Broncodilatadores

BRONCODILATADORES

Dr. Carlos A. Saavedra LeveauJefe del Servicio de Neumología

Instituto Especializado de Enfermedades Neoplásicas

VIA AEREAVIA AEREAMUSCULO LISOMUSCULO LISO

El músculo liso de la vía aérea se extiende hasta los ductos alveolares.

Está controlado en toda su extensión por el sistema nervioso autónomo.

REGULACION DEL TONOREGULACION DEL TONOBRONCOMOTORBRONCOMOTOR

broncodilatación broncoconstricción


broncodilatación broncoconstricción

Receptor beta-adrenérgico Receptor muscarínico


Receptor beta-adrenérgico Receptor muscarínico

ATP

3’-5’ AMPc

broncodilatación

5’ AMP (inactivo)

GTP

GMPc

guanililciclasa

broncoconstricción

fosfodiesterasa

adenilciclasa


Vías nerviosas Neurotransmisor Receptores Efecto

COLINERGICAS Acetilcolina Muscarínicos BC

ADRENERGICASNorepinefrina

Epinefrina

Alfa-adrenérgicos

Beta-adrenérgicos

BC

BD

NO-ADRENERGICAS, NO-COLINERGICAS

BD

BC


BRONCODILATADORESBRONCODILATADORES

EDEMA

SECRESION

ESPASMO


Beta-adrenérgicos

Anticolinérgicos

Metilxantinas


Beta-adrenérgicosBeta-adrenérgicos

Anticolinérgicos

Metilxantinas

Receptor beta-adrenérgico

ATP

3’-5’ AMPc

MUSCULO LISO

adenilciclasa

ESTIMULACION

mastocito glándula submucosa

BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS


3’-5’ AMPc

músculo liso

ESTIMULACION

BRONCODILATACION

disminuciónCa++ intracelular



3’-5’ AMPc

mastocito

ESTIMULACION

INHIBE DEGRANULACION



3’-5’ AMPc

glándula submucosa

ESTIMULACION

INHIBE SECRECION MUCUS



Estimulan transporte iónico en células epiteliales, promoviendo secreción de agua.

Facilitan transporte mucociliar.

Acción alfa y beta-adrenérgicaAdrenalina, efedrina

Acción beta-1 y beta-2Isoproterenol

Acción beta-2Salbutamol, fenoterol, terbutalina, salmeterol

BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOSSELECTIVIDADSELECTIVIDAD

ÓrganoÓrgano ReceptorReceptor EfectoEfecto

PulmónPulmón AlfaAlfa

Beta-1Beta-1

Beta-2Beta-2

BroncoconstricciónBroncoconstricción

Broncodilatación +Broncodilatación +

Broncodilatación ++Broncodilatación ++

CorazónCorazón Beta-1Beta-1

Beta-2Beta-2

Taquicardia, excitabilidad, inotropismo ++Taquicardia, excitabilidad, inotropismo ++

Taquicardia, excitabilidad, inotropismo +Taquicardia, excitabilidad, inotropismo +

MúsculoMúsculo Beta-2Beta-2 TemblorTemblor


Arritmias

Temblor

Hipokalemia

BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOSEFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

Selectividad

Dosis

Vía de administración



BETA-ADRENERGICOSVIA DE ADMINISTRACION

Arritmias

Temblor

Hipokalemia

Receptores beta-1 miocardio y beta-2 auricular

Receptores beta-2 esqueléticos

Receptores beta-2 páncreas


Duración cortaadrenalina, efedrina, isoproterenol

Duración intermediasalbutamol, fenoterol, terbutalina

Duración prolongadasalmeterol

BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOSDURACION ACCIONDURACION ACCION

Anillobenceno

Grupoamino

terminal

BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOSDURACION ACCIONDURACION ACCION

Inicio rápido, corta duración

adrenalina, efedrina, isoproterenol

salbutamol, fenoterol, terbutalina

Inicio lento, larga duraciónsalmeterol

BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOSINICIO DE ACCIONINICIO DE ACCION

INICIO DE ACCION RAPIDOIDEALES PARA CRISIS DE

OBSTRUCCION BRONQUIAL

BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOSINICIO DE ACCIONINICIO DE ACCION


Beta-adrenérgicos

AnticolinérgicosAnticolinérgicos

Metilxantinas

ANTICOLINERGICOSANTICOLINERGICOS

Útiles en el broncoespasmo mediado por vía vagal.

Factores colinérgicos más importantes en EPOC.

Su efecto en el asma bronquial es variable.

No tiene efecto sobre asma mediada por ejercicio o aire frío.

Receptorde irritación

AFERENTEVAGAL

EFERENTEVAGAL

SNC

Músculoliso

++ ++

Estímulo

++++

++++

SNC


SNC

++++

++++

Estímulo

++++

++++

SNC


Atropina

Receptor muscarínico

GTP

GMPc

guanililciclasa

broncoconstricción


Inhibición competitiva



Receptores M1

– Localizados en ganglio parasimpático– Facilitan neurotransmisión colinérgica– Facilitan broncoconstricción colinérgica

Receptores M2

– Localizados en terminales nerviosas colinérgicas– Inhiben la liberación de acetilcolina– Feedback inhibitorio

Receptores M3

– Localizados en músculo liso y glándulas mucosas– Mediadores de broncoconstricción y secreción

mucosa



INICIO DE ACCION LENTONO APTO PARA CRISIS DE

OBSTRUCCION BRONQUIAL


Beta-adrenérgicos

Anticolinérgicos

MetilxantinasMetilxantinas


ATP

3’-5’ AMPc

5’ AMP (inactivo)

fosfodiesterasa

adenilciclasa

TEOFILINATEOFILINA

TEOFILINA

ATP 3’-5’ AMPc 5’AMP

adenilciclasa fosfodiesterasa

TEOFILINATEOFILINA

BRONCODILATACION

(+) (-)adenosina

TEOFILINATEOFILINA

Relajante directo del músculo liso bronquial.

Inhibición de fosfodiesterasa. Inhibición de receptores de adenosina. Antagonista de prostaglandinas

broncoconstrictoras.

10 30 50

% mejoría del VEF1

ConvulsionesArritmiaMuerte

NáuseasVómitos

Nivel terapéutico bajo

Nivel terapéutico alto

Niveles tóxicos

20

10

5

3

50Teofilina mg/L plasma

TEOFILINATEOFILINA

INHALADORESINHALADORES











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