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ESCUELA SUPERIOR POLITÉCNICA DE CHIMBORAZOFACULTAD DE CIENCIAS
ESCUELA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA
ANTIULCEROSOS-DISPENSACIÓN
I N T E G R A N T E S :
- GABRIELA ALBÁN
- EDWIN BAYAS
- MAURICIO ORNA
- JHONATAN VILLAGOMEZ
INTRODUCCION
Antagonistas del receptor H2: inhiben la secreción ácida por bloqueo selectivo de los receptores H2 de la histamina.
Cimetidina
Ranitidina
Famotidina
nizatidina
roxatidina.
Pueden usarse en una o dos tomas diarias con eficacia similar.
Medicamentos antiulcerosos comercializados pertenecen a seis subgrupos diferentes
Inhibidores de la bomba de protones.
Actúan inhibiendo el elemento clave de la secreción ácida: la bomba
potasio/hidrogeniones
1. Esomeprazol2. lansoprazol3. Omeprazol4. Pantoprazol5. Rabeprazol
Son homogéneos y tienen en común un balance beneficio/riesgo esto es favorable. Los efectos adversos suelen ser leves y poco frecuentes. Se pueden emplear a largo plazo.
¿Qué debe saber el farmacéutico?
¿Para quién es? EmbarazadasCategoría B:Antihistamínicos H2 Inhibidores de la bomba de protonesCategoría C: OmeprazolNinguna Categoría Roxatidina
Madres lactantesLos antihistamínicos H2 pasan a la leche maternaLas fichas técnicas indican que no deben administrarse salvo que su uso se considere imprescindible.
NiñosSolo dosis recomendada en antihistamínicos H2 cimetidina y ranitidina.No ahí muchos estudios en esta edad.
¿Existe alguna contraindicación?¿Es alérgico?
Inhibidores de la bomba de protones son bencimidazoles sustituidos
Bencimidazoles sustituidos en este grupo algunos antiparasitarios, como albendazol, flubendazol,mebendazol.
¿Tiene otros problemas de salud?
1. Ranitidina está contraindicada en pacientes con historial de porfiria aguda.
2. Roxatidina en casos de anuria e insuficiencia hepática grave.
3. Lansoprazol está contraindicado en los casos de insuficiencia renal grave.
Mecanismos de acción
¿Toma otros medicamentos?
LOS ANTIULCEROSOS Pueden reducir la absorción de algunos antifúngicos azólicos, como itraconazol o ketoconazol. Si es necesario asociarlos, se
recomienda administrar los antifúngicos con una bebida ácida.
LOS ANTIHISTAMÍNICOS H2
Pueden alterar la biodisponibilidad de los AINE, pero esta interacción no suele tener relevancia clínica.
CIMETIDINA
Inhibe el metabolismo de anticoagulantes orales, antidepresivos tricíclicos, carbamazepina, fenitoína, lidocaína,
nifedipino, praziquantel, quinidina y teofilinas .aumenta los efectos mielosupresores de la carmustina
EL CARBÓN ACTIVO Inhibe la absorción de nizatidina.
LOS INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Pueden disminuir la absorción de los inhibidores de la proteasa (atazanavir, indinavir, saquinavir), por lo que puede ser
necesario ajustar las dosis de estos últimos.
¿Qué debe saber el paciente? ¿Para qué sirven?
Todos los antihistamínicos H2 y los inhibidores de la bomba de protones estánindicados en el tratamiento de la úlcera péptica, esofagitis por reflujo ysíndrome de Zollinger-Ellison, excepto nizatidina y roxatidina.
En pacientes con úlcera péptica, pueden emplearse en combinación conantibióticos para la erradicación de Helicobacter pylori. Los inhibidores de labomba de protones se emplean en prevención de úlcera péptica en casos detratamientos con AINE, aunque esta indicación no está recogida en las fichastécnicas de pantoprazol ni rabeprazol.
Tanto ranitidina y famotidina como cimetidina están comercializadas comoespecialidad farmacéutica publicitaria (EFP) en dosis bajas, y en estos casos laindicación autorizada son las molestias leves y ocasionales del estómagorelacionadas con la hiperacidez (como digestiones pesadas, ardor y acidez).
Cimetidina puede emplearse en el tratamiento de la insuficiencia pancreáticajunto a los suplementos enzimáticos, en el síndrome de Mendelson y en elsíndrome del intestino corto. Ranitidina está indicada también en este últimocaso.
Pueden tomarse
con o sin
alimentos
En la mañana o
al Acostarse por
la noche
Antihista
mínicos
H2 Media a una
hora antes del
desayuno
Preferentemente
por la mañana
Inhibidor
es de la
bomba
de
protones
DOSIFICACIÓN
Antihistamínicos H2 Inhibidores de la bomba de protones
Esofagitis por reflujo:
Cimetidina: 800 mg a 1,6 g/día en 1-4 tomas durante 12 semanas.
Famotidina: 20-40 mg cada 12 horas durante 4-8 semanas.
Nizatidina: 150-300 mg cada 12 horas durante 12 semanas.
Ranitidina: 300 mg/día en una o dos tomas durante 6-12 semanas. En casos graves, 150 mg cada 6 horas.
Roxatidina: 75 mg cada doce horas.
Esomeprazol: de 20 a 40 mg/24 h durante 4-8 semanas.
Lansoprazol: 30 mg/24 h durante 4-8 semanas.
Omeprazol: de 20 a 40 mg/24 h durante 4-8 semanas.
Pantoprazol: de 40 a 80 mg/24 h durante 4-8 semanas.
Rabeprazol: de 10 a 20 mg/24 h durante 4-8 semanas.
DOSIFICACIÓN
Antihistamínicos H2 Inhibidores de la bomba de protones
Úlcera péptica:
Cimetidina: de 800 mg a 1,6 g/ día VO en 1 a 4 tomas durante al menos 4 semanas.
Famotidina: 40 mg/día en una o dos tomas durante 4-8 semanas.
Nizatidina: 300 mg en una o dos tomas durante 4-8 semanas.
Ranitidina: 300 mg/día en una o dos tomas durante 4-6 semanas.
Roxatidina: 150 mg/día en una o dos tomas.
Esomeprazol: de 20 mg/24 h durante 4-8 semanas.
Lansoprazol: 30 mg/24 h durante 4-8 semanas.
Omeprazol: de 20 a 40 mg/24 h durante 4-8 semanas.
Pantoprazol: de 40 a 80 mg/24 h durante 4-8 semanas.
Rabeprazol: 20 mg/24 h durante 4-12 semanas.
DOSIFICACIÓN
Antihistamínicos H2 Inhibidores de la bomba de protones
Síndrome de Zollinger-Ellison:
Cimetidina: hasta 2 g/día en varias tomas.
Famotidina: hasta 800 mg/día en varias tomas.
Ranitidina: hasta 6 g/día en varias tomas.
La duración de tratamiento varía en función de la situación clínica.
Esomeprazol: a partir de 80 mg/ día.
Lansoprazol: a partir de 60 mg/ día.
Omeprazol: a partir de 60 mg/ día.
Pantoprazol: a partir de 80 mg/ día.
Rabeprazol: a partir de 60 mg/ día.
Antihistamínicos H2
Son poco frecuentes: Erupción cutánea
Fatiga, ginecomastia e impotencia sexual (especialmente con
cimetidina)
Raras: trastornos del ritmo cardiaco, reacciones
hematológicas, alteraciones hepáticas o del sistema nervioso
central
Inhibidores de la Bomba de Protones
Frecuentes: cefaleas y trastornos gastrointestinales.
En el caso de lansoprazol y rabeprazol, se citan
además las infecciones, tos, faringitis, rinitis y el
insomnio.
En casos aislados, pueden producirse reacciones
hematológicas y alteraciones hepáticas o del sistema
nervioso central
Reacciones Adversas
ATC
Otros datos relativos al seguimiento/ situaciones especiales
oRecientemente, sin embargo, se han publicado diferentes artículos Omeprazol Metabolitos que analizan y alertan sobre una posible interacción entre los IBP y el Clopidogrel.
Existe un pequeño porcentaje de sujetos (1% en la población de color, 3-6%en caucásicos y entre el 15-23% en chino-coreano-japonesa) en que elmetabolismo hepático de los IBP está prolongado como consecuencia de unaalteración Hereditaria en la isoenzima CYP2C19, que puede llegar a triplicarla vida media plasmática y a multiplicarse por 10 la curva concentraciónplasmática/tiempo.
Los pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico tratados con dosisde IBP que logran valores mantenidos de pH intragástrico > 4 tienen unaumento de la carga bacteriana.
Debido a su pKa, los IBP se inactivan con rapidez en el ½ ácido del estómago, VO es necesario una cubierta entérica.
Papel de las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4 del citocromo P-
450 en la metabolización hepática de los diferentes
inhibidores de la bomba de protones. La importancia de la
contribución relativa de cada isoenzima viene representada deforma aproximada por el tamaño de las flechas.
Según el art. 153 de la Ley Orgánica de Salud, todo medicamento debe ser comercializado en establecimientos legalmente autorizados y la venta al público requiere de recetas emitidas por profesionales.
CASOS PRÁCTICOSPlanteamiento (I)
Acude una señora a la farmacia y nos pide algo para su marido que está en casa con picores por
todo el cuerpo. Al hablar con ella, nos enteramos que, al menos por el momento, no tiene otros
síntomas, pero es piloto de avión y, en cierta ocasión, cuando volvió de uno de sus viajes por
África, ya le pasó algo parecido, aunque no le dio importancia.
Ahora está de baja y tiene una úlcera para la que está tomando omeprazol. No parece tener otros
problemas de salud ni toma otros medicamentos.
¿Cómo actuaríamos?
Planteamiento (II)
Unos días después, la señora vuelve a la farmacia y nos solicita una caja de Hipérico porque está
un poco «baja de moral» con el problema de su marido, y ha oído que es un remedio natural muy
eficaz.
El único trastorno adicional que reconoce cuando le preguntamos sobre ellos es ardor de
estómago de vez en cuando, y para tratarlo suele aprovechar las pastillas de omeprazol que
empleaba su marido y que ya no necesita porque le cambiaron el tratamiento. ¿Cómo deberíamos
actuar?
Gracias
