SIMEPREVIR (castellà)

Simeprevir es un fármaco antiviral de acción directa con indicación aprobada por la

FDA (Food and Drugs Administration) para el tratamiento de la hepatitis C crónica en

el paciente adulto. No está indicado en monoterapia sino que se debe utilizar en

combinación con otros antivirales; en asociación con peginterferón-alfa y ribavirina, o

solamente con sofosbuvir.

Su mecanismo farmacológico se basa en la inhibición específica de la serina proteasa

NS3/4A del virus de la hepatitis C, que resulta esencial para la replicación del virus. En

análisis bioquímicos ha demostrado inhibir la actividad de les proteasas NS2/4A del

VHC recombinante de genotipo 1a y 1b, con valores de Ki de 0,5nM y 1,4nM

respectivamente.

Se metaboliza por vía hepática mediante el citocromo P-450 con la isoenzima

CYP3A4. La administración concomitante de fármacos que influyan en la actividad de

esta isoenzima puede alterar las concentraciones plasmáticas de simeprevir. De la

misma forma, simeprevir inhibe la actividad de CYP1A2 y la actividad intestinal de

CYP3A4 (la actividad hepática de esta isoenzima no resulta inhibida) por lo que

alterará la concentración plasmática de los fármacos que se metabolizan a través de

estas isoenzimas.

Se ha evaluado la eficacia de simeprevir en combinación con peginterferón alfa

(INFpeg) y ribavirina (RBV) en pacientes con infección por el genotipo 1 del VHC en

varios estudios de fase 3, y se ha demostrado que simeprevir en combinación con

IFNpeg y RBV logra tasas de curación más elevadas que la asociación de IFNpeg y

RBV en monoterapia, en pacientes que no han recibido tratamiento previo o que han

sufrido recidivas.

Los datos de seguridad agrupados en los ensayos clínicos de fase 3 muestran que

durante las primeras 12 semanas de tratamiento, las reacciones adversas notificadas

con más frecuencia (incidencia ≥ 5%) fueron: náuseas, exantema, prurito, disnea,

aumento de la bilirrubina en sangre y reacciones de foto sensibilidad. El perfil de

seguridad de simeprevir es similar en los pacientes con infección por el genotipo 1 y 4

del VHC.

La marca comercial es Olysio® y se presenta en cápsulas de 150mg de principio

activo cada una. La dosis recomendada es de una cápsula al día durante 12 semanas

y se administra por vía oral. Se debe tomar la cápsula entera, preferentemente

coincidiendo con las comidas ya que la absorción de este fármaco aumenta al

administrarse conjuntamente con alimentos. No es necesario realizar un ajuste de la

dosis en pacientes de edad avanzada ni en pacientes con insuficiencia renal leve o

moderada.

Bibliografia

Olysio EPAR. Product Information [En línea] EMA [consultado septiembre de 2014) http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/002777/WC500167867.pdf

Autores:

Maria Roch Santed . Llicenciada en Farmacia.

Joan Carles Juárez-Giménez. Doctor en Farmacia