Penicilinas

PenicilinasSofia Garcia Chang

Alexander Fleming, 1928

Clasificación

Antibióticos BETA-LACTÁMICOS:• Penicilinas• Cefalosporinas• Carbapenémicos• Monobactámicos

Mecanismo de acción

• (-) Transpeptidación

• (-) Síntesis de peptidoglucanos

• Célula muere

Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana

Actúan cuando la bacteria esta en:• CRECIMIENTO ACTIVO• SINTESIS DE PARED CELULAR

Bactericidas

Resistencia

• Destrucción del fármaco por b-lactamasas.• Modificación de PBP: Proteína ligadora de

penicilinas.• Disminución de la permeabilidad de

membrana.

Clasificación

Farmacocinética

• Absorción VO no es buena• Alimentos disminuyen absorción• Vida media corta: adm. TID, QUID• Se prefiere via IV que IM: irritación local,

dolor.• Mala penetración en: SNC, próstata, ocular.• Ajustar en nefrópatas.

PENICILINAS(Espectro antibacteriano)

1. Penicilinas naturales:a. La Penicilina G (bencilpenicilina) tiene el siguiente espectro

antibacteriano:• Cocos y bacilos grampositivos y gram negativos:

staphylococcus aureus, streptococcus pneumoniae, streptococcus pyogenes, streptococcus viridans, neisseria gonorrhoeae, neisseria meningitidis, bacillus anthracis, clostridium perfringens, corynebacterium diphtheiae, listeria monocytogenes y espiroquetas.

Es susceptible a la inactivación por beta lactamasa

Nota: Estafilococos no productores de B lactamasas

Es el fármaco de elección en TTO de sífilis, actinomicosis, endocarditis por S. viridans, meningitis meningocócica y tétanos.Formas:•Penicilina G acuosa en forma de sal sódica o potásica: 1 2 y 24.000.000 U QD IVUSO: Neurosífilis.• Penicilina G procaína, IM y absorción retardada. Dosis habitual de 600.000 U c/12 horas USO: Neumonía neumocócica no complicada.• Penicilina G benzatina, Absorción lenta y administración cada tres o cuatro semanas IMUSO: Sífilis (no en las formas con afectación del SNC), faringitis estreptocócica y profilaxis de la fiebre reumática.


1. Penicilinas naturales:b. La Penicilina V (fenoximetilpenicilina)VO, 250 mg• ¡Mala Biodisponibilidad! c/6h• Usos: faringitis, infecciones orales o de tejidos blandos

poco importantes.


2. Penicilinas antiestafilocócicas:a. Meticilina, oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina son penicilinas resistentes a

penicilinasa, a lo que se restringe su uso.3. Penicilinas de amplio espectro:a. Ampicilina(Shigella, salmonella), amoxicilina, amoxacilina + ácido

clavulánico, ampicilina + sulbactam.• Espectro similar al de la penicilina G, pero más eficaces sobre bacilos

gramnegativos (E. coli, Haemophilus influenzae, proteus.• La asociación con inhibidores de la beta lactamasa ( ácido clavulánico,

sulbactám y tazobactam) las protege de la inactivación


4. Penicilinas antipseudomonas: a. Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina• La piperacilina es la más activa• No son efectivas contra klebsiella• La formulación de ticarcilina o piperacilina +

ácido clavulánico o tazobactam extiende el espectro de éstas, para incluir microorganismos productores de penicilinasa


5. La mezlocilina, azlocilina y piperacilinaa. Pseudomona y klebsiella.• La penicilina retiene la excelente actividad de

la ampicilina contra coco gram (+) y L. monocytogenes

REACCIONES ADVERSAS• Hipersensibilidad• Depresión de la médula ósea• Granulocitopenia• Hepatitis• Alteraciones de la agregación plaquetaria (penicilina G,

carbenicilina, piperacilina)• Abscesos con daño muscular local• Flebitis• Inyección intrarraquídea de penicilina G produce aracnoiditis

o encefalopatía

REACCIONES ADVERSAS

• Letargia• Confusión• Espasmos• Mioclonía• Cambios en la composición de la microflora,

que puede producir infecciones oportunistas

REACCIONES ADVERSASReacciones de hipersensibilidad:• La enfermedad del suero varía desde un cuadro con febrícula,

erupción cutánea y leucopenia, hasta artralgia, artritis, púrpura, lifadenopatía, esplenomegalia, cambios psíquicos, miocarditis, edema generalizado, albuminuria y hematuria

• Reacción de Coombs a menudo positiva• Neutropenia reversible• Eosinofilia• Nefritis intersticial (meticilina)

INTERACCIONES

• Las penicilinas aumentan la eficacia de los aminoglucósidos

• El cloranfenicol y otros inhibidores de la síntesis de proteínas disminuyen su eficacia.

• El probenecid prolonga su vida media• Inhibidores de beta lactamasa las protegen de

la inactivación

Prueba de alergia a la penicilinaPrueba cutánea•Se administra penicilina ID en el antebrazo o espalda.•Si usted es alérgico se desarrollará una protuberancia eritematosa y elevada.

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