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FARMACOS
ANTIPROTOZOARIOS
PALUDISMO
4 especies de
plasmodium suelen
producir paludismo en humano
Plasmodium falciparum
Plasmodium vivax
Plasmodium malariae
Plasmodium ovale
El paludismo es la parasitosis más importante de los seres humanos
El mosquito anofeles inocula a los esporozoitos
de plasmodio para iniciar la infección humana
Los esporozoitos presentes en la circulación sanguínea invaden con rapidez a las
células hepáticas
y los esquizontes en los tejidos en etapa
exoeritrocitica maduran en el hígado
Después, los merozoitos se liberan desde el hígado e invaden a los eritrocitos.
Solo los parásitos eritrociticos producen enfermedad manifesta
Los ciclos repetidos de infección pueden
desencadenar infección de muchos eritrocitos y
afección grave.
Los gametocitos en etapa sexual también se desarrollan en los eritrocitos antes de ser
ingeridos por los mosquitos, en los que se desarrollan para convertirse en esporozoitos
infectantes.
CLASIFICACION DE LOS FARMACOS
CLOROQUINA RESOCHIN, comp 250 mg
Mecanismo de acción La acción antipalúdica se atribuye a su fijación a porfirinas dando lugar a la destrucción o inhibición de formas asexuadas de plasmodios no resistentes en eritrocitos; asimismo, interfiere en el desarrollo de formas sexuadas de P. ovale, vivax, malariae y formas inmaduras de P. falciparum.
Farmacocinética se absorbe con rapidez y casi por completo en el tubo digestivo, se distribuye con rapidez en los tejidos, se excreta por la orina
semivida inicial: 3-5 días
Tratamiento del paludismo Quimioprofilaxis absceso hepático amebiano
A veces en dosis elevadas:
tratamiento de artritis reumatoide
lupus eritematoso discoide (LED)
Indicaciones:
pct. con psoriasis o porfiria alteraciones retinianas o de campo visual o con miopía.
Se usa con precaución en
pct. con antecedentes de enfermedades hepáticas trastornos neurológicos Trastornos hematológicos.
Contraindicaciones
Interacciones.- Antiácidos y caolín
Efectos adversos
Prurito (frecuente-
mente)
Infrecuentesla nauseas Vómitos
dolor abdominal Cefalea Anorexia
malestar general
visión borrosa urticaria
Hemolisis en las personas con deficiencia
de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa
Alteraciones auditivas Confusión
Psicosis Convulsiones Agranulocitosis
Alopecia Hipotensión cambios en el electrocardiograma
También reacciones infrecuentes como:
OTRAS QUINOLONAS
AMODIAQUINA
bajo costo
eficacia contra las cepas de P. falciparum resistentes a la cloroquina
agranulocitosisanemia aplasica hepatotoxicidad
La OMS señala
la combinación de amodiaquina y artesunato
PIPERAQUINA
se empleo de manera extensa
en china de 1970 hasta 1980,
pero se dejó de utilizar una vez
que la resistencia se generalizó.
La piperaquina tiene una semivida más prolongada (28 dias) que la amodiaquina (14 dias)
ARTEMISININA
Cápsulas de 250 mg La artemisinina es un endoperóxido de lactona
insoluble y solo se puede utilizar por vía oral
Se han sintetizado análogos para aumentar la solubilidad y mejorar la eficacia antipalúdica, artesunato (hidrosolubles) y artemeter (liposoluble)
Dosificación y administraciónAdultos y niños: 1 día; 25 mg/kg 2 y 3 día; 12,5 mg/kg en combinación con mefloquina (15 mg/kg) en una dosis única el 2 día.
Efectos adversosNausea, vomito, diarrea y mareo. Los efectos toxicos importantes e infrecuentes son: NeutropeniaAnemiaHemolisisElevación de la enzima hepáticas Reacciones alérgicas. Neurotoxicidad en estudios sobre animales
ARTEMISININA
ContraindicacionesEmbarazo durante el primer trimestre.
QUININALa quinina se absorbe rápidamente por vía oral y al cabo de 1-3 horas se observan las concentraciones
plasmáticas máximas.
Administración oral
Adultos: 500 mg cada 8 horas durante 3 a 10 días.
Niños: 8,2 mg /kg cada 8 horas durante 3 a 10 días.
Administración intravenosaAdultos y niños: perfusión de una dosis inicial de 16,4 mg /kg durante cuatro horas, seguida de 8,2 mg /kg cada ocho horas en los adultos y cada 12 horas en los niños
Las dosis de mantenimiento deben reducirse a la tercera parte en los pacientes con un trastorno de la función renal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida.
Efectos adversos Al cabo de tres días
Tinnitus
Cefalea
visión borrosa
disminución de la acuidad auditiva
náuseas y diarrea
Hipoglucemia
insuficiencia renal aguda
efectos cardiotóxicos, hipotensión y paro cardíaco
QUININA
Inhibidores de la síntesis de folato
La Pirimetamina Proguanilo
La Pirimetamina alcanza concentraciones plasmáticas máximas de 2 a 6 horas, después de una dosis oral, tiene una semivida de eliminación de casi 3,5 días
Proguanilo alcanza concentraciones plasmáticas máximas unas 5 horas después de una dosis oral y tiene una semivida de eliminación de casi 16 horas
El mecanismo de acción de la Pirimetamina y el Proguanilo inhiben en forma selectiva la Dihidrofolato reductasa del Plasmodio, una enzima decisiva en la vía para la síntesis de folato
La resistencia a los antagonistas del folato y a las Sulfonamidas son frecuente para P. falciparum y menos comunes para P.vivax.
Aplicaciones ClínicasEl Trimetropim-Sulfametoxazol es una combinación antifolato que es más activa contra bacterias, que contra parásitos del paludismo, cada vez se utiliza más como un tratamiento profiláctico en los pacientes infectados con VIH en los países en vía de desarrollo.
Comprendiendo dosis única de la combinación de Sulfadoxina y Pirimetamina durante el segundo y tercer trimestres de embarazo y dosis mensuales cuando los niños acuden para su vacuna programada o, en las regiones con paludismo estacional, dosis mensuales durante la época de contagio
Efectos AdversosLa Pirimetamina, administrada en dosis elevadas como las que se requieren para la toxoplasmosis, puede provocar trombocitopenia, granulocitopenia y anemia megaloblasticas causada por carencia de ácido fólico
El Proguanilo a veces en los enfermos presentan úlceras bucales durante el tratamiento pero, en general, el Proguanilo suele tolerarse bien en las dosis profilácticas recomendadas.
GRACIAS