Farmacología del Receptor

Sandra Ximena Jaramillo R.Residente de anestesiología

Fundación Santa Fe de Bogotá

Estructuras con capacidad de unión a ligandos, capaces de activar una respuesta celular

RECEPTORES

TEORÍA DEL RECEPTOR

Ley de masas

Modelos alostericos y de proporción

• Ocupación Receptor/ ocupación fuera Receptor• Activación del receptor• Falta de proporción ocupación / efecto

Prob

abili

dad

Fracción ocupada de receptores

10 receptores

100 receptores

1000 receptores

0 1

TEORÍA DEL RECEPTOR

f = [L] Kd + [L]

• Características:

Afinidad

Especificidad

Actividad intrínseca

Farmacología del Receptor

Farmacología del Receptor

Agonista vs Antagonista

A: Normal

B: Antagonista

C: Agonista parcial

Antagonista Competitivo

Antagonista no Competitivo

• Tipos de dominios:

De unión a ligando

De efector

Farmacología del Receptor

Farmacología del ReceptorTipos de respuestas Fisiológicas:

• Tipos de Receptores:

Intracelulares Esteroideos Tiroideos

De membrana Relacionados con el transporte iónico Relacionados con proteínas G Membrana con actividad enzimática

Farmacología del Receptor

• Receptores intracelulares

Hormonas tiroideas

Globulinas

Hormonas sexuales

Farmacología del Receptor

Farmacología del Receptor

Receptores de membrana

Iono-tropos Canales iónicos Metabotropos• Acoplados a proteína G• Tirosina quinasa• Serina – Treonina Quinasa

•Extracelular

•Intracelular

Despolarización ME

Hiperpolarización cortical

GABA transaminasa

Farmacología del Receptor

RECEPTOR GABA

• Receptor GABA:

1.Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl-

2.Ligando. Molécula de GABA (neurotransmisor)3. Subunidad del receptor4. Sitio de unión a barbitúricos5. Sitio de unión a esteroides6. Iones cloruro7. Sitio de unión a pricotoxina8. Canal del cloruro9. Sitio de unión a benzodiacepinas10.Membrana celular

Farmacología del Receptor

Receptor GABA

GABA A

GABA C

GABA B

Farmacología del Receptor

gaba2.rmp

Farmacología del Receptor

Receptores ionotropos del Glutamato

• N – metil D –aspartato

• A – amino 3 hidroxilo- 5 metil 4 isaxol propionato

• Acido cainico

Farmacología del Receptor

NMDA

Cainato

AMPA

Receptor NMDA

Farmacología del Receptor

NMDA R1 – NMDAR2A-D

RECEPTOR AMPA

Farmacología del Receptor

•GLU R1 –GlU R2 GLUR3 GLUR4•FLIP -FLOP

• Ganglios de la Raíz dorsal

• Cortex piriforme

• Células de purkinje

Farmacología del Receptor

Receptores Nicotínicos

Farmacología del Receptor

Post – unionalesPre-unionalesExtra-unionales

Anestésicos Locales

Farmacología del Receptor

Farmacología del Receptor

Sitios efectores

Receptores Opiodes

Receptores Mu Receptores Kappa Receptores Delta Receptores Epsilon Receptores Sigma

Farmacología del Receptor

Receptores muscarinicos

Farmacología del Receptor

• Receptores adrenergicos

Farmacología del Receptor

Farmacología del Receptor

Farmacología del ReceptorReceptor de Orexina

REGULACIÓN DE RECEPTORES

• La desensibilización Es un proceso que se caracteriza por la pérdida de

respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco. Se trata generalmente de una respuesta homeostática de protección celular a

una estimulación excesiva, crónica o aguda.

Farmacología del Receptor

REGULACIÓN DE RECEPTORES• La hipersensibilización de receptores es un proceso

que se caracteriza por el aumento de la respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco como resultado de la falta temporal del ligando del fármaco:

• Up-regulation• afinidad del receptor con su ligando endógeno

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