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Tetraciclinas &Cloranfenicol
García YocelynGómez Eduardo
Guerrero GustavoRivero Leonela
Sección #3
Farmacéutico: Marysabel Ramírez
República Bolivariana de VenezuelaMinisterio del Poder Popular para la Educación Superior
Universidad Nacional Experimiental “Francisco de Miranda”Aprendizaje Dialógico Interactivo
Historia de Tetraciclinas
1948
Farmacodinamia
• Ribosomas 30s• Aminoácido 6
• ARN de transferencia (ARNt – tRNA)• ARN mensajero (ARNm – mRNA)
• Sitios de unión del fármaco (Triángulos)
Supresión o Inhibición de la síntesis proteica. De esta manera el antibiótico se une a la sub unidad ribosomal 30s
Resistencia
Se han descrito tres mecanismos de resistencia a los análogos de las tetraciclinas:
• 1) alteración de la entrada o incremento de la salida por la bomba proteínica de transporte activo.
• 2) protección de ribosomas por la producción de proteínas que interfieren con la unión de tetraciclinas al ribosoma.
• 3) inactivación enzimática.
Farmacocinética
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
Tiempo de acción
Las tetraciclinas se clasifican como de acción breve (clortetraciclina, tetraciclina, oxitetraciclina), acción intermedia (demeclociclina y metaciclina) o acción
prolongada (doxiciclina y minociclina)
Usos Clínicos
• Cólera, Ricketsiosis, actinomicosis, Acné, Diarrea del viajero, Enfermedades producidas por Chlamydia spp, (Clamidiasis), Enfermedades producidas por Mycoplasma spp. Meningitis, Endocarditis, Osteomielitis, Artritis séptica, TBC, Leptospirosis, Empiema
• Gram negativos: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidum, Clostridium welchii, Shigella spp
No de elección pero si efectivas: Neumonía por neumococos (cuando existe alergia a penicilinas), enfermedades por
estreptococos, bronquitis crónica, bronquiectasias.
Reacciones Adversas
Trastornos Gastrointestinales Estructuras óseas y
dientes
Descalcificación
Alteración en la Fx hepáticaFotosensibilidad
Principio activo Oxitetraciclina
N.Comercial y Presentación TerramincinaCápsulas 250mg / Ungüento Oft (5mg Oxitetrac. 10.000 U polimixina B) / Ungüento tópico (30mg Oxitetrac. 10.000 U de polimixina B)
Indicaciones Capsulas: Tto de las infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Oxitetraciclina. Ünguento Oftálmico: Infecciones oculares superficiales causado por microorganismos sensibles a OxitetraciclinaUngüento tópico: Tto de infecciones superficiales de la piel causado por microorganismos sensibles a Oxitetraciclina
Posología Capsulas: 1-2/día (250-500mg/6h)Ungüento oft: Aplicar 1-3 v/díaUngüento tópico: Se aplica directamente sobre el área afectada, mediante una gasa estéril. 1-3v/día
Contraindicaciones Hipersensibilidad a Tetraciclinas. Niños menores de 8 años. Embarazo, Lactancia. Px con Insuf. Hepática/Renal
Interacciones Penicilina, Eritromicina, Oxacilina. Fenitoína, Hormonas femeninas, anticoagulantes, Retinol
Principio activo Doxiciclina
N.Comercial y Presentación Tremesal – Tabletas Dispersables 100mg/200mg
Indicaciones Infecciones causadas por microorganismos sensibles a la Doxicilina
Posología Adultos y jóvenes de más de 50kg: Dosis inicial 200mg. Mantenimiento: 100mg/día – 200mg/día 1-2 tomas
Contraindicaciones No debe usarse en el periodo de formación de los dientes (lactantes y niños hasta 8 años) . Embarazo y Lactancia. Hipersensibilidad a las Tetraciclinas. Insuficiencia hepática severa.
Interacciones Aluminio, Magnesio, Bismuto, Carbonato de Calcio, preparados ferruginosos ( absorción de tetraciclinas orales)Anticonceptivos orales.Barbitúricos, Carbamazepina, Fenitoína (catabolismo exagerado de Doxicilina)
Principio activo Doxiciclina
N.Comercial y Presentación Vibramicina C – Tabletas 100mg
Indicaciones Infecciones por Rickettsiae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis y Chlamydia psittaci. Infecciones uretrales, endocervicales o rectales no complicadas, conjuntivitis, granuloma vaginal, Enfermedad de Lyme (estadios 1-2), fiebre por piojos y garrapatas.Malaria, Leptospirosis, Cólera, Diarrea del viajero, Acné severoComo Coadyuvante en la Amebiasis intestinal aguda
Posología Adultos: 50-100mg/12h
Contraindicaciones No debe usarse en el periodo de formación de los dientes (lactantes y niños hasta 8 años) . Embarazo y Lactancia. Hipersensibilidad a las Tetraciclinas. Insuficiencia hepática severa.
Interacciones Warfarina, Penicilina, Antiácidos, Alcohol, Carbamazepina, Barbitúricos, Fenitoína, Anticonceptivos orales
Cloranfenicol
Farmacodinamia
• Ribosomas 50s• Aminoácido 6
• ARN de transferencia (ARNt – tRNA)• ARN mensajero (ARNm – mRNA)
• Sitios de unión del fármaco (Triángulos)
Supresión o Inhibición de la síntesis proteica. De esta manera el antibiótico se une a la sub unidad ribosomal 50s
Farmacocinética
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
Atraviesa BHE
Usos clínicos
• Debido a la posibilidad de toxicidad, la resistencia bacteriana y la disponibilidad de muchas otras
alternativas efectivas, el cloranfenicol rara vez se usa
• Es una alternativa a los β lactámicos para el tratamiento de la meningitis bacteriana en pacientes con reacciones
de hipersensibilidad graves a la penicilina.
Es ineficaz para las infecciones por especies de Chlamydia.
Trastornos gastrointestinales
Náuseas, vómitos y diarrea
Clamidiosis Oral o vaginal
Supresión de la médula ósea
Síndrome del niño gris
Los síntomas por lo general comienzan de 2 a 9 días después
de iniciado el tratamiento
• Distensión abdominal• Cianosis progresiva• Colapso vasomotor con respiración
irregular• Hipotermia
La muerte sobreviene en un lapso de horas.Reacciones
Adversas
Principio activo Cloranfenicol
N.Comercial y Presentación Cloftal, sol oftálmica estéril al 0.25%
Indicaciones Conjuntivitis bacteriana y en otras infecciones oculares superficiales causadas por organismos suceptibles que incluyen: Escherichia coli, Haemophylus influenzae, Staphylococcus aureus, Streptococcus haemolyticus.Como profiláctico en abrasiones de la córnea y luego de la eliminación de cuerpos extraños de la misma.
Posología Aplicar 2 gotas en el ojo afectado c/3h, durante las primeras 48h, día y noche, pudiéndose disminuir la frecuencia de aplicaciones. Una vez que el ojo recupere su aspecto normal, continue por 48h.