Antimicrobianos

Su clasificación se basa en sus mecanismos de acción

- Inhibidores de la síntesis de pared bacteriana: betalactámicos, glucopéptidos, bacitracina, antimicoticos como ketoconazol, clotrimazol

- alteradores de la membrana: alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmática: polimixina, colistimetato,

Antimicrobianos

Antimicóticos poliénicos como anfotericina B, nistatina.

- Inhibidores de la síntesis proteica : cloramfenicol, tetraciclinas, macrólidos, lincosamidas, aminoglucósidos, estreptograminas, linezolid, mupurocina

- inhibidores de los acidos nucleicos: rifampicina, quinolonas

- antimetabolitos: trimetropin, isoniacida, sulfonamidas

Antimicrobianos

En general, los antimicrobianos actúan en el agente al unirse al sitio blanco alterando alguna función celular esencial para la vida del microorganismo

Antimicrobianos

Para actuar tienen que llegar a la capa externa de la pared bacteriana penetrar en la bacteria y llegar al sitio blanco

la concentración del antibacteriano debe ser suficiente. MIC: concentración inhibitoria mínima. MBC: concentración bactericida mínima

farmacodinamia: se refiere a las características de absorción, distribución

Antimicrobianos

biotransformación y excreción del fármaco farmacocinética : se refiere a los efectos

bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción

El uso racional de los antibacterianos depende del conocimiento de los mecanismos de acción, farmacocinética, farmacodinamia, efectos tóxicos.Estrategias de las bacterias y estado clínico del paciente

Antimicrobianos

Para elegir un agente antimicrobiano hay que identificar la sensibilidad del agente patógeno etiológico

Terapéutica empírica:

- sitio sospechado de la infección

- conocer los microorganismos capaces

de causar infección en ese sitio específico

Antimicrobianos

Un solo antibiótico Terapéutica combinada - microrganismos resistentes - sitio con penetración reducida - infecciones polimicrobianas - paciente neutropénicos administración: oral cuando la infección es leve

a moderada. Parenteral infecciones severas con riesgo de complicaciones

Antimicrobianos: Clasificación

1. INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA

a. betalactamicos: penicilinas, cefalosporinas, carbapenems, monobactams b. glucopéptidos c. Isoniacida, bacitracina,etionamida,cicloserina 2. INHIBIDORES DE LA SINTESIS PROTEICA 3. INHIBIDORES DE LOS AC. NUCLEICOS

Antimicrobianos: Clasificación

4. ANTIMETABOLITOS 5. ALTERADORES DE LA

PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA CELULAR

Antimicrobianos

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA

1. Betalactamicos: - penicilinas - cefalosporinas - carbapenems - monobactams

Antibacterianos

La estructura básica de los betalactámicos es un anillo tiazolidina, un anillo betalactámico y una cadena lateral

- modo de acción: impiden la reacción de formación de enlaces

cruzados llamado transpeptidación se unen a ciertas enzimas bacterianas como la

traspepetidasa y las inactivan

Antimicrobianos

Se produce lisis por acción de enzimas autolíticas de la propia bacteria

Las transpeptidasas establecen enlaces cruzados que sirven como receptores de los betalactamicos (PUP)

- la unión a proteinas es variable

- no son metabolizadas y se excretan por riñón.

-se debe ajustar la dosis en pacientes con IRC

Antimicrobianos

- todas tienen penetrancia excelente en los diferentes tejidos excepto: próstata, ojo, meninges no inflamadas

- tienen uno de los espectros más amplios de actividad antibacteriana

- Resistencia bacteriana:

*producción de betalactamasas por la bacteria: inactiva a la penicilina al producir ruptura del anillo betalactámico

Antimicrobianos

* decremento de la permeabilidad de la pared celular (pseudomona)

* alteración de los objetivos PUP (estafilococo) Penicilina G procaínica:

se administra IM, concentración máxima a las 4 horas

Penicilina G benzatínica: cuando se requieren niveles bajos de penicilina

Antimicrobianos

por periodos prolongados. Sífilis, profilaxis contra estreptococo betahemolítico en la fiebre reumática

Penicilina G cristalina:

Se administra IV, tiene un corto tiempo de acción , requiere múltiples dosis diarias

indicado en endocarditis, meningitis , fiebre reumática, gangrena gaseosa etc.

Antimicrobianos

Penicilina fenoximetil

penicilina oral, indicado en infecciones leves de tracto respiratorio alto

penicilinas con resistencia a penicilinasas

meticilina, oxacilina, dicloxacilina

indicado en infecciones por estafilococo

se pueden administrar VO

Antimicrobianos

Ampicilina : se puede admnistrar VO, indicado en infecciones leves. Es una penicilina con muy poca efectividad por la gran resistencia de muchas bacterias.

Amoxicilina: se administra VO, indicado en infecciones de vías respiratorias superiores, también en profilaxis para endocarditis bacteriana

Antibacterianos

Penicilina más inhibidores betalactamasas

Amoxicilina más ac. Clavulánico

ticarcilina más ac. Clavulánico

ampicilina más sulbactan efectos adversos de las penicilinas

- reacciones de alergeno o hipersensibilidad, el 3-10% de la población es alérgica

Penicilinas

Clasificación según su espectro de actividad antimicrobiana

1.Penicilinas G y V

Gram positivos y Gram negativos: estreptococos, treponema

2. dicloxacilina, oxacilina, meticilina,nafcilina,cloxacilina: estafilococo

Pencilinas

3 . ampicilina, amoxicilina y bacampicilina

gram positivos y gram negativos: E.coli. Proteus, salmonella, shigela, H. influenza

4 . Peniclinas antipseudomona y klebsiella

ticarcilina, carbenicilina, piperacilina

Pencilinas

La adición de inhibidores de la betalactamasa (sulbactam, tazobactam, ac.clavulanico)

amplía el espectro: E.coli, Klebsiella, proteus,H. influenza, Moraxella catarralis, providencia, bacteroides

Sin embargo no son activas contra algunas cepas de acinetobacter, pseudomona, enterobacter que fabrican betalactamasas