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A.I.N.E.S.
Edinson RodríguezTécnico en Emergencias Pre Hospitalarias
Instructor I.N.C.E.S.
Los antiinflamatorios no esteroideos, son un grupo variado y químicamente heterogéneo
de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas
de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.
A.I.N.E.S.
Entre 1893 y 1897 el químico alemán Félix Hoffmann, de la Compañía Bayer, inició una nueva etapa en
la farmacología al convertir el ácido salicílico en ácido acetilsalicílico, al que Heinrich Dreser llamó aspirina. En el siglo XX, desde la década del 50, surgió el resto de los
antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
Como actúan..?
O prostaglandina-endoperóxido sintasa, es una enzima que permite al organismo producir unas
sustancias llamadas prostaglandinas a partir del ácido araquidónico.
Araquidonato + AH2 + 2 O2 Prostaglandina-H2 + A + H2O
Ciclooxigenasa
Funciones de la ciclooxigenasa
Ciclooxigenasa 1 (COX1). Tiene como función la regulación de la proliferación de las células normales o neoplásticamente transformadas.
La COX-1 es constitutiva en todos los tejidos especialmente en riñón y el tubo gastrointestinal.
Participa en la producción de prostaglandinas que intervienen en procesos fisiológicos tales como: protección del epitelio gástrico, mantenimiento del flujo renal, la agregación plaquetaria, la migración de neutrófilos y también se expresan en el endotelio vascular.
Funciones de la ciclooxigenasa
Ciclooxigenasa 2 (COX2).Tiene como función mediar en los procesos de inflamación y en la señalización por prostanoides. La COX-2 se expresa tras inducción inflamatoria, aunque es constitutiva en SNC y riñón.
La expresión de la COX-2 es provocada por diversos mediadores inflamatorios (interferón γ, factor de necrosis tumoral α, interleucina, factores de crecimiento, etc.) en diversas células (monocitos, macrófagos, células endoteliales, sinoviocitos, condrocitos y osteoblastos) y tejidos (aparato reproductor, sistema nervioso central, estómago, riñón, pulmón y ciertos tejidos afectados por procesos neoplásicos).
Se encuentra asociada a la envoltura nuclear de las células.
son un conjunto de sustancias de carácter lipídico derivadas de los ácidos grasos de 20 carbonos
(eicosanoides), que contienen un anillo ciclopentano y constituyen una familia de mediadores celulares, con
efectos diversos, a menudo contrapuestos.
Las prostaglandinas deben ejercer su efecto sobre las células de origen y las adyacentes, actuando como hormonas autocrinas y paracrinas, siendo
destruidas en los pulmones.
Prostaglandinas
Intervienen en la respuesta inflamatoria:vasodilatación, aumento de la permeabilidad de los tejidos permitiendo el paso de los leucocitos, antiagregantes plaquetarios, estímulo de las terminaciones nerviosas del dolor, etc.
Funciones de las prostaglandinas
Aumento de la secreción de mucus gástrico y disminución de secreción de ácido gástrico.
Funciones de las prostaglandinas
Provocan la contracción de la musculatura lisa. Esto es especialmente importante en la del útero de la mujer. En el semen humano hay cantidades pequeñas
de prostaglandinas para favorecer la contracción del útero y como consecuencia la ascensión de los
espermatozoides a las trompas uterinas (trompas de Falopio). Del mismo modo, son liberadas durante
la menstruación, para favorecer el desprendimiento del endometrio. Así, los dolores menstruales son
tratados muchas veces con inhibidores de la liberación de prostaglandinas.
Funciones de las prostaglandinas
Controlan el descenso de la presión arterial al
favorecer la eliminación de sustancias en el riñón.
Intervienen en la regulación de la
temperatura corporal
Funciones de las prostaglandinas
Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas.
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La vía de elección para la administración de algunos AINE en el tratamiento del dolor agudo, es la intravenosa dado que permite un rápido comienzo de acción siendo conveniente una dosis de carga que dependerá del fármaco para llegar a la ventana terapéutica rápidamente con efectos secundarios mínimos.
Por vía oral, poseen una rápida y buena absorción, incluyendo en pacientes vegetarianos.
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La vida media de los AINE es muy variable por lo que se los divide en tres grupos:
Vida media corta (<6 h): aspirina, diclofenaco, etodolaco, fenoprofeno, ibuprofeno, indometacina, ketoprofeno.
Vida media intermedia (entre 6 y 10 h): diflunisal, fenbufen, carprofeno.
Vida media larga (>10 h): nabumetona, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam y sulindac.
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Artículo principal: Ácido acetilsalicílicoFarmacocinética.La aspirina y otros salicilatos se absorben bien y rápidamente en estómago y duodeno, con la interacción de la presencia de alimentos en el estómago o el pH.La aspirina suele venir en presentaciones recubiertas de una capa entérica o en fórmulas de liberación lenta para reducir la irritación gástrica clásica de las presentaciones solubles.
A.I.N.E.S.Salicilato
La biodisponibilidad es muy elevada y se unen a las proteínas plasmáticas en un 80-90% (sobre todo a la albúmina), con lo que
se distribuyen en todos los tejidos corporales y líquidos
transcelulares. Son transportados activamente al líquido cefalorraquídeo y cruzan fácilmente la barrera
placentaria.Los salicilatos se metabolizan en
el retículo endoplásmico y las mitocondrias del hígado,
produciendo ácido salicilúrico, glucurónido de éter (fenólico) y glucurónido de éster
(acilo).
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No es un agente antiinflamatorio no esteroideo, pues no posee propiedades antiinflamatorias, aunque si es un analgésico. Se absorbe de manera rápida y casi completa a través del tubo digestivo, teniendo una biodisponibilidad cercana al 100% (entre 75-90% en el caso de otros para-aminofenoles). La velocidad de absorción depende fundamentalmente de la velocidad de vaciamiento gástrico. Se alcanza una concentración máxima plasmática en 30-90 min . Se absorbe bien por vía rectal, aunque más lentamente que en el tubo digestivo alto
A.I.N.E.S.El acetaminofen - paracetamol
Su fijación a proteínas plasmáticas es variable, pero a concentraciones
tóxicas se fijan un 20-50%. El 95% del fármaco se metaboliza en el hígado
conjugado con ácido glucurónico (60%) o sulfúrico (35%). Su vida media es de
2-2.5 horas, aunque es mayor en recién nacidos y en pacientes con
insuficiencia hepática. Después de una dosis terapéutica es posible identificar en orina 90-100% del fármaco en las primeras 24 horas, principalmente
conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico y una minoría excretada
en forma libre.
A.I.N.E.S.A.I.N.E.S.
A.I.N.E.S.
Se absorbe bien por vía oral, alcanzando una concentración máxima en 1-1,5 h . Se hidroliza a 4-metilaminoantipirina y 4-aminoantipirina (ambos activos), y 4-formilaminoantipirina (que es inactivo). La vida media de los metabolitos activos es de 2.5-4 horas, valores que aumentan con la edad del paciente.La propifenazona se absorbe bien por vía oral y alcanza una concentración máxima en 0.5-1 hora y tiene una semivida de 1-1.5 horas.La fenilbutazona se absorbe rápido y por completo a través del tracto gastrointestinal. El 98% del fármaco se une a proteínas plasmáticas. Tiene una vida media de 50-65 horas. Uno de sus metabolitos, la oxifenbutazona, posee también actividad antirreumática, se une ampliamente a las proteínas plasmáticas y tiene una vida media de varios días.
El metamizol (dipirona)
Todos se absorben de forma bastante completa por vía oral. Los alimentos reducen la velocidad de absorción, pero no la cantidad absorbida. La absorción por vía rectal es lenta e irregular. Se unen intensamente a la albúmina (alrededor del 99%) a las concentraciones plasmáticas habituales. En la cirrosis hepática, artritis reumatoide y en ancianos aumenta la fracción libre del fármaco.Difunden bien y pasan al líquido sinovial, donde alcanzan concentraciones del 50-70% con respecto a las del plasma sanguíneo. En administración crónica, estas concentraciones son más estables que las plasmáticas. Atraviesan la placenta y alcanzan concentraciones muy bajas en la leche materna (naproxeno: 1%).
A.I.N.E.S. Naproxeno e Ibuprofeno.
A.I.N.E.S.
Es un medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos(AINE) miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como analgésico, pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de la artritis. También se puede usar para reducir los cólicos menstruales. Se usa como analgésico y como antiinflamatorio.
El diclofenaco
El mecanismo exacto de acción no está totalmente descubierto, pero se cree que el mecanismo primario,
responsable de su acción antiinflamatoria y analgésica, es la evitación de la síntesis
de prostaglandinas causada por la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX).
La inhibición del COX-1 también disminuye la producción de prostaglandinas en
el epitelio del estómago, haciéndolo mucho más vulnerable a la corrosión por los ácidos gástricos. Éste
es el principal efecto secundario del diclofenaco.
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A.I.N.E.S. Acciones Terapéuticas
Analgesicas
Antiinflamatoria
Antipirética
A.I.N.E.S. Efectos Secundarios
El efecto adverso más frecuente asociado con el uso de los AINE se relaciona con la irritación directa o indirecta del tracto gastrointestinal.
La mayoría de los AINE presentan como efecto secundario un aumento de los niveles de la tensión arterial, tanto en sujetos sanos como en hipertensos previos
Los AINE pueden causar, especialmente en niños, síntomas del sistema nervioso central como irritabilidad, cefaleas, mareos y somnolencia.
A.I.N.E.S. Efectos Secundarios
Ciertos individuos manifiestan intolerancia a los AINE en la forma de broncoespasmo, rinitis con secreciónnasal, urticaria generalizada, asma bronquial, edema, hipotensión y choque. La agencia para medicamentos y alimentos de los EEUU FDA solicitó hacia el año 2010 a todos los laboratorios farmacéuticos que retirasen del mercado cualquier presentación de Paracetamol - Acetaminofen
A.I.N.E.S.Contraindicaciones
Alergia: están contraindicados si el paciente refiere antecedentes de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a cualquier otro AINE, en crisis asmáticas, angioedema, urticaria o rinitis provocadas por el ácido acetilsalicílico o cualquier otro AINE.Embarazo y lactancia: durante el embarazo puede producir malformaciones fetales
Defectos de la coagulación
Alteraciones de la función renal
Alteraciones de la función cardíaca
Antecedentes de patología gástrica
