Quinolonas

Victor Manuel Luna Leon 3er Semestre B

MECANISMO DE ACCION

Este grupo de compuestos actúan sobre la subunidad A de la enzima ADN girasa, por lo que se los denomina inhibidores de la girasa de DNA.


QUINOLONAS DE LA PRIMERA GENERACION

El prototipo de este grupo de agentes es el ácido nalidíxico.

El espectro antimicrobiano de las quinolonas de la primera generación comprende bacterias Gram- como el colibacilo, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumonias, los géneros Shigella y Salmonella.


QUINOLONAS DE LA PRIMERA GENERACION

Por lo tanto podemos decir que, el ácido nalidíxico es bactericida para la mayoría de los gérmenes Gram -, teniendo escasa actividad frente a los Gram +. Las pseudomonas son resistentes.


EFECTOS ADVERSOS

Las quinolonas de la primera generación son drogas poco tóxicas, sin embargo son capaces de provocar reacciones adversas indeseables tales como fenómenos alérgicos, molestias epigástricas, náuseas y vómitos.

Ocasionalmente pueden provocar cefaleas, mareos, dolores musculares y ataques convulsivos en pacientes con antecedentes de Gran Mal.


USOS TERAPEUTICOS

El ácido nalidíxico, y otras quinolonas de la primera generación son utilizados en clínica en el tratamiento de infecciones urinarias producidas por gérmenes Gram -.

Así también pueden utilizarse en infecciones intestinales agudas producidas por microorganismos Gram -.


CONTRAINDICACIONES

Las quinolonas de la primera generación no tienen contraindicaciones absolutas, pero deben utilizarse con precaución en individuos con hipersensibilidad y en antecedentes de ataques convulsivos.


NUEVAS QUINOLONAS OFLUOROQUINOLONAS

Las nuevas quinolonas como la norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, son compuestos con estructura química similar al ácido nalidíxico; en general son 100 veces más potentes que este último.

Estos nuevos agentes contienen un átomo de flúor (fluoroquinolonas) que les confiere también actividad contra especies Gram +, como estafilococos, y un anillo piperacínico que amplía el espectro contra gérmenes Gram - aerobios y la pseudomona aeruginosa.


MECANISMO DE ACCION

Las fluoroquinolonas mantienen un notable efecto inhibitorio sobre las bacterias Gram – y Gram +, aún después de su eliminación.

Como consecuencia de este efecto los microorganismos que han sido expuestos a las quinolonas y no destruidos, no reanudan su crecimiento y multiplicación durante otras 2 a 6 hrs.


ESPECTRO ANTIMICROBIANO

La ciprofloxacina inhibe a casi todos los gérmenes Gram -, con las excepciones del Bacteroidis fragilis.


ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Son susceptibles a las fluoroquinolonas:

Neisseria Gonorreae Haemophilus

influenzae Branhamella

Catarralis (incluso las productoras de penicilinasa).

Son también muy sensibles:

E. coli La mayoría de las

enterobacteriáceas Salmonellas Shigellas Legionella

Pneumophila Serratia marcescens Providencia Acinobacter Proteus.Victor Manuel Luna Leon 3er Semestre

B

FARMACOCINETICA

Las fluoroquinolonas, se absorben en grado variable, la norfloxacina es la que menos se absorbe.

La absorción es más intensa durante el ayuno y se reduce cuando se administran conjuntamente con magnesio, aluminio, zinc o sales de hierro.


EFECTOS ADVERSOS

El efecto adverso más frecuente ocurre a nivel gastrointestinal.

Pueden aparecer náuseas sobre todo con dosis altas. Menos frecuente es el dolor abdominal, emesis o diarrea.


EFECTOS ADVERSOS

Pueden producir reacciones cutáneas, incluso fotosensibilidad.

Los efectos adversos más frecuentes en SNC , son: cefalea, mareo, agitación, somnolencia, depresión

Ocasionalmente pueden producir artralgia transitoria. Sin embargo en animales inmaduros, pueden producir artropatía irreversible, por lo que su utilización en niños es muy limitada. También pueden producir hipersensibilidad,

desde prurito hasta shock anafiláctico.Victor Manuel Luna Leon 3er Semestre

B

INTERACCIONES

Con teofilina: aumentan los niveles plasmáticos de teofilina, por una menor eliminación; llegando a niveles tóxicos esta última.

Pueden interactuar con warfarina (prolongación del tiempo de protrombina)

Sucralfato (disminución de las concentraciones plasmáticas de cipro y norfloxacina).


INTERACCIONES

Con antiácidos, que interfieren en la absorción de quinolonas.Con drogas tipo aspirina aumentan el riesgo de ataques convulsivos.

Infecciones urinarias: Son excelentes para tratar infecciones de las vías urinarias, porque inhiben enterobacterias y P. aeruginosa, incluídos los gérmenes resistentes a betalactámicos.


USOS TERAPEUTICOS

Las altas concentraciones que se alcanzan en orina e intestino, disminuyen la posibilidad de reinfección o infección agregada en pacientes inválidos, en cama u hospitalizados.

Son eficaces en prostatitis aguda o crónica, que generalmente son producidas por E. coli.


USOS TERAPEUTICOS

NO deben usarse profilácticamente en ancianos con lesiones renales obstructivas, o crónicamente en calculopatías renales, debido a la probable aparición de resistencia.


USOS TERAPEUTICOS

Enfermedades venéreas:

Son eficaces incluso en una sola dosis contra N. gonorreae, incluídas las cepas productoras de penicilinasas.

Infecciones de vías aéreas superiores:

Son útiles en las bronquitis a Gram - (H. influenzae, Branhamella catarralis) cuando se ha fracasado con betalactámicos o eritromicina.


USOS TERAPEUTICOS

Diarrea: Son útiles en la diarrea por Shigella; E.

coli toxígena, Salmonella thiphi, campylobacter, aeromonas, Vibrio parahemolyticus y Cholerae.


USOS TERAPEUTICOS

Estos agentes se indican como de primera línea en infecciones graves de las vía urinarias.

Exacerbaciones infecciosas agudas de fibrosis quística, salmonelosis invasiva, estado de portador, osteomielitis aguda causada por gramnegativos.


USOS TERAPEUTICOS

Otitis externa maligna, infecciones causadas por N.gonorreae resistente a penicilina y sepsis grave causada por Gram negativos resistentes (sobre todo P. Aeruginosa), también en la profilaxis de los contactos de personas con infección meningocóccica.


REACCIONES ADVERSAS A LAS FLUOROQUINOLONAS

Las nuevas quinolonas son antimicrobianos muy valiosos y poco tóxicos, por lo general las reacciones adversas son leves y desaparecen al suspender la administración.

Los efectos gastrointestinales son los más comunes (anorexia, náuseas, dispepsia, vómitos y diarreas). Lo más común en la piel es una erupción pasajera.


REACCIONES ADVERSAS A LAS FLUOROQUINOLONAS

Otras reacciones son más frecuentes con la ciprofloxacina reacciones adversas recopiladas son fotosensibilidad fototóxica y alérgica, eritema en las zonas expuestas, ampollas en las extremidades y casos graves de eczemas.


Acido nalidixico (Wintomylòn)

Tabletas de 500 mg y suspensión de 5 cc por 250 mg.Dosis: 1 gramo cada 6 horas.

Ciprofloxacino (Cipro)Tabletas de 500 mgDosis: 500 mg cada 12 horas.

Norfloxacino (Ambigràm)Tabletas de 400 mgDosis de 400 mg cada 12 horas.

PRESENTACIONES


Levofloxacino (Truxa)

Tabletas de 500 mg.Dosis 500 mg por día.

Moxifloxacino (Avelox)Tabletas por 400 mgDosis de 400 mg por día.

QUINOLONAS DE 3 GENERACIÒN


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