Anestésicos locales

ANESTÉSICOS

CLASIFICACIÓN

A. ANESTÉSICOS GENERALES

B. ANESTÉSICOS LOCALES

Sustancias que tienen la capacidad de interferir con las

percepciones.

Bloquean todo tipo de sensaciones

con pérdida de la conciencia.

Solo actúan en el sitio de

administración sin pérdida de la

conciencia.

ANESTÉSICOS LOCALES

Fármacos que bloquean de forma reversible y

transitoria la conducción del impulso nervioso.


FISIOLOGÍA DEL POTENCIAL DE MEMBRANA NEURONAL

El impulso nervioso es producido por

cambios de la permeabilidad de le

membrana a los iones de Na+ y K+.

PMR Otorgado por la

diferencia de K+ a

ambos lados de la

membrana.

MECANISMOS DE ACCIÓN DE

LOS ANESTÉSICOS LOCALES

• Bloquean los canales de Na+ dependientes de voltaje.

• Bloquean la fase inicial del PA.

• Para su efecto deben atravesar la membrana nerviosa (uniéndose al

receptor desde el lado citoplasmático).

• Un nervio estimulado de manera reciente y de forma repetitiva es más

sensible al anestésico local.

Impiden la generación y propagación del impulso

nervioso al reducir la permeabilidad de los canales de

Na+.

TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS Y

SUS FUNCIONES

ÓRDEN DEL BLOQUEO NEURONAL

Tipo de fibra Acción

Bloqueo de fibras B Aumento de la temperatura y

vasodilatación.

Bloqueo de fibras A – delta y C Pérdida de la sensación de

temperatura y sensibilidad

dolorosa.

Bloqueo de las fibras A – gamma Pérdida de la propiocepción.

Bloqueo de fibras A – beta Pérdida de la sensibilidad al tacto

y presión.

Bloqueo de fibras A – alfa Pérdida de la motricidad.

TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS Y

SUS FUNCIONES

• La reversión del bloqueo se produce en sentido inverso.

• Se bloquean de manera preferente las fibras pequeñas (al inicio).

• Las fibras de menor diámetro dejan de conducir primero.

• Los nervios mielinizados dejan de conducir antes que los no mielinizados.

• Las fibras B y C más pequeñas son las primeras en dejar de conducir.

• Las fibras delta tipo A pequeñas se bloquean después.

QUÍMICA

COMPOSICIÓN DE LA MOLÉCULA DE UN ANESTÉSICO LOCAL

A. NÚCLEO AROMÁTICO

• Principal responsable de la liposolubilidad de la molécula.

• Permite atravesar la membrana para llegar a su sitio de acción.

• La liposolubilidad determina la potencia y duración de la acción.

• Mayor liposolubilidad Penetra con mayor facilidad la membrana y

requiere menor dosis para inducir bloqueo.

QUÍMICA


B. CADENA INTERMEDIA

• Permite la unión del núcleo aromático con un grupo éster o grupo amida.

QUÍMICA


C. CADENA HIDROCARBONADA

• Es un alcohol con 2 átomos de carbono.

• Influye en la liposolubilidad de la molécula.

D. GRUPO AMINA

• Determina la hidrosolubilidad de la molécula y unión a proteínas

plasmáticas.

• Formada por una terciaria o cuaternaria.

La duración del bloqueo

depende de la unión de la

molécula a proteínas de los

receptores localizados en el

interior de los canales de Na+

de la membrana nerviosa.

CLASIFICACIÓN

Estructuralmente hablando se pueden clasificar en:

A. Ésteres.

B. Amidas.


DEL GRUPO ÉSTER

Comprenden:

A. Cocaína.

B. Procaína.

C. Benzocaína.

D. Tetracaína.

E. Cloroprocaína.

• Han sido desplazados por los del grupo amida.

• Los anestésicos del grupo amida presentan múltiples ventajas y menor

incidencia de reacciones secundarias.


DEL GRUPO AMIDA

Incluyen:

A. Lidocaína.

B. Bupivacaína.

C. Mepivacaína.

D. Prilocaína.

E. Ropivacaína.


FARMACOCINÉTICA

• La absorción varía de acuerdo con la dosis y sitio de aplicación.

• Todos son absorbidos poco en TGI (excepto la cocaína).

• Su velocidad de absorción se relaciona con la liposolubilidad relativa de su

forma no ionizada.

• Si se aplica en un área muy vascularizada habrá absorción más rápida y

concentraciones sanguíneas más elevadas.

• Distribuidos en forma amplia en todos los tejidos corporales.


FARMACOCINÉTICA

A. ANESTÉSICOS LOCALES DEL GRUPO ÉSTER

• Metabolizados en plasma (enzima pseudocolinesterasa).

• Principal metabolito: Ácido paraaminobenzoico.

• El fármaco restante se excreta en orina.

B. ANESTÉSICOS LOCALES DEL TIPO AMIDA

• Metabolizados primero en hígado.

• No forman ácido paraaminobenzoico.

• Sus metabolitos se eliminan en orina.

• Se puede presentar toxicidad en pacientes con enfermedad hepática.


INDICACIÓN

• Procedimientos quirúrgicos menores.

• Procedimientos dentales.

• Anestesia raquídea.

• Bloqueo autónomo en situaciones de isquemia.

La elección del anestésico

local se basa en la duración

de acción requerida.



• Todos son vasodilatadores a dosis terapéuticas (excepto la cocaína).

• El efecto del anestésico puede prolongarse mediante el aumento de la

dosis o adición de un vasoconstrictor (adrenalina).

ACCIÓN DEL VASOCONSTRICTOR JUNTO CON ANESTÉSICOS LOCALES

VasoconstrictorRetrasa la eliminación del fármaco

del sitio de la inyección

Baja la concentración

sanguínea

Minimiza la probabilidad

de intoxicación.


• La adrenalina no debe administrarse en combinación para bloqueo nervioso

en zonas nerviosas como dedos Isquemia o necrosis.

• La dosis de cualquier anestésico local depende de:

– Vía de administración.

– Procedimiento utilizado.

– Área a ser anestesiada.

– Vascularidad de los tejidos.

– Profundidad de la anestesia.

– Duración deseada del efecto anestésico.


TIPO ÉSTER

PROCAÍNA

• Representante de los anestésicos locales del grupo éster.

FARMACODINAMIA

• Actúa estabilizando la membrana neuronal.

• Previene el inicio y propagación del impulso nervioso.

Impide la permeabilidad de la

membrana a los iones de Na+.


TIPO ÉSTER

PROCAÍNA

INDICACIÓN

• Anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado con:

– Heridas.

– Cirugía menor.

– Quemaduras.

– Abrasiones.

– Al aplicar anestesia espinal.

PRESENTACIÓN

• Ampolletas (1 y 2%).


TIPO ÉSTER

PROCAÍNA

RAM

• Excitación.

• Agitación.

• Mareos.

• Visión borrosa.

• Náuseas.

• Vómitos.

• Temblores.

• Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES

• Alergia a la procaína y anestésicos locales del tipo éster.

Poco frecuentes.

Relacionados con la dosis.


TIPO AMIDA

LIDOCAÍNA

• Uno de los anestésicos más empleados.

• Prototipo de los anestésicos locales tipo amida.

FARMACODINAMIA

• Produce alteración en el desplazamiento iónico.

Impide la permeabilidad celular a los

iones de Na+.


TIPO AMIDA

LIDOCAÍNA

INDICACIÓN

• Anestesia local tópica y en infiltración (p/e: dolor por heridas, cirugía menor,

quemaduras, episiotomía).

• Anestesia regional y epidural.

PRESENTACIÓN

• Soluciones (1 y 2% con o sin adrenalina).

• Gel (2%).

• Aerosol (10%).

• Ungüento.

• Solución ótica.

• Solución inyectable.


TIPO AMIDA

LIDOCAÍNA

RAM

• Excitación.

• Agitación.

• Mareos.

• Tinnitus.


• Náuseas

• Vómitos.

• Temblores.

• Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES

• Alergia a la lidocaína o a otros anestésicos locales tipo amida.

Poco frecuentes.


TIPO AMIDA

BUPIVACAÍNA

• Se derivada de la mepivacaína.

• 4 veces más potente que la lidocaína.

• Es la más tóxica de las amidas.

FARMACODINAMIA

• Actúa en la membrana neuronal.


iones de Na+.


TIPO AMIDA

BUPIVACAÍNA

INDICACIÓN

• Anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado con:

– Heridas.

– Cirugía menor.

– Quemaduras.

– Abrasiones.

• Anestesia epidural y espinal.

PRESENTACIÓN

• Ampolletas (0.25, 0.5 y 0.75%, con o sin adrenalina).


TIPO AMIDA

BUPIVACAÍNA

RAM

• Excitación.

• Agitación.

• Mareo.


• Náuseas.

• Vómito.

• Temblores.

• Convulsiones.

• Colapso cardiovascular.

• Arritmia ventricular intratable TV

y FV.

CONTRAINDICACIONES

• Alergia a la bupivacaína o cualquier

anestésico tipo amida.


TIPO AMIDA

MEPIVACAÍNA

FARMACODINAMIA

• Bloquea la generación y conducción de impulsos nerviosos.


iones de Na+.


TIPO AMIDA

MEPIVACAÍNA

INDICACIÓN

• Anestesia local en infiltración, bloqueo y anestesia epidural.

PRESENTACIÓN

• Ampolletas (2 y 3%).


TIPO AMIDA

MEPIVACAÍNA

RAM

• Mareos.

• Trastornos auditivos.


• Náuseas y vómito.

• Excitación.

• Agitación.

• Temblores.

• Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a la mepivacaína o anestésicos local tipo amida.

• Casos de obstetricia Toxicidad fetal.

Relacionados con la dosis.


TIPO AMIDA

PRILOCAÍNA

FARMACODINAMIA

• Estabiliza la membrana neuronal.

Inhibe el flujo de los iones de Na+ para

iniciar la conducción del impulso

nervioso.


TIPO AMIDA

PRILOCAÍNA

FARMACOCINÉTICA

• Se absorbe totalmente después de ser inyectada.

• Metabolizada en hígado y riñón.

• Excretada por orina.

• Su farmacocinética puede alterarse en pacientes con enfermedad hepática

o renal.

• Atraviesa barrera hematoencefálica.


TIPO AMIDA

PRILOCAÍNA

INDICACIÓN

• Anestesia local en odontología, por técnicas de infiltración o bloqueo

nervioso.

DOSIS

• Se emplea en solución al 4%.

• 1 – 2 ml de solución son adecuados para diversos procedimientos.

• Dosis máxima en adultos: 8 mg/kg (en una sola aplicación).

• Dosis máxima en niños: 6.6 mg/kg.


TIPO AMIDA

PRILOCAÍNA

RAM

• Inflamación y parestesia persistente en labios y tejidos blandos.

• La parestesia puede durar hasta 1 año.

• Trastornos nerviosos (excitación, vértigo, cefalea).

• Cardiovascular (taquicardia, colapso vascular, arritmias).

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a la prilocaína y otros anestésicos del tipo amida.

• Pacientes con metahemoglobinemia idiopática o congénita.


TIPO AMIDA

ROPIVACAÍNA

• Reciente anestésico local tipo amida.

• Presenta acción vasoconstrictora intrínseca (no se requiere añadir

adrenalina).

• Tiene efecto analgésico y anestésico.

FARMACODINAMIA

• Previene el inicio y propagación del impulso nervioso.

Impide que el ion Na+ se deslice hacia

el interior de la célula.


TIPO AMIDA

ROPIVACAÍNA

INDICACIÓN

• Bloqueo epidural para cirugía (incluyendo cesárea).

• Manejo del dolor agudo y crónico.

PRESENTACIÓN

• Ampolletas (0.2, 0.75 y 1%).


TIPO AMIDA

ROPIVACAÍNA

RAM

• Similar al informado con otros anestésicos locales tipo amida.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad al compuesto.

BIBLIOGRAFÍA

Aristil P. Manual de farmacología básica y clínica. México: McGraw – Hill;

2013: 261 – 266.

Health & Medicine

Anestésicos locales