b) Infusión Venosa: 1 a 2 Frascos ampollas (1 - 2 g) en 500 cc. de solución fisiológica Na Cl 0,9 en gotero venoso
entre 2 - 4 horas.
Niños: La posología habitual oscila entre 50 - 200 mg/kg/día: cada 4 - 6 hs. dependiendo de la gravedad del caso y
por período no menor de 5 días.
Dosis pediátricas:
Meningitis bacteriana:
Neonatos hasta 2 kg peso: 25 – 50 mg/kg/ peso cada 12 horas durante la primera semana de vida, después 50
mg/kg/peso cada 8 horas.
Neonatos con más de 2 kg peso: 50 mg/kg/peso cada 8 horas durante la primera semana de vida, después 50
mg/kg/peso cada 6 horas.
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La administración concomitante de ß-lactámicos con aminoglucósidos produce inactivación mutua: si están indicados,
su administración debe realizarse en sitios separados y con intervalos de 1 hora.
La hepatotoxicidad se ha asociado con varias penicilinas, especialmente con la oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, y
flucloxacilina, y se ha reportado mayor toxicidad en pacientes infectados con VIH.
Nefritis intersticial también se describe con la oxacilina, y puede ocurrir con cualquier penicilina.
Considerar las convulsiones en pacientes que reciben altas dosis de penicilinas.
No existen antídotos para el tratamiento de sobredosis de penicilinas el tratamiento es de sintomático y de soporte.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de
Emergencias Médicas “Dr. Luis Maria Argaña” – Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelos - Asunción.
OFLOXACINO es una quinolona fluorada de nueva generación. Se trata de una droga antimicrobiana de amplio
espectro antibacteriano, con gran actividad contra la mayoría de las especies de bacterias gramnegativas, muchas de
las grampositivas y algunas anaerobias.
Los resultados de los estudios clínicos que se han llevado a cabo con OFLOXACINO han confirmado su uso
potencial terapéutico en la curación de una amplia gama de infecciones, en las que tanto su perfil antibacteriano
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como sus ventajas farmacocinéticas justifican su indicación como antimicrobiano.
OFLOXACINO ha probado ser efectiva en la erradicación de un gran porcentaje de infecciones causadas por
gérmenes gramnegativos como: Citrobacter spp, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Morganella, Proteus,
Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Acinetobacter, Neisseria gonorrhoeae y meningitidis, Haemophilus
influenzae, Legionella, Chlamydia y Pseudomonas; por gérmenes grampositivos como: Streptococcus (grupo A, B, C
y G), Streptococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis y aureus, Listeria monocytogenes y Mycobacterium
tuberculosus; y por gérmenes anaerobios como: Bacteroides, Clostridium y Fusobacterium.
OFLOXACINO es un antimicrobiano de amplio espectro indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones:
– Infecciones en el riñón y tracto genitourinario.
– Enfermedades de transmisión sexual.
– Enfermedades de la cavidad abdominal, incluyendo la pelvis.
– Enfermedades del tracto respiratorio.
– Enfermedades de la piel y tejidos blandos.
– Diarrea bacteriana.
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– Prostatitis.
El mecanismo de acción de OFLOXACINO es a través de la inhibición de la enzima ADN-girasa presente en aquellos
gérmenes que son causales de procesos infecciosos como: neumonía, bronquitis aguda, bronquitis crónica,
bronquiectasia infectadas, infecciones agregadas en enfermedades respiratorias crónicas, faringitis, laringitis,
pielonefritis, cistitis, prostatitis, epididimitis, uretritis gonocócica y no gonocócica, foliculitis, furunculosis, erisipela,
flemones, linfangitis, linfadenitis, absceso perianal, infecciones superficiales secundarias o traumatismos,
quemaduras o cirugía, colecistitis, colangitis, otitis media, sinusitis, blefaritis, dacriocistitis, disentería bacilar, enteritis,
etc, contra los que OFLOXACINO ha demostrado ser altamente eficaz.
La eficacia clínica de OFLOXACINO se ha comprobado con una gran variedad de infecciones sistemáticas, así como
también en infecciones urinarias agudas y crónicas, siendo habitualmente superior a las drogas antibacterianas con
las que se comparó.
la dosis de OFLOXACINO que usualmente se recomienda es de 200 a 400 mg cada 12/24 horas, de acuerdo con el
siguiente esquema, el cual por lo regular requiere un tratamiento de 3 a 6 semanas:
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PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
NITROFURANTOÍNA es un bactericida específico contra infecciones del aparato urinario, secundarias a cepas
sensibles.
Oral.
NITROFURANTOÍNA se debe administrar junto con los alimentos para mejorar su absorción, y en ciertos pacientes,
incrementar su tolerancia.
Adultos: 50 a 100 mg cuatro veces al día, la dosis mínima se recomienda en aquellos pacientes con infecciones de
vías urinarias no complicadas.
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Niños: 5 a 7 mg/kg de peso por 24 horas, dividiendo la dosis total en 4 tomas (el fármaco está contraindicado en
niños recién nacidos).
El tratamiento debe administrarse durante un lapso de una semana y, de ser posible, hasta 3 días después de que se
haya obtenido una muestra de orina estéril.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Las reacciones más frecuentes son náuseas, anorexia y vómito.
Las reacciones agudas frecuentemente se manifiestan como fiebre, escalofríos, tos, dolor torácico, disnea y
radiológicamente como un infiltrado pulmonar con imágenes de consolidación o derrame pleural y eosinofilia.
En las reacciones subagudas es menos frecuente encontrar fiebre y eosinofilia.
En estos casos, la recuperación es lenta con duración, en ocasiones, de varios meses.
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Existen reportes de anemia hemolítica por hipersensibilidad con la administración de NITROFURANTOÍNA. La
administración de NITROFURANTOÍNA puede ocasionar la aparición de neuropatía periférica, la cual puede ser
grave o irreversible, cefalea, mareo, nistagmo y somnolencia.
Reacciones dermatológicas: Dermatitis exfoliativa y eritema multiforme (incluyendo síndrome de Stevens-Johnson),
erupción maculopapular, eritematosa o eccematosa, prurito, urticaria o angioedema.
Aún no se ha establecido la seguridad de NITROFURANTOÍNA durante el primer y segundo trimestre del embarazo y
la lactancia.
No se use en el tercer trimestre del embarazo, así como en niños recién nacidos (niños menores de un mes), debido
a la posibilidad de aparición de anemia hemolítica secundaria a falta de maduración de los sistemas enzimáticos (en
especial, el del glutation).
METRONIDAZOL vía parenteral está indicado en: Tricomonicida, giardicida, amebicida.
Infecciones ginecológicas como endometritis, abscesos tubo-ováricos, salpingitis.
Infecciones del tracto respiratorio inferior como empiema, abscesos pulmonares, neumonía producidos
por Bacteroides sp.
Septicemia bacteriana,
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Endocarditis causada por Bacteroides sp.
Tratamiento de infecciones bacterianas graves por anaerobios susceptibles (infecciones aeróbicas y anaeróbicas
mixtas, se podrá utilizar conjuntamente con un antimicrobiano para la infección aeróbica. Es eficaz en infecciones
por Bacteroides fragilis, resistente a la clindamicina, cloranfenicol y penicilina).
Infecciones intra-abdominales, peritonitis, abscesos intraabdominales, abscesos hepáticos, causados por Bacteroides
sp, incluyendo el grupo de B. fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. vulgatus), Clostridium sp, Eubacterium sp,
Peptococcus niger y Peptostreptococcus sp.
Profilaxis de infecciones postoperatorias, especialmente en cirugía colorrectal o contaminada. Indicado para el
tratamiento de amebiasis intestinal o extraintestinal, incluyendo absceso hepático amebiano causado por Entamoeba
Histolytica.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
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Suspensión:
Amebiasis:
Adultos: 1.5 g/día divididos en tres dosis.
Niños: 30 a 40 mg/kg/día divididos en tres dosis.
En caso de absceso hepático amebiano, se debe realizar drenaje o aspiración del pus en conjunción con la terapia
con metronidazol.
El curso del tratamiento es por 7 días consecutivos.
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Tricomoniasis:
Mujeres (uretritis y vaginitis): 2 g administrados como dosis única (4 tabletas de METRONIDAZOL de 500 mg) o
durante 10 días de tratamiento, combinando 500 mg/día por vía oral divididos en dos dosis y un óvulo/día.
Las parejas sexuales deben ser tratadas simultáneamente, aun si están asintomáticas o tienen un cultivo negativo
de Trichomonas vaginalis.
Hombres (uretritis): 2 g administrados por vía oral como única dosis, o un tratamiento de 10 días consistente en 500
mg de METRONIDAZOL divididos en dos dosis.
En muy raros casos, puede ser necesario aumentar la dosis a 750 mg o 1 g.
Giardiasis: Tratamiento por 5 días.
Adultos: 750 mg a 1 g por día.
Niños:
2 a 5 años: 250 mg/día (1 tableta de 250 mg de METRONIDAZOL o 1 cucharadita de
5 ml de suspensión de 250 mg o 2 cucharaditas de 5 ml de suspensión de 125 mg).
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5 a 10 años: 375 mg/día (1½ tableta de 250 mg de METRONIDAZOL o 1½ cucharadita de 5 ml de suspensión de
250 mg o 3 cucharaditas de 5 ml de suspensión de 125 mg).
10 a 15 años: 500 mg/día (2 tabletas de 250 mg de METRONIDAZOL o 2 cucharaditas de 5 ml de suspensión de
250 mg o 4 cucharaditas de 5 ml de suspensión de 125 mg).
Vaginitis no específica: 500 mg dos veces al día durante 7 días consecutivos.
La pareja sexual debe ser tratada simultáneamente.
Tabletas vaginales:
En la vaginosis bacteriana por Gardnerella vaginalis y en la vaginitis por Trichomona vaginalis:
Por vía vaginal una tableta de 500 mg cada 12 horas por cinco días.
Tratamiento de infecciones anaeróbicas: (Como terapia de primera línea o de seguimiento).
Adultos: 1 a 1.5 g/día.
Niños: 20 a 30 mg/día.
Profilaxis de infecciones quirúrgicas: Los antecedentes científicos no permiten la definición de un protocolo ideal.
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El METRONIDAZOL debe ser administrado concomitantemente con terapia antibiótica efectiva contra
enterobacterias.
La administración de 500 mg cada 8 horas, empezando aproximadamente 48 horas antes de la cirugía, parece ser
efectiva.
La última dosis debe ser administrada mínimo 12 horas antes de la cirugía. Dado que la profilaxis de infección
quirúrgica está encaminada para reducir el inóculo bacteriano en el tracto gastrointestinal al momento de la cirugía, la
administración postoperatoria de antibióticos es innecesaria, al menos oralmente.
Niños: El mismo protocolo a una dosis de 20 a 30 mg/kg/día.
Solución inyectable:
Parenteral: Para el tratamiento de las infecciones por anaerobios se recomienda iniciar con una dosis de carga de 15
mg/kg I.V., administrados durante una hora.
La dosis de mantenimiento debe ser de 7.5 mg/kg I.V., administrados durante una hora cada 6 horas.
Para la profilaxis quirúrgica se puede utilizar una dosis de 15 mg/kg I.V., administrados durante una hora y
terminando la infusión una hora antes de la cirugía, seguidos de 7.5 mg/kg I.V., administrados durante 30 a 60
minutos 6 y 12 horas después del procedimiento.
25
EL MEROPENEM es un antimicrobiano útil en el tratamiento de infecciones intraabdominales causadas por
micoorganismos sensibles, en adultos y en niños de 3 meses de edad o mayores. Asimismo, es útil también en
infecciones del tracto respiratorio y como terapia empírica en pacientes con neutropenia febril. Sin embargo, es
deseable realizar pruebas de sensibilidad al medicamento previas al inicio de la terapia.
El meropenem se encuentra indicado en infecciones por los siguientes microorganismos:
Bacteroides peritonitis
Bacteroides spp (complicando apendicitis).
E. coli (complicando apendicitis).
Peritonitis por E. coli
Meningitis por H. influenzae
Infección intraabdominal
Peritonitis por Klebsiella pneumoniae
Klebsiella spp (complicando apendicitis).
Meningitis Meningococcica
Peritonitis por Peptostreptococcus
Peptostreptococcus spp (complicando apendicitis).
Pseudomonas aeruginosa (complicando apendicitis).
Peritonitis por Pseudomonas aeruginosa
26
Meningitis streptococcica
Streptococcus spp (complicando apendicitis).
Peritonitis por Streptococcus spp
El meropenem se encuentra indicado también como monoterapia en el tratamiento de la meningitis bacteriana por
microorganismos susceptibles, en niños de 3 meses de edad o mayores.
PRESENTACIONES
Caja con 1 ó 10 frascos ámpula con 1 g de meropenem cada uno.
Caja con 1 ó 10 frascos ámpula con 500 mg de meropenem cada uno.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Aunque el riesgo es mínimo (0.5% de los casos) algunos pacientes tratados de infecciones no relacionadas con el SNC,
han presentado crisis convulsivas, las cuales se han asociado en todos los casos a alteraciones preexistentes del SNC.
Por esta razón, se recomienda no exceder las dosis máximas recomendadas y hacer un monitoreo estrecho de los
pacientes, particularmente cuando se sepa de alteraciones del SNC.
Adultos: La dosis estándar de meropenem es de 1 g cada 8 horas, sin pasar de 2 g. No es necesario ajustar la dosis, en
casos de depuración de creatinina > 50 ml/min. El rango de dosis en esta población es de 1.5-6 g diarios.
Casos especiales: En neutropenia febril, usar 1 g I.V. cada 8 horas, dependiendo de la severidad de la infección y las
condiciones clínicas del paciente.
En meningitis y fibrosis quística, usar 2 g cada 8 horas.
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Pediátricos: En niños menores de 3 meses de edad o mayores, con peso de 50 kg o menos, aplicar de 20-40 mg
diariamente cada 8 horas, dependiendo del tipo de infección. La dosis máxima en esta población es de 2 g cada 8
horas.
Para el tratamiento de infecciones intraabdominales se recomiendan 20 mg/kg/cada 8 horas. En niños con peso > 50 kg,
deben recibir 1 g cada 8 horas.
Para el tratamiento de la meningitis, se recomiendan 40 mg/kg cada 8 horas, los niños con peso > 50 kg, deben recibir 2
g cada 8 horas.
Casos especiales: En neutropenia febril, usar 20 mg/kg cada 8 horas.
En meningitis y fibrosis quística, usar 40 mg/kg cada 8 horas.
En población geriátrica con disfunción renal, seguir los lineamientos establecidos en la tabla anterior.
El meropenem es hemodializable, de ser necesario el uso continuo durante el proceso, ajustar la dosis posteriormente al
procedimiento dialítico para mantener las concentraciones terapéuticas. No hay experiencia de uso en diálisis peritoneal.
No es necesario el ajuste de dosis en insuficiencia hepática.
El meropenem se administra por vía I.V. ya sea en bolo (pasar en 5 min) o como infusión (pasar en 15-30 min).
Cuando se inyecta en bolo, reconstituir con agua inyectable estéril a razón de 10 ml por cada 500 mg (conc. final: 50
mg/ml). La solución debe ser clara, amarillenta o incolora.
Cuando se administra como infusión, se recomienda reconstituir con agua inyectable estéril o alguna solución
28
compatible y posteriormente, diluir en la misma solución compatible.
Las soluciones reconstituidas deben usarse en fresco de ser posible. Si no, pueden conservarse por 6 horas a
temperatura ambiente (hasta 15 a 30°C) o a 12 horas en refrigeración (2-8°C). La solución no debe congelarse.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
El meropenem es un medicamento eficaz y bien tolerado, sin embargo, se han descrito, en menos de 1% de los casos,
en orden de mayor a menor frecuencia las siguientes reacciones secundarias: constipación, diarrea, alteraciones
gastrointestinales, molestias en el sitio de aplicación (inflamación), náusea, vómito, cefalea, prurito, rash cutáneo, heces
sanguinolentas, hematemesis, epistaxis, colitis seudomembranosa, candidiasis oral y vaginal, convulsiones. Tras la
aplicación del meropenem, pueden aparecer reacciones alérgicas que pueden incluir angioedema y síntomas
anafilácticos.
LINCOCIN® ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de las siguientes infecciones, cuando son causadas por
cepas de aerobios grampositivos susceptibles, como los estreptococos, estafilococos y neumococos, o por bacterias
anaerobias susceptibles.
Infecciones de las vías respiratorias superiores: Incluyendo amigdalitis, faringitis, sinusitis, otitis media, fiebre
escarlatina y como una terapia de apoyo para la difteria. La efectividad en el tratamiento de la mastoiditis es previsible.
Infecciones de las vías respiratorias inferiores: Incluyendo bronquitis aguda, crónica y neumonía.
Infecciones de la piel y de tejidos blandos: Incluyendo furúnculos, celulitis, impétigo, abscesos, acné e infecciones de
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heridas. Las condiciones como erisipelas, linfadenitis, paroniquia (panaritium), mastitis y gangrena cutánea, podrían
responder a la terapia con lincomicina, si están causadas por organismos susceptibles.
Infecciones del hueso y las articulaciones: Incluyendo osteomielitis y artritis séptica.
Septicemia y endocarditis: Casos seleccionados de septicemia y/o endocarditis, causadas por organismos susceptibles,
han respondido bien a la lincomicina. Sin embargo, con frecuencia se prefieren los fármacos bactericidas para estas
infecciones.
Disentería bacilar: Aunque Shigella es resistente a la lincomicina in vitro (MIC aproximadamente de 200-400 µg/ml), la
lincomicina ha sido efectiva en su tratamiento debido a los muy altos niveles de lincomicina alcanzados en el intestino
(aproximadamente 3,000-7,000 µg/gramo de heces).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
LINCOCIN® es un antibiótico con acción contra gérmenes aerobios grampositivos (estreptococos, neumococos y
estafilococos). LINCOCIN® penetra en buenas concentraciones a los compartimientos líquidos intra y extracelulares
y en casi todos los tejidos. La lincomicina presenta actividad antibacteriana similar, pero no idéntica a la de los
antibióticos macrólidos. La lincomicina se absorbe rápidamente, alcanzando los picos séricos entre 2-4 horas
después de una dosis oral de 500 mg, manteniendo niveles por arriba de la CMI por espacio de 6-8 horas. La vida
30
media, después de la administración de una dosis intramuscular o intravenosa, es de 5.4 ± 1.0 horas. No presenta
resistencia cruzada, excepto con clindamicina y con eritromicina.
PRESENTACIONES
Caja de cartón con 1, 3 y 6 jeringas de vidrio desechables prellenadas con 300 mg/ml y 600 mg/2 ml.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Inyección intramuscular:
1) 600 mg I.M. cada 24 horas.
2) Infecciones más severas: 600 mg I.M. cada 12 horas (o más frecuente) según la severidad de la infección.
Infusión intravenosa: Las dosis intravenosas se administran en base a 1 g de lincomicina diluida en no menos de 100
ml de la solución apropiada e infundida durante un periodo de no menos de 1 hora.
Nota: Han ocurrido severas reacciones cardiopulmonares cuando este fármaco se ha administrado en
concentraciones y velocidades de infusión más elevadas de lo que se recomienda:
1) De 600 mg a 1 g cada 8 ó 12 horas.
2) Para infecciones más severas, estas dosis pueden incrementarse.
31
3) En situaciones de riesgo para la vida, se han administrado dosis intravenosas diarias hasta de 8 g.
Estas dosis pueden repetirse con la frecuencia requerida hasta el límite de la dosis diaria recomendada de 8 g de
lincomicina.
Dosis en niños (mayores de 1 mes):
Inyección intramuscular:
1) 10 mg/kg/día como 1 inyección intramuscular.
2) Infecciones más severas: 10 mg/kg cada 12 horas o más seguido.
Infusión intravenosa: Pueden infundirse de 10 a 20 mg/kg/día, dependiendo de la severidad de la infección, en dosis
divididas como se describe en la sección de dilución y velocidades de infusión.
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Dosis en pacientes con función hepática o renal disminuida: En pacientes con insuficiencia hepática o renal, se
incrementa la vida media en suero de la lincomicina. Debe tenerse en cuenta la disminución de la frecuencia de
administración de lincomicina en pacientes con función hepática o renal deteriorada.
Cuando se requiere terapia con lincomicina en individuos con una insuficiencia renal severa, una dosis apropiada es
del 25% al 30% de la recomendada para pacientes con función renal normal.
Infecciones estreptocócicas beta-hemolíticos: El tratamiento debe continuarse durante por lo menos 10 días.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Gastrointestinal: Náusea, vómito, dolor abdominal y diarrea persistente. Hematopoyético: Neutropenia, leucopenia,
agranulocitosis, y púrpura trombocitopénica. Reportes escasos de anemia aplásica y pancitopenia. Reacciones de
hipersensibilidad: Edema angioneurótico, enfermedad del suero y anafilaxis. Casos raros de eritema multiforme,
parecido al síndrome de Stevens-Johnson, han estado asociados con la administración de lincomicina. Piel y
mucosas: Se ha reportado prurito, rash cutáneo, urticaria, vaginitis y casos raros de dermatitis exfoliativa y
vesiculobulosa. Hígado: Ictericia y anormalidades en las pruebas de funcionamiento hepático. Cardiovascular: Se ha
reportado hipotensión después de la administración parenteral, particularmente después de una administración muy
rápida. Se han reportado casos raros de paro cardiopulmonar después de una administración intravenosa muy
rápida. Reacciones locales: Se han observado irritación local, dolor, induración y formación de abscesos con la
inyección I.M. Se ha reportado tromboflebitis con la inyección I.V.
33
El ITRACONAZOL es un antimicótico con una gran efectividad que puede emplearse como tratamiento de apoyo
para enfermos con SIDA o padecimientos oncológicos cuyos sistemas inmunes están comprometidos.
Tanto en personas inmunodeficientes como en personas sin este problema, es efectivo para el tratamiento de
infecciones micóticas como blastomicosis e histoplasmosis.
También es efectivo contra otras infecciones micóticas de la piel que no responden a otros medicamentos y contra
infecciones micóticas sistémicas.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Se recomiendan de 200 y hasta 600 mg en micosis refractarias como dosis única por día en los adultos.
En los niños de 3 a 16 años se han empleado 100 mg/día.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
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Los efectos colaterales indeseables más comunes son náuseas, vómito y rash. Con menor frecuencia pueden
observarse diarrea, dolor abdominal, pérdida del apetito, inflamación de las piernas y de los pies, fatiga, malestar
general, cefalea, comezón, mareo, disminución del apetito sexual, impotencia, cansancio, aumento de la presión
arterial. No es raro que aparezcan anormalidades en la función hepática y renal, pérdida de potasio.
Es posible que se observen, aunque de manera ocasional, meteorismo, tinnitus y depresión
CONTRAINDICACIONES: No debe emplearse en personas hipersensibles al medicamento. La concentración
plasmática aumenta al administrarse simultáneamente ITRACONAZOL y ciclosporina.
Cuando se administra fenitoína, rifampicina o antagonistas H2 se reduce la concentración de plasma
de ITRACONAZOL.
PRECAUCIONES GENERALES:
El medicamento debe administrarse al menos durante tres meses hasta que desaparezca la infección.
Las personas que son alérgicas a este producto pueden serlo a medicamentos similares como ketoconazol,
miconazol o fluconazol.
Por lo tanto, no debe administrarse en caso de hipersensibilidad a cualquiera de ellos.
35
EL GANCICLOVIR, un análogo de la guanina obtenido por síntesis, inhibe la replicación de los virus de la familia
herpéticos in vitro e in vivo. Virus de la especie humana sensibles al ganciclovir son el citomegalovirus (CMV), los virus del
herpes simple tipos I y II (VHS-1 y VHS-2), el virus de Epstein-Barr (VEB) y el virus de la varicela-zoster (VVZ). En los
ensayos clínicos se ha estudiado únicamente la eficacia contra las infecciones por CMV.
La actividad antivírica del ganciclovir parece obedecer a la inhibición del ADN vírico mediante: a) inhibición competitiva de
la inserción de trifosfato de desoxiguanosina en el ADN por la enzima ADN-polimerasa, y b) inserción de trifosfato de
ganciclovir en el ADN vírico, lo que detiene, o limita en alto grado, la elongación del ADN vírico.
Se considerará la posibilidad de resistencia vírica en caso de mala respuesta clínica o excreción persistente del virus
durante el tratamiento.
Farmacocinética en situaciones especiales
Pacientes sometidos a hemodiálisis: La hemodiálisis disminuye en un 50% las concentraciones plasmáticas de
ganciclovir.
Ancianos: No se han realizado estudios farmacocinéticos con adultos de más de 65 años.
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INDICACIONES
CYMEVENE® está indicado para la prevención y tratamiento de la enfermedad grave por CMV (es decir, infecciones
potencialmente mortales o con riesgo de ceguera) en los pacientes inmunosuprimidos y en la prevención de la enfermedad
por citomegalovirus en receptores de trasplantes.
PRESENTACION
Caja por 1 frasco-ampolla de 500 mg/10 mL I.V
Tratamiento de inducción: 5 mg/kg en infusión I.V. de una hora, cada 12 horas, durante 14-21 días (en caso de función
renal normal).
Tratamiento de mantenimiento: 5 mg/kg en infusión I.V. de 1 hora, cada 24 horas, 7 días a la semana, o bien 6 mg/kg una
vez al día, 5 días a la semana.
Pautas posológicas especiales:
a) Pacientes con disfunción renal: Se recomienda reducir la dosis de CYMEVENE® como se indica a continuación:
ClCr
(mL/min)
Dosis de
inducción
Dosis de
mantenimiento
> 70 5,0 mg/kg/12 h 5,0 mg/kg/día
50-69 2,5 mg/kg/12 h 2,5 mg/kg/día
25-49 2,5 mg/kg/24 h 1,25 mg/kg/día
10-24 1,25 mg/kg/24 h 0,625 mg/kg/día
<10 1,25 mg/kg, 3
veces a la
0,625 mg/kg
37
semana, tras
hemodiálisis.3 veces a la semana
Dada la recomendación de ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, deben vigilarse estrechamente en estos
pacientes los niveles de creatinina sérica o aclaramiento de la creatinina.
Para hallar la relación entre el aclaramiento de creatinina y la creatinina sérica pueden aplicarse las fórmulas siguientes:
Aclaramiento de creatinina en hombres:
ClCr =
(140 - edad
[años]) x peso
[kg]
72 x (0,011 x
creatinina sérica
[mol/L])
Aclaramiento de creatinina en mujeres = valor calculado para los varones 0,85
b) Pacientes con neutropenia, anemia o trombocitopenia graves o con leucopenia: En pacientes tratados con ganciclovir se
han observado granulocitopenia (neutropenia), anemia y trombocitopenia. La toxicidad clínica del ganciclovir comprende
también leucopenia. Se considerará la idoneidad de reducir la dosis en pacientes con leucopenia, neutropenia grave,
anemia y trombocitopenia. Se recomienda controlar con frecuencia el hemograma y el recuento plaquetario.
c) Ancianos: Teniendo en cuenta que en la vejez es frecuente un descenso de la función renal, la administración de
CYMEVENE® en este grupo de edad exige especial precaución.
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d) Niños: No se conoce la inocuidad ni la eficacia del ganciclovir en pediatría, incluido el uso para el tratamiento de las
infecciones por CMV congénitas o neonatales. La administración de CYMEVENE® a niños exige una precaución extrema,
dada la posibilidad de carcinogénesis y toxicidad para la reproducción a largo plazo. Sólo se utilizará si los beneficios
esperados del tratamiento superan claramente los riesgos.
La biodisponibilidad del ganciclovir es considerablemente mayor cuando se administra por vía intravenosa, algunas
de las reacciones adversas descritas con el ganciclovir I.V. podrían estar relacionadas con la vía de administración.
Infecciones: Infecciones locales y septicemia relacionadas con la mielodepresión y la afectación del sistema
inmunitario.
¡Atención!: La inyección I.M. ó S.C. podría causar una intensa irritación hística a causa del alto pH (~11) de la
solución de ganciclovir! No sobrepasar la dosis, la frecuencia ni la velocidad de infusión
recomendadas.INSTRUCCIONES DE USO/MANIPULACIÓN: La manipulación de CYMEVENE® exige precaución,
puesto que este medicamento tiene actividad carcinógena y mutágena. Evitar la inhalación y el contacto directo del
polvo contenido en las cápsulas y/o viales (o solución reconstituida) con la piel y las mucosas. Si se produce un
contacto con la piel o mucosas, lavar a fondo la zona afectada con agua y jabón o si se trata de los ojos, enjuagar
con bastante agua. La solución de CYMEVENE® es alcalina (pH ~11). Las cápsulas de CYMEVENE® no se deben
abrir ni romper.
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LA FOSFOMICINA es un antibiótico bactericida de amplio espectro. La fosfomicina, tanto por vía oral como
intramuscular está indicada en el tratamiento de infecciones del tracto urinario no complicadas, infecciones del tracto
gastrointestinal e infecciones dermatológicas, producidas por gérmenes sensibles a este antibiótico.
La fosfomicina intravenosa está indicada en infecciones complicadas o graves urinarias, dermatológicas,
ginecológicas, respiratorias, del aparato locomotor, quirúrgicas, septicemias, endocarditis y meningitis, producidas por
gérmenes sensibles a este antibiótico. Esta presentación está catalogada como especialidad de diagnóstico
hospitalario y es, por lo tanto de uso restringido.
Medizzine le recomienda que consulte a su medico si desconoce la razón por la que le ha prescrito fosfomicina
Componentes de las presentaciones comerciales
Cápsulas: Cada cápsula contiene 500 mg de fosfomicina cálcica. El único excipiente es polietilenglicol 6000. Las
cápsulas son de gelatina dura.
Suspensión: El principio activo es fosfomicina cálcica. Cada 5 ml de suspensión reconstituida contienen 250 mg de
fosfomicina. Los excipientes son palmitato de sacarosa, videocrem B, goma guar, esencia de plátano en polvo,
anhídrido de sílice coloidal y fructosa.
Inyectable intramuscular: Cada vial contiene 1 g.de fosfomicina disódica y, como excipiente, ácido succínico. Cada
ampolla de disolvente contiene clorhidrato de lidocaína, tetraglicol, 1-2-propilenglicol y agua para inyección.
Inyectable intravenoso: Cada vial contiene 1 ó 4 g de fosfomicina disódica y ácido succínico como excipiente. La
ampolla de disolvente contiene agua para inyección.
40
Las dosis recomendadas son:
Adultos: 1 cápsula ó 2 cucharadas de 5 ml (500 mg de fosfomicina) ó 4 cucharadas de 5 ml (1 g de fosfomicina) cada
8 horas.
Niños de más de 1 año: 1 cucharada de 5 ml (250 mg de fosfomicina) ó 2 cucharadas de 5 ml (500 mg de
fosfomicina) de suspensión, cada 8 horas.
Prematuros y lactantes: 1 cucharada de 3 ml (150 mg de fosfomicina) ó 2 cucharadas de 3 ml (300 mg de
fosfomicina), cada 8 horas.
Administración intramuscular:
Adultos: 1-2 g cada 8 horas. En infecciones graves pueden administrarse hasta 8 g diarios.
Niños de más de dos años y medio: 500-1.000 mg cada 8 horas.
Cuando se precisen dosis superiores, se debe pasar a la administración endovenosa. La dosificación de esta
presentación debe ser establecida para cada caso por el médico que le atiende.
Si cree que el efecto de la medicina es demasiado fuerte o excesivamente débil consulte con su médico.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o farmacéutico.
presentaciones comerciales
Cápsulas: Cada cápsula contiene 500 mg de fosfomicina cálcica. El único excipiente es polietilenglicol 6000. Las
cápsulas son de gelatina dura.
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Suspensión: El principio activo es fosfomicina cálcica. Cada 5 ml de suspensión reconstituida contienen 250 mg de
fosfomicina. Los excipientes son palmitato de sacarosa, videocrem B, goma guar, esencia de plátano en polvo,
anhídrido de sílice coloidal y fructosa.
Inyectable intramuscular: Cada vial contiene 1 g.de fosfomicina disódica y, como excipiente, ácido succínico. Cada
ampolla de disolvente contiene clorhidrato de lidocaína, tetraglicol, 1-2-propilenglicol y agua para inyección.
Inyectable intravenoso: Cada vial contiene 1 ó 4 g de fosfomicina disódica y ácido succínico como excipiente. La
ampolla de disolvente contiene agua para inyección.
FOSFOCIL 500 mg, 6 y 12 cápsulas
FOSFOCIL 250 mg/5 ml, polvo para preparar 60 ml de suspensión
FOSFOCIL IM 500 mg/2 ml, frasco ámpula mas ampolleta con 2 ml de disolvente
FOSFOCIL IM 1000 mg/4 ml, frasco ámpula mas ampolleta con 4 ml de disolvente
FOSFOCIL IV 1000 mg/10 ml, frasco ámpula mas ampolleta con 10 ml de disolvente
FOSFOCIL IV 4000 mg/10 ml, frasco ámpula mas ampolleta con 10 ml de disolvente
Tampoco debe tomar este medicamento
La inyección intramuscular no se debe administrar por vía intravenosa, ni administrar a niños menores de 2 años y
medio.
Fluconazol
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Está indicado en el tratamiento de candidiasis vaginal (infecciones vaginales por levaduras debida a Candida),
candidiasis orofaríngea y esofágica. En estudios abiertos no comparativos de un número reducido de pacientes,
FLUCONAZOL resultó también ser efectivo en el tratamiento de infecciones por Candida de las vías urinarias,
peritonitis y en infecciones sistémicas por Candida, incluyendo candidemia, candidiasis diseminada y neumonía.
Meningitis por criptococo.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La infusión intravenosa de fluconazol se puede diluir en las siguientes soluciones:
– Dextrosa 20%
43
– Solución Ringer.
– Solución de hartmann.
– Solución de cloruro de potasio en dextrosa.
– Bicarbonato de sodio al 4.2%.
– Solución salina isotónica.
Las dosis en adultos se realizan según la enfermedad de que se trate:
Para meningitis por criptococo e infecciones por criptococo en otros sitios, la dosis habitual es de 400 mg en el primer
día, seguido de 200-400 mg una vez al día. La duración del tratamiento generalmente es de 6 a 8 semanas en el
caso de la meningitis.
Para la candidemia, candidiasis diseminada y otras infecciones invasoras por Candida, la dosis habitual es de 400
mg el primer día, seguida por 200 mg diarios.
Para la candidiasis orofaríngea la dosis habitual es de 50 a 100 mg una vez al día por 7-14 días.
Para el tratamiento de candidiasis vaginal deberá administrarse fluconazol en dosis única de 150 mg.
44
Para reducir la incidencia de candidiasis vaginal recurrente deberá utilizarse una dosis de 150 mg una vez al mes.
Para infecciones dérmicas, incluyendo Tiña pedis, corporis, cruris e infecciones por Candida, la dosis recomendada
es de 150 mg en una sola dosis semanal. Normalmente, la duración del tratamiento es de 2 a 4 semanas, aunque en
Tiña pedis es hasta de 6 semanas. Para Tiña versicolor la dosis recomendada es de 300 mg una vez a la semana,
por 2 semanas; en algunos pacientes pueden necesitarse una tercera dosis semanal de 300 mg, mientras que en
otros puede ser suficiente con una dosis de 300-400 mg. Para Tiña unguium la dosis recomendada es de 150 mg una
vez a la semana.
Para micosis profundas endémicas se pueden requerir dosis de 200-400 mg diarios hasta por 2 años.
La duración del tratamiento deberá ser individualizada, pero oscila entre 11-24 meses en coccidioidomicosis, 2-17
meses en paracoccidioidomicosis, 1-16 meses para esporotricosis y 3-17 meses en histoplasmosis.
En la población peditátrica las dosis son las siguientes:
Para candidiasis de las mucosas, la dosis recomendada de fluconazol es de
3 mg/kg/día.
Puede utilizarse una dosis de impregnación de 6 mg/kg el primer día para alcanzar más rápidamente los niveles de
estado estable. Para el tratamiento de candidiasis sistémica y las infecciones por criptococo, la dosis recomendada
es de 6-12 mg/kg/día, dependiendo de la severidad del padecimiento.
45
En la prevención de infecciones micóticas en pacientes inmunocomprometidos la dosis será de 3-12 mg/kg/día.
Niños menores de 4 semanas: En las primeras 2 semanas de vida deberá utilizarse la misma dosis en mg/kg que en
niños mayores, pero administrada cada 72 horas.
Durante las semanas 3 y 4 de vida, se utilizará la misma dosis administrada cada 48 horas.
Adultos:
Dosis única: Candidiasis vaginal. La dosis recomendada de FLUCONAZOL es de 150 mg.
Dosis múltiple: Debido a que la absorción oral es rápida y casi completa, la dosis diaria de FLUCONAZOL es la
misma para la administración oral y la administración intravenosa.
En general, se recomienda una dosis del doble de la dosis diaria en el primer día de tratamiento para alcanzar
concentraciones plasmáticas cercanas a las del estado estable en el segundo día del tratamiento.
La dosis diaria del FLUCONAZOL para el tratamiento de las infecciones de candidiasis vaginal se debe basar en el
organismo infectante y en la respuesta del paciente al tratamiento.
El tratamiento se debe continuar hasta que los parámetros de las pruebas de laboratorio indiquen que la infección
micótica ya no está activa. Un periodo inadecuado de tratamiento puede ocasionar la recurrencia de infección activa.
46
Los pacientes con SIDA y meningitis por criptococo, o candidiasis orofaríngea recurrente, en general, requieren de
terapia de mantenimiento para evitar la recaída.
Candidiasis orofaríngea: La dosis recomendada de FLUCONAZOL es de
200 mg en el primer día, seguida de 100 mg una vez al día. La evidencia clínica de candidiasis orofaríngea
generalmente se resuelve en un lapso de varios días, pero el tratamiento debe continuar por al menos 2 semanas
para disminuir la posibilidad de una recaída.
Candidiasis esofágica: La dosis recomendada de FLUCONAZOL es de 200 mg en el primer día, seguida de 100 mg
una vez al día.
Las dosis de hasta 400 mg/día se pueden administrar con base en el juicio médico y en la repuesta del paciente al
tratamiento.
Los pacientes con candidiasis esofágica se deberán tratar por un mínimo de tres semanas, y por lo menos 2
semanas después de la resolución de los síntomas.
Infecciones sistémicas por Candida: Para las infecciones por Candida, incluyendo candidemia, candidiasis
diseminada y neumonía, la dosis terapéutica óptima y la duración del tratamiento no se han establecido.
En estudios no comparativos abiertos de un número reducido de pacientes se han utilizado dosis de hasta 400 mg
diarios.
47
Infecciones de las vías urinarias y peritonitis: Se han administrado dosis de 50 a 200 mg en estudios no
comparativos en un número reducido de pacientes.
Meningitis por criptococo: Las dosis recomendadas son de 400 mg en el primer día, seguida de 200 mg una vez al
día. Se puede utilizar una dosis de 400 mg una vez al día, con base en el juicio médico y en la respuesta del paciente
al tratamiento.
La duración recomendada del tratamiento para la terapia inicial de la meningitis por criptococo es de 10 a 12
semanas, después que los cultivos de LCR sean negativos.
La dosis recomendada de FLUCONAZOL para la supresión de recaídas de meningitis por criptococo en pacientes
con SIDA es de 200 mg una vez al día.
Profilaxis en pacientes bajo trasplante de médula ósea: La dosis diaria recomendada de FLUCONAZOL para la
prevención de candidiasis en los pacientes con trasplante de médula ósea es de 400 mg una vez al día. Los
pacientes en los que se anticipa una granulocitopenia severa (menos de 500 neutrófilos/mm3) deben empezar la
profilaxis con FLUCONAZOL varios días antes del inicio anticipado de la neutropenia y continuarlo por 7 días
después que la cuenta de neutrófilos se encuentre por arriba de 1,000 células por mm3.
En niños: El siguiente esquema de equivalencia de dosificación, generalmente provee de una exposición equivalente
en pacientes pediátricos y adultos:
48
* Algunos niños mayores pueden presentar depuraciones similares a las de los adultos. Las dosis absolutas que
excedan los 600 mg/día no se recomiendan.
La experiencia con FLUCONAZOL en neonatos está limitada a los estudios farmacocinéticos en recién nacidos
prematuros.
Con base en la vida media prolongada que se observa en los recién nacidos prematuros (edad gestacional de 26 a
29 semanas), estos niños en las primeras 2 semanas de vida deben recibir la misma dosis (mg/kg) que los niños
mayores, pero administrada cada 72 horas.
Después de las primeras dos semanas, estos niños deberán recibir una dosis diaria.
No existe información en cuanto a la farmacocinética del FLUCONAZOL en recién nacidos a término.
Pacientes con insuficiencia renal: FLUCONAZOL se elimina principalmente por excreción renal sin cambios.
No es necesario ajustar las dosis únicas de tratamiento para la candidiasis vaginal si existe función renal impedida.
49
En los pacientes con disfunción renal que recibirán dosis múltiples de FLUCONAZOL, se debe administrar una dosis
inicial de50 a 400 mg.
Después de una dosis de impregnación, la dosis diaria (de acuerdo con la indicación) debe basarse en la siguiente
tabla:
Éstas son sugerencias de ajustes de la dosis con base en la farmacocinética después de la administración de dosis
múltiples.
Otros ajustes se pueden necesitar dependiendo de la condición clínica. Cuando la creatinina sérica es la única
medida de la función renal disponible, la siguiente fórmula (basada en sexo, peso y edad del paciente) se deberá
utilizar para establecer la depuración de creatinina en adultos:
Aunque la farmacocinética del FLUCONAZOL no ha sido estudiada en niños con insuficiencia renal, la reducción de
la dosis en estos niños debe ser paralela a la recomendada en los adultos.
50
La siguiente fórmula puede ser utilizada para estimar la depuración de creatinina en niños.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El efecto secundario más comúnmente reportado, relacionado
con el tratamiento en los pacientes que recibieron una sola dosis de 150 mg de FLUCONAZOL para vaginitis fue
cefalea (13%), náusea (7%) y dolor abdominal (6%). Otros efectos secundarios reportados con una incidencia
igual o mayor a 1%, incluyeron diarrea (3%), dispepsia (1%), mareo (1%), alteración del gusto (1%). La mayoría
de los efectos secundarios se reportaron con una severidad de leve a moderada.
DOXICICLINA está indicada para el tratamiento de las siguientes infecciones: fiebre manchada de las montañas
rocosas, fiebre tifus, fiebre Q, erupciones pustulosas por ricketsias y fiebre de las montañas rocosas por ricketsias,
infecciones del tracto respiratorio causadas por Mycoplasma pneumoniae. (PPLO, agente de Eaton linfogranuloma
venéreo causado porChlamydia trachomatis).
Psitacosis (ornitosis) causada por Chlamydia psittacci; tracoma causado por Chlamydia trachomatis, aunque el
agente infeccioso no siempre es eliminado, a juzgar por inmunofluorescencia; conjuntivitis por inclusión causada
por Chlamydia trachomatis; infección uretral, endocervical o rectal no complicada en adultos, causada por Chlamydia
trachomatis; uretritis no gonocócica causada por Ureaplasma urealyticum; fiebre recurrente causada por Borrelia
recurrentis.
51
DOXICICLINA también está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por los siguientes microorganismos
gramnegativos: chancroide causado por Haemophilus ducreyi, plaga debida a Yersinia
pestis (anteriormente Pasteurella pestis), tularemia debida a Francisella tularensis (anteriormente Pasteurella
tularensis), cólera causada por Vibrio cholerae (anteriormente Vibrio comma), infecciones por Campylobacter en fetos
causadas por Campylobacter fetus (anteriormente Vibrio fetus), brucelosis causada por especies de Brucella (junto
con estreptomicina), bartonelosis causada por Bartonella bacilliformis, granuloma inguinal causado
por Calymmatobacterium granulomatis.
Como se ha demostrado que muchas de las cepas de los siguientes grupos de microorganismos son resistentes a
DOXICICLINA, se recomiendan cultivos y pruebas de susceptibilidad.
DOXICICLINA está indica para el tratamiento de infecciones causadas por los siguientes microorganismos
gramnegativos cuando la prueba bacteriológica indica susceptibilidad adecuada al fármaco: Escherichia coli,
Enterobacter aerogenes(anteriormente Aerobacter aerogenes), Shigella sp, Acinetobacter sp (anteriormente Mima
sp y Herellea sp), infecciones del tracto respiratorio causadas por Haemophilus influenzae, infecciones del tracto
respiratorio y del tracto urinario causadas por Klebsiella sp.
DOXICICLINA está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por los siguientes microorganismos
grampositivos cuando la prueba bacteriológica indica susceptibilidad adecuada al fármaco: infecciones del tracto
respiratorio superior causadas por Streptococcus pneumoniae (anteriormente Diplococcus pneumoniae), infecciones
de piel y estructuras de la piel causadas por Staphylococcus aureus.
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DOXICICLINA no es el fármaco de elección para el tratamiento de ningún tipo de infección causada por esta-
filococos,Streptococcus sp.
Se ha encontrado que hasta 44% de las cepas de Streptococcus pyogenes y 74% de Streptococcus faecalis son
resistentes a las tetraciclinas.
Por tanto, las tetraciclinas no deben ser usadas para enfermedad por estreptococos, a menos que se haya
demostrado que el microorganismo es sensible.
Para infecciones en el tracto respiratorio superior causadas por estreptococos beta-hemolítico del grupo A, la
penicilina es el fármaco usual de elección, incluyendo la profilaxis de la fiebre reumática.
Cuando la penicilina está contraindicada, DOXICICLINA es un fármaco alternativo para el tratamiento de las
siguientes infecciones: gonorrea no complicada causada por Neisseria gonorrhoeae, infecciones causadas
por Neisseria meningitidis,sífilis causada por Treponema pallidum, lesiones causadas por Treponema pertenue,
listeriosis causada por Listeria monocytogenes, ántrax causado por Bacillus anthracis, infección de Vincent causada
por Fusobacterium fusiforme, actinomicosis causada por Actinomyces israelii, y otras infecciones causadas por
especies de Actinomyces, infecciones causadas por Clostridium sp.
En amebiasis intestinal aguda, DOXICICLINA puede ser un adyuvante útil para los amebicidas.
En el acné severo, DOXICICLINA puede ser una terapia adjunta útil.
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PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis y frecuencia usual de administración de DOXICICLINA difiere de
otras tetraciclinas. Si se exceden las dosis recomendadas puede resultar una incidencia aumentada de efectos
secundarios.
Adultos: La dosis usual de DOXICICLINA son 200 mg el primer día de tratamiento (administrada como 100 mg cada
12 horas o 50 mg cada 6 horas) seguida por una dosis de mantenimiento de 100 mg/día. La dosis de mantenimiento
puede administrarse como una dosis al día o como 50 mg cada 12 horas.
En el manejo de infecciones más severas (en particular infecciones crónicas del tracto urinario), se recomiendan 100
mg cada 12 horas.
Niños mayores de 8 años: El esquema de dosificación recomendado para niños con un peso de 45.3 kg, o menor
es de 4.41 mg/kg de peso corporal, dividida en dos dosis el primer día de tratamiento, seguida por 2.2 mg/kg de peso
corporal administrada en los días subsiguientes como una sola dosis o dividida en dos dosis. Para infecciones más
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severas se pueden usar hasta 4.41 mg/kg de peso corporal. Para niños que pesan más de 43.5 kg se debe usar la
dosis usual para adultos.
La actividad antibacteriana terapéutica en suero usualmente persiste durante 24 horas después de la dosis
recomendada.
Cuando se usa en infecciones por estreptococos, la terapia se debe continuar durante 10 días. Se recomienda la
administración de cantidades adecuadas de líquidos junto con las cápsulas y tabletas de fármacos de la clase de las
tetraciclinas para lavar los fármacos y reducir el riesgo de irritación y ulceración esofágica. Si ocurre irritación
gástrica, se recomienda administrar DOXICICLINA con los alimentos o leche.
La absorción de DOXICICLINA no es influenciada en gran medida por la ingestión simultánea de alimentos o leche.
No se deben administrar antiácidos que contengan aluminio, calcio o magnesio, bicarbonato de sodio y
preparaciones que contienen fierro en pacientes que están tomando tetraciclinas orales.
Los estudios realizados hasta la fecha han indicado que la administración de DOXICICLINA, a las dosis usuales
recomendadas, no produce acumulación excesiva del antibiótico en pacientes con insuficiencia renal.
Infecciones gonocócicas no complicadas en adultos (excepto infecciones anorrectales en hombres): 100 mg
por vía oral dos veces al día durante 7 días. Como una dosis única alternativa administrar 300 mg seguida en 1 hora
por una segunda dosis de 300 mg.
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Cuando se requiera, se puede administrar la dosis con los alimentos, incluyendo leche o bebidas carbonatadas.
Infección uretral, endocervical o rectal no complicada en adultos, causada por Chlamydia trachomatis: 100
mg por vía oral dos veces al día, por lo menos durante 7 días.
Uretritis no gonocócica (NGU) causada por C. trachomatis o U. urealyticum: 100 mg por vía oral 2 veces al día,
por lo menos durante 7 días.
Sífilis temprana: Los pacientes que son alérgicos a la penicilina deben ser tratados con DOXICICLINA, 100 mg por
vía oral dos veces al día durante 2 semanas.
Sífilis de más de un año de duración: Los pacientes que son alérgicos a la penicilina deben ser tratados con
DOXICICLINA 100 mg por vía oral dos veces al día durante 4 semanas.
De manera alternativa, en la sífilis primaria y secundaria: 300 mg al día en dosis divididas por lo menos durante
10 días.
Epididimoorquitis aguda causada por N. gonorrhoeae: 100 mg por vía oral dos veces al día, por lo menos durante
10 días.
Cuando se usa en infecciones causadas por estreptococos, la terapia se debe continuar durante 10 días.
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Se recomienda la administración de cantidades adecuadas de líquidos junto con las cápsulas y tabletas de los
fármacos de la clase de las tetraciclinas para lavar los fármacos y disminuir el riesgo de irritación esofágica y
ulceración.
Si ocurre irritación gástrica, DOXICICLINA puede administrarse con los alimentos.
Se ha demostrado que la ingestión de una comida rica en grasas retarda el tiempo para alcanzar las concentraciones
plasmáticas máximas en un promedio de 1 hora y 20 minutos.
Sin embargo, en el mismo estudio, la comida aumentó la concentración máxima promedio en 7.5% y área bajo la
curva en 5.7%.
Para la profilaxis de malaria:
Adultos: Las dosis recomendadas son 100 mg/día.
Para niños mayores de 8 años: La dosis recomendada es de 2 mg/kg administrada una vez al día hasta alcanzar la
dosis para adultos.
La profilaxis se debe empezar 1 a 2 días antes de viajar a un área endémica para malaria. La profilaxis se debe
continuar diariamente durante la estancia en el área endémica y durante 4 semanas después de que los viajeros
salen del área endémica.
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REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Debido a que virtualmente DOXICICLINA se absorbe por completo, los efectos secundarios en el intestino delgado,
en particular de diarrea, son poco frecuentes.
Las siguientes reacciones adversas se han observado en pacientes que reciben tetraciclinas:
Gastrointestinales: Anorexia, náusea, vómito, diarrea, glositis, disfagia, enterocolitis y lesiones inflamatorias (con
crecimiento excesivo de moniliasis) en la región anogenital. Muy rara vez se ha reportado hepatotoxicidad. Estas
reacciones son causadas tanto por la administración oral como parenteral de las tetraciclinas. Se han reportado
casos raros de esofagitis y ulceraciones esofágicas en pacientes que reciben cápsulas y tabletas de fármacos de la
clase de las tetraciclinas. La mayoría de estos pacientes tomaron los medicamentos inmediatamente antes de dormir.
Piel: Erupciones maculopapular y eritematoso. Se ha reportado dermatitis exfoliativa, pero es muy poco común. La
fotosensibilidad se discutió anteriormente.
Toxicidad renal: Se han reportado aumentos en los niveles de BUN, aparentemente relacionados con la dosis.
Reacciones de hipersensibilidad: Urticaria, adema angioneurótico, anafilaxia, púrpura anafilactoide, enfermedad
del suero, pericarditis y exacerbación del lupus eritematoso sistémico.
Sangre: Se ha reportado anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia con las tetraciclinas.
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Otros: Hinchamiento de las fontanelas en infantes e hipertensión intracraneal en adultos. Cuando se administran
durante periodos prolongados, se ha reportado que las tetraciclinas producen decoloración microscópica café-negro
de la glándula tiroides. No se sabe que ocurran anormalidades de la función tiroidea.
CLINDAMICINA es una lincosamida de origen semisintético, derivada de la lincomicina. Sólo se encuentra disponible
para administración por vía parenteral. Su actividad antibacteriana es similar a la de eritromicina en contra de
estafilococos y estreptococos; además es efectiva en contra de anaerobios, en especial Bacteroides fragilis.
CLINDAMICINA está indicada para el tratamiento de: acné vulgar; profilaxis para intervenciones dentales y perio-
dontitis; infecciones por anaerobios como estreptococos y babesia; profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes
alérgicos a la penicilina; vaginosis bacterianas como alternativa al metronidazol; infecciones
por Bacteroides y Chlamydia; diverticulosis y endometritis, asociada a un aminoglucósido; infecciones intraabdomi-
nales como apendicitis y enfermedad pélvica inflamatoria; infecciones intraoculares; microsporidiosis, Leptotrichia y
malaria; profilaxis y tratamiento de neumonías asociada a primaquina Pneumocystis carinii; infecciones por
grampositivos como Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. del grupo B, etc.; profilaxis
en cirugía de cabeza, cuello y abdominal con riesgo de contaminación; toxoplasmosis.
Espectro antibacteriano: CLINDAMICINA es activa en contra de la mayoría de las bacterias grampositivas. Son
sensiblesStaphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, S. durans, S.
bovis, Clostridium tetani, C. perfringens y C. diphtheriae. El S. faecalis es resistente.
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También son sensibles los anaerobios grampositivos como Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium,
Propionibacterium, Bifidobacterium y Lactobacillus.
CLINDAMICINA tiene acción sinérgica in vitro con los aminoglucósidos.
Aunque los aerobios gramnegativos en general son resistentes, los anaerobios son sensibles, en especial las
especies deBacteroides.
La combinación con aminoglucósidos tiene acción sobre algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa.
CLINDAMICINA también es activa en contra de algunos protozoarios, incluyendo Plasmodium falciparum resistente a
cloroquina.
También es activa en contra de P. vivax, excepto en sus formas exoeritrocíticas. Toxoplasma también es sensible a
CLINDAMICINA.
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Adultos: La dosis recomendada de CLINDAMICINA depende del tipo de infección a combatir y la susceptibilidad del
microorganismo. La dosis diaria recomendada es de 600 a 1200 mg/día, divididos en 2 a 4 tomas. Las dosis de 1200
a 2700 mg/6 horas, resultan adecuadas para infecciones más severas. No se recomienda aplicar más de 600 mg por
vía I.M.
Niños: La dosis ponderal promedio de CLINDAMICINA es de 20 a 40 mg/kg/día, divida en 3 ó 4 tomas diarias en
niños con peso mayor de 10 kg.
También se puede calcular la dosis en función de la superficie corporal, calculando 350 a 450 mg/m2/día. En
neonatos se recomienda 15 a 20 mg/kg/día en 3 ó 4 dosis.
Hematológicas: Se han reportado leucopenia, leucocitosis, anemia y trombocitopenia graves en algunos pacientes
recibiendo CLINDAMICINA.
Sistema cardiovascular: En algunos pacientes, CLINDAMICINA puede causar arritmias severas como fibrilación
ventricular, alargamiento del intervalo QT y arritmia ventricular polimórfica o torsades de pointes. También puede
desencadenar bigeminismo ventricular y bloqueo cardiaco en diferentes grados.
Se han reportado algunos casos de vasculitis.
Sistema nervioso central: Se han reportado eventos aislados de bloqueo neuromuscular.
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Gastrointestinales: El tratamiento con CLINDAMICINA puede producir diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal.
En algunas ocasiones se ha reportado esofagitis.
CLINDAMICINA puede inducir colitis seudomembranosa por superinfección debida a Clostridium difficile.
La suspensión del tratamiento además de las medidas adecuadas de apoyo, incluyendo la administración de vanco-
micina o metronidazol, revierten este efecto.
CLINDAMICINA puede elevar las cifras de aspartato-aminotransferasa y alanina-amino-transferasa, así como las
concentraciones de bilirrubina debido a daño hepático directo.
Riñón y aparato genitourinario: Se ha asociado a la CLINDAMICINA con cuadros de moniliasis vaginal y vulvova-
ginitis.
Piel: Se ha observado aparición de erupción de leve a moderada intensidad.
En tratamientos tópicos se ha reportado prurito facial, dermatitis de contacto, edema facial y erupción maculopapular.
Otros efectos indeseables observados con CLINDAMICINA incluyen: Síndrome de Stevens-Johnson, reacciones
de hipersensibilidad en pacientes HIV positivo y linfadenitis, aunque son poco frecuentes.
CIPROFLOXACINO
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Infecciones otorrinolaringológicas: Otitis media, sinusitis, etc.
Infecciones respiratorias: Bronconeumonía, neumonía lobar, bronquitis aguda, agudización de bronquitis crónica,
bronquiectasia y empiema.
Infecciones genitourinarias: Uretritis complicadas y no complicadas, cistitis, anexitis, pielonefritis, prostatitis, epi-
didimitis y gonorrea.
Infecciones gastrointestinales: Enteritis.
Infecciones osteoarticulares: Osteomielitis, artritis séptica.
Infecciones cutáneas y de tejidos blandos: Úlceras infectadas y quemaduras infectadas.
Infecciones sistémicas graves: Septicemia, bacteriemia, peritonitis.
Infecciones de las vías biliares: Colangitis, colecistitis, empiema de vesícula biliar.
Infecciones intraabdominales: Peritonitis, abscesos intraabdominales.
Infecciones pélvicas: Salpingitis, endometritis.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral.
La mayor parte de las infecciones responden a una dosis de 250 mg cada 12 horas. En casos de infecciones graves,
emplear dosis de hasta 750 mg cada
12 horas, al ceder el cuadro infeccioso administrar dosis normal.
Evaluar de forma independiente a cada paciente.
Inyectable.
Se administra en infusión intravenosa a pasar en 30 a 60 minutos. Infecciones osteoarticulares, neumonías,
infecciones de tejidos blandos y otras infecciones, 400 mg dos veces al día por vía intravenosa.
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Infecciones del tracto urinario: 200 a 400 mg dos veces al día. El tratamiento debe continuarse por lo menos 48 a 72
horas después de la desaparición de los síntomas. Para la mayoría de las infecciones, la duración del tratamiento
recomendable es de7 a 14 días y de 2 meses para la osteomielitis.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al CIPROFLOXACINO y/o tener antecedentes de hipersensibilidad a las quinolonas.
PRECAUCIONES GENERALES: Mantener vigilancia clínica en pacientes con déficit de glucosa 6-fosfatodes-
hidrogenasa (riesgo de anemia hemolítica), pacientes con historial de epilepsia y/o estados de demencia.
Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal y pacientes ancianos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo C: Los estudios sobre animales de experimentación no han registrado efectos teratógenos,
aunque se ha observado artropatía en animales inmaduros. CIPROFLOXACINO atraviesa la placenta humana. No se
han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de CIPROFLOXACINO sólo se acepta en
caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Lactancia: CIPROFLOXACINO se excreta con la leche materna. No se han registrado efectos adversos en el
lactante, no obstante, existe el riesgo de artropatía y otros efectos tóxicos importantes en el lactante. Se recomienda
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suspender la lactancia y reanudarla 48 horas después de terminado el tratamiento o evitar la administración de
CIPROFLOXACINO.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
CIPROFLOXACINO es generalmente bien tolerado, los efectos secundarios más frecuentes son: náuseas, diarrea,
vómito, molestias abdominales, cefalea, nerviosismo y erupciones exantemáticas.
CEFTRIAXONA es un antibiótico bactericida, de acción prolongada para uso parenteral, y que posee un amplio
espectro de actividad contra organismos grampositivos y gramnegativos como: S. pneumoniae, S. betahaemo-
lyticus, E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Pseudomonas, Borrelia crocidurae, H. influen-
zae, S. aureus, S. pyogenes, H. parainfluenzae, H. aphrophilus, Actinobacillus actinomicetemcomitans, Car-
diobacterium hominis, Eikenella corrodens, Kingella kingae, S. viridans, S. bovis, N. gonorrhoeae, B. fragilis,
Clostridium, Peptostreptococcus y N. meningitidis.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: La dosis usual para el tratamiento de infecciones causadas por organismos susceptibles es de 1-2 g en una
sola administración o dividida en 2 dosis diarias, dependiendo del tipo y severidad de la infección.
En algunas infecciones del SNC se han sugerido dosis hasta de 4 g diarios, siendo la dosis máxima recomendada.
Para el tratamiento de infecciones gonocócicas diseminadas se administra 1 g por vía I.M. o I.V. diariamente y por 7
días.
En caso de enfermedades inflamatorias agudas pélvicas, y cuando el paciente no se encuentra hospitalizado, se
puede dar una dosis única de 250 mg/I.M., seguida de una dosis oral de doxiciclina a razón de 100 mg 2 veces al día
por 10 a 14 días.
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Para el tratamiento de manifestaciones cardiacas, neurológicas y/o artríticas de la enfermedad de Lyme se
recomienda penicilina G I.V. y CEFTRIAXONA I.V.
En dosis de 2 g/día por 10-21 días (cuando se trata de niños la dosis es de 50-
100 mg/kg/día por 10-21 días).
En la profilaxis preoperatoria se administrará 1 g por vía I.M. o I.V., 30 min a 2 horas antes de la cirugía.
Dosis pediátrica: Niños mayores de 12 años deben recibir las dosis usuales para el adulto.
Para el tratamiento de infecciones serias y otras infecciones del SNC causadas por organismos susceptibles la dosis
usual para neonatos y niños menores de 12 años es de 50-75 mg/kg, no excediendo de 2 g diarios en dosis iguales
divididas cada 12 horas.
En neonatos menores de una semana la dosis es de 50 mg/kg/día; cuando son mayores a una semana, pero pesan
menos de 2 kg, la dosis es de 50 mg/kg/día; y cuando son mayores a una semana, pero pesan más de 2 kg, la dosis
es de 50 a 75 mg/kg/día.
Cuando se utilice en forma profiláctica en caso de infecciones secundarias a N. gonorroheae, en madres que
presenten la infección posparto, se recomienda utilizar en el neonato de 25 a 50 mg/kg, sin exceder 125 mg por vía
I.M. o I.V.; cuando el neonato presente oftalmía gonocócica, o infecciones genocócicas diseminadas, la dosis será
de 25 a 50 mg/kg diarios vía I.M. o I.V. durante 7 días.
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Duración de la terapia: La duración de la terapia con CEFTRIAXONA depende del tipo y severidad de la infección, y
debe determinarla el especialista a cargo del paciente; a excepción de la gonorrea, se deberá continuar con el
antibiótico hasta después de 48 horas posteriores a la desaparición de la sintomatología.
En caso de infecciones invasivas, por lo general, se continúa la terapia durante 5 a 7 días después de que los
cultivos bacteriológicos se negativicen.
En tratamientos habituales la duración de la terapia con CEFTRIAXONA es de 4 a 14 días, pero cuando existen
infecciones complicadas se pueden requerir de más días de tratamiento.
En términos generales, CEFTRIAXONA es un medicamento bien tolerado; los efectos secundarios que se han
observado durante su administración son reversibles, y se pueden realizar en forma espontánea, o después de haber
descontinuado su uso.
Dentro de estas reacciones se pueden observar efectos sistémicos como: molestias gastrointestinales en 2% de los
casos; deposiciones blandas o diarrea; náusea; vómito; estomatitis y glositis. Los cambios hematológicos se
observan en 2% de los casos y consisten en eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocito-
penia.
Se han reportado casos aislados de agranulocitosis (en el orden de menos de
500 mm3), lo que ocurre en la mayoría de los casos después de aplicar una dosis total de 20 g o más.
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También se han reportado reacciones cutáneas en 1% de los casos, consistiendo en exantemas, dermatitis alérgica,
prurito, urticaria, edema y eritema multiforme. Otros efectos colaterales que pocas veces se observan son:
palpitaciones, cefalea y mareo; aumento de enzimas hepáticas; precipitación sintomática de sales de calcio de
CEFTRIAXONA en la vesícula biliar; oliguria; aumento de la creatinina sérica; micosis de las vías genitales; fiebre;
escalofrío y reacciones anafilácticas, o anafilactoides.
Como efectos raros se han reportado presencia de enterocolitis seudomembranosa y trastornos a nivel de la
coagulación. Dentro de los efectos locales, y en casos raros, se pueden observar reacciones inflamatorias a nivel de
la pared venosa después de la administración I.V. (flebitis), estas reacciones se reducen a un mínimo, inyectando la
solución en forma lenta (2-4 minutos).
La inyección intramuscular sin lidocaína es dolorosa.
CEFPROZIL
El cefprozil se usa para tratar ciertas infecciones causadas por las bacterias, como la bronquitis y las infecciones
de los oídos, la garganta, los senos y la piel. El cefprozil pertenece a una clase de medicamentos llamados
antibióticos de cefalosporina. Funciona al detener el crecimiento de las bacterias. Los antibióticos no tienen ningún
efecto sobre los resfríos, la gripe u otras infecciones virales.
El cefprozil viene envasado en forma de tabletas y solución oral líquida para tomar por vía oral. Por lo general se
toma cada 24 horas (una vez al día) o cada 12 horas (dos veces al día) por 10 días. Para ayudarle a acordarse de
71
tomar el cefprozil, tómelo todos los días a la misma hora. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del
medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento
exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito
por su doctor.
Agite bien el envase de la solución oral antes de cada uso para mezclar el medicamento homogéneamente.
Las tabletas deben ser tomadas enteras y con un vaso grande de agua.
Tome el cefprozil hasta que finalice la prescripción, aunque se sienta mejor. La suspensión repentina del
medicamento puede causar que las bacterias se tornen resistentes a los antibióticos.
Tome la dosis que olvidó tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sáltese la que no
tomó y siga con la dosificación regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.
El cefprozil puede provocar efectos secundarios. Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve severo
o si no desaparece:
malestar estomacal
diarrea
vómitos
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dolor de estómago
mareos
Algunos efectos secundarios podrían provocar graves consecuencias para la salud. Los siguientes síntomas son
poco comunes, pero si experimenta alguno de ellos, llame a su doctor de inmediato:
erupciones cutáneas graves
prurito (picazón)
urticarias
dificultad para respirar o tragar
resoplo (respiración con silbido)
coloración amarillenta de la piel o los ojos
heridas dolorosas en la boca o garganta
prurito (picazón) y descarga vaginal
dermatitis de pañal
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El cefprozil puede provocar otros efectos secundarios. Llame a su doctor si tiene cualquier problema inusual mientras
toma este medicamento.
CEFIXIMA
La cefixima es una cefalosporina de tercera generación que por su expectro de acción está indicada en:
Infecciones de vías respiratorias superiores: Sinusitis, faringitis y amigdalitis causadas por S. pyogenes, S.
pneumoniae, M. catarrhalis, y H. influenzae.
Infecciones ORL: Otitis media causada por Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes y Streptococcus
pneumoniae.
Infecciones de vías urinarias no complicadas causadas por E. coli y Proteus mirabilis.
Infecciones de vías respiratorias bajas: Bronquitis aguda, episodios de agudización de bronquitis crónica y
neumonías causadas por Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae.
Infecciones del tracto digestivo y/o sistémicas como aquellas causadas por Shigella y Salmonella, incluso en los
casos de fiebre tifoidea causadas por cepas de Salmonella typhi multirresistente (la Salmonella typhi multirresistente
es aquella que muestra resistencia a ampicilina, cloramfenicol y trimetoprim con sulfametoxazol).
Las concentraciones de cefixima en suero después de su administración por vía oral son ampliamente superiores a la
concentración media inhibitoria necesarias para actuar eficazmente sobre los gérmenes sensibles. Cefixima es
resistente a la mayoría de las betalactamasas por consiguiente, es activa frenta a muchas cepas resistentes a
74
ampicilina. La cefixima es efectiva frente a una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos;
siendo un antimicrobiano de amplio espectro.
El espectro de actividad de la cefixima tanto en pruebas in vitro y estudios clínicos muestran que la mayoría de las
cepas son sensibles: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae (betalactamasa
positivo y negativo), Escherichia coli, Proteus mirabilis y Neisseria gonorrhoeae (betalactamasa positivo y negativo).
A mostrado actividad in vitro contra los siguientes organismos: Streptococcus agalactiae, Haemophilus
parainfluenzae(betalactamasa positivo y negativo), Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca,
Pasteurella multocida, Providencia sp, Salmonella sp, Shigella sp, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter, Serratia
marcescens.
Adicionalmente, Pseudomonas sp, algunas cepas del grupo D de Streptococcus (enterococcus), Listeria
monocytogenes, Staphylococcus (incluyendo los resistentes a meticilina) enterobacterias, Bacteroides fragilis y
Clostridio son resistentes.
PRESENTACIONES
Cápsulas:
Caja con 12 cápsulas de 200 mg de cefixima.
Caja con 3 y 5 cápsulas de 400 mg de cefixima.
Suspensión: Caja con frasco con polvo para reconstituir 50 ó 100 ml, con pipeta dosificadora de 5 ml.
Granulado: Caja con 12 sobres de granulado con 100 mg de cefixima cada uno.
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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Adultos: 400 mg dosis única al día, dependiendo de la severidad del cuadro.
Niños: 8 mg/kg dosis única al día dependiendo de la severidad del cuadro.
Niños mayores de 12 años o peso superior a 50 kg: Deben ser tratados con las dosis recomendadas para
adultos.
Los casos de sinusitis deben ser tratados con suspensión, ya que resulta en concentraciones séricas mayores
que la cápsula a la misma dosis y la respuesta clínica es de 92.2% en tratamientos por cinco días y 97.3% en
tratamientos de 10 días.
La duración del tratamiento debe ser de por lo menos 10 días si la faringoamigdalitis es por S. pyogenes.
En los casos de salmonelosis se recomienda una dosis de 10 mg/kg en dosis dividida cada 12 horas, por lo
menos por 12 días.
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Para la infección por Shigella se recomienda el tratamiento por cinco días.
La ventaja de la cefixima es su toma única diaria; lo que favorece el apego terapéutico de los pacientes.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Dermatológicos: Prurito, rash, urticaria como parte de las reacciones de hipersensibilidad que se presentan en
menos de 2% de los pacientes. Rara vez pueden presentarse reacciones severas como síndrome de Stevens-
Johnson, eritema multiforme y necrosis tóxica epidérmica.
Gastrointestinales: Diarrea (16%), dolor abdominal (3%), náusea o vómito (7%), dispepsia (3%), flatulencia
(4%), y colitis pseudomembranosa (< 2%).
Hematológicos: Se ha reportado trombocitopenia, leucopenia, neutropenia y eosinofilia en menos de 2% de los
pacientes, suelen ser reversibles y leves. Se han reportado casos muy raros de prolongación del tiempo de
protrombina.
Hígado: Elevación de las enzimas hepáticas en menos de 2% de los pacientes.
Inmunológicos: Se han presentado reacciones de hipersensibilidad y choque anafiláctico rara vez fatales.
Neurológicos: Dolor de cabeza y mareo en menos de 2% de los pacientes.
Riñón: El 2% de los pacientes en los estudios clínicos presentaron elevación del nitrógeno ureico sanguíneo o
creatinina plasmática.
Urogenital: Menos de 2% de los pacientes ha presentado prurito genital, vaginitis y candidiasis genital.
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CEFALEXINA es una cefalosporina de primera generación de origen semisintético. Sólo se encuentra disponible
para administración por vía oral.
CEFALEXINA no es un medicamento de primera elección para infecciones susceptibles, debido a que existen
medicamentos más eficaces contra estas infecciones; sin embargo, es útil cuando con estos fármacos se presenta
resistencia de los microorganismos.
CEFALEXINA está indicada como tratamiento de segunda elección en pacientes alérgicos a penicilinas, infecciones
causadas por microorganismos sensibles y enfermedades en las que han fallado otros tratamientos como:
infecciones en pacientes con fibrosis quística; profilaxis para intervenciones dentales; osteomielitis debida
a Staphylococcus aureus resistente a penicilina, oProteus mirabilis; otitis media causada por Streptococcus
pneumoniae u otros Streptococcus sensibles, Haemophilus influenzae, Staphylococcus sp y Neisseria
catarrhalis; peritonitis; faringitis estreptocócica; infecciones prostáticas y profilaxis en prostatectomía; infecciones
respiratorias bajas causadas por Streptococcus pneumoniae y pyogenes, sinusitis; infecciones de piel y tejidos
blandos; infecciones de vías urinarias causadas por E. coli, Proteus y Klebsiella.
Espectro antibacteriano: CEFALEXINA es un antibiótico perteneciente al grupo de las cefalosporinas de primera
generación, por lo que su espectro es más bien reducido. Incluye a la mayoría de las bacterias grampositivas,
incluyendo estreptococos y estafilococos productores de penicilinasa. Su actividad en contra de bacterias
gramnegativas está restringida prácticamente a E. coli, Klebsiella y Proteus mirabilis. Los organismos mencionados a
continuación son organismos resistentes, por lo que no debe emplearse CEFALEXINA: Enterococos, estafilococos
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meticilino-resistentes, Citrobacter, Enterobacter, Listeria monocytogenes, Proteus diferentes a mirabilis, Providencia,
Serratia, Bacteroides fragilis yPseudomonas, H. influenzae.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: La dosis recomendada de CEFALEXINA depende del tipo de infección y la susceptibilidad del
microorganismo.
La dosis diaria recomendada es de 1 a 4 gramos, divididos en 4 tomas.
Dosis de 250 mg, cada 6 horas, resultan adecuadas para infecciones causadas por bacterias sensibles.
Infecciones más severas pueden requerir dosis más altas.
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Niños: La dosis ponderal promedio de CEFALEXINA es de 25 a 50 mg/kg divida en 4 tomas al día, con un máximo
de hasta 4 g/día como dosis total.
En algunas infecciones como otitis media se puede administrar 75 a 100 mg/kg/día, dividida en 4 dosis.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Hematológicas: En algunos pacientes que están recibiendo CEFALEXINA se han reportado neutropenia, eosinofilia
y anemia hemolítica inmune.
Sistema nervioso central: En raras ocasiones se ha observado neurotoxicidad. Ésta se caracteriza por diplopía,
cefalea y marcha inestable.
Con dosis altas de CEFALEXINA se han reportado convulsiones y alteraciones psicóticas.
Gastrointestinales: En este sistema se presentan los efectos adversos más frecuentes de CEFALEXINA. El
tratamiento con este antibiótico puede producir diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal. En algunas ocasiones se
ha reportado prurito anal y genital.
CEFALEXINA puede inducir colitis seudomembranosa por superinfección, debido a Clostridium difficile.
La suspensión del tratamiento, más las medidas adecuadas de soporte, revierten este efecto.
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CEFALEXINA puede elevar las cifras de aspartato-aminotransferasa y alanina-aminotransferasa.
Riñón y aparato genitourinario: Se ha asociado CEFALEXINA con cuadros de vaginitis, prurito genital y anal,
moniliasis vaginal y vulvovaginitis. Si bien es rara, CEFALEXINA puede inducir nefrotoxicidad, en especial en
pacientes con terapias mayores a 1.5 semanas.
Piel: Se han observado erupción, en especial en pacientes con cuadros activos de mononucleosis infecciosa,
urticaria y dermatitis con el uso de CEFALEXINA. En algunos casos han desencadenado cuadros de pénfigo vulgar.
Otros efectos indeseables observados con CEFALEXINA incluyen: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis
epidérmica tóxica, fiebre medicamentosa, tinnitus y enfermedad del suero, aunque son poco frecuentes.
CEFADROXILO MK® está indicado en el tratamiento de infecciones del aparato respiratorio, infecciones de la piel y
del tejido subcutáneo, infecciones del aparato genitourinario. Osteomielitis, artritis séptica, septicemia, peritonitis,
sepsis puerperal si la administración oral está indicada, en odontología.
Microorganismos sensibles a CEFADROXILO MK®:
Bacterias gram (+): Estafilococos elaboradores y no elaboradores de penicilinasa, estreptococos beta-hemolíticos,
Streptococcus pneumoniae y pyogenes.
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Bacterias gram (-): Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae y algunas cepas de Proteus mirabilis, Escherichia
coli, Haemophilus influenzae y especies de Salmonella y Shigella.
Bacterias resistentes: La mayoría de enterococos: Streptococcus faecalis y Streptococcus faecium.
PRESENTACIÓN (ES)
Caja con 30 cápsulas de 500 mg en tres blister individuales.
Frasco conteniendo polvo para preparar 60 ml de suspensión, donde cada 5 ml reconstituidos contienen 125
mg o 250 mg de cefadroxilo.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Adultos: La dosis puede variar de 1 a 2 g al día, repartidos en dos tomas, dependiendo de la severidad de la
infección. La dosis usual para adultos es de 500 mg cada 12 horas.
Dosis pediátrica: La dosis puede variar de 25 a 50 mg/kg/día, repartidos en dos tomas, dependiendo de la
severidad de la infección.
En pacientes en quienes la función renal está disminuida: La dosis diaria debe reducirse y/o aumentar los
intervalos entre las dosis, con el fin de evitar acumulación del antibiótico.
El tratamiento debe continuarse por un mínimo de 48 a 72 horas después de que el paciente se vuelve
asintomático o de que se haya obtenido evidencia de la erradicación bacteriana. En cualquier infección
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causada por estreptococo ß-hemolítico del grupo A se recomienda un tratamiento mínimo de 10 días, para
ayudar a prevenir la ocurrencia de fiebre reumática o glomerulonefritis aguda.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Ocasionalmente se ha reportado náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal leve.
CEFACLOR
FACLOR es un antibiótico cefalosporínico semisintético de segunda generación. La acción bactericida de las
cefalosporinas se debe a la inhibición de la síntesis de pared celular.
CEFACLOR está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones cuando son causadas por cepas
susceptibles de los microorganismos designados:
Otitis media: Causada por S. pneumoniae, H. influenzae estafilococos y M. catarrhalis.
Sinusitis aguda y crónica: Por S. pneumoniae, H. influenzae y M. catarrhalis.
Infecciones del aparato respiratorio inferior incluyendo bronquitis aguda, exacerbaciones agudas de
bronquitis crónica y neumonía: Por S. pneumoniae H. influenzae S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del
grupo A) y M. catarrhalis.
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Infecciones del aparato respiratorio superior incluyendo faringitis y amigdalitis: Por S.
pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A).
Infecciones del aparato urinario incluyendo pielonefritis cistitis y uretritis: Por E. coli P. mirabilis especies
deKlebsiella y estafilococos coagulasa-negativos.
Infecciones de la piel y tejido subcutáneo: Por Staphylococcus aureus y
S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A).
Se deben hacer cultivos y estudios de susceptibilidad adecuados para determinar la susceptibilidad a CEFACLOR de
las bacterias causales. El CEFACLOR es inactivo contra los estafilococos resistentes a la meticilina. Pseudomonas
spp, Acinetobacter calcoaceticus, la mayoría de las cepas de enterococos, Enterobacter spp, Morganella morganii,
Providencia rettgeri, H. Influenzae, betalactamasa negativo-resistente a ampicilina Proteus indol-positivos, Serratia
spp,son resistentes a CEFACLOR.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
84
Adultos: La dosis recomendada para adultos es de 250 mg cada 8 horas. Para infecciones más severas (como
neumonía) o aquéllas causadas por organismos menos sensibles, la dosis se debe duplicar (500 mg cada 8 horas).
La dosis total diaria no debe exceder 4 g/día por 28 días. Para sinusitis, se recomienda una dosis de 500 mg cada 8
horas por 10 días. En el tratamiento de la uretritis gonocócica aguda, en hombres y mujeres, se administra una dosis
única de 3 g en combinación con 1 g de probenecid.
Lactantes menores: La seguridad y eficacia de CEFACLOR en menores de un mes de edad no se ha establecido.
Tratamiento opcional de 2 veces al día: Para el tratamiento de la otitis media y faringitis, la dosis total diaria puede
ser fraccionada y administrada cada 12 horas.
Insuficiencia renal: Por lo general, no se requiere ajuste de la dosis en presencia de insuficiencia renal moderada o
severa. En el tratamiento de las infecciones por estreptococos betahemolíticos, se debe administrar una dosis
terapéutica de CEFACLOR por lo menos durante 10 días.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Generales: Anafilaxia.
Gastrointestinales: Ictericia colestásica, diarrea, náusea, colitis seudomembranosa, vómito.
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Hematológicas: Agranulocitosis, eosinofilia, anemia hemolítica, neutropenia, trombocitopenia.
Renales: Nefritis intersticial, alteración de las pruebas de función renal.
Dermatológicas: Eritema multiforme, reacciones de hipersensibilidad, prurito, erupción cutánea, reacciones
semejantes a la enfermedad del suero, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, urticaria.
Otras: Angioedema, artralgia, artritis, fiebre, moniliasis.
Se ha informado de casos raros de reacciones similares a la enfermedad del suero caracterizadas por erupción
cutánea, típicamente urticaria o eritema multiforme, y una alteración articular como artritis o artralgia. Muy rara vez se
han reportado linfadenopatía y afección renal en contraste con las descripciones clásicas de la enfermedad del suero.
No se ha identificado un patrón de asociación con medicamentos previos o concomitantes.
Los síntomas suelen aparecer a los siete días después de indicado el tratamiento y durante 1 y 2 semanas.
Ocasionalmente, la hospitalización es necesaria para tratamiento de soporte. Generalmente, la recuperación es
completa.
CLARITROMICINA
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Indicado en: infecciones de las vías respiratorias altas (amigdalitis, faringitis, sinusitis, otitis); infecciones de las vías
respiratorias bajas (bronquitis, neumonía); infecciones de la piel y tejidos blandos (foliculitis, celulitis, erisipela, impéti-
go), infecciones diseminadas o localizadas por Mycobacterium avium o M. intracellulare. En presencia de supresión
ácida para la erradicación de H. pylori, disminuyendo la recurrencia de úlcera duodenal.
Estudios in vitro e in vivo y resultados clínicos preliminares indican que puede ser efectiva en monoterapia o
multiterapia, y en aquellas infecciones en donde el germen causal sea sensible a la CLARITROMICINA.
Es resistente a las betalactamasas bacterianas, por lo que está indicado contra cepas de B. catarrhalis, H.
influenzae y S. aureus resistente a las penicilinas, ampicilinas y cefalosporinas. Penetra al interior de las células, y
por ello es eficaz contra infecciones originadas por Chlamydia y Mycoplasma.
El metabolito 14-OH-CLARITROMICINA es de 1 a 2 veces más activo que el compuesto original, actuando contra los
patógenos que causan infecciones respiratorias en la comunidad.
Ambos compuestos, CLARITROMICINA y OH-CLARITROMICINA, ejercen una acción antibacteriana sinérgica o
aditiva sobre H. influenzae in vitro e in vivo, dependiendo de la cepa bacteriana.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La CLARITROMICINA tabletas, 250 mg cada 12 horas o 500 mg cada 24 horas, vía oral, con o sin alimentos. La
duración usual del tratamiento es de 6 a 14 días, dependiendo del patógeno implicado y de la severidad de la
patología; incluso se puede duplicar la dosis.
Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis promedio recomendada es de 250 mg vía oral (una tableta) cada 12
horas, o bien 500 mg, vía oral, cada 12 horas en infecciones más severas.
La dosis inicial recomendada en pacientes con infecciones por MAC es de
500 mg cada 12 horas, si no hay respuesta clínica o bacteriológica, cambiar a 1,000 mg cada 12 horas.
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Basados en los datos actuales, la duración del tratamiento es variable y debe continuarse hasta que se siga viendo
mejoría. Se debe usar CLARITROMICINA junto con otros agentes antimicrobianos. La dosis para la profilaxis de
MAC en adultos es de 500 mg cada 12 horas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al igual que con otros antibióticos, pueden presentarse náuseas,
vómito, dispepsia, dolor abdominal y diarrea, trastornos de naturaleza leve y transitoria. Un bajo número de pacientes
requieren discontinuar el tratamiento.
Se ha informado colitis seudomembranosa de leve a grave con el uso de macrólidos. Disfunción hepática, incluyendo
elevaciones de enzimas hepáticas y hepatitis hepatocelular y/o colestásica con o sin ictericia. Estas alteraciones
hepáticas pueden llegar a ser severas, pero generalmente reversibles.
En raras ocasiones se ha informado de insuficiencia hepática con resultado fatal y en general ha sido asociada con
enfermedades subyacentes o medicación concomitante.
Reacciones alérgicas: Urticaria, erupciones cutáneas leves hasta anafilaxis y síndrome de Stevens-Johnson.
Rara vez se les ha asociado con arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular y torsades de pointes en
pacientes con intervalos QT prolongados.
Otros efectos: Urticaria, cefalea, elevación transitoria de la TGO, glositis, estomatitis y moniliasis oral.
89
En pacientes con SIDA que reciben altas dosis, se han informado eventos adversos serios como náuseas, vómito,
dolor abdominal, mal sabor de boca, diarrea, rash, flatulencia, cefalea, constipación.
Con baja incidencia se ha reportado disnea, insomnio y boca seca. Los valores de análisis de laboratorio se elevaron,
excepto leucocitos, en pocos pacientes que recibieron 400 mg al día.
ACICLOVIR es un agente antiviral altamente efectivo in vitro en contra de los virus del herpes simple tipos 1 y 2 y el
virus de la varicela zoster. ACICLOVIR se ha utilizado en infecciones por herpes simple en piel y mucosas, en el
tratamiento del herpes genital recurrente, en la profilaxis y tratamiento de las infecciones por virus del herpes en
pacientes inmunocomprometidos, para el tratamiento de las infecciones neonatales por virus del herpes, en el
tratamiento del herpes zoster y en pacientes con inmunodepresión severa como los estadios avanzados de la
infección por VIH y en el tratamiento de las infecciones por citomegalovirus en pacientes sometidos a trasplante de
médula ósea. ACICLOVIR se utiliza por sí solo o como adyuvante en el tratamiento del síndrome de
inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y en el complejo relacionado con SIDA, eccema herpético y hepatitis crónica. Se
utiliza en la prevención de la infección clínica por el virus varicela zoster (varicela) en niños expuestos a pacientes
con la enfermedad.
También se utiliza como adyuvante en el tratamiento de las infecciones por citomegalovirus (CMV), en pacientes con
trasplantes renales, hepáticos, cardiacos y de médula ósea.
90
En la retinitis por citomegalovirus en los pacientes con SIDA y en la prevención de eritema multiforme recurrente
asociado al herpes simple.
Infecciones causadas por citomegalovirus. Encefalitis causada por el virus del herpes simple. Herpes mucocutáneo
en pacientes inmunocomprometidos. Varicela zoster en pacientes inmunocomprometidos.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral: 200 mg V.O. cada 4 horas.
Inyectable: Precaución: La administración rápida o la administración en bolo por infusión intravenosa, inyección
intramuscular o subcutánea debe evitarse. El tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible después del
inicio de los signos y síntomas. (Para el diagnóstico, véase Indicaciones terapéuticas).
Infecciones por herpes simple: Herpes simple mucocutáneo (VHS-1 y VHS-2): Infecciones en pacientes
inmunocomprometidos: 5 mg/kg por vía intravenosa a una velocidad constante en una hora, cada 8 horas (15
mg/kg/día) por 7 días en pacientes adultos con función renal normal.
91
En niños menores de 12 años, una dosificación más exacta puede obtenerse por la infusión de 250 mg/m 2 a una
velocidad constante en una hora, cada 8 horas (750 mg/m2/día) por 7 días.
Episodios iniciales severos de herpes genital: La misma dosis anterior administrada por 5 días.
Encefalitis por herpes simple: 10 mg/kg por vía intravenosa a una velocidad constante por un periodo de por lo
menos una hora, cada 8 horas por 10 días. En niños entre 6 meses y 12 años, se deben obtener dosis más exactas
por infusión intravenosa a 500 mg/m2 a una velocidad constante en un periodo de al menos una hora, cada 8 horas
por 10 días.
Infecciones por varicela zoster: Zoster en pacientes inmunocomprometidos: 10 mg/kg por vía intravenosa a una
velocidad constante en 1 hora, cada 8 horas por 7 días en pacientes adultos con función renal normal. En niños
menores de 12 años de edad, las concentraciones en plasma equivalentes se obtienen con una infusión de 500
mg/m2 a una velocidad constante de por lo menos una hora, cada 8 horas por 7 días.
En los pacientes obesos se debe administrar una dosis de 10 mg/kg/día (peso ideal). Una dosis máxima equivalente
a 500 mg/m2 cada 8 horas no debe ser excedida para ningún paciente.
Pacientes con disfunción renal aguda o crónica: Para las dosis recomendadas y ajustes del intervalo de
dosificación se indica en la siguiente tabla:
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Hemodiálisis: Para los pacientes que requieren diálisis, la vida media plasmática promedio de ACICLOVIR durante
la hemodiálisis es aproximadamente de 5 horas. Esto resulta en una disminución del 60% en las concentraciones
plasmáticas, después de un periodo de diálisis de 6 horas. Por tanto, el esquema de dosificación del paciente se
debe ajustar para que una dosis adicional sea administrada después de cada diálisis.
Diálisis peritoneal: No es necesaria una dosis suplementaria después del ajuste del intervalo de dosificación.
Niños: Para niños entre 3 meses y 12 años, la dosis para el tratamiento de las infecciones por virus de herpes simple
o varicela zoster debe ser de 250 mg/m2 de superficie corporal cada 8 horas.
En niños con encefalitis herpética o niños inmunodeprimidos con varicela zoster se debe administrar una dosis de
500 mg/m2de superficie corporal.
Para la profilaxis de la infección por CMV en pacientes sometidos a trasplante de médula ósea se debe usar la dosis
de adulto.
Neonatos: La dosis debe ser de 10 mg/kg de peso corporal cada 8 horas.
Administración: El contenido del frasco debe reconstituirse en 10 ml de agua inyectable o cloruro de sodio al 0.9%.
La solución resultante puede diluirse aún más en caso de ser necesario, pero debe administrarse en infusión lenta
93
durante una hora. La administración de ACICLOVIR en infusión intravenosa debe ir acompañada de una hidratación
adecuada. Debido a que la máxima concentración en la orina ocurre en las primeras 2 horas después de la infusión,
se deberá poner particular atención a establecer un flujo urinario suficiente durante este periodo para prevenir la
precipitación en los túbulos renales.
El flujo urinario recomendado es > 500 ml/g de medicamento administrado. En los pacientes con encefalitis, la
hidratación recomendada debe ser balanceada con el riesgo de edema cerebral. Al igual que cualquier otro
preparado de administración I.V., no debe administrarse en caso de que contenga precipitados visibles o la solución
sea turbia.
Crema: Aciclovir en crema se debe aplicar cinco veces al día, cada cuatro horas con una duración de cinco días, el
cual puede extenderse cinco días más si
el cuadro persiste.
Ungüento: Oftálmica.
La dosis es idéntica en todas las edades.
Dederá aplicarse una cantidad aproximada a 10 mm del ungüento dentro del saco conjuntival inferior, cinco veces al
día a intervalos de 4 horas. El tratamiento deberá continuarse por lo menos durante 3 días después de la curación.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
94
Las reacciones adversas listadas a continuación se han observado en ensayos clínicos controlados y no controlados
realizados en 700 pacientes que recibieron ACICLOVIR por vía intravenosa a una dosis de 5 mg/kg (250 mg/m2) tres
veces al día, y 300 pacientes recibieron una dosis de 10 mg/kg (500 mg/m2)
tres veces al día.
Los efectos adversos más frecuentemente reportados durante la administración de ACICLOVIR intravenoso fueron:
inflamación o flebitis en el sito de inyección en aproximadamente 9% de los pacientes, y elevaciones transitorias de la
creatinina sérica o nitrógeno ureico en 55% a 10%, respectivamente (la mayor incidencia ocurrió generalmente
después de una rápida [menos de 10 minutos] infusión intravenosa). Se presentó náusea y/o vómito en alrededor de
7% de los pacientes (la mayoría ocurrió en pacientes ambulatorios que recibieron 10 mg/kg). Prurito, exantema o
urticaria ocurrieron aproximadamente en 2% de los pacientes, también rash, fotosensibilidad y anafilaxia. Se observó
elevación de las transaminasas en 1% a 2% de los pacientes, elevación de bilirrubina y casos raros de hepatitis e
ictericia. Aproximadamente, 1% de los pacientes que recibieron ACICLOVIR por vía intravenosa han manifestado
cambios encefalopáticos caracterizados por letargia, obnubilación, temblor, confusión, alucinaciones, agitación,
convulsiones o coma.
Las reacciones adversas que ocurrieron a una frecuencia menor del 1% y las cuales estuvieron probable o
posiblemente relacionadas con la administración intravenosa de ACICLOVIR fueron: anemia, anuria, hematuria,
hipotensión, edema, anorexia, mareo, sed, cefalea, diaforesis, fiebre, neutropenia, trombocitopenia, alteraciones en el
examen general de orina (caracterizado por un aumento en los elementos formados del sedimento urinario) y disuria;
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a nivel renal se han presentado incrementos súbitos y rápidos de la urea y creatinina en la infusión I.V., se evita con
infusiones lentas para 1 hora y no administrar en bolos I.V.
Mantener hidratación adecuada y no administrar si hay deshidratación. Otras reacciones se han reportado con una
frecuencia menor al 1% en pacientes que están recibiendo ACICLOVIR por vía intravenosa, pero no se puede
determinar una relación causal entre ACICLOVIR intravenoso y la reacción. Éstas incluyeron edema pulmonar con
tamponamiento cardiaco, dolor abdominal, dolor torácico, trombocitosis, leucocitosis, neutrofilia, isquemia de puntas
de dedos, hipocaliemia, púrpura fulminante, urgencia, hemoglobinemia y fiebre.
Alteraciones oftalmológicas:
Muy comunes: Keratopatía superficial puntiforme. No requirió necesariamente la interrupción del medicamento y la
recuperación ocurrió sin secuelas aparentes.
Comunes: Ardor ocular transitorio, después de la aplicación, conjuntivitis.
LA TETRACICLINA es un antibiótico bacteriostático semisintético de amplio espectro, indicado en el tratamiento de
infecciones causadas por organismos sensibles a la tetraciclina. Actúa a través de la inhibición de la biosíntesis
proteica. A nivel molecular, las tetraciclinas inhiben la transcripción del mensaje genético al impedir la unión del
aminoacil-ARN de transporte (incluyendo el de iniciación, es decir, el formil-metionina-ARN-transportador). Su acción
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antibiótica se ejerce sobre los ribosomas 70S y 80S, además al unirse al magnesio y al calcio forma complejos que
inhiben a las enzimas formadoras de proteína bacteriana.
Es altamente efectivo en el tratamiento de infecciones causadas por: Borrelia recurrentis (fiebre recu-
rrente);Calymmatobacterium granulomatis (granuloma inguinal); Chlamydia sp (psitacosis, linfogranuloma venéreo,
tracoma, conjuntivitis de inclusión, síndrome pélvico inflamatorio crónico), Francisella tularensis (tularemia), Hae-
mophilus ducreyi (chancroide); Leptospira(meningitis, ictericia), Mycoplasma pneumoniae (uretritis no gono-
cócica), Pseudomonas mallei y pseudomallei Rickettsia (tifo epidémico, fiebre Q, fiebre manchada de las montañas
rocosas), Vibrio sp (cólera), Bordetella pertussis (tos ferina), Bartonella bacilliformis, Campylobacter fetus, jejuni,
Pasteurella multocida, Spirillum minos (fiebre por mordedura de rata), Streptobacillus moniliformis (fiebre por
mordedura). También es altamente efectivo solo o en combinación con estreptomicina, en el tratamiento de
infecciones debidas a Brucella sp(brucelosis) y Yersinia pestis (peste bubónica) y Propionibacterium acnes (acné
vulgar). Otros organismos sensibles incluyen Actinomyces isrealii, Bacillus anthracis (neumonía),Clostridium
sp (gangrena gaseosa, tétanos), Entamoeba histolytica (disentería bacteriana),Neisseria gonorrhoeae, Treponema
pallidum y pertenue (sifilis y frambesia).
PRESENTACIONES:
Cápsulas de 250 mg: Caja con 20.
Cápsulas de 500 mg: Caja con 20.
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Suspensión 125 mg/5 ml: Frasco con 90 ml.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: Infecciones moderadas: La dosis diaria usual es de un g al día (500 mg c/12 horas o 250 mg c/6 horas).
La dosis puede aumentarse hasta dos g en infecciones severas.
Niños mayores de 8 años: 25 a 50 mg/kg/día en cuatro dosis iguales.
La dosis máxima no deberá exceder la dosis recomendada para adultos.
TETREX* debe administrarse una hora antes o 2 horas después de los alimentos.
La terapia debe continuarse hasta tres días después de que los síntomas característicos de la infección hayan
desaparecido.
Para niños mayores de 8 años de edad: La dosis usual es de 25 a 50 mg/kg/día en 4 dosis iguales.
En pacientes con insuficiencia renal la dosis total debe disminuirse por reducción de la dosis recomendada o
ampliando el intervalo entre las dosis.
El tratamiento debe continuarse por lo menos 24 a
48 horas después de que los síntomas y la fiebre hayan remitido.
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REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden ocurrir trastornos gastrointestinales incluyendo náusea,
vómito, diarrea, glositis, estomatitis y enterocolitis.
Son raras la fotosensibilidad y otras reacciones dermatológicas. En niños pequeños eventualmente se ha reportado
aumento de la presión intracraneana y abombamiento de las fontanelas, mismo que desaparece rápidamente al
interrumpir el tratamiento.
Como con todos los antibióticos pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad como urticaria, edema angioneu-
rótico, anafilaxia, púrpura anafilactoide, pericarditis y exacerbación del lupus eritematoso sistémico.
Eventualmente han sido reportados casos aislados de anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia.
TRIMETOPRIMA con SULFAMETOXAZOL
Está indicada como tratamiento de las infecciones de diversa índole:
– Infecciones urinarias, como pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis aguda y crónica, bacteriuria asintomática y
profilaxis de infecciones recurrentes.
– Infecciones gastrointestinales como enteritis, gastroenteritis, diarrea del viajero, shigelosis, salmonelosis y fiebre
tifoidea.
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– Infecciones respiratorias superiores e inferiores, como otitis media, sinusitis, faringitis, amigdalitis, bronquitis
aguda y agudizaciones de bronquitis crónica.
– Tratamiento y profilaxis de la neumonía causada por Pneumocystis carinii en pacientes inmunodeprimidos.
– En infecciones de transmisión sexual causadas por Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia
trachomatis y Haemophilus ducreyi. También en osteomielitis e infecciones de la piel y tejidos blandos.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral, intravenosa e intramuscular.
Administración oral: 2 tabletas de 80 mg/400 mg cada 12 horas o 1 tableta de 160 mg/800 mg cada 12 horas. La
duración del tratamiento es de 7-10 días.
100
En niños de 2 meses de edad o mayores, la dosis es de 8-10 mg/kg/día con base en TRIMETOPRIMA, divididos en
dos dosis cada 12 horas.
En el tratamiento de neumonía por Pneumocystis carinii la dosis es de 20 mg/kg/día con base en TRIMETOPRIMA,
dividido en 4 dosis.
Administración intravenosa e intramuscular: Solución inyectable, 1 ampolleta cada 12 horas.
En el tratamiento de neumonía por Pneumocystis carinii la dosis por vía intravenosa se calcula de 15-20 mg/kg/día en
3 ó 4 administraciones.
Para la administración intravenosa (I.V.) cada ampolleta de 3 ml de TRIMETOPRIMA con SULFAMETOXAZOL debe
diluirse en 250 ml de solución glucosada al 5% (dextrosa al 5%) y debe administrarse en un periodo de 60 a 90
minutos. Una vez disuelto debe administrarse de inmediato dentro de un periodo no mayor de 4 horas, ya que
después de ese tiempo (o cuando la solución muestre turbidez o precipitación) debe desecharse y preparar una
nueva.
En pacientes con restricción de líquidos puede diluirse en 125 ml de solución glucosada al 5% bajo las mismas
recomendaciones anteriores. La dosis recomendada para el adulto con base en TRIMETOPRIMA es de 160 mg cada
12 horas por vía, oral intravenosa o intramuscular.
RIFAMPICINA
101
Tuberculosis: En todas sus formas, incluyendo casos recientes, avanzados, crónicos, y resistentes. La RIFAMPICINA
siempre debe asociarse por lo menos con otro fármaco antituberculoso. Profilaxis infección por meningococo,
tratamiento algunas infecciones por staphylococcus sp.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: RIFAMPICINA debe administrarse en ayunas, por lo menos 30 minutos antes
o 2 horas después de comer.
Adultos:
Tuberculosis: Para el tratamiento de la tuberculosis, la RIFAMPICINA siempre debe ser administrada a razón de 10
mg/kg diarios, sin exceder 600 mg/día, junto con por lo menos un fármaco tuberculostático/tuberculicida más.
Quimioterapia de corto plazo:
Fase inicial (2 meses): Administrar RIFAMPICINA, isoniazida, pirazinamida y estreptomicina o etambutol
diariamente, o dos a tres veces por semana, bajo terapia de observación directa.
102
Fase de continuación (4 meses o más): Para microorganismos sensibles, administrar RIFAMPICINA e isoniazida
diariamente o 2 a 3 veces por semana bajo observación directa. En general, la terapia contra tuberculosis debe tener
una duración de 6 meses hasta que por lo menos hayan transcurrido 3 meses de conversión a cultivo negativo.
Terapia a largo plazo: Pacientes con microorganismos resistentes a los fármacos o con tuberculosis extrapulmonar
pueden necesitar tratamientos más largos con otros esquemas de administración.
Tuberculosis con infección por VIH: El tratamiento debe tener una duración total de 9 meses, o por lo menos 6
meses después de la conversión del cultivo.
Portadores de H. influenzae: Para los cohabitantes del mismo núcleo familiar expuestos a H. influenzae B y que
estén en contacto con niños de 4 años de edad o menos, se recomienda que todos los miembros (incluyendo el
niño), reciban rifampicina a razón de 20 mg/kg/día en una sola toma (dosis diaria máxima
600 mg), durante 4 días.
Neonatos (= a 1 mes): 10 mg/kg/día durante 4 días.
Niños:
Tuberculosis: La rifampicina siempre debe ser administrada a razón de 10 a
20 mg/kg/día, sin exceder 600 mg/día, junto con por lo menos otro fármaco tuberculostático/tuberculicida.
103
Portadores de meningococos: No debe excederse de 600 mg/dosis.
= 1 mes: 10 mg/kg/12 horas, durante 2 días o 1 vez/día durante 4 días consecutivos.
< 1 mes: 5 mg/kg/12 horas, durante 2 días o 1 vez/día durante 4 días consecutivos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas que se presentan tanto con tratamiento
diario como intermitente incluyen: Reacciones cutáneas leves y autolimitadas que no parecen ser de
hipersensibilidad. Anorexia, náuseas, vómito. Puede causar hepatitis. Psicosis. Puede presentarse trombocitopenia,
con o sin púrpura. Ocasionalmente se han reportado trastornos del ciclo menstrual.
LEVOFLOXACINO
Infecciones del tracto respiratorio alto y bajo incluyendo sinusitis, exacerbación aguda de bronquitis crónica,
neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial.
Infecciones de la piel y anexos como impétigo, abscesos, furunculosis, celulitis, erisipela.
Infecciones urinarias incluyendo pielonefritis aguda, prostatitis crónica bacteriana. Osteomielitis y en infecciones
producidas por agentes bacterianos sensibles a levofloxacino.
PRESENTACIONES
Cajas con 7, 14 y 21 tabletas de 500 mg cada una.
Caja con frasco ámpula con 500 mg en 100 ml.
104
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. La dosis recomendada por V.O. es de 750 ó 500 mg cada 24 horas e intravenosa en infusión continua de 250
mg durante 30 y de 60 minutos con 500 mg; sin embargo, la duración dependerá del tipo y severidad de la infección.
Soluciones compatibles: Cloruro de sodio a 0.9%, dextrosa a 5%, ringer en dextrosa a 2.5% y combinaciones para
nutrición parenteral.
PRECAUCIONES GENERALES
Debe ser usado con precaución en pacientes con predisposición a convulsiones, pacientes tratados con fenbufen y
AINEs o fármacos que bajen el umbral de las crisis convulsivas como teofilina. Pacientes con diarrea severa,
persistente y/o sanguinolenta durante o después del tratamiento ya que puede tratarse de colitis pseudomembranosa
causada porClostridium difficile. Se recomienda que durante el tratamiento con levofloxacino no se exponga a la luz
solar ya que puede presentarse reacciones de fotosensibilidad. Levofloxacino debe indicarse con precaución en
pacientes con defecto de la actividad de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa ya que puede presentarse reacciones
hemolíticas.
105
CILASTATINA
IMIPENEM
La actividad de IMINEN® contra un espectro amplio de bacterias patógenas lo hace particularmente útil en el
tratamiento de infecciones polimicrobianas y de infecciones mixtas por aerobios y anaerobios, y como tratamiento
inicial antes de identificar los gérmenes causantes. IMINEN® está indicado en el tratamiento de las infecciones por
gérmenes sensibles a su acción: infecciones intraabdominales. Infecciones de las vías respiratorias inferiores.
Infecciones ginecológicas. Septicemia*. Infecciones del aparato genitourinario. Infecciones de huesos y
articulaciones. Infecciones de la piel y de los tejidos blandos. Endocarditis*.
IMINEN® está indicado en el tratamiento de infecciones mixtas por cepas sensibles de bacterias aerobias y
anaerobias. El anaerobio patógeno que se encuentra con más frecuencia en esas infecciones es el Bacteroides
fragilis, que suele ser resistente a los aminoglucósidos, las cefalosporinas y las penicilinas, pero que generalmente es
sensible a IMINEN® el cual ha demostrado su eficacia contra muchas infecciones causadas por bacterias aerobias y
anaerobias, grampositivas y gramnegativas, resistentes a las cefalosporinas. También respondieron al tratamiento
con IMINEN® infecciones causadas por gérmenes resistentes a aminoglucósidos, y/o a penicilinas (ampicilina,
carbenicilina, penicilina G, ticarcilina, piperacilina, azlocilina, mezlocilina). IMINEN®no está indicado en el tratamiento
de la meningitis. Profilaxis IMINEN® también está indicado para prevenir ciertas infecciones postoperatorias cuando
hay o puede haber contaminación durante el procedimiento quirúrgico o cuando una infección postoperatoria podría
ser especialmente grave. IMINEN® (imipenem y cilastatina) es un antibiótico betalactámico de amplio espectro
IMINEN® está constituido por dos componentes: (1) imipenem, el primero de una nueva clase de antibióticos
106
betalactámicos, las tienamicinas; y (2) cilastatina sódica, un inhibidor enzimático específico que bloquea el
metabolismo del imipenem en el riñón y aumenta así considerablemente la concentración de imipenem intacto en el
aparato urinario.
Microbiología: IMINEN®, es un potente inhibidor de la síntesis de la pared celular de las bacterias, y es bactericida
contra una amplia variedad de gérmenes patógenos grampositivos y gramnegativos, aerobios y anaerobios. El
espectro de actividad de IMINEN® incluye Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus
faecalis y Bacteroides fragilis, grupo heterogéneo de gérmenes patógenos que causan problemas y comúnmente son
resistentes a otros antibióticos. IMINEN® es resistente a la degradación por las betalactamasas bacterianas, por lo
que es activo contra un gran porcentaje de microorganismos, que tienen resistencia natural contra la mayor parte de
los antibióticos betalactámicos.
Las pruebas in vitro muestran que el imipenem actúa sinérgicamente con los antibióticos aminoglucosídicos contra
algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa.
PRESENTACIONES
IMINEN®, se presenta en frasco ámpula con 500 mg de imipenem y 500 mg de cilastatina sódica.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
IMINEN® se presenta sólo para administración por goteo intravenoso.
Las dosificaciones recomendadas de IMINEN®, representan la cantidad de imipenem que ha de administrarse. El
producto contiene una cantidad igual de cilastatina. La dosificación diaria total de IMINEN®, se debe determinar
107
basándose en el tipo y la intensidad de la infección, y distribuirse en varias dosis iguales tomando en consideración
el grado de sensibilidad del germen o gérmenes causantes y la función renal y el peso corporal del paciente.
Por vía intravenosa:
Tratamiento:
Dosificación en adultos con función renal normal: Las dosis citadas están basadas en un paciente con función renal
normal (depuración de creatinina > 70 ml/min/1.73 m2) y peso corporal = 70 kg. La dosificación se debe disminuir en
pacientes con depuración de la creatinina = 70 ml/min/1.73 m2 (véase Tabla 2) y/o menos de 70 kg de peso. La
disminución en relación con el peso corporal es especialmente importante en los pacientes que pesan mucho menos
de 70 kg y/o tienen insuficiencia renal moderada o intensa. La mayor parte de las infecciones responden a una
dosificación diaria de 1-2 g de imipenem distribuidos en tres o cuatro dosis al día. En las infecciones moderadas
también se puede emplear una dosificación de 1 g dos veces al día. En infecciones por gérmenes menos sensibles
se puede aumentar la dosificación de IMINEN®, hasta un máximo de 4 g al día o de 50 mg/kg/día (la que resulte
menor). Cada dosis de hasta 500 mg de IMINEN® debe ser administrada por goteo intravenoso en el transcurso de
20 a 30 minutos, y cada dosis mayor de 500 mg, en el transcurso de 40 a 60 minutos. Si el paciente presenta náusea
durante la administración, se puede disminuir la rapidez de la venoclisis.
Debido a la potente actividad antimicrobiana de IMINEN®, se recomienda que la dosificación total diaria no sea
mayor de 50 mg/kg/día o de 4 g al día (la que resulte menor), aunque en pacientes con fibrosis quística y función
renal normal se han administrado hasta 90 mg/kg/día distribuidos en varias dosis, sin pasar de 4 g al día. IMINEN®,
ha sido empleado con éxito como monoterapia en pacientes inmunocomprometidos con cáncer en infecciones
108
comprobadas o sospechosas, como septicemia.
Tratamiento:
Dosificación en adultos con deterioro de la función renal: Para determinar la reducción de la dosificación en pacientes
adultos con deterioro de la función renal: 1. Escoger en la tabla 1 la dosificación diaria total basándose en las
características de la infección. 2. Escoger en la tabla 2 la dosificación reducida apropiada basándose en la dosis
diaria total de la tabla 1 y en el rango de depuración de la creatinina del paciente.
(Véanse los tiempos para la administración por venoclisis bajo tratamiento: dosificación en adultos con función renal
normal).
En los pacientes con depuración de la creatinina de 6 a 20 ml/min/1.73 m2, la dosis de 500 mg puede aumentar el
riesgo de que presenten convulsiones. Los pacientes con depuración de la creatinina de 5 ml/min/ 1.73 m2 o menos
sólo deben recibir IMINEN®, si se les va a someter a hemodiálisis en las 48 horas siguientes a la administración.
Hemodiálisis: Para tratar con IMINEN®, a pacientes con depuración de la creatinina de 5 ml/min/1.73 m2 o menos
que están bajo tratamiento con hemodiálisis, úsense las dosificaciones recomendadas antes en esta misma sección
para los pacientes con depuración de la creatinina de 6 a 20 ml/min/1.73 m2. Tanto el imipenem como la cilastatina
son extraídos de la sangre por la hemodiálisis. A los pacientes sometidos a este procedimiento se les debe
administrar IMINEN®, al terminar la sesión de hemodiálisis y a intervalos de 12 horas a partir de ese momento.
Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes que están siendo tratados con hemodiálisis, en especial a los que
padecen algún trastorno del sistema nervioso central. En esos pacientes, sólo se recomienda IMINEN®, si el
beneficio que se espera obtener justifica el riesgo potencial de ocasionar convulsiones (véase Precauciones
109
generales). Hasta ahora, no hay datos suficientes para recomendar el empleo de IMINEN®, en pacientes sometidos
a diálisis peritoneal. En los pacientes de edad avanzada es posible que la medición del nitrógeno ureico o de la
creatinina no refleje por sí sola con exactitud el estado de la función renal, por lo que se sugiere determinar la
depuración de la creatinina como guía para establecer la dosificación).
Profilaxis:
Dosificación en adultos: Para la profilaxis de infecciones postoperatorias en adultos, se deben administrar por vía
intravenosa 1,000 mg de IMINEN®, al inducir la anestesia y otros 1,000 mg tres horas después. En las operaciones
de alto riesgo infeccioso (por ejemplo, de colon o recto) se pueden administrar otras dos dosis de 500 mg, ocho y 16
horas después de la inducción de la anestesia. No hay suficientes datos para recomendar una dosificación
profiláctica en pacientes con depuración de la creatinina = 70 ml/min/1.73 m2.
Tratamiento:
Dosificación en niños (de tres meses de edad o mayores): Las dosificaciones recomendadas para niños y lactantes
son las siguientes: (a) Niños que pesan 40 kg o más. La misma dosificación que en los adultos. (b) Niños de menos
de 40 kg y lactantes: 15 mg/kg cada seis horas.
La dosis total diaria no debe ser mayor de 2 g. No hay suficientes datos clínicos para recomendar la dosificación para
niños menores de tres meses o con deterioro de la función renal (creatinina sérica > 2 mg/dl).
IMINEN®, no está indicado en el tratamiento de la meningitis. Si se sospecha meningitis, se debe emplear un
antibiótico apropiado. Se puede usar IMINEN®, en niños con septicemia, siempre y cuando no se sospeche que
tengan meningitis.
110
Reconstitución de la solución intravenosa: IMINEN®, para administración por goteo intravenoso se presenta en forma
de polvo estéril, en frascos conteniendo el equivalente a 500 mg de imipenem y el equivalente a 500 mg de
cilastatina. IMINEN®, contiene bicarbonato de sodio como amortiguador. El polvo estéril de IMINEN®, se debe
disolver en los volúmenes de diluente como se indica en la siguiente tabla. Se debe agitar el frasco hasta obtener
una solución transparente. Las variaciones de color entre incoloro y amarillo no afectan la potencia del producto.
IMINEN®, es químicamente incompatible con lactato y no debe ser reconstituido con diluentes que lo contengan.
Las instrucciones para su reconstitución son: El contenido del frasco ámpula debe ser suspendido y transferido a 100
ml de una solución de infusión apropiada. Véase lista de diluentes en la tabla siguiente:
Estabilidad de IMINEN®: Consérvese el polvo seco a la temperatura ambiente a no más de 25ºC y en lugar seco.
Depuración de la creatinina: Cuando sólo se puede determinar la concentración de creatinina en el suero, se puede
emplear la siguiente fórmula (basada en el sexo, el peso y la edad del paciente) para convertir ese valor en
depuración de la creatinina. La creatinina sérica debe representar un estado de equilibrio dinámico de la función
renal.
Pruebas de sensibilidad: Basándose en las concentraciones sanguíneas alcanzadas en el hombre, se han adoptado
los siguientes criterios sobre los límites de sensibilidad al imipenem, siguiendo el método de Kirby-Bauer modificado
por el National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) de Estados Unidos.
Los diámetros de las zonas de inhibición son los obtenidos usando discos con 10 µg de imipenem:
111
El procedimiento estandarizado de control de calidad requiere el uso de microorganismos testigos.
El disco de 10 µg de imipenem debe producir zonas de inhibición de los siguientes diámetros con las cepas para
control de calidad que se indican:
Las pruebas de sensibilidad por dilución con las cepas para control de calidad deben dar valores de CIM entre los
límites que se indican a continuación:
La CIM de imipenem para bacterias anaerobias se puede determinar por técnicas de dilución en agar o en caldo
(incluyendo la microdilución).
Farmacología animal: Se han realizado diversos estudios en modelos animales experimentales, incluyendo
pielonefritis y peritonitis en ratas, infección pulmonar por Pseudomonas aeruginosa en cobayos, y meningitis y
endocarditis en conejos.
Esos estudios han demostrado el espectro extremadamente amplio de la actividad antibacteriana del imipenem, han
confirmado los datos de sensibilidad in vitro, y han mostrado que el imipenem penetra en los tejidos corporales y en
el líquido cefalorraquídeo.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
IMINEN®, es generalmente bien tolerado. En estudios clínicos controlados fue tan bien tolerado como la cefazolina,
la cefalotina y la cefotaxima. Los efectos colaterales rara vez hacen necesario suspender el tratamiento, y ge-
neralmente son leves y pasajeros; los efectos colaterales graves son raros. Los efectos adversos más comunes han
112
sido las reacciones locales. Reacciones locales: eritema, dolor e induración, tromboflebitis.
Reacciones alérgicas y cutáneas: Erupción cutánea, prurito, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-
Johnson, edema angioneurótico, necrólisis epidérmica tóxica (rara), dermatitis exfoliativa (rara), candidiasis, fiebre
incluyendo fiebre atribuida al medicamento, reacciones anafilácticas.
Reacciones gastrointestinales: Náusea, vómito, diarrea, manchas en los dientes y/o la lengua. Como con
prácticamente todos los demás antibióticos de amplio espectro, ha habido casos de colitis seudomembranosa.
Hematológicas: Ha habido casos de eosinofilia, leucopenia, neutropenia (incluyendo agranulocitosis), tromboci-
topenia, trombocitosis, disminución de la hemoglobina y prolongación del tiempo de protrombina.
Algunos pacientes pueden presentar una prueba de Coombs directa positiva.
Función hepática: Aumentos de las transaminasas, la bilirrubina y/o la fosfatasa alcalina en el suero; hepatitis (rara).
Función renal: Oliguria, anuria, poliuria, raros casos de insuficiencia renal aguda. Es difícil determinar el papel de
imipinem en las alteraciones de la función renal, debido a que generalmente esos pacientes han tenido factores
predisponentes a la hiperazoemia prerrenal o al deterioro de la función renal. Se han observado aumentos de la
creatinina sérica y del nitrógeno ureico en la sangre. Cambio de color de la orina, que es inofensivo y no se debe
confundir con hematuria.
Neurológicas/psíquicas: Como con otros antibióticos betalactámicos, con la formulación intravenosa se han
observado efectos colaterales sobre el sistema nervioso central, como actividad mioclónica, trastornos psíquicos
incluyendo alucinaciones, estados de confusión, o convulsiones.
Parestesias.
113
Órganos de los sentidos: Disminución de la agudeza auditiva, disgeusia.
Pacientes con granulocitopenia: La náusea y/o el vómito relacionados con el medicamento ocurren con más
frecuencia en los pacientes con granulocitopenia.
GENTAMICINA
Es un antibiótico aminoglucósido de amplio espectro. Actúa sobre bacterias gramnegativas aerobias, incluyendo
enterobacteriáceas, Pseudomonas y Haemophilus. Actúa también sobre estafilococos (Staphylococcus
aureus yStaphylococcus epidermidis) incluyendo cepas productoras de penicilinasa, tiene actividad muy limitada
sobre estreptococos. Carece de actividad sobre bacterias anaerobias.
GENTAMICINA inyectable está indicada en infecciones causadas por gérmenes sensibles:
Infecciones abdominales.
Infecciones de piel y tejidos blandos.
Infecciones gastrointestinales.
Infecciones biliares.
Infecciones genitourinarias que incluye infecciones complicadas y recidivantes.
114
Infecciones óseas.
Infecciones en quemaduras.
Otras infecciones: Meningitis, septicemia, peritonitis, listeriosis, peste, neumonía (Klebsiella-
Pseudomonas) granuloma inguinal.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
115
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El sulfato de GENTAMICINA inyectable puede administrarse por vía
intramuscular o intravenosa. Se debe obtener el peso del paciente antes del tratamiento, para el cálculo correcto de
la dosificación.
La dosificación de aminoglucósidos en pacientes obesos se deberá basar en un estimado de la masa corporal magra.
Es recomendable limitar la duración del tratamiento con aminoglucósidos a un corto tiempo.
Se recomienda realizar la determinación de las concentraciones séricas de GENTAMICINA, para asegurar niveles
adecuados pero no excesivos. Después de la administración intravenosa o intramuscular de GENTAMICINA
inyectable, dos o tres veces al día, la concentración máxima, medida entre 30 minutos a 1 hora después de la
administración, se espera que esté entre 4 a 6 mcg/ml.
Con la administración de una dosis diaria, se pueden anticipar concentraciones pico elevadas pero transitorias. Con
todos los esquemas se deberá ajustar la dosis para evitar concentraciones prolongadas por arriba de 12 mcg/ml. -
También se deben evitar niveles máximos mayores de 2 mcg/ml, medidos justo antes de la administración de la
siguiente dosis. Para determinar si un nivel sérico es adecuado para un paciente en particular, se debe considerar la
sensibilidad del germen causal, la severidad de la infección y el estado inmunológico del paciente.
116
La duración del tratamiento para todos los pacientes es de 7 a 10 días. En infecciones por complicaciones se pueden
requerir periodos más largos de terapia.
Administración intramuscular:
Adultos:
Para los pacientes con infecciones graves y función renal normal: La dosis recomendada de sulfato de
GENTAMICINA inyectable es de 3 mg/kg/día, administrados en tres dosis iguales cada 8 horas, o dos dosis iguales
cada 12 horas, o bien, una dosis diaria.
En enfermos con infecciones que amenazan la vida: Se les puede administrar una dosis hasta de 5 mg/kg/día,
repartidos en tres o cuatro dosis iguales. Esta dosificación se deberá reducir a 3 mg/kg/día, tan pronto como esté
indicado clínicamente.
En enfermos con infecciones urinarias: En particular si son crónicas o recurrentes, y sin evidencia de insuficiencia
renal, que pesen 50 kg o más, GENTAMICINA puede administrarse por vía intramuscular en una dosis de 160 mg
una vez al día durante 7 a 10 días.
Para adultos que pesen menos de 50 kg: La dosis diaria única deberá ser de 3.0 mg/kg de peso corporal.
117
Cuando sea posible, es recomendable determinar periódicamente las concentraciones séricas pico y mínimas de
GENTAMICINA durante el tratamiento, para asegurar niveles adecuados pero no excesivos del medicamento.
Cuando se determinen las concentraciones pico después de la administración intramuscular o intravenosa, la
dosificación se deberá ajustar para evitar niveles prolongados por arriba de 12 mcg/ml.
Cuando se determinen las concentraciones mínimas (justo antes de la siguiente dosis), se deberá ajustar la
dosificación para evitar niveles por arriba de 2 mcg/ml.
La determinación de un nivel sérico adecuado, para un paciente en particular, considera la susceptibilidad del
organismo etiológico, la severidad de la infección y el estado inmunológico del paciente.
Pacientes pediátricos:
Prematuros o recién nacidos de 1 semana o menos: 5-6 mg/kg/día (2.5-
3 mg/kg cada 12 hrs).
Recién nacidos de más de una semana y lactantes: 7.5 mg/kg/día (2.5 mg/kg administrados cada 8 hrs).
Niños: 6-7.5 mg/kg/día (2.0 a 2.5 mg/kg administrados cada 8 hrs).
118
La duración usual del tratamiento para todos los pacientes es de 7 a 10 días. En infecciones difíciles y complicadas
puede ser necesario un curso más prolongado de tratamiento.
En estos casos se recomienda la vigilancia de la función renal, auditiva y vestibular debido a que la toxicidad es más
probable que ocurra con el tratamiento por más de 10 días.
La dosificación se debe reducir si está clínicamente indicado.
Enfermos con insuficiencia renal: Se deberá ajustar la dosificación en los pacientes con deterioro de la función
renal para asegurar una terapéutica adecuada, pero sin alcanzar niveles sanguíneos excesivos. Siempre que sea
posible, se deberán determinar las concentraciones séricas de GENTAMICINA.
Un método de ajuste de dosificación es aumentar el intervalo entre la administración de las dosis usuales. Debido a
que la concentración de creatinina sérica tiene una alta correlación con la vida media sérica de GENTAMICINA, esta
prueba de laboratorio puede servir como guía para el ajuste del intervalo entre las dosis.
En el adulto, el intervalo entre las dosis (en horas) se puede calcular al multiplicar el nivel de creatinina sérica
(mg/100 ml) por 8. Se debe considerar esta guía cuando se trate de lactantes y niños con deterioro grave de la
función renal.
En los pacientes con infecciones sistémicas graves y deterioro de la función renal, puede ser necesario administrar el
antibiótico con mayor frecuencia, pero con una dosis reducida.
119
En estos pacientes, las concentraciones séricas de GENTAMICINA se deberán determinar para obtener niveles
adecuados, pero no excesivos.
Las concentraciones pico y mínimas determinadas de manera intermitente durante el tratamiento pueden
proporcionar una guía óptima para el ajuste de la dosificación. Después de la dosis inicial usual, una guía para
determinar la dosis reducida a intervalos de 8 horas es dividir las dosis normalmente recomendadas entre el nivel de
creatinina sérica.
Se debe hacer notar que el estado de la función renal puede cambiar durante el curso del proceso infeccioso.
Administración intravenosa: La administración intravenosa de GENTAMICINA puede ser particularmente útil para
el tratamiento de pacientes con septicemia bacteriana o en choque. También puede ser la vía preferida para algunos
pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, alteraciones hematológicas, quemaduras severas, o en aquéllos con
una reducida masa muscular.
Para la administración intravenosa intermitente en adultos, la dosis única de sulfato de GENTAMICINA inyectable,
puede diluirse en 50 a 200 ml de solución salina isotónica estéril o en una solución estéril de dextrosa al 5% en agua;
en lactantes y niños, el volumen de diluyente debe ser menor.
La solución puede administrarse por infusión en un periodo de 30 minutos a dos horas.
La dosis recomendada para la administración intravenosa e intramuscular es la misma.
120
El sulfato de GENTAMICINA inyectable no deberá premezclarse con otros medicamentos, deberá ser administrado
por separado de acuerdo con la vía de administración recomendada en los esquemas de dosificación.
En pacientes con insuficiencia renal en hemodiálisis, la cantidad de GENTAMICINA eliminada de la sangre puede
variar dependiendo de varios factores que incluyen el método de diálisis utilizado.
Una hemodiálisis de 8 horas puede reducir las concentraciones séricas de GENTAMICINA en aproximadamente
50%. La dosificación recomendada al final de cada periodo de diálisis es de 1 a 1.7 mg/kg, dependiendo de la
severidad de la infección.
En niños, la dosis recomendada al final de cada periodo de diálisis es de 2.0 a 2.5 mg/kg, dependiendo de la
severidad de la infección.
121
Los esquemas de dosificación arriba mencionados no tienen la intención de ser recomendaciones rígidas, pero
pueden utilizarse como guías para la dosificación cuando no son posibles las determinaciones de los niveles séricos
de GENTAMICINA.
Una variedad de métodos están disponibles para medir las concentraciones de GENTAMICINA en los líquidos
corporales: éstos incluyen métodos microbiológicos, enzimáticos y técnicas de radioinmunoanálisis.
Administración intratecal: La inyección intratecal de sulfato de GENTAMICINA está indicada para la administración
directa en los espacios del LCR del sistema nervioso central.
La dosificación varía dependiendo de factores como edad, peso del paciente, sitio de inyección y grado de
obstrucción del flujo del LCR y de la cantidad estimada de LCR.
En general, la dosis recomendada para los lactantes de 3 meses de edad y mayores, y en niños es de 1 a 2 mg una
vez al día.
Para adultos, 4 a 8 mg pueden administrarse una vez al día.
La administración de la inyección intratecal de sulfato de GENTAMICINA se deberá continuar hasta que el
microorganismo susceptible resulte negativo en los estudios del LCR, debido a que la dosis intralumbar o intraven-
tricular son administradas inmediatamente después de la toma de muestras para estudios de laboratorio.
122
El tratamiento debe continuar por lo menos un día después de que se hayan obtenido resultados negativos en los
cultivos de LCR y/o los estudios de citología.
El método sugerido para la administración de la inyección intratecal de sulfato de GENTAMICINA en el área
lumbar es el siguiente: Se retira de la ampolleta la cantidad de medicamento deseada para la inyección intratecal.
Una cantidad de líquido cefalorraquídeo (aproximadamente 10% de volumen total de LCR) se deja fluir dentro de la
jeringa para mezclarse con la inyección intratecal de sulfato de GENTAMICINA.
La solución resultante se inyecta en un periodo de 3 a 5 minutos con el bisel de la aguja hacia arriba. Si el líquido
cefalorraquídeo es purulento, o si no se obtiene LCR, la inyección intratecal de sulfato de GENTAMICINA puede
diluirse con solución salina estéril antes de la inyección.
La inyección intratecal de sulfato de GENTAMICINA también puede administrarse directamente en el espacio
subdural o directamente en los ventrículos, incluyendo para su uso un “reservorio implantado”.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Nefrotoxicidad: Los efectos renales adversos como se demuestra por la presencia de cilindros, células, proteína en
la orina, por un aumento en el nitrógeno de la urea, nitrógeno no proteico, creatinina sérica u oliguria, han sido
reportados y con mayor frecuencia ocurren en pacientes con una historia de disfunción renal y en los tratados por
largos periodos con dosis mayores a las recomendadas.
123
Neurotoxicidad: Se han observado efectos adversos graves en las ramas vestibular y auditiva del octavo par
craneal, en especial, en pacientes con deterioro renal (en particular si requieren diálisis) y en los tratados con altas
dosis y/o terapia prolongada. Los síntomas incluyen mareo, vértigo, ataxia, tinnitus, pérdida auditiva, la cual como
sucede con otros aminoglucósidos puede ser irreversible. En general, la pérdida auditiva se manifiesta en su inicio
con una disminución de la audición de altas frecuencias.
Otros factores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad incluyen las dosis excesivas, deshidratación y la
exposición previa con otros medicamentos ototóxicos.
Se han reportado neuropatía periférica o encefalopatía, incluyendo adormecimiento, hormigueo de la piel,
fasciculaciones musculares, convulsiones y un síndrome similar a miastenia gravis.
Nota: El riesgo de reacciones tóxicas es bajo en pacientes con función renal normal que no reciben sulfato de
GENTAMICINA inyectable a altas dosis, o por periodos más largos a los recomendados.
Otras reacciones adversas reportadas que posiblemente están relacionadas con GENTAMICINA incluyen, depresión
respiratoria, letargia, confusión, depresión, alteraciones visuales, disminución del apetito, pérdida de peso,
hipotensión e hipertensión, erupciones cutáneas, prurito, urticaria, ardor generalizado, edema laríngeo, reacciones
anafilácticas, fiebre y cefalea, náusea, vómito, aumento de salivación y estomatitis; púrpura, seudotumor cerebral,
síndrome orgánico cerebral agudo, fibrosis pulmonar, alopecia, dolor de articulaciones, hepatomegalia transitoria y
esplenomegalia.
124
Mientras que la tolerancia local del sulfato de GENTAMICINA inyectable es en general excelente, existen reportes
ocasionales de dolor en el sitio de la inyección. También hay reportes ocasionales de atrofia subcutánea o necrosis
lipoídica que sugieren irritación local.
Se ha reportado evidencia de disfunción del octavo par craneal, cambios en la función renal, calambres en las
piernas, erupción cutánea, fiebre, convulsiones, y un aumento en la concentración de proteínas en el líquido
cefalorraquídeo en los pacientes tratados de manera concomitante con la inyección intratecal de sulfato de GEN-
TAMICINA y la preparación parenteral de GENTAMICINA.
ESTREPTOMICINA
Se utiliza en el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles, como: Mycobacterium tuberculosis,
Salmonellas, enterococos, estreptococos, neumococos y algunos gramnegativos como Haemophilus influenzae; es
eficaz en infecciones del tracto respiratorio.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
125
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La vía de administración de ESTREPTOMICINA es intramuscular.
Adultos: Se recomienda la administración intramuscular de 0.5 a 2 g diarios, dependiendo de la severidad de la
infección, hasta que a juicio del médico se suspenda o reduzca la dosis.
En lesiones tuberculosas deberá iniciarse el tratamiento con 1 g diario, asociado a otros antifímicos, modificando el
esquema de tratamiento de acuerdo con lo establecido por la Secretaría de Salud.
Niños: 20 mg/kg/día divididos en dos aplicaciones, en las mismas condiciones que el adulto.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Lesión cócleovestivular, insuficiencia renal, dolor en el sitio de la inyección.
ERITROMICINA
Infecciones leves a moderadas de la vías respiratorias superiores e inferiores, de la piel y tejidos subcutáneo.
126
Puede ser empleado conjuntamente con las sulfonamidas en dosis adecuadas para tratamiento de las infecciones
leves y moderadas de las vías respiratorias superiores ya que no todas las cepas son susceptibles a la concentración
de eritromicina que generalmente se obtiene en el suero sanguíneo. La eritromicina es un medicamento alternativo
que se puede emplear para el tratamiento de la sífilis primaria en pacientes alérgicos a la penicilina.
La eritromicina inhibe la síntesis de las proteínas sin afectar la síntesis del ácido nucleico. Esta inhibición se efectúa
por la ligadura reversible del fármaco con la subunidad ribosomal 50s.
De los microorganismos sensibles al macrólido, las bacterias grampositivas acumulan 100 veces más eritromicina
que las gramnegativas. Algunas cepas de H. influenzae que son resistentes in vitro a la eritromicina sola son
susceptibles a ella cuando se combina con sulfonamidas.
El estearato por vía oral se absorbe rápidamente. La estabilidad en medio ácido permite que las concentraciones
séricas sean similares una vez ingerido, ya sea antes o después de los alimentos.
Después de la administración por vía oral, las concentraciones sanguíneas del antibiótico alcanzan (30, 12 y 1.2
mg/h) a las 2, 4 y 6 horas, respectivamente y aumentan conforme a la dosis, se distribuyen en la mayoría de los
líquidos del organismo, excepto el líquido cefalorraquídeo.
127
Se metaboliza y concentra en el hígado y es excretada en la bilis. Aproximadamente 5% se excreta en la orina en for-
ma activa. La eritromicina atraviesa la barrera placentaria, pero su concentración en el feto es baja.
PRESENTACIÓN
Frasco con 20 tabletas de 500 mg, para venta al público.
frasco con 8 tabletas de 500 mg, para venta al público.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.
Adultos: Las dosis habituales de 250-500 mg cada 6 horas, puede ser aumentada hasta 4 g o más al día, según la
gravedad de la infección.
Niños: La edad, el peso y la gravedad de la infección son factores importantes en la determinación de la dosificación.
Se recomienda administrar 30-50 mg/kg de peso al día, puede ser aumentado al doble.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Ocasionalmente cólico y malestar abdominal, náuseas, vómito, anafilaxia, en insuficiencia renal o hepática, se han
reportado casos aislados de hipoacusia reversible y tinnitus, ictericia.
DICLOXACILINA
La principal indicación es el tratamiento de infecciones por estafilococo productor de penicilinasa, neumococo grupo
A-beta, estreptococo hemolítico y penicilina G-resistentes y penicilina G-estafilococo sensible.
128
Estudios recientes han reportado que el porcentaje de cepas resistentes de estafilococo a penicilina G han
aumentado en nosocomios, por ello, se recomienda contra bacterias productoras de penicilinasa en terapia inicial.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
I.M. e I.V.
Infecciones leves o moderadas debidas a microorganismos susceptibles:
129
Niños y adultos de 40 kg o más: 125-250 mg cada 6 horas V.O.
Niños menores de 40 kg: 12.5 mg/kg/día en dosis divididas cada
6 horas V.O.
En casos de moderados a severos: 100-200 mg/kg/día por vía intravenosa por cinco días y continuar con las
mismas dosis por vía oral hasta completar diez o más días.
Adultos: Una ampolleta (500 mg) I.M., cada seis horas, o bien, por vía intravenosa diluida en 50-100 ml de agua
estéril a goteo lento cada seis horas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Produce disturbios gastrointestinales, tal como náusea, vómito, dolor epigástrico, flatulencia, halitosis, ha sido notada
en algunos pacientes con el tratamiento de DICLOXACILINA.
Como otras penicilinas produce urticaria, prurito, rasch cutáneo, eosinofilia, reacción anafiláctica y otros síntomas
alérgicos.
130
CLOROQUINA
Tratamiento supresivo y accesos agudos de paludismo, debidos a infección con P. vivax, P. malariae, P. ovale y
cepas susceptibles de P. falciparum. También está indicado para el tratamiento de la amebiasis extraintestinal.
Se ha encontrado que ARALEN® es muy activo contra las formas eritrocíticas de Plasmodium
vivax y Plasmodium malariaey la mayoría de cepas de Plasmodium falciparum (excepto gametocitos de P.
falciparum). No se conoce el mecanismo de acción preciso de la droga. ARALEN® no previene las recaídas en
pacientes con paludismo por
P. vivax o P. malariae porque no es efectivo contra las formas extraeritrocíticas del parásito ni tampoco previene la
infección por P. vivax o P. malariae cuando se administra como profiláctico.
Es altamente efectivo como un agente supresor en pacientes con P. malariae o vivax, termina con los ataques
agudos e incrementa significativamente el intervalo entre el tratamiento y la recaída. En pacientes con paludismo
por P. falciparumabate el ataque agudo y produce curación completa de la enfermedad, a menos que se trate de un
caso de cepas de P. falciparum resistentes. En los estudios in vitro con trofozoitos de Entamoeba histolytica, se ha
demostrado que ARALEN®también posee una actividad amebicida comparable a la emetina.
PRESENTACIÓN
Caja con 30 tabletas.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Paludismo:
Tratamiento del ataque agudo: Inicialmente 4 tabletas (1 g); 6-8 horas después, 2 tabletas (0.5 g), y 2 tabletas al día
131
(0.5 g) en los 2 días siguientes. Total: 10 tabletas (2.5 g) en 3 días.
Dosis supresiva, adultos: 2 tabletas (0.5 g) una vez por semana, siempre en el mismo día por el tiempo que se
permanezca en la zona endémica y hasta 8 semanas después.
Niños: Dosis proporcionales (5 mg calculados como base por kg de peso) sin exceder la dosis de adultos.
Un esquema posológico aceptado para el tratamiento del paludismo en niños es:
2-5 años, dosis inicial: 2 tabletas seguidas de 1 tableta 8 horas después. Total: 3 tabletas.
6-10 años, dosis inicial: 2 tabletas seguidas de 1 tableta 8 horas después y 1 tableta 24 horas después. Total: 4
tabletas.
11-15 años, dosis inicial: 3 tabletas seguidas de 1 tableta 8 horas después y 1 tableta 24 horas después. Total: 5
tabletas.
Amebiasis extraintestinal:
Adultos: 4 tabletas diarias durante 2 días, seguidos de 2 tabletas al día durante 2 o 3 semanas.
El tratamiento se combina usualmente con un amebicida intestinal.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Después de la administración de ARALEN® en dosis adecuadas para el tratamiento de un ataque agudo de -
paludismo o amebiasis extraintestinal, se han observado efectos ligeros y pasajeros, como: dolor de cabeza, prurito,
molestias gastrointestinales, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, cólicos, estimulación psíquica y raramente
episodios psicóticos y convulsiones.
132
Rara vez se han notado efectos cardiovasculares como, hipotensión y cambios electrocardiográficos (particularmente
inversión o depresión de la onda T, ampliación del complejo QRS). Se han registrado pocos casos de sordera de tipo
nervioso después de tratamientos prolongados, generalmente a dosis elevadas. También se han notado en
tratamientos prolongados: neuromiopatías, discrasias sanguíneas, erupciones de tipo liquen plano y cambios de
pigmentación en la piel y mucosas.
A dosis terapéuticas se han observado trastornos visuales consistentes en visión borrosa o dificultad para enfocar o
acomodar, los cuales son reversibles y desaparecen al discontinuar la terapia. Por otro lado, se han observado otro
tipo de trastornos visuales y complicaciones oculares al usar cloroquina en tratamientos prolongados, con dosis
diarias mayores de 250 mg de fosfato de cloroquina: Estos disturbios consisten en:
– Cambios reversibles de la córnea (edema transitorio o depósitos opacos del epitelio).
– Cambios retinianos como: estrechamiento de las arteriolas, lesiones maculares, palidez del disco óptico, atrofia
óptica y pigmentación irregular. Estos cambios son generalmente irreversibles, algunos progresivos o raramente
retardados. Los pacientes con cambios en la retina pueden ser asintomáticos, especialmente en los casos tempranos
de la enfermedad o pueden quejarse de nictalopía y visión escotomatosa con defectos del campo visual y escotomas
típicos temporales. En ocasiones puede presentarse visión escotomatosa, sin cambios retinianos observables.
Cuando se contemplan terapias prolongadas con compuestos antipalúdicos, deben realizarse exámenes oftalmológi-
cos iniciales y periódicos. Si se encuentra alguna anormalidad, debe discontinuarse de inmediato el medicamento y
observar al paciente.
133
CLORANFENICOL
Está indicado para el tratamiento de las infecciones externas del ojo y/o de sus anexos que afectan párpados,
conjuntiva y/o córnea, causadas por microorganismos sensibles a los componentes de la fórmula, como: conjuntivitis,
blefaritis, queratitis, queratoconjuntivitis, blefaroconjuntivitis, etc.
CLORANFENICOL es un antibiótico de amplio espectro altamente efectivo contra la mayoría de bacterias
grampositivas y gramnegativas, así como la mayoría de anaerobios (incluyendo anaerobios obligados), Mycoplasma,
Rickettsias y espiroquetas.
Cuenta con una alta eficacia (reportada de 91 a 93% en infecciones oculares) y es activo contra más del 94% de los
patógenos oculares. También es utilizado en 55% de los casos de ojo rojo.
CLORANFENICOL es útil en la profilaxis prequirúrgica y postoperatoria.
CLORANFENICOL, además de su amplio espectro de actividad antibacteriana contra organismos grampositivos y
gramnegativos (tanto aerobios como anaerobios), cuenta con una buena tolerancia en múltiples regímenes de
dosificación; seguridad y efectividad como un solo agente para el tratamiento de las infecciones oculares externas.
Estudios clínicos han demostrado que su uso en niños es seguro.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
134
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmica. Aplíquese 1 a 2 cm de CLORANFENICOL Ungüento en el fondo del
saco conjuntival inferior del (los) ojo(s) afectado(s) de 3 a 5 veces al día por los siguientes 7 a 10 días según lo valore
el médico tratante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
CLORANFENICOL Ungüento es generalmente muy bien tolerado con efectos adversos locales poco comunes, que
consisten en hipersensibilidad y de ardor e irritación transitorios. Se ha reportado la ocurrencia muy rara y no
confirmada de discrasias sanguíneas, posiblemente relacionados con el uso inadecuado y no vigilado de
CLORANFENICOL Ungüento. El primero de estos casos se reportó en 1965 tras 23 meses de uso continuo e
inapropiado y no supervisado y 30 meses después se normalizó sin causar la muerte. El segundo caso se reportó en
1975, tratándose también de anemia aplásica y que fue considerado por varios autores como mera coincidencia. El
tercer caso se reportó en 1980 y se consideró que otros medicamentos pudieron estar implicados. En otros siete
casos publicados, tanto los oftalmólogos como los hematólogos que los reportaron consideran que hubo una posible
relación causa-efecto y que fue casualmente relacionado el cloranfenicol en ello.
135
La penicilina G es cinco a 10 veces más activa contra especies de Neisseria sensibles a penicilinas y contra algunos
anaerobios, como el Clostridium. La penicilina G actúa contra muy diversas especies de cocos grampositivos y
gramnegativos. Casi todos los estreptococos (pero no los enterococos) son sensibles a ella.
La mayoría de las cepas de Corinebacterium diphtheriae son sensibles a la penicilina G. Uno de los microorganismo
con extraordinaria sensibilidad es el Treponema pallidum. Para la profilaxis de la fiebre reumática, así como en el
tratamiento profiláctico de seguimiento de la cardiopatía reumática y la glomerulonefritis aguda. Profilaxis en
portadores de estreptococos betahemolíticos. Infecciones de vías respiratorias de leves a moderadas, como faringitis
y amigdalitis de repetición. Infecciones venéreas como la sífilis.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
En infecciones estreptocócicas se administran mediante inyección única 1.2 millones de unidades.
136
La administración de penicilina a personas expuestas a Streptococcus pyogenes brinda protección contra la
infección, con una sola dosis de 1.2 millones.
Recurrencias de fiebre reumática: La administración de 1.2 millones una vez al mes produce excelentes
resultados.
En el caso de neurosífilis y la sífilis terciaria, una dosis de 2.4 millones una vez a la semana durante tres semanas es
eficaz.
En la población pediátrica, en caso de profilaxis o en caso de sífilis congénita en niños de menos de 27 kg de peso se
indican de 300,000 a 600,000 unidades, y de 900 000 U en niños con un peso superior a los 27 kg.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Reacciones de hipersensibilidad: las respuestas de hipersensibilidad son los efectos adversos más comunes que
surgen y quizá sean el punto de partida más frecuente de alergia a medicamentos. Las manifestaciones de alergia
incluyen erupción maculopapular, erupción urticariana, fiebre, broncospasmo, vasculitis, enfermedad del suero,
dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia.
Las erupciones cutáneas de todos los tipos pueden ser causadas por alergia a la penicilina.
137
A veces surgen erupciones escarlatiniforme, morbiliforme, urticariana, vesicular y bulosa; las lesiones purpúricas son
poco comunes. Otra complicación infrecuente es la púrpura de Henoch-Schönlein con ataque renal.
Las reacciones de hipersensibilidad más graves producidas son angioedema y anafilaxia.
La enfermedad del suero varía desde un cuadro con febrícula, erupción y leucopenia, hasta artralgia o artritis
intensas, púrpura, linfadenopatía, esplenomegalia, cambios psíquicos, anormalidades electrocardiográficas que
sugieren miocarditis, edema generalizado, albuminuria y hematuria.
La vasculitis cutánea o de otros órganos puede depender de hipersensibilidad a la penicilina y la reacción de Coombs
es positiva durante su administración prolongada.
La fiebre puede ser el único signo de una reacción de hipersensibilidad a las penicilinas y alcanzar valores altos, ser
constante, remitente o intermitente y a veces se acompaña de escalofríos.
La eosinofilia es acompañante ocasional de otras reacciones alérgicas a la penicilina.
La nefritis intersticial puede ser generada por las penicilinas.
AZITROMICINA está indicada en las infecciones causadas por organismos susceptibles.
138
En infecciones transmitidas sexualmente, AZITROMICINA está indicada tanto en el hombre como en la mujer en el
tratamiento de infecciones genitales no complicadas debidas a Chlamydia trachomatis. También está indicada para el
tratamiento de chancroide debido a Haemophilus ducreyi, así como en el tratamiento de infecciones genitales no
complicadas debidas a Neisseria gonorrhoeae que no sea multirresistente.
Deberá excluirse la infección concomitante por Treponema pallidum.
Como ocurre con la eritromicina y con otros macrólidos, se han reportado rara vez casos de reacciones alérgicas
graves, incluyendo angioedema y anafilaxia (rara vez fatal).
Algunas de estas reacciones con AZITROMICINA han resultado en síntomas recurrentes, requiriendo de periodos
más prolongados de observación y tratamiento.
Debido a que el hígado es la principal vía de eliminación de AZITROMICINA, debe usarse con precaución en
pacientes con patología hepática importante.
En pacientes a los que se les administran derivados ergotamínicos se ha precipitado ergotismo al administrarse
simultáneamente con algunos antibióticos macrólidos. No se dispone de información relativa a la posibilidad de inter-
acciones entre ergot y AZITROMICINA. Sin embargo, debido a la posibilidad teórica de ergotismo, no se deberán
administrar simultáneamente AZITROMICINA y los derivados de ergotamínicos.
139
Como ocurre con cualquier antibiótico, se debe vigilar la aparición de signos de superinfección con organismos no
susceptibles, incluyendo hongos.
En pacientes con insuficiencia renal severa (IFG < 10 ml/min) se observó un incremento del 33% en la exposición
sistémica hacia AZITROMICINA.
En el tratamiento con otros macrólidos se ha observado que la repolarización cardiaca prolongada y el intervalo QT,
ocasionan un riesgo de desarrollar arritmia cardiaca y torsades de pointes. Un efecto similar con AZITROMICINA no
puede ser excluido completamente en pacientes con gran riesgo de presentar repolarización cardiaca prolongada.
(Véase Reacciones secundarias y adversas).
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
La AZITROMICINA debe administrarse como única dosis diaria. El tiempo de tratamiento se establece según el grado
de infección. AZITROMICINA tabletas puede tomarse con o sin alimentos.
140
Adultos: Para el tratamiento de las enfermedades transmitidas sexualmente causadas por Chlamydia trachomatis,
Haemophilus ducreyi, o cepas susceptibles de Neisseria gonorrhoeae, la dosis de AZITROMICINA es de 1,000 mg
como dosis única.
Ancianos: Se emplea la misma dosis que en los adultos.
Pacientes con insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (IFG 10-80 ml/min) o
severa (IFG < 10 ml/min) no es necesario ajustar la dosis (véase Precauciones generales).
Pacientes con insuficiencia hepática: Puede administrarse la misma dosificación que a pacientes con insuficiencia
hepática ligera a moderada que a pacientes con función hepática normal (véase Precauciones generales).
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: AZITROMICINA es bien tolerada con una baja frecuencia de efectos
colaterales. En estudios clínicos, las siguientes reacciones adversas fueron reportadas:
Desórdenes del sistema sanguíneo y linfático: En los estudios clínicos, ocasionalmente se han observado
episodios transitorios de neutropenia leve, aunque no se ha establecido una relación causal con AZITROMICINA.
Desórdenes del oído y laberinto: Se ha reportado deterioro auditivo, incluyendo pérdida de la audición, sordera
y/otinnitus en algunos pacientes que reciben AZITROMICINA. Muchos de éstos han sido asociados con el uso
prolongado de dosis elevadas en estudios de investigación.
141
En tales casos, cuando la información de seguimiento estuvo disponible, la mayoría de los eventos fueron rever-
sibles.
Desórdenes gastrointestinales: Náusea, vómito, diarrea, heces blandas, malestar abdominal (dolor, cólicos) y
flatulencia.
Desórdenes hepatobiliares: Alteración de las pruebas de funcionamiento hepático.
Desórdenes de la piel y tejido subcutáneo: Reacciones alérgicas incluyendo erupción cutánea y angioedema.
En estudios de fase postcomercialización, las siguientes reacciones adversas se han reportado:
Desórdenes de infecciones e infestaciones: Moniliasis y vaginitis.
Desórdenes del sistema sanguíneo y linfático: Trombocitopenia.
Desórdenes del sistema inmunológico: Anafilaxia (rara vez fatal) (véase Precauciones generales).
Desórdenes metabólicos y nutricionales: Anorexia.
Desórdenes del psiquiátricos: Reacciones agresivas, nerviosismo, agitación y ansiedad.
142
Desórdenes del sistema nervioso: Mareos, convulsiones (observados con otros macrólidos), cefalea, hiperacti-
vidad, parestesia, somnolencia, síncope. Se han reportado casos raros de alteraciones en la percepción del gusto.
Desórdenes del oído y laberinto: Vértigo.
Desórdenes cardiacos: Se han reportado palpitaciones y arritmias, incluyendo taquicardia ventricular (al igual que
con otros macrólidos). Han habido reportes raros de prolongación QT y torsades de pointes. Una relación causal
entre AZITROMICINA y estos efectos no ha sido establecida. (Véase Precauciones generales).
Desórdenes vasculares: Hipotensión.
Desórdenes gastrointestinales: Vómito/diarrea (rara vez causando deshidratación), dispepsia, constipación, colitis
seudomembranosa, pancreatitis y en raras ocasiones cambios en la coloración de la lengua.
Desórdenes hepatobiliares: Anormalidades en la función hepática incluyendo hepatitis e ictericia colestática, así
como raros casos de necrosis e insuficiencia hepática, que rara vez han provocado la muerte. Sin embargo, no se ha
establecido una relación causal.
Desórdenes de la piel y tejido subcutáneo: Se han presentado reacciones alérgicas, que incluyen prurito, erupción
cutánea, fotosensibilidad, edema, urticaria y angioedema.
143
Se han reportado rara vez reacciones cutáneas serias, incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson
y necrólisis epidérmica tóxica.
Desórdenes musculosqueléticos y del tejido conectivo: Artralgia.
Desórdenes renales y urinarios: Nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda.
Desórdenes generales: Se ha informado astenia aunque no se ha establecido una reacción causal. También se han
reportado fatiga y malestar general.
AMPICILINA
Está indicada en el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de los siguientes microorganismos:
Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis, enterococos, Shigella, S. typhosa y otras como Sal-
monellay N. gonorrhoeae no productora de penicilinasa.
Infecciones del aparato respiratorio: H. influenzae no productora de penicilinasa y estafilococos sensible a la
penicilina G, estreptococos incluyendo Streptococcus pneumoniae y neumococos.
Infecciones del aparato gastrointestinal: Shigella, S. typhosa y otras salmonelas, E. coli, P. mirabilis y ente-
rococos.
144
Meningitis: N. meningitidis. Debido a que es efectiva contra los patógenos más comunes causantes de la meningitis,
puede usarse por vía intravenosa como tratamiento inicial antes de que se disponga de los resultados bacte-
riológicos.
AMPICILINA es una penicilina semisintética, derivada del núcleo de la penicilina básica, un ácido aminopenicilánico.
Diabetes alérgica. Exantema en pacientes afectados de infecciones virales.
Está disponible en tabletas, cápsulas, suspensión oral, inyecciones para uso intramuscular (I.M.) o intravenoso (I.V.).
Un gran porcentaje de pacientes con mononucleosis que reciben AMPICILINA desarrollan erupción cutánea, por lo
que los antibióticos de la clase de AMPICILINA no deben administrarse en pacientes con mononucleosis. Siempre se
debe tener en cuenta que se puede desencadenar una superinfección con patógenos micóticos o bacterianos
durante el tratamiento.
Si esta situación se presenta, por lo general producida por Pseudomonas o Candida, se debe descontinuar el
medicamento y/o instituir el tratamiento apropiado. Se deben efectuar estudios bacteriológicos para identificar los
organismos causantes y su sensibilidad a la AMPICILINA. El tratamiento puede instituirse antes de obtener los
resultados de las pruebas de susceptibilidad.
145
Se recomienda reservar la administración parenteral de este medicamento para infecciones de moderadamente
severas a graves, y para pacientes que no pueden ingerir las formas orales (cápsulas o suspensión oral). Un cambio
a AMPICILINA oral puede efectuarse tan pronto como sea apropiado.
En pacientes con riesgo particularmente alto de endocarditis (p. ej., aquellos con prótesis como válvulas
cardiacas), la Asociación Norteamericana del Corazón (American Heart Association), recomienda el uso de antibió-
ticos parenterales profilácticos previos a los procedimientos dentales y de cirugía del aparato respiratorio superior, o
antes de cirugía e instrumentación en el aparato genitourinario, o en el tracto gastrointestinal.
AMPICILINA se utiliza sola o como medicamento coadyuvante en el tratamiento de las infecciones por Bordetella
pertussis(tos ferina) y por Helicobacter pylori, y para proteger pacientes con ruptura prematura de membranas, así
como en el trabajo de parto antes de término.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Cuando se decide administrar ampicilina por vía oral (tabletas):
Niños: Hasta los 14 años de edad la dosis recomendada es de 100 a 200 mg/kg de peso dividida en 4 tomas (una
cada 6 horas) por un lapso no menor de 7 días.
Adultos: De 500 mg a 1 g por vía oral cada 6 horas por 7 a 10 días dependiendo del tipo de infección y la severidad
del cuadro.
Para la administración parenteral.
Adultos y niños que pesan más de 20 kg:
Infecciones genitourinarias o del tracto gastrointestinal, además de gonorrea en hombres y mujeres: La dosis
usual es de 500 mg, cuatro veces al día en intervalos iguales (p. ej.: 500 mg cada 6 horas); se pueden requerir dosis
mayores para infecciones graves o crónicas.
147
Niños que pesan 20 kg o menos:
Para infecciones genitourinarias o del aparato gastrointestinal: La dosis habitual es de 100 mg/kg/día en total,
administrados 4 veces al día en dosis e intervalos iguales (p. ej.: cada 6 horas).
Para infecciones respiratorias:
148
La dosis habitual es de 50 mg/kg/día en total, administrados en dosis e intervalos iguales tres o cuatro veces al día
(p. ej.: cada 8 o cada 6 horas). Las dosis para niños no deben exceder las dosis recomendadas para adultos.
Dosificación (I.M. o I.V.)
* El tratamiento inicial puede ser seguido por una dosis parenteral entera 8 horas después.
Todos los pacientes, independientemente de edad y peso:
Se pueden requerir dosis mayores en infecciones graves o crónicas. Aunque AMPICILINA es resistente a la
degradación por el ácido gástrico, se deberá administrar por lo menos media hora antes o dos horas después de los
alimentos, para garantizar una absorción máxima. El tratamiento debe continuarse durante un mínimo de 48 a 72
horas después de que el paciente se vuelve asintomático, o bien, después de que se haya obtenido evidencia de la
erradicación bacteriana. En las infecciones causadas por cepas hemolíticas de estreptococos, se recomienda un
tratamiento durante un mínimo de 10 días, para prevenir el riesgo de fiebre reumática o de glomerulonefritis.
En el tratamiento de infecciones urinarias o gastrointestinales crónicas se requieren frecuentes evaluaciones
bacteriológicas y clínicas durante el tratamiento, y varios meses después pueden ser necesarios. Las infecciones
persistentes pueden requerir del tratamiento durante varias semanas. No se deben usar dosis menores a las
indicadas previamente.
149
AMOXICILINA
Es una penicilina semisintética, sensible a la penicilinasa de amplio espectro, es bactericida y actúa inhibiendo la
biosíntesis del mucopéptido de la pared celular bacteriana.
Guarda parentesco clínico y farmacológico con la ampicilina. Es estable en ácido por lo que es adecuado para
consumo oral.
En comparación con la ampicilina su absorción es más rápida y completa. Los alimentos no interfieren con su
absorción.
AMOXICILINA está indicada en el tratamiento de las infecciones debidas a cepas susceptibles de los siguientes
microorganismos:
Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P. mirabilis y N. gonorrhoeae.
Grampositivos: Estreptococos (incluyendo Streptococcus faecalis), D. pneumoniae y estafilococos no productores
de penicilinasa.
Otros: Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.
150
El tratamiento puede instituirse antes de obtener los resultados de los estudios bacteriológicos y de susceptibilidad,
para determinar cuáles organismos son
los causantes, así como la susceptibilidad a la AMOXICILINA. Se deberán llevar a cabo los procedimientos
quirúrgicos indicados. AMOXICILINA se utiliza sola o en combinación en el tratamiento de la enfermedad de Lyme
(causada por infección debida a Borrelia burgdorferi) y como profilaxis contra la endocarditis bacteriana.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Cápsulas: La dosis de AMOXICILINA debe ajustarse de acuerdo con la siguiente tabla:
Suspensión: La dosis ponderal para niños es de 50 a 100 mg/kg/día, dividida en tres tomas.
151
Se deberá reconocer que en el tratamiento de infecciones urinarias crónicas son necesarias las evaluaciones
bacteriológicas y clínicas frecuentes.
No se deberán usar dosis menores a las recomendadas previamente. Algunas veces pueden requerirse dosis aún
mayores.
En infecciones graves, el tratamiento puede ser necesario durante varias semanas. Asimismo, se puede requerir un
seguimiento clínico y/o bacteriológico durante varios meses, una vez finalizado el tratamiento. Con excepción de la
gonorrea, el tratamiento se deberá continuar por un mínimo de 48 a 72 horas de que el paciente se ha vuelto asinto-
mático, o después de que haya evidencias de erradicación de las bacterias.
Se recomienda como mínimo de 10 días de tratamiento para cualquier infección causada por estreptococo
hemolítico, para prevenir el surgimiento de fiebre reumática aguda o de glomerulonefritis.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Como ocurre con otras penicilinas, se puede esperar que las reacciones adversas se limiten, esencialmente, a
fenómenos de hipersensibilidad. Con mayor probabilidad, tienden a ocurrir en individuos en los que previamente se
ha demostrado hipersensibilidad a las penicilinas, y en aquéllos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o
urticaria.
152
Se ha reportado colitis seudomembranosa con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo AMOXICILINA, y
su gravedad puede ser desde mediana hasta poner en peligro la vida.
Por tanto, es importante considerar este diagnóstico porque el paciente presenta diarrea después de la
administración de agentes antibacterianos. Asimismo, la ingestión de cualquier antibacteriano de amplio espectro
conlleva el riesgo de desarrollar infecciones provocadas por la alteración de la flora normal del organismo. Las
siguientes reacciones adversas se han reportado como asociadas al uso de
las penicilinas:
Gastrointestinales: Náusea, vómito y diarrea.
Reacciones de hipersensibilidad: Se han reportado erupciones eritematosas maculopapulares y urticaria.
Nota: La urticaria, otros tipos de erupciones cutáneas, y reacciones parecidas a la enfermedad del suero, se pueden
controlar con antihistamínicos y, si fuese necesario, con corticosteroides sistémicos.
Cada vez que ocurren estas reacciones se deberá suspender AMOXICILINA, a menos que, y en opinión del médico,
la enfermedad amenace la vida y sólo se pueda tratar mediante terapia con AMOXICILINA.
Hígado: Se ha reportado un aumento leve de la transaminasa glutamicooxalacética (SGOT), pero se desconoce el
significado de este descubrimiento.
153
Sistemas hemático y linfático: Se ha reportado anemia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia,
leucopenia y agranulocitosis durante la terapia con penicilinas.
En general, estas reacciones son reversibles al suspender la terapia y se cree que son fenómenos de
hipersensibilidad.
Sistema nervioso central: Muy pocas veces se ha reportado hiperactividad, agitación, ansiedad, insomnio,
confusión, cambios del comportamiento y/o vértigo reversibles.
Otros: Periarteritis nudosa.
AMIKACINA
Es un antibiótico de la familia de los aminoglucósidos semisintético, derivado de la kanamicina.
El espectro de actividad antimicrobiana de AMIKACINA es el más amplio de los aminoglucósidos, tiene una
resistencia a la enzima que inactiva a este grupo.
AMIKACINA está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes susceptibles como:
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Gramnegativos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies de Pseudomonas, Escherichia coli,
Proteus(indolpositivo, indolnegativo), Providencia sp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia
sp, Acinetobacter (anteriormente Mima-Herellea) sp y Citrobacter freundii.
Cuando las cepas de los organismos mencionados son resistentes a otros aminoglucósidos, incluyendo gentamicina,
tobramicina y kanamicina, aún pueden ser susceptibles in vitro al sulfato de AMIKACINA.
Grampositivos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies de estafilococos productores y no productores
de penicilinasa, incluyendo las cepas resistentes a la meticilina. Sin embargo, en términos generales, los aminoglu-
cósidos presentan una menor actividad en contra de otros organismos grampositivos: Streptococcus pyogenes,
enterococos y Streptococcus pneumoniae (anteriormente Diplococcus pneumoniae). AMIKACINA es resistente a la
degradación por parte de la mayoría de las enzimas inactivadoras de los aminoglucósidos que afectan a la
gentamicina, tobramicina y kanamicina. Los estudios in vitro, demuestran que el sulfato de AMIKACINA, en
combinación con un antibiótico beta-lactámico, actúa en forma sinérgica en contra de muchos organismos
gramnegativos que son de importancia clínica, como Proteus rettgeri, Providencia stuartii, Serratia mar-
cescens o Pseudomonas aeruginosa.
Los estudios clínicos han mostrado que el sulfato de AMIKACINA es efectivo en la septicemia bacteriana, incluyendo
sepsis neonatal. En infecciones severas de las vías respiratorias, de huesos, articulaciones, sistema nervioso central,
incluyendo meningitis; piel y tejidos blandos; infección intraabdominal, incluyendo peritonitis; y quemaduras e
infecciones postoperatorias, incluyendo cirugía vascular.
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En los estudios clínicos se ha demostrado que, el sulfato de AMIKACINA, también es efectivo en infecciones com-
plicadas y recurrentes de las vías urinarias debidas a estos organismos.
Los aminoglucósidos, incluyendo el sulfato de AMIKACINA inyectable, no están indicados para los episodios iniciales
no complicados de infecciones de las vías urinarias, a menos que el agente etiológico no sea susceptible a los
antibióticos que presentan un menor potencial de toxicidad.
También se ha demostrado que el sulfato de AMIKACINA es efectivo en infecciones por estafilococo y se puede
considerar como la terapia inicial bajo ciertas condiciones, para el tratamiento de infecciones estafilocócicas
establecidas o sospechadas, como las infecciones severas donde el organismo etiológico puede ser una bacteria
gramnegativa o un estafilococo; las infecciones causadas por cepas de estafilococos susceptibles en pacientes
alérgicos a otros antibióticos, o en infecciones mixtas por estafilococo/infecciones por gramnegativo.
En ciertos casos, como en la sepsis neonatal, la terapia concomitante con un antibiótico del tipo de la penicilina
puede estar indicada, debido a la posibilidad de infecciones causadas por organismos grampositivos como
estreptococo y neumococo.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La dosis de AMIKACINA se debe calcular tomando como base el peso del paciente antes del tratamiento.
El sulfato de AMIKACINA puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa.
También es importante evaluar el estado de la función renal por medio de los valores de la concentración sérica de
creatinina o el cálculo de la velocidad de depuración de la creatinina. La prueba del nitrógeno de la urea es mucho
menos confiable.
La función renal se debe volver a evaluar en forma periódica durante el tratamiento.
Siempre que sea posible se deberán realizar determinaciones de las concentraciones séricas del sulfato de AMI-
KACINA, para asegurar que los niveles sean adecuados pero no excesivos.
Es deseable determinar durante la terapia, la concentración pico y las concentraciones mínimas intermitentemente.
Se deben evitar las concentraciones pico (30 a 90 minutos después de la inyección) por arriba de 35 mcg/ml, y las
concentraciones mínimas (justo antes de la siguiente dosis) por arriba de 10 mcg/ml. La dosis debe ajustarse de
acuerdo con las indicaciones.
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Administración intramuscular para pacientes con función renal normal: La dosis recomendada para adultos,
niños y preescolares con función renal normal, es de 15 mg/kg/día, divida en 2 ó 3 dosis iguales, administradas a in-
tervalos divididos de manera equitativa; por ejemplo, 7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas.
El tratamiento para los pacientes con exceso de peso no debe exceder 1.5 gramos/día.
Cuando el sulfato de AMIKACINA está indicado en recién nacidos, se recomienda que se administre la dosis inicial
de impregnación de 10 mg/kg, para ser seguida de 7.5 mg/kg cada 12 horas.
La duración usual del tratamiento es de 7 a 10 días.
Es deseable limitar la duración del tratamiento a corto plazo siempre que sea posible.
La dosis total diaria por cualquier vía de administración no debe exceder de 15 mg/kg/día.
En infecciones difíciles y complicadas donde está considerado el tratamiento por más de 10 días, se debe volver a
evaluar el uso del sulfato de AMIKACINA.
Si se continúa, se deben vigilar los niveles séricos de sulfato de AMIKACINA, así como las funciones renal, auditiva y
vestibular.
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A nivel de dosificación recomendada, las infecciones no complicadas por organismos susceptibles al sulfato de
AMIKACINA deben responder entre 24 a 48 horas.
Si no ocurre una respuesta clínica definitiva entre 3 y 5 días, suspender el tratamiento y repetir las pruebas de
susceptibilidad del organismo a los antibióticos.
La falla de la infección para responder es debido a la resistencia del organismo, o a la presencia de focos sépticos
que requieren de drenado quirúrgico.
Cuando el sulfato de AMIKACINA está indicado en infecciones no complicadas de las vías urinarias, se puede
administrar una dosis de 250 mg dos veces al día.
Administración en una sola dosis diaria: En algunos trabajos se sugiere que los pacientes con función renal
normal pueden beneficiarse de la administración de aminoglucósidos en una sola dosis diaria, lo que al parecer
reduce la toxicidad pero sin disminuir la eficacia.
En los casos de bacteriemia, septicemia, infecciones del tracto respiratorio o infecciones complicadas de vías
urinarias, infecciones intraabdominales y en la fiebre del paciente neutropénico, se puede considerar la
administración intravenosa de una dosis de 15 mg/kg/día en una sola dosis diaria en adultos, y de 20 mg/kg/día en
niños de 4 semanas o más.
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Administración intramuscular para pacientes con disminución de la función renal: Siempre que sea posible, se
deben determinar las concentraciones séricas del sulfato de AMIKACINA por medio de los procedimientos de análisis
apropiados. Las dosis pueden ajustarse en pacientes con disminución de la función renal, ya sea con la
administración de dosis normales a intervalos prolongados en dosis reducidas a intervalos fijos.
Ambos métodos están basados en la depuración de creatinina del paciente o en los valores de creatinina sérica,
debido a que se correlacionan con la vida media de los aminoglucósidos en pacientes con función renal disminuida.
160
Estos esquemas de dosificación del paciente se deben utilizar junto con las observaciones clínicas y de laboratorio, y
modificarse cuando sea necesario. Ningún método se debe utilizar durante la diálisis.
Dosificación normal a intervalos prolongados: Si no se dispone de la velocidad de depuración de creatinina y la
condición del paciente es estable, se puede calcular un intervalo de dosificación en horas, de la dosis normal,
multiplicando el valor de la creatinina sérica del paciente x 9; por ejemplo, si la concentración sérica de creatinina es
de 2 mg/100 ml, la dosis única recomendada (7.5 mg/kg) deberá administrarse cada 18 horas.
Dosis reducidas a intervalos fijos: Cuando la función renal está alterada y se desea administrar sulfato de
AMIKACINA a intervalos fijos se deberá reducir la dosificación.
En estos paciente, las concentraciones séricas de sulfato de AMIKACINA se deberán determinar para asegurar una
administración adecuada del sulfato de AMIKACINA, y evitar concentraciones por arriba de 35 mcg/ml.
Si no se dispone de las determinaciones del análisis en suero y la condición
del paciente es estable, los valores de la creatinina sérica y de la depuración de creatinina son los indicadores más
confiables del grado de alteración renal para usarse como guía en la dosificación.
Primero, iniciar la terapia administrando una dosis normal de 7.5 mg/kg como dosis de impregnación, ésta es la
misma que se recomienda, la cual puede calcularse para un paciente con una función renal normal, como se
describió previamente.
161
Para determinar la dosis de mantenimiento administrada cada 12 horas se deberá reducir la dosis en proporción a la
reducción en la depuración de creatinina del paciente.
Una guía alternativa para determinar la reducción de la dosificación a intervalos de 12 horas (para pacientes que
tienen creatinina sérica estable), consiste en dividir la dosis normal recomendada entre la creatinina sérica del
paciente. Los esquemas de dosificación anteriores no intentan ser recomendaciones rígidas, pero se proporcionan
como guías de dosificación, cuando no es posible obtener la determinación de los niveles séricos de AMIKACINA.
Administración intravenosa: La dosis individual, la dosis diaria total y la dosis total acumulativa del sulfato de
AMIKACINA es idéntica a la dosis recomendada para la administración intramuscular. La solución para uso
intravenoso, se prepara adicionando el contenido de una ampolleta de 500 mg, en 100-200 ml de diluyente estéril,
como solución al 0.9% de cloruro de sodio, dextrosa al 5% en agua, o en cualquier otra solución compatible de las
que se mencionarán más adelante.
En adultos, la solución se administra en un periodo de 30 a 60 minutos. La do-
sis total diaria no debe exceder 15 mg/kg/día, y se puede dividir en 2 ó 3 dosis equitativas, a intervalos divididos de
igual manera.
162
En el paciente pediátrico la cantidad de líquido utilizado dependerá de la cantidad ordenada de sulfato de
AMIKACINA para ese paciente.
Debe ser una cantidad suficiente para preparar una infusión de sulfato de AMIKACINA en un periodo de 30 a 60
minutos.
El lactante deberá recibir una infusión en un periodo entre 1 a 2 horas.
Solubilidad en líquidos I.V.: El sulfato de AMIKACINA es estable por 24 horas a temperatura ambiente, en
concentraciones de 0.25 y 5 mg/ml en las siguientes soluciones:
Dextrosa al 5%.
Dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.2%.
Dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.45%.
Cloruro de sodio al 0.9%.
Ringer lactato.
Normosol M con dextrosa al 5% (o Plasma-Lyte 56 inyecciones en dextrosa al 5% en agua).
163
Normosol R con dextrosa al 5% (o Plasma-Lyte 148 inyecciones en dextrosa
al 5%).
En las soluciones anteriores con concentraciones de sulfato de AMIKACINA de 0.25 y 5.0 mg/ml, las soluciones de
más de 60 días a temperatura de 4°C y después almacenadas a 25ºC, tienen tiempos de utilidad hasta de 24 horas
después. En las mismas concentraciones, la soluciones congeladas por 30 días a 15ºC, posteriormente
descongeladas y almacenadas a 25ºC, tienen un tiempo de utilidad de hasta 24 horas después. Los productos para
uso parenteral se deben inspeccionar visualmente en busca de partículas suspendidas y cambios en la coloración,
antes de la administración, siempre y cuando la solución y el recipiente lo permitan. Los aminoglucósidos
administrados por cualquiera de las vías anteriores, no deberán estar físicamente premezclados con otros
medicamentos, se deben administrar por separado.
Debido a la potencial toxicidad de los aminoglucósidos, las “dosis fijas” recomendadas que no están basadas en el
peso corporal no son recomendables. Es esencial calcular la dosis en base para fijar las necesidades de cada
paciente.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Todos los aminoglucósidos tienen el potencial de inducir toxicidad auditiva, vestibular y renal, así como también
bloqueo neuromuscular. Estas reacciones se presentan con más frecuencia en los pacientes que tienen
164
antecedentes de disminución de la función renal, tratamiento con otros medicamentos ototóxicos o nefrotóxicos, y en
pacientes tratados durante largos periodos y/o con dosis más altas a las recomendadas.
CANDIDIASIS invasiva: tratamiento de la candidiasis invasiva grave.
- MICOSIS SISTEMICAS: tratamiento de las micosis sistémicas graves (ASPERGILOSIS, CRIPTOCOCOSIS,
FUSARIOSIS, MUCORMICOSIS (zigomicosis), BLASTOMICOSIS, COCCIDIOIDOMICOSIS) en pacientes que no
han respondido al tratamiento con anfotericina B convencional o con otros antifúngicos sistémicos, en aquellos
pacientes con insuficiencia renal u otras contraindicaciones al uso de anfotericina B convencional, o en pacientes que
han desarrollado nefrotoxicidad por anfotericina B.
- KALA-AZAR o Leishmaniasis visceral: Tratamiento.
- Profilaxis secundaria en pacientes con infección por VIH con recuento de linfocitos T CD4+ <200 células/microlitros.
Antibiótico antifúngico con acción bacteriostática, del grupo de los macrólidos poliénicos. Actua alterando la
permeabilidad de la membrana del hongo, al formar canales iónicos en la misma. Presenta un amplio espectro
antifúngico, incluyendo dermatofitos y levaduras (Candida, etc.), aunque su acción sobre dermatofitos es sólo
moderada.
Anfotericina B
REACCIONES ADVERSAS :
Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes e importantes, aunque algunos pueden ser
evitados mediante la administración de analgésicos, heparina, antihistamínicos y/o antieméticos; también puede
165
reducirse la incidencia con la administración cada dos días. Los efectos secundarios más característicos son:
Frecuentemente: alteraciones digestivas (ANOREXIA, NAUSEAS, VOMITOS, DISPEPSIA, DIARREA, CALAMBRES
ABDOMINALES, DOLOR ABDOMINAL; más raramente: HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL, genitourinarias
(INSUFICIENCIA RENAL, ACIDOSIS TUBULAR RENAL, nefrocalcinosis, ANURIA), alérgicas y dermatológicas
(FIEBRE, dolor en el punto de inyección, FLEBITIS, tromboflebitis; más raramente: ERUPCIONES
EXANTEMATICAS, PRURITO, reacciones anafilácticas), sanguíneas (ANEMIA]; más raramente: hemorragias,
TROMBOPENIA, LEUCOPENIA, AGRANULOCITOSIS, EOSINOFILIA, leucocitosis), neuropsiquiátricas (CEFALEA,
malestar general; más raramente: NEUROPATIA PERIFERICA, CONVULSIONES), metabólicas (HIPOPOTASEMIA)
y osteomusculares (mialgia, DOLOR OSTEOMUSCULAR). Ocasional o raramente: alteraciones hepatobiliares
(HEPATITIS, ictericia colestática, incremento de los valores sanguíneos de trasaminasas y fosfatasa alcalina),
cardiovasculares (ARRITMIA CARDIACA, paro cardíaco, HIPERTENSION ARTERIAL, HIPOTENSION, SOFOCOS),
respiratorias (DISNEA, EDEMA PULMONAR, espasmos bronquiales), oculares (VISION BORROSA, DIPLOPIA) y
otorrinolaringológicas (SORDERA, alteraciones del equilibrio, TINNITUS).
FENAZOPIRIDINA
NALIDÍXICO, ÁCIDO
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PIRIFUR® está indicado para el tratamiento de las infecciones urinarias y los síntomas concomitantes, producidas por
microorganismos gramnegativos sensibles al ácido nalidíxico, incluyendo E. coli, Enterobacter sp, Klebsiella sp y la
mayoría deProteus sp.
El ácido nalidíxico pertenece al grupo de las quinolonas y posee una actividad bactericida eficaz en cualquier pH
urinario. Se ha reportado resistencia cromosómica convencional a dosis terapéuticas de ácido nalidíxico, sin
embargo, no se ha encontrado transferencia de resistencia bacteriana a este antimicrobiano vía factor R.
PIRIFUR® posee una actividad antibacteriana marcada contra bacterias gramnegativas incluyendo Escherichia coli,
Morganella morganii, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia rettgeri; Enterobacter, Klebsiella y algunas cepas
de pesuodomonas.
La acción analgésica y anestésica local de la fenazopiridina sobre el tracto urinario, ayuda a aliviar el dolor, ardor,
tenesmo, urgencia y poliaquiuria, presentes en las infecciones urinarias. Mientras el agente bactericida erradica la
infección.
Después su administración, PIRIFUR® se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Es metabolizado
parcialmente en el hígado, excretado rápidamente a través de los riñones. Se detectan concentraciones del ácido
nalidíxico en orina, riñón, pulmón, próstata, bilis, macrófagos y neutrófilos a niveles más altos que los séricos. Las
concentraciones del ácido nalidíxico en líquido cefalorraquídeo y líquido prostático son menores que las séricas. El
ácido nalidíxico intacto aparece en la orina junto con un metabolito activo, el ácido hidroxinalidíxico, el cual tiene una
actividad bactericida similar a la del ácido nalidíxico. Después de la administración de una dosis de 1 g de ácido
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nalidíxico, el pico en los niveles plasmáticos del fármaco activo se obtiene en una a dos horas y alcanza un promedio
de aproximadamente 20 a 40 µg/ml.
En la orina, el pico en los niveles del fármaco alcanza un promedio de 150 a 200 µg/ml, tres a cuatro horas después
de la administración. Las concentraciones urinarias de los compuestos activos por arriba de 50 µg/ml (cinco veces la
concentración mínima inhibitoria) se obtienen durante 8 a 12 horas.
Aproximadamente 4% de la droga se excreta en las heces.
No se ha observado cristaluria causada por la administración de PIRIFUR®.
PRESENTACIÓN
Caja con 24 comprimidos en celopolial.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.
Terapia inicial (padecimientos agudos, 7 a 14 días): 2 comprimidos cada 6 horas.
Terapia de mantenimiento (padecimientos crónicos, más de 14 días): 2 comprimidos cada 8 horas en pacientes
sintomáticos o 2 comprimidos cada 12 horas en pacientes asintomáticos.
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Ingerir 2 comprimidos en una sola toma. Es recomendable la administración de PIRIFUR® con el estómago vacío, de
preferencia una hora antes de las comidas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Las reacciones reportadas después de la administración de ácido nalidíxico incluyen efectos sobre el SNC, somnolencia,
debilidad, cefalea, parestesias y vértigo. En raras ocasiones se han presentado alteraciones visuales subjetivas y
reversibles sin hallazgos objetivos (generalmente con cada dosis al inicio del tratamiento). Estas reacciones incluyen
fotosensibilidad, cambio en la percepción de los colores, dificultad para enfocar, disminución de la agudeza visual y
diplopía. Generalmente estas alteraciones desaparecieron al suspender el tratamiento.
Ocasionalmente se han dado a conocer psicosis tóxicas o convulsiones leves, principalmente en pacientes geriátricos que
han recibido sobredosis o que tienen predisposición a estos efectos, como en el caso de epilepsia o arteriosclerosis
cerebral.
En pacientes neonatales y pediátricos en general, que están recibiendo dosis terapéuticas de ácido nalidíxico, se ha
presentado ocasionalmente elevación de la presión intracraneal con abultamiento de la fontanela anterior, papiledema y
cefalea. En raras ocasiones se ha observado parálisis del sexto nervio craneal. Aun cuando no se conocen los
mecanismos de estas reacciones, los signos y síntomas desaparecen por lo general rápidamente al descontinuar el
tratamiento.
Otras: En raras ocasiones se han presentado colestasis, acidosis metabólica, trombocitopenia, leucopenia o anemia
hemolítica, que en algunos pacientes puede estar asociada con una diferencia en la actividad de la glucosa-6-
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