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FARMACOLOGÍA DEL SNC
I. TRANQUILIZANTESLos tranquilizantes son medicamentos que se prescriben para combatir el estrés (estado fuerte de tensión), ansiedad y como auxiliares para conciliar el sueño. Muchos de ellos se utilizan también para el tratamiento de la epilepsia (como relajantes musculares), así como para el manejo de la abstinencia al alcohol y a otras drogas adictivas (en el tratamiento de las adicciones el primer paso es la supresión de la droga o abstinencia).
Se clasifican en:
Tranquilizantes menores: Ansiolíticos Tranquilizantes mayores: Antipsicóticos Anticonvulsivantes
1.1 ANSIOLÍTICOS Conjunto de principios activos que estimulan la acción inhibitoria del GABA y la
acción de la serotonina. Su expendio es bajo receta o prescripción médica.
CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS
ES
TIM
ULA
NTES
DE L
A A
CC
IÓN
IN
HIB
ITO
RIA
D
EL G
AB
A
BARBITÚRICOS
El principal principio activo es el FENOBARBITAL El fenobarbital fue el primer agente farmacológico que se
descubrió Los barbitúricos pueden tener acción ansiolítica e hipnótica
(dependiendo de la dosis) La propiedad principal de los barbitúricos es ser
anticonvulsivantes Su mecanismo acción: actúan sobre el GABA
BENZODIAZEPINAS
Son los fármacos más prescritos Sus efectos son dependientes de la dosis (A mayor o menor
dosis el efecto es diferente) Son considerados como los tranquilizantes menores Su mecanismo de acción: actuar sobre los receptores del
GABA RAM: provoca dependencia (a dosis altas)
Benzodiazepínicos No BenzodiazepínicosAnsiolíticos Hipnóticos Hipnóticos
Diazepam Alprazolam Clonazepam Lorazepam Flumazenil *
Midazolan Nitrazepam Flurazepam Triazolam Estazolam
Zolpidem Zaleplon Zopiclona Eszopiclona(*) se usa como antagonista (antídoto)
en caso de sobredosis por BZD. Se administra por vía endovenosa.
ESTIM
ULA
NT
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A
AC
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N D
E
AZAPIRONAS
Considerados como los fármacos más recientes
Sirven como una alternativa para la ansiedad
Tienen efecto ansiolítico No producen dependencia Su mecanismo de acción: actuar sobre los
receptores de la serotonina
Principios activos
Buspirona Isapirona Gepirona Tandospiron
a
ANTIDEPRESIVOS
Son fármacos con efecto ansiolítico Son una alternativa para el tratamiento
de la ansiedad Mecanismo de acción: es diverso
Principios activos
Venlafaxina Paroxetina Citalopram
1.2 ANTIPSICÓTICOS
Denominados también neurolépticos Son psicofármacos al igual que los ansiolíticos Son denominados también tranquilizantes mayores Su expendio es con recepta medica Están indicados para la Psicosis
CLASIFICACIÓN DE ANTIPSICÓTICOS
TÍP
ICO
S
Conocidos como los antipsicóticos clásicos Primeros antipsicóticos que se descubrieron Bloquean a los receptores dopaminérgicos (D2) Producen síndrome o efecto extrapiramidal (sus
síntomas son parecidos a los del síndrome de Parkinson)
En caso de crisis psicótica, se administran por vi parenteral (endovenosa)
Pri
ncip
ios a
cti
vos
FENOTIAZINAS Clorpromazina Flufenazina Tioridazina Trifluoperazina Levomepromazina Pimozida
BUTIROFENONAS Haloperidol Droperidol Bromperidol
TIOXANTENOS Clopentixol Flupentixol Zuclopentixol
ATÍP
ICO
S
Antipsicóticos modernos Antipsicóticos de última generación Bloquean receptores dopaminérgicos y receptores
serotoninérgicos (en mayor porcentaje a estos últimos)
No producen o es casi minino el efecto extrapiramidal
El tratamiento es por vía oral En caso de crisis psicótica, se administra por vía
endovenosa
Principios activos
Clozapina Olanzapina Risperidona Amisulprida Sulpirida Quetiapina Ziprasidona Aripripazol
1.3 ANTICONVULSIVANTES Son fármacos que atraviesan la barrera hematoencefalica Generan un efecto neurodepresor Mecanismo de acción: estimulan la acción inhibitoria del GABA Propiedades: dependen de las dosis (ya sea mayor o menor dosis):
Relajante Hipnótico Tranquilizante Sedante Anticonvulsivantes (dosis normales)
Fueron utilizados clínicamente desde 1912 Su indicación depende del tipo de crisis y síndrome epiléptico El tratamiento de la epilepsia puede ser para:
Controlar la crisis convulsiva Evitar que se desarrolle la crisis convulsiva
Principalmente potencia la acción del GABA Disminuyen los episodios convulsivos Disminuyen la intensidad de la crisis convulsiva Controlan la enfermedad Principios activos:
Fenobarbital Carbamazepina
Fenitoína Ácido valproico
Valproato potásico Valproato semisódico Valproato sódico Pregabalina Etosuximida Diazepam (si se administra en
caso de crisis por vía endovenosa. Usado como alternativa del tratamiento)
Clonazepam (si se administra en caso de crisis por vía endovenosa. Usado como alternativa del tratamiento)
Acetazolamida (Su es como diurético. Es muy raro su prescripción. Además también propiedad antiglaucomatosa)
II. ESTIMULANTES Estas sustancias, también llamadas psicoestimulantes, psicotónicos, psicoanalépticos
o energizantes psíquicos, son drogas que tienen varios efectos benéficos pero muestran un gran potencial de abuso.
Un estimulante o psicoestimulante o psicotónico es, en general, una droga que aumenta los niveles de actividad motriz y cognitiva, refuerza la vigilia, el estado de alerta y la atención.
2.1 ANTIDEPRESIVOS Denominados también timoanalépticos Estimulan al SNC Incrementan a los neurotransmisores Su expendio es bajo prescripción Ejercen su acción sobre el SNC Regulan las concentraciones sinápticas de los neurotransmisores Su finalidad es incrementar los neurotransmisores Bloquean o inhiben la capacidad funcional de las moléculas receptadoras en el
espacio sináptico Inhiben el metabolismo de los neurotransmisores a través de la monoamino
oxidasa (MAO) Efectos adversos: dependiendo del tipo de agente antidepresivo, pueden ser
diversos: Sequedad bucal Confusión Sedación Impotencia sexual Hepatotoxicidad Nerviosismo Nauseas
Estreñimiento Somnolencia Hipotensión Ansiedad Disminución de la libido Alteración en la eyaculación Vómitos
Clasificación: los antidepresivos se clasifican de acuerdo a su mecanismo de acción; es decir, en antidepresivos:
Inhibidores de la recaptación de la serotonina: Fluoxetina Paroxetina Citalopram Escitalopram Duloxetina
Sertralina Venlafaxina Flovoxamina Trazodona
Inhibidores de la recaptación de dopamina: Bupropión
Inhibidores de la recaptación de noradrenalina Reboxetina
Inhibidores de la MAO
Selegilina Tranilcipromina Moclobemida
Tricíclicos Imipramina Amitriptilina Nortritilina Clomipramina
Desipramina
Tetracíclicos Mirtazapina Milanserina Maprotilina
2.2 ANTIPARKINSONIANOS Son fármacos que atraviesan la barrera hematoencefálica Restablecen las concentraciones de dopamina y acetilcolina Controlan la enfermedad Son menos dependientes Su mecanismo de acción: Proveer del precursor de la dopamina (Levodopa) Evitar el metabolismo plasmático de la levodopa Evitar el metabolismo cerebral de la dopamina Estimula receptores dopaminérgicos Bloquea receptores colinérgicos
Clasificación:
Precursores de la dopamina Levodopa
Inhibidores del metabolismo de la dopamina Carbidopa Benserazida Tolcapona Entacapona
Inhibidor del metabolismo cerebral de dopamina Selegilina
Drogas dopaminérgicas Agonistas dopaminérgicos
Bromocriptina Amantadina Pergolida
Drogas colinérgicas Antagonistas colinérgicos
Biperideno Trihexifenidilo