Castro Morales Alejandra

Hinojosa Gonzales María Fernanda

Medina Pineda Alejandro

Obispo Licea Ruth Minerva

Pérez Flores Arcinueth del Carmen

• Es la existencia de crisis convulsivas recurrentes debidas a un proceso crónico subyacente.

• La etiología de esta enfermedad es la existencia de un desequilibrio en la actividad Inhibitoria y excitatoria de un grupo de neuronas en el SNC

Crisis Parciales y Generalizadas

• En mayores, la enfermedad cerebrovascular.

Nombre del fármaco Grupo Farmacológico Mecanismo de acción

FENITOÍNA,

CARBAMAZEPINA, ÁCIDO

VALPROICO.

Anticonvulsivantes Bloqueadores de canales de

Na dependientes de voltaje.

Medicamentos Absorción

Biodisponibilida

d

Distribución

Unión a proteínas

Volumen de

distribución

Metabolismo

CYP

Otras

Excreción

Renal

Hepática

otras

Parámetros

farmacocinético

s

Cmax

Tmax

Fenitoína Depende de la

formula.

90-100%,

Se distribuye en el

líquido

cefalorraquídeo

(LCR), la saliva, el

semen, la bilis y

los fluidos

gastrointestinales.

Se une

fuertemente a

proteínas

plasmáticas.

0.75 L/kg.

Se excreta

en la bilis

como

metabolito

inactivo, el

cual es

reabsorbido

por el

intestino y

luego

excretado

por la orina.

Cmax: 3-12

horas

T1/2: 12-36 hrs

• Interacciones

• Fenilbutazona y sulfonamidas, ya que pueden desplazarla del sitio de unión.

Medicamentos Principales y

frecuentes eventos

adversos

Eventos adversos

en SNC

Eventos

adversos en Ap.

Cardiovascular.

Eventos adversos en Sist

. GI

Fenitoína Náusea, vómito,

estreñimiento,

daño hepático.

Nistagmo, ataxia,

lenguaje

titubeante,

confusión mental,

vértigo, insomnio,

nerviosismo,

cefaleas.

colapso

cardiovascular

depresión de

la conducción

y fibrilación

ventricular

Estreñimiento

Carbamazepina

Medicamentos Absorción

Biodisponibilida

d

Distribución

Unión a proteínas

Volumen de

distribución

Metabolismo

CYP

Otras

Excreción

Renal

Hepática

otras

Parámetros

farmacocinéticos

Cmax

Tmax

Carbamazepi

na

85%, Se absorbe

bien por vía oral.

Atraviesa la

barrera

hematoencefálica,

y se encuentra

presente en

cantidades

significativas en el

líquido

cefalorraquídeo,

bilis, fluidos

duodenales y

saliva.

Tiene una unión a

proteínas del 70%.

1L/Kg

CYP 3A4 El 72% es

excretado

en la orina y

el 28% en

las heces

Cmax: 4.5- 12

mg/mil

T1/2: 8-12 horas

Tmax: 6-8 horas.

Interacciones:

• Agentes que pueden afectar los niveles plasmáticos : Los inhibidores del CYP 3A4 inhiben el metabolismo de CARBAMAZEPINA y, por tanto, pueden aumentar sus niveles plasmáticos.

• Aumenta los niveles de clorhidrato de clomipramina, fenitoína y primidona

• Disminuye los niveles de los siguientes fármacos: paracetamol, alprazolam, clonazepam,etc.

Medicamentos Principales y

frecuentes eventos

adversos

Eventos adversos en SNC Eventos adversos

en Ap.

Cardiovascular.

Eventos adversos en Sist

. GI

Sistema respiratorio

Carbamazepina Mareos, somnolencia,

ataxia y

náuseas/vómitos.

Vértigo, somnolencia,

trastornos en la

coordinación, confusión,

cefalea, fatiga, visión

borrosa, alucinaciones

visuales, diplopía

pasajera, trastornos

oculomotores, nistagmo,

trastornos en el habla,

movimientos

involuntarios anormales,

neuritis y parestesias

periféricas, depresión

con agitación,

verborrea,tinnitus e

hiperacusia.

Insuficiencia

cardiaca

con­ges­­ti­va,

agravamiento de la

hipertensión,

hipotensión,

sínco­pe y colapso,

agravamiento de

enfermedad

arterio­coronaria,

arritmias y bloqueo

AV, principalmente

tromboflebitis,

recurrencia de

tromboflebitis,

tromboem­bolia y

adenopatía o

linfadenopatía.

Vómito, malestar

gástrico y dolor

abdominal, diarrea,

constipación, anorexia, y

sequedad de la boca y

faringe, incluyendo

glositis y estomatitis.

Hipersensibilidad

pulmonar caracterizada

por fiebre, disnea,

neumonitis o neumonía.

Valproato. Medicamentos Absorción

Biodisponibilidad

Distribución

Unión a proteínas

Volumen de distribución

Parámetros

farmacocinéticos

Cmax

Tmax

Valproato Se absorbe bien por vía oral.

80%

Agua extracelular.

Se une en un 90%a

proteínas

0.1 y 0.4 l/kg

Cmax: 50 y 100 µg/ml

T1/2: 9-16 horas

Tmax: 1-4 horas

Medicamentos Principales y

frecuentes eventos

adversos

Eventos adversos en

SNC

Eventos adversos en

Sist . GI

Valproato Las náusea, los

vómitos y la

indigestión.

mareos y somnolencia,

alucinaciones, ataxia,

cefaleas, nistagmo,

diplopía, manchas

delante de los ojos,

disartria, incoordinación

y seudoparkinsonismo

Los vómitos y la

indigestión, dolor

abdominal,

constipación o diarrea

• Interacciones

• Desplaza a la fenitoína de las proteínas plasmáticas.

• Inhibe el metabolismo de : fenobarbital, fenitoína y carbamazepina

Nombre del fármaco

Grupo Farmacológico Mecanismo de acción Acción farmacológica

Pregabalina/ Lyrica

Derivado del GABA Se unen a la subunidad α2δ de los canales de Ca+,reduciendo la entrada de calcio en lasterminaciones nerviosas y, como consecuencia,disminuye la liberación de neurotransmisoresexcitadores (glutamato).

Tratamiento del dolorneuropático periférico ycentral, crisis convulsivasparcialescon o sin generalizaciónsecundaria y trastorno deansiedad generalizada enadultos.

Nombre del fármaco

Grupo Farmacológico Mecanismo de acción Acción farmacológica

Lamotrigina Inhibe la liberación de glutamato y aspartato, bloquea los canales de Na y evita las descargas repetidas

Convulsiones tonicoclónicasgeneralizadas, convulsiones parciales, convulsiones generalizadas, convulsionsde ausencia.

Absorción

Biodisponibilidad

Distribución

Unión a proteínas

Volumen de

distribución

Metabolismo

CYP

Otras

Excreción

Renal

Hepática

otras

Parámetros

farmacocinéticos

Cmax, Tmax,

Interacciones

VO con/sin alimentosBiodisponibilidad:90%.

No se una aproteinasplasmáticasElvolumen aparentede distribuciónaproximadamente,de 0,56 l/kg.

Higado vía renal. t ½ 6-7 h Cmax. 1hSi se administra conmedicamentosSe produce un descenso de la Cmax de hasta un 25-30% y un retraso en el tmax de aproximadamente 2,5 horas

Sus interaccionesson minimas pero puede potenciar los efectos del etanol y lorazepam, y parece tener unefecto aditivo en la alteración de la función cognitiva y motora causada poroxicodona.

Principales y frecuentes eventos adversos

Eventos adversos en SNC Eventos adversos en Ap. Resp Eventos adversos en Sist . GI

ETC

Mareos,somnolencia mareos, somnolencia (1/10);ataxia, alteraciones en laconcentración, coordinaciónanormal, deterioro de lamemoria, temblor, disartria,parestesia (1/100)

disnea, sequedad nasal (1/100);nasofaringitis, tos, congestiónnasal, epistaxis, rinitis,ronquidos, opresión en lagarganta (<1/1000)

sequedad de boca,estreñimiento, vómitos,flatulencia (1/10); distensiónabdominal, hipersecreciónsalivar, enfermedad de reflujogastroesofágico, hipoestesiaoral (1/100); ascitis, disfagia,pancreatitis (<1/1000)

Pregabalina/ Lyrica

Absorción

Biodisponibilidad

Distribución

Unión a proteínas

Volumen de

distribución

Metabolismo

CYP

Otras

Excreción

Renal

Hepática

otras

Parámetros

farmacocinéticos

Cmax, Tmax,

Interacciones

V.O o I.VBiodisponibilidad:90%.

Su unión a proteínas es de 55%

Higado vía renal. t ½ 25-35 h Biodisponibilidad: 98%Cmax. 1.4 a 4.8 h

Valproato,carbamazepina,oxcarbazepina,fenitoína,fenobarbital,primidona,succinimidas,sertralina,topiramato.

Lamotrigina

Principales y frecuentes eventos adversos

Eventos adversos en SNC Eventos adversos en Sist . GI,ETC

Mareo, cefalea, diplopía, exantema.

Somnolencia, temblores,depresión ansiedad e insomnio

nauseas

FarmacodinamiaNombre del

fármaco

Grupo

farmacológico

Mecanismo de

acción

Acción

farmacológica

Indicado

Etozuximida Antiepiléptico

Ureidos ciclicos

corrientes de

Ca+ en el

Tálamo.

Antiepiléptico Convulsiones de

ausencia

Topiramato Antiepiléptico Bloquea canales

de Na+, potencia

efectos

inhibitorios de

GABA al actuar

en sitios

diferentes de

benzodiacepinas

o barbitúricos.

Antiepiléptico Convulsiones

parciales y las

tónico-clónicas

generalizadas

FarmacocinéticaMedicamento

s

Absorción,

biodisponibilid

ad

Distribució

n

Unión a

proteínas

Volumen de

distribución

Metabolismo

CYP

Otras

Excreción

Renal

Hepática

otras

Parámetros

farmacocinét

icos

Cmax

Tmax

ABC

DE50

Etozuximida Absorción

completa, VO

Biodisponibilidad

: Cerca del

100%.

No se une a

proteínas

Se

metaboliza

intensamente

en el hígado

por el

citocromo

P450.

25%

excreción

renal, resto

enzimas

microsomicas

hepaticas

Cmáx 3-7 hrs

T ½ 40-50 h y

30h niños

Topiramato Absorción 2 h

Biodisponibilidad

80%

15% une a

proteína

plasmáticas

No forma

metabolitos

activos

Excreción

renal.

Cmax de 1,5

mg/ml

T max 2 a 3

T ½ 20- 30 h

EFECTOS ADVERSOS

Medicamentos Principales

y frecuentes

eventos

adversos

Eventos

adversos

en SNC

Eventos

adversos en

Ap. Resp

Eventos

adversos en

Sist . GI

Etozuximida Nausea, vomito,

diarrea

SNC:

somnolencia,

letargo, euforia,

hipo

---------------------- Diarrea

Topiramato Somnolencia, fatiga, mareo, lentitud

cognitiva, parestesias, nerviosismo y

confusión.

Disnea,

epistaxis,

congestión nasal,

rinorrea

Náuseas, diarrea

Nombre del fármaco

Grupo Farmacológico Mecanismo de acción Acción farmacológica

Diacepam

Clorazepam

Benzodiacepinas Funciona como modulador + que ↑ la

afinidad de GABA por el receptor GABA A

del SNC que favorece la hiperpolarización

de la

membrana postsináptica que permitir la

entrada de Cl

reduciendo la excitabilidad celular

Propiedades

Ansiolíticas a dosis ↓ ,

Sedativas, Hipnóticas a

dosis ↑,

Anticonvulsivantes,

relajante muscular ,

Inductor de anestesia

Activadores de los receptores GABAA

Farmacodinamia

Medicamentos

Absorción

Biodisponi

bilidad

Distribución

Unión a proteínas

Volumen de

distribución

Metabolismo

CYP

Otras

Excreción

Renal

Hepática

otras

Parámetros

farmacocinéticos

Cmax, Tmax,

Interacciones

Diacepam Absorciónen el tracto gastrointestinal (VO)Biodisponibilidad 90%

Distribución a todos los tejidos traspasa barrera placentaria y hematoencefálicafija a proteínas 85 a 95% VD: 0.8-1.0 L/Kg

hígado a desmetildiazepán, un metabolito con una vida media largaEl citocromo P-450 3A4

se excretan fundamentalmente en la orina 70%

t½:48h (metabolitos 73h)Cmax :2hrsTmax: VO acción de 15 a 45min ,VI de 1a 3 min

Alcohol y otros depresores del SNCcimetidina, ketoconazol, fluvoxamina, fluoxetina y omeprazol.pueden ↑ los niveles s éricos yefectos depresores

RifampicinaCarbamazepina : puede ↓niveles séricos

Clorazeám Absorción en el tracto gastrointestinal (VO)Biodisponibilidad 82%

Distribución varios órganos y tejidos con preferencial por estructuras cerebralesFija a proteínas 82-86%. Volumen de distribución 3 L/kg

hígado ,en citocromo P4503A4

Se excreta por orina de 50 a 70%El 10-30% en heces como metabolitos

t ½ 24 h (metabolitos 106 h)Cmax: 1-4 hrs.Tmax: VO, VI, acción oral es de 20-60 min

Farmacocinética

Medicamentos Principales y frecuentes eventos adversos

Eventos adversos en SNC

Eventos adversos en Ap. Resp

Eventos adversos en Sist . GI

ETC

Diacepam Fatiga somnolencia debilidad muscular amnesia

temblor y somnolencia, confusión

depresión respiratoria cambios en la salivación, nauseas, diplopía cambio de la líbido

Cloracepam Debilidad, excitación paradójica, somnolencia, ataxia

Somnolencia, reacción retardada, hipotonía muscular, vértigo, ataxia

Puede presentarse depresión respiratoria, particularmente en IV

NauseasDiplopía cambio de la líbido