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Maestra: L.E. María Isela Domínguez Juárez
Materia: Farmacología
Alumna: Guadalupe Stephania García García
Fecha: 11/06/2015
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Hipoglucemiantes
HIPOGLUCEMIANTES
Hipoglucemiante también llamado antidiabético oral, es una sustancia con propiedades para reducir los niveles de azúcar en sangre. Se utilizan para tratar la diabetes mellitus tipo 2.
Existen tres grandes familias de antidiabéticos según su forma de actuar sobre la glucemia
Análogos tipo proteínas:Inhibidores de la Di-Peptidil-Peptidasa-IV: inhiben la acción de esta enzima favoreciendo la acción de las hormonas llamadas incretinas sobre sus órganos diana.Incretinas, un péptido similar al glucagón tipo 1.
Secretagogos: cuya acción estimula la secreción de insulina Sulfonilureas: Estimulan la secreción endógena de insulina por parte de los islotes pancreáticos.Meglitinidas: Actúan sobre las células beta en un sitio distinto a las sulfonilureas.
Sensibilizantes.Biguanidas: Reducen la síntesis hepática de glucosa, inhiben su absorción intestinal y aumentan la sensibilidad periférica de la insulina.Tiazolidinedionas: Mejoran la sensibilidad celular a la insulina.Inhibidores de la alfa-glucosidasa intestinal: Reducen la absorción de glucosa en el intestino delgado
HIPOGLUCEMIANTES ORALES.
INHIBIDORES DE LA α
GLUCOSIDASABIGUANIDAS
ESTIMULANTES DE LA
SECRECIÓN DE INSULINA.
TIAZOLIDINEDIONAS
ESTIMULANTES DE LA SECRECIÓN DE INSULINA.
Actúan en la célula β del páncreas.
Requieren la existencia de células β funcionales.
Tienen el potencial de producir hipoglucemia.
MANEJO DE LA DIABETES.
El objetivo deseado es la normalización de las cifras de glucosa sérica como un medio de prevención de las complicaciones a corto y largo plazo.
La reducción de peso, así como el manejo nutricional, pueden ser suficientes para lograr
dicho objetivo.
• A pesar de lograrlo, se requiere dar seguimiento, pues la secreción de insulina puede decrecer, o bien, puede persistir la resistencia a la insulina, en cuyo caso, los hipoglucemiantes orales están indicados.
FÁRMACOS HIPOGLUCEMIANTES INYECTABLES
INSULINA
*Es la hormona producida por las células beta de los Islotes de Langerhans Para su uso terapéutico se extrae de páncreas
de bovino y porcinos.
Cuando la glucosa
sanguínea aumenta
ingresa en mayor proporción a la célula beta y su
metabolismo produce un aumento del ATP intracelular
cierra los canales de K+ ATP
La despolarización que se produce abre canales de calcio y éste dispara la liberación de insulina.
Las células beta poseen canales
de potasio dependientes de ATP (K+
ATP).
FÁRMACOS HIPOGLUCEMIANTES INYECTABLES
Una vez secretada la insulina se fija a receptores específicos de membranas situados en la célula insulino-sensibles. • La insulina se fija selectivamente a una subunidad
alfa y la subunidad beta se autofosforila• En principal efecto es la reducción de la glucemia • También promueve la formación de glucógeno
hepático, la utilización de glucosa y aminoácidos en tejido muscular.
• Además de la insulina natural o insulina no modificada se elaboran varios tipos de insulina se clasifican de acuerdo a la duración de su efecto en:
1. De acción corta2. De acción intermedia3. De acción lenta
INSULINA
ASPECTOS QUÍMICOS La insulina es una proteína pequeña con un peso molecular de
5808.Contiene 51 aminoácidos dispuestos en 2 cadenas (A y B) unidos por enlaces de disulfuro, la proinsulina que es una proteína larga de una sola cadena, es procesada dentro del aparato de Golgi de las células beta almacenada en gránulos, sitio en que es hidrolizada en insulina y también un segmento conector residual llamado péptido C, que se forma por la eliminación de cuatro aminoácidos
El páncreas del ser humano contiene
Incluso 8mg de insulina, que representa
en promedio 200 unidades biológicas
SECRECIÓN DE INSULINALa hormona es liberada de las células beta del páncreas con un
ritmo basal pequeño, y con una mayor velocidad después de que actúan diversos estímulos, en particular la glucosa.
Estimulantes como azucares de diversos
tipos (manosa)Inhibidores
Aminoácidos (leucina, arginina)
Somatostatina
Hormonas como el peptido-1 glucagonoide
(GLP-1)
Leptina
Péptido insulinotropico dependiente de glucosa
Incremento de la concentración de
glucosa
Glucagon Ácidos grasos
Colecistocinina De larga evolución
Actividad vagal
RECEPTOR DE INSULINALa red de fosforilaciones dentro de la célula constituye un segundo mensajero insulinico y desencadena múltiples efectos, incluida la translocacion de los transportadores de glucosa a la membrana, como consecuencia :
aumenta la captación de dicho carbohidratoAumenta la actividad de sintasa de glucógenoMayor formación de glucógenoEfectos múltiples en la síntesis de proteínas, lipolisis y lipogenesisIntensifica la síntesis de DNA
EFECTOS DE LA INSULINA EN SUS TEJIDOS EFECTORES
Inhibe la glucogenolis
is
Inhibe la conversión de
ácidos grasos y aminoácidos en
cetoacidos
Inhibe la conversión de aminoácidos en glucosa
Estimula el almacenamiento de glucosa en
la forma de glucógeno
Induce la acción de la
glucocinasa y la sintasa de glucógeno
Inhibe la fosforilasa
Intensifica la síntesis de
triglicéridos y la formación de
VLDL
EFECTOS DE LA INSULINA EN SUS TEJIDOS EFECTORES
Incrementa la
síntesis de
proteínas
Incrementa el
transporte de
aminoácidos
Incrementa la síntesis de proteínas
ribosómicasIncrementa la
síntesis de
glucógeno
Incrementa el
transporte de
glucosa
Induce la acción de la sintasa de
glucógeno e inhibe la
fosforilasa
EFECTOS DE LA INSULINA EN SUS TEJIDOS EFECTORES
Mayor almacenami
ento de triglicéridos
Induce la acción de la lipoproteinlipasa y es
activada por la insulina para hidrolizar triglicéridos
a partir de lipoproteínas
La penetración de glucosa en la célula hace que el fosfato de
glicerol permita la esterificación de ácidos grasos aportadores
por el transporte de lipoproteínas
La insulina inhibe la
lipasa intracelular
TIPOS PRINCIPALES Y DURACIÓN DE ACCIÓN DE LOS PREPARADOS DE INSULINA
Insulinas inyectables
Acción rápida
Acción breveAcción intermedia
Acción larga
INSULINA DE ACCIÓN RÁPIDA
Insulina inyectable de acción rápida
Insulinas lispro
Aspartato
Glulisina
Permiten la reposición prandial mas fisiológica
de la hormona
INSULINA DE ACCIÓN RÁPIDA
Puede ser aplicada inmediatamente antes de la comida
Su acción dura rara vez mas de 4-5 hrs
Aminora el peligro de hipoglucemia posprandial tardía
Tienen la mas baja variabilidad en su absorción (5% en promedio)de todos los productos comerciales
Son las hormonas preferidas para utilizar en aparatos de goteo continuo por vía subcutánea
EJEMPLOS DE INSULINA RÁPIDA
Insulina lispro
Insulina aspartato
Insulina glulisina
INSULINA DE ACCIÓN BREVE
Cristalina
Soluble
Acción breveCon cinc
Elaborada por técnicas de
ADN de bioingeniería
Insulina regular
Su efecto se manifiesta en termino de 30 min
Su efecto máximo se alcanza entre 2-3 hrs después de la inyección subcutánea
y por lo regular dura 5-8 hrs
La consecuencia clínica es cuando se aplica insulina regular a la hora de la comida
La glucosa sanguínea aumenta con mayor rapidez Y como consecuencia: Hiperglucemia posprandial temprana Con mayor riesgo de que surja:Hipoglucemia posprandrial tardía
Hay que inyectar la insulina regular 30-45 min (o mas) antes de la comida
Insulina soluble ordinaria de acción breve es el único tipo que debe administrarse por vía endovenosa
Útil para el tratamiento intravenoso, para corregir la cetoacidosis diabética y cuando las necesidades de insulina cambian con rapidez, como el posoperatorio o durante infecciones agudas
Insulinas de acción
intermedia y larga
NPH (protamina neutra de
Hagedorn o isofanica)
Insulina glargina
Insulina detemir
INSULINA ORALES Insulina oral Desde que se descubrió la insulina en 1921, el
tratamiento de la Diabetes dio un giro de 360 grados y es que antes de esto, los pacientes morían sin remedio. Pero al paso del tiempo, la nueva problemática se centra en el temor a las inyecciones, pues la insulina sólo puede ser administrada por esta vía.
Así que un gran avance en el tratamiento de la Diabetes es la administración de insulina por otras vías. Pfizer lo intentó con su insulina inhalada, pero al final esta opción fue retira del mercado. Lo único que queda es la opción de tomarla en forma de pastillas. Sin embargo, existen una gran cantidad de problemas que lo impiden. El primero de ellos es que el pH ácido del estómago destruye la insulina.
ACARBOSA La acarbosa se usa (con un régimen de alimentación solamente o en combinación con un régimen alimenticio y medicamentos de otro tipo) para tratar la diabetes tipo 2 (una condición en la cual el cuerpo no puede usar en forma normal la insulina que produce y como consecuencia no puede controlar el nivel de azúcar en la sangre). La acarbosa funciona al desacelerar la acción de ciertos productos químicos que descomponen los alimentos para liberar glucosa (azúcar) a la sangre. La acarbosa reduce las concentraciones anormalmente elevadas de la hemoglobina glucosilada.
La acarbosa viene envasada en forma de tabletas para tomar por vía oral. Por lo general, se toma 3 veces al día. Es muy importante tomar cada dosis con el primer bocado de cada comida principal. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda.
GLIBENCLAMIDA La glibenclamida es un medicamento que se utiliza para
algunos tipos de diabetes en los que no existe una secreción normal de insulina. La insulina se encarga de controlar el nivel de azúcar (glucosa) en la sangre.
Grupo antidiabéticos, antidiabéticos orales.
METFORMINA
ANTECEDENTES Tiene su origen histórico en una planta Galega officinalis
En 1918 se redescubrió la utilidad de la planta como tratamiento hipoglucemiante, identificándose tres derivados de la guanidina: monoguanidinas (galegina), diguanidinas (sintalina) y biguanidas, formadas por la unión de dos moléculas de guanidina y la eliminación de un radical amino. Se ha demostrado que la metformina estimula AMPK en el hígado y en el
músculo.. Estimula la captación de glucosa en el músculo, e induce la oxidación de ácidos grasos en el hígado
EFICACIASu eficacia es igual que la de las sulfonilureas en
el tratamiento inicial de la DM2, tanto en presencia como en ausencia de obesidad.
La metformina reduce la glucemia basal sobre 60-70 mg/dl y la HbA le en 1,5 - 2%.
Además de sus efectos sobre la glucemia, tienen efectos favorables sobre los lípidos, independientemente de la mejora en el control glucémico (reducción de triglicéridos, LDL y colesterol total).
