Farmacología del SNC

FARMACOLOGÍA DEL SNC

I. TRANQUILIZANTESLos tranquilizantes son medicamentos que se prescriben para combatir el estrés (estado fuerte de tensión), ansiedad y como auxiliares para conciliar el sueño. Muchos de ellos se utilizan también para el tratamiento de la epilepsia (como relajantes musculares), así como para el manejo de la abstinencia al alcohol y a otras drogas adictivas (en el tratamiento de las adicciones el primer paso es la supresión de la droga o abstinencia).

Se clasifican en:

Tranquilizantes menores: Ansiolíticos Tranquilizantes mayores: Antipsicóticos Anticonvulsivantes

1.1 ANSIOLÍTICOS Conjunto de principios activos que estimulan la acción inhibitoria del GABA y la

acción de la serotonina. Su expendio es bajo receta o prescripción médica.

CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS

ES

TIM

ULA

NTES

DE L

A A

CC

IÓN

IN

HIB

ITO

RIA

D

EL G

AB

A

BARBITÚRICOS

El principal principio activo es el FENOBARBITAL El fenobarbital fue el primer agente farmacológico que se

descubrió Los barbitúricos pueden tener acción ansiolítica e hipnótica

(dependiendo de la dosis) La propiedad principal de los barbitúricos es ser

anticonvulsivantes Su mecanismo acción: actúan sobre el GABA

BENZODIAZEPINAS

Son los fármacos más prescritos Sus efectos son dependientes de la dosis (A mayor o menor

dosis el efecto es diferente) Son considerados como los tranquilizantes menores Su mecanismo de acción: actuar sobre los receptores del

GABA RAM: provoca dependencia (a dosis altas)

Benzodiazepínicos No BenzodiazepínicosAnsiolíticos Hipnóticos Hipnóticos

Diazepam Alprazolam Clonazepam Lorazepam Flumazenil *

Midazolan Nitrazepam Flurazepam Triazolam Estazolam

Zolpidem Zaleplon Zopiclona Eszopiclona(*) se usa como antagonista (antídoto)

en caso de sobredosis por BZD. Se administra por vía endovenosa.

ESTIM

ULA

NT

ES D

E L

A

AC

CIÓ

N D

E

AZAPIRONAS

Considerados como los fármacos más recientes

Sirven como una alternativa para la ansiedad

Tienen efecto ansiolítico No producen dependencia Su mecanismo de acción: actuar sobre los

receptores de la serotonina

Principios activos

Buspirona Isapirona Gepirona Tandospiron

a

ANTIDEPRESIVOS

Son fármacos con efecto ansiolítico Son una alternativa para el tratamiento

de la ansiedad Mecanismo de acción: es diverso

Principios activos

Venlafaxina Paroxetina Citalopram

1.2 ANTIPSICÓTICOS

Denominados también neurolépticos Son psicofármacos al igual que los ansiolíticos Son denominados también tranquilizantes mayores Su expendio es con recepta medica Están indicados para la Psicosis

CLASIFICACIÓN DE ANTIPSICÓTICOS

TÍP

ICO

S

Conocidos como los antipsicóticos clásicos Primeros antipsicóticos que se descubrieron Bloquean a los receptores dopaminérgicos (D2) Producen síndrome o efecto extrapiramidal (sus

síntomas son parecidos a los del síndrome de Parkinson)

En caso de crisis psicótica, se administran por vi parenteral (endovenosa)

Pri

ncip

ios a

cti

vos

FENOTIAZINAS Clorpromazina Flufenazina Tioridazina Trifluoperazina Levomepromazina Pimozida

BUTIROFENONAS Haloperidol Droperidol Bromperidol

TIOXANTENOS Clopentixol Flupentixol Zuclopentixol

ATÍP

ICO

S

Antipsicóticos modernos Antipsicóticos de última generación Bloquean receptores dopaminérgicos y receptores

serotoninérgicos (en mayor porcentaje a estos últimos)

No producen o es casi minino el efecto extrapiramidal

El tratamiento es por vía oral En caso de crisis psicótica, se administra por vía

endovenosa

Principios activos

Clozapina Olanzapina Risperidona Amisulprida Sulpirida Quetiapina Ziprasidona Aripripazol

1.3 ANTICONVULSIVANTES Son fármacos que atraviesan la barrera hematoencefalica Generan un efecto neurodepresor Mecanismo de acción: estimulan la acción inhibitoria del GABA Propiedades: dependen de las dosis (ya sea mayor o menor dosis):

Relajante Hipnótico Tranquilizante Sedante Anticonvulsivantes (dosis normales)

Fueron utilizados clínicamente desde 1912 Su indicación depende del tipo de crisis y síndrome epiléptico El tratamiento de la epilepsia puede ser para:

Controlar la crisis convulsiva Evitar que se desarrolle la crisis convulsiva

Principalmente potencia la acción del GABA Disminuyen los episodios convulsivos Disminuyen la intensidad de la crisis convulsiva Controlan la enfermedad Principios activos:

Fenobarbital Carbamazepina

Fenitoína Ácido valproico

Valproato potásico Valproato semisódico Valproato sódico Pregabalina Etosuximida Diazepam (si se administra en

caso de crisis por vía endovenosa. Usado como alternativa del tratamiento)

Clonazepam (si se administra en caso de crisis por vía endovenosa. Usado como alternativa del tratamiento)

Acetazolamida (Su es como diurético. Es muy raro su prescripción. Además también propiedad antiglaucomatosa)

II. ESTIMULANTES Estas sustancias, también llamadas psicoestimulantes, psicotónicos, psicoanalépticos

o energizantes psíquicos, son drogas que tienen varios efectos benéficos pero muestran un gran potencial de abuso.

Un estimulante o psicoestimulante o psicotónico es, en general, una droga que aumenta los niveles de actividad motriz y cognitiva, refuerza la vigilia, el estado de alerta y la atención.

2.1 ANTIDEPRESIVOS Denominados también timoanalépticos Estimulan al SNC Incrementan a los neurotransmisores Su expendio es bajo prescripción Ejercen su acción sobre el SNC Regulan las concentraciones sinápticas de los neurotransmisores Su finalidad es incrementar los neurotransmisores Bloquean o inhiben la capacidad funcional de las moléculas receptadoras en el

espacio sináptico Inhiben el metabolismo de los neurotransmisores a través de la monoamino

oxidasa (MAO) Efectos adversos: dependiendo del tipo de agente antidepresivo, pueden ser

diversos: Sequedad bucal Confusión Sedación Impotencia sexual Hepatotoxicidad Nerviosismo Nauseas

Estreñimiento Somnolencia Hipotensión Ansiedad Disminución de la libido Alteración en la eyaculación Vómitos

Clasificación: los antidepresivos se clasifican de acuerdo a su mecanismo de acción; es decir, en antidepresivos:

Inhibidores de la recaptación de la serotonina: Fluoxetina Paroxetina Citalopram Escitalopram Duloxetina

Sertralina Venlafaxina Flovoxamina Trazodona

Inhibidores de la recaptación de dopamina: Bupropión

Inhibidores de la recaptación de noradrenalina Reboxetina

Inhibidores de la MAO

Selegilina Tranilcipromina Moclobemida

Tricíclicos Imipramina Amitriptilina Nortritilina Clomipramina

Desipramina

Tetracíclicos Mirtazapina Milanserina Maprotilina

2.2 ANTIPARKINSONIANOS Son fármacos que atraviesan la barrera hematoencefálica Restablecen las concentraciones de dopamina y acetilcolina Controlan la enfermedad Son menos dependientes Su mecanismo de acción: Proveer del precursor de la dopamina (Levodopa) Evitar el metabolismo plasmático de la levodopa Evitar el metabolismo cerebral de la dopamina Estimula receptores dopaminérgicos Bloquea receptores colinérgicos

Clasificación:

Precursores de la dopamina Levodopa

Inhibidores del metabolismo de la dopamina Carbidopa Benserazida Tolcapona Entacapona

Inhibidor del metabolismo cerebral de dopamina Selegilina

Drogas dopaminérgicas Agonistas dopaminérgicos

Bromocriptina Amantadina Pergolida

Drogas colinérgicas Antagonistas colinérgicos

Biperideno Trihexifenidilo