ANTAGONISTASADRENÉRGICOSMiguel Angel Mariscal D.,MD

UNE - 2014

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES a1

• Propiedades farmacológicas generales:- El antagonismo de los receptores adrenérgicos a1 inhibe la vasoconstricción producida por las catecolaminas endógenas.- El resultado es la disminución de la presión arterial al disminuir la resistencia periférica total.1.- PRAZOSINA:• Propiedades farmacológicas:- Disminuye la resistencia vascular periférica y el retorno venoso al corazón.• Usos terapéuticos:- Hipertensión.- Insuficiencia cardíaca congestiva.- Hiperplasia prostática benigna.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS a2• ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS: FENOXIBENZAMINA Y FENTOLAMINA.- Son antagonistas NO selectivos de los receptores a.- Producen una disminución de la resistencia periférica total.- Estos medicamentos producen hipotensión postural, hecho que limita su empleo en el tratamiento de la hipertensión arterial.

• Usos terapéuticos:

- La fenoxibenzamina se usa para tratar el feocromocitoma (tumor de la médula suprarrenal).

- Los feocromocitomas se tratan por medios quirúrgicos, pero se usa la fenoxibenzamina en la prepación del paciente para la operación.

- El fármaco controla los episodios de hipertensión intensa.

- La fentolamina también puede usarse para el control a corto plazo de la hipertensión en personas con feocromocitoma.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES B- Los bloqueadores competitivos de los receptores adrenérgicos B, llamados también B-bloqueantes son muy importantes en la clínica médica para el tratamiento de: hipertensión arterial, las cardiopatías isquémicas y algunas arritmias.• Propiedades farmacológicas:1.- Aparato cardiovascular:- Disminuyen la frecuencia cardíaca y la contractilidad del miocardio.- Los efectos de los antagonistas de los receptores B en el aparato cardiovascular se manifiestan con mayor nitidez durante el ejercicio dinámico.2.- Actividad como hipertensores:- Los antagonistas de los receptores B NO disminuyen la presión arterial si esta es normal.- Si disminuyen la presión arterial en personas hipertensas.

3.- Aparato respiratorio:- Bloquean los receptores B2 en el músculo liso de los bronquios.- Este efecto suele ser escaso en la función pulmonar de personas sanas.

- Sin embargo en pacientes con EPOC dicho bloqueo puede producir broncoconstricción grave…¡¡

4.- Efectos metabólicos:- Los antagonistas de los receptores B modifican el metabolismo de los hidratos de carbono y lípidos.- Los B-bloqueantes reducen la percepción de síntomas de hipoglucemia como: temblor, taquicardia y nerviosismo.

- Hay que tener cuidado en el uso de B-bloqueantes en pacientes con reacciones hipoglucémicas frecuentes…¡¡

Signos/Síntomas de hipoglucemia

• Usos terapéuticos:1.- Efectos cardiovasculares:--- Infarto de miocardio. - Se usa en el tratamiento del infarto agudo de miocardio. - Usado también para evitar las recidivas en pacientes que sobrevivieron al 1er ataque. - Hay datos que indican que los B-bloqueantes administrados durante las primeras fases del infarto agudo y su uso se continúe a largo plazo pueden disminuir la mortalidad en cerca del 25%.

--- Insuficiencia cardíaca congestiva. - Según últimos estudios han demostrado que algunos B-antagonistas son muy eficaces en individuos con todos los grados de insuficiencia cardíaca.

- Se ha demostrado que estos fármacos mejoran la función del miocardio y la calidad de vida y prolongan la misma.

2.- Glaucoma:

- Los B-bloqueantes son muy útiles en el tratamiento del glaucoma crónico de ángulo abierto.

- Estos fármacos disminuyen la producción de humor acuoso.- Los B-bloqueantes tienen nulo efecto en el diámetro pupilar o en la

acomodación, por eso NO producen visión borrosa que suelen ocasionar los mióticos.- Se administra en forma de gotas oftálmicas. Su acción demora 30 minutos y el efecto dura 12 a 24 horas.

3.- Otros usos:- El exceso de hormonas tiroideas intensifica la expresión de los receptores B en algunos tipos de células.

- Los B-bloqueantes controlan muchos de los signos/síntomas del hipertiroidismo en el aparato cardiovascular.

- El propanolol inhibe la conversión periférica de tiroxina en triyodotironina.

- El propanolol, el timolol y el metoprolol son eficaces para evitar la migraña.

- El propanolol y otros B-bloqueadores son eficaces para controlar los síntomas de pánico agudo y en situaciones de ansiedad.

- El propanolol también puede ser útil para tratar el temblor esencial.

Migrañas…? Haga prevención con B-bloqueantes…¡¡

ANTAGONISTAS NO SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES B

1.- PROPANOLOL:* Mecanismo de acción:- Es inhibidor o bloqueador de los receptores B1 y B2.- NO bloquea los receptores a.

• Usos terapéuticos:- Usado para el tratamiento de la hipertensión arterial y de la angina de pecho.- La dosis inicial suele ser de 40-80 mg al día.- Usado también para tratar las arritmias/taquicardias supraventriculares, extrasístoles ventriculares, infarto de miocardio y feocromocitoma.- Usado para el tratamiento del temblor esencial.

- Utilizado en la profilaxis de la migraña…¡¡¡

Electrocardiogramas….?

Extrasístoles ventriculares…¡¡¡

2.- TIMOLOL:• Mecanismo de acción:- Potente antagonista NO selectivo de los receptores B. • Usos terapéuticos:- Usado en las siguientes situaciones: --- Hipertensión arterial. --- Infarto agudo de miocardio. --- Insuficiencia cardíaca congestiva.

--- Profilaxis de la migraña. --- Glaucoma de ángulo abierto (DISMINUYE PRODUCCIÓN HUMOR ACUOSO). --- Hipertensión intraocular.

ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS B1

1.- METOPROLOL:• Mecanismo de acción:- Antagonista selectivo de los receptores B1.

• Usos terapéuticos:- Es usado en la siguientes situaciones:

--- Angina de pecho. --- Complemento en el tratamiento del hipertiroidismo. --- Hipertensión arterial (Dosis inicial de 100 mg/dia). --- La taquicardia.

--- Prevención secundaria después del infarto del miocardio.

--- Profilaxis de la migraña…¡¡¡

2.- ATENOLOL:• Mecanismo de acción:- Antagonista selectivo por los receptores B1.

• Usos terapéuticos:- Usado en las siguientes situaciones: --- Arritmias. --- Angina de pecho. --- Cardiopatía coronaria. --- Hipertensión arterial.

--- Disminuye las complicaciones cardíacas después del infarto miocardio…¡¡ --- Tratamiento de la enfermedad de Graves. --- Tratamiento de la hipertensión sistólica en el anciano asociado a diuréticos.

Enfermedad deGraves-Basedow

3.- BISOPROLOL:• Mecanismo de acción:- Es un antagonista altamente selectivo de los receptores B1.

• Usos terapéuticos:

- Asociado a diuréticos sirve para el tratamiento en la insuficiencia cardíaca crónica y el tratamiento de la hipertensión arterial.

- Usado en las arritmias y la cardiopatía isquémica.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES BCON EFECTOS CARDIOVASCULARES ADICIONALES

(B-BLOQUEANTES DE TERCERA GENERACIÓN)- Existen una seria de fármacos que tienen diferentes mecanismos:• Bloqueo de receptores a1• Efectos vasodilatadores.• Mayor producción de óxido nítrico.• Acción antioxidante.

1.- LABETALOL:• Mecanismo de acción:- Son antagonistas competitivos de receptores a1 y B.• Efectos terapéuticos:- Produce disminución de la presión arterial en pacientes hipertensos.- Produce vasodilatación por la relajación del músculo liso de las arterias.- El bloqueo B1 produce disminución de la presión arterial.

2.- CARVEDILOL:• Mecanismo de acción:- Es antagonista de los receptores a1, B1 y B2.

- Aparte tiene efectos antioxidante y anti.inflamatorio.• Efectos terapéuticos:- Es utilizado en las siguientes situaciones: --- Hipertensión arterial. --- Disfunción del ventrículo izquierdo después de infarto del miocardio. --- Insuficiencia cardíaca congestiva. --- Tiene propiedades antioxidantes. Se fija a las especies de oxígeno reactivo, fagocita y suprime la biosíntesis de esas especies y de los radicales de oxígeno. --- Inhibe la pérdida de la contractilidad del miocardio. --- Inhibe la hipertrofia inducida por sobrecarga.

--- Inhibe la apoptosis.

3.- NEBIVOLOL:• Mecanismo de acción:- Es un antagonista selectivo de los receptores B1, con actividad vasodilatadora entotelial mediada por óxido nítrico.- Tiene efectos antioxidantes y efectos favorables en el mecanismo de los hidratos de carbono y lípidos.

• Efectos terapéuticos:- Disminuye la presión arterial al disminuir la resistencia vascular periférica.- Incrementa el volumen sistólico con conservación del gasto cardíaco.