Upload
yahix
View
195
Download
4
Embed Size (px)
Citation preview
G U Í A D E F A R M A C O L O G Í A G U Í A D E F A R M A C O L O G Í A
D E L D O L O R Y L A D E L D O L O R Y L A
I N F L A M A C I Ó N .I N F L A M A C I Ó N .
F A R M A C O L O G Í A I I .F A R M A C O L O G Í A I I .
O D O N T O L O G Í A .O D O N T O L O G Í A .
Dra. Alejandra Cantarero C.
Facultad de Odontología.
Sede Santiago.
Universidad San Sebastián.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 2
AINTINFLAMATORIOS ESTEROIDALES.
BETAMETASONA.
Antinflamatorio esferoidal-inmunosupresor DE MAYOR EFECTO
ANTIINFLAMATORIO
Vía de administración: Tópica oral y parenteral
Farmacocinética Absorción: buena estomago intestino
Metabolismo: hepático
Excreción: renal
Unión a p.p.: baja menor a 40%
Indicaciones: Artritis (degenerativo- inflamatoria)
Contraindicaciones: Tejidos infectado
Niños provoca detención de crecimiento
Embarazo traspasa barreras
Insuficiencia renal –hepática
Interacciones: Fenobarbital , barbitúricos aumenta el metabolismo del cortisol
Paracetamol hepatotoxicidad
AINES: aumenta el riesgo de ulceras hemorrágicas
ATC: los inhibe aumentando los síntomas
Diuréticos: aumenta la nefrotoxicidad
Digitalices: hipocalemia hipopotasemia
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 3
Dosis: En niños no se prescribe
Adultos
Intramuscular: 1ml. (4 mg.) dosis única
DEXTAMETASONA.
Efectos farmacológicos: Antinflamatorio e inmunosupresor.
Efecto antiinflamatorio: Vasoconstricción por efecto permisivo sobre las catecolaminas circulantes.
Reducen la liberación de histamina en los basofilos.
Bloqueo en la síntesis de PAF.
Reducen síntesis de citoquinas IL-1 a IL-8, TNF.
Bloqueo síntesis de prostaglandinas y leucotrienos (inhiben a fosfolipasa A2,
bloquean liberación de acido araquedónico desde la membrana celular).
Bloqueo en la expresión de las moléculas de adhesión celular que permiten la
fijación de los leucocitos al endotelio.
Farmacocinética Vía de administración: oral, parenteral, tópica, intra articular.
Absorción: Estomago- Intestino
Vida media: 54 hrs (corta).
Unión a proteínas plasmáticas: 70%
Metabolismo: hepático.
Excreción: renal.
Dosis: 1 ml /3mg dosis única intra articular
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 4
Indicaciones: Artritis degenerativa y inflamatoria.
Interacciones: • Diuréticos y digitalicos (por la hipocalemia aumenta la toxicidad de éstos).
• Fenobarbital, (aumenta el metabolismo)
• AINES (aumentan gravedad de ulceración GI)
• Paracetamol (afecta la hepatotoxicidad).
Contraindicaciones: 1. Tejido infectado
2. Niño , porque provoca inhibición del crecimiento
3. Durante el embarazo
PREDNISONA.
Potente glucocorticoide sintético con escasa acción mineralocorticoide.
Antinflamatorios esteroidales-inmunosupresores.
Vía de administración: Oral, Parenteral (intraarticular).
Indicaciones: Artritis (inflamatoria – degenerativa)
Farmacocinética: Absorción: estómago – intestino (buena)
Metabolismo: hepático
Excreción: renal
Vida Media: corta (2-4 horas)
Unión a PP: 70-90%
Dosificación: La dosis inicial es de 20 a 60 mg al día.
De mantenimiento entre 5 y 10 mg una vez al día.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 5
Reacciones adversas: Aumentan con la duración del tratamiento o con la frecuencia de
administración y, en menor grado, con la dosificación.
Puede producir: úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos,
síndrome de Cushing, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad
muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, hematomas no habituales, heridas
que no cicatrizan.
Interacciones: - Con Fenobarbital-barbitúrico aumenta el metabolismo corticoides
- Con paracetamol aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.
- Con AINES puede aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal.
- Diuréticos aumentan nefrotoxicidad, hipocolestemia-hipopotasemia.
- Los antidepresivos tricíclicos se inhiben, aumentando los síntomas.
- La anfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa.
- Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias.
Contraindicaciones: - Tejidos infectados.
- Hipersensibilidad a los componentes.
- Niños provoca detención del crecimiento.
- Embarazo traspasa barrera
- Insuf. Renal-hepática.
PARAMETASONA.
Presentación comercial: suspensión y tabletas.
Indicaciones: tratamiento de afecciones alérgicas.
Indicaciones terapéuticas: • Está indicado en el tratamiento de afecciones inflamatorias alérgicas,
particularmente aquellas que cursan con prurito, por lo que se recomienda
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 6
en: dermatitis atópica, dermatitis por contacto, edema angioneurótico,
dermatitis eccematoide, dermatitis seborreica grave, neurodermatitis
(incluyendo neurodermatitis circunscrita), eritema multiforme, urticaria,
picadura de insectos, fiebre del heno y otras rinitis estacionales, alergia
perenne, rinitis vasomotora, asma bronquial, reacciones medicamentosas,
manifestaciones oculares alérgicas como: conjuntivitis e iridociclitis.
Farmacocinética: Absorción: buena absorción.
Al administrarse por vía I.M. se alcanzan rápidamente altas concentraciones en el
plasma y un efecto más prolongado.
Los glucocorticoides se absorben en los sitios de aplicación local, como en los
espacios sinoviales, saco conjuntival y la piel.
Unión a proteínas plasmáticas: 90%
Vida media biológica: 36 a 72 horas
Metabolismo: hepático
Eliminación: renal
Contraindicaciones: • Hipersensibilidad a la fórmula
• Ulcera peptidica
• Trastornos psicológicos.
Niños: Los corticoesteroides producen retraso en el crecimiento durante la
infancia y adolescencia. El tratamiento deberá limitarse a una dosis mínima por un
periodo lo más corto posible. En terapias a largo plazo deberá vigilarse el
crecimiento y desarrollo. Cualquier infección deberá ser considerada una
emergencia.
Pacientes de edad avanzada: La vida media de los corticosteroides puede estar
prolongada, por lo tanto, en el tratamiento de pacientes de edad avanzada,
particularmente si es a largo plazo, deberá tenerse en mente el riesgo potencial de
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 7
consecuencias serias como son la osteoporosis (especialmente en mujeres
posmenopáusicas), diabetes, hipertensión arterial, susceptibilidad a las
infecciones y adelgazamiento de la piel.
RAM:
• Retención de sodio
• hipertensión arterial
• pérdida de potasio
• debilidad muscular Interacciones:
• Fenitoína, los barbitúricos, la efedrina y la rifampicina disminuyen los
niveles sanguíneos de los corticosteroides.
• Diuréticos que provocan pérdida de potasio pueden inducir
hipopotasemia,
• Vida media de la hidrocortisona puede ser reducida por los
corticosteroides.
Dosis: La dosis promedio en adultos es de una tableta o una cucharadita 3 veces al día,
pudiendo aumentar la dosis hasta 6 tabletas o 6 cucharaditas en 24 horas.
CORTISOL.
Mec. Acción:
Ingresa a la célula blanco y regula la síntesis proteica, metabolismo de proteínas,
carbohidratos, lípidos y ácidos nucleicos.
Farmacocinética Administración vía oral, metabolismo hepático (se metaboliza de forma
importante antes de ejercer sus efectos sistémicos), absorción en estomago y
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 8
duodeno, UPP 90%, vida media plasmática 90 minutos, biodisponibilidad 30-90%,
eliminación por la orina y la bilis, se pueden excretar por la leche materna.
Interacciones: 1.- Diuréticos, Furosemida, Tiazidas se reduce su efecto al interactuar con el
cortisol y existe el riesgo de producir hiperglicemia.
2.- Barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina, reduce el efecto
de los glucocorticoides en gral.
3.- Hipoglicemiantes orales, en general (Tolbutamida, Clorpropamida,
Glibenclamida), se reduce su efecto al interactuar con cortisol.
Contraindicaciones: Están contraindicados cuando existe sangramiento de úlcera gástrica o duodenal
activa, infección grave o infección viral.
Deben utilizarse con precaución en diabéticos, hipertensos, y en osteoporosis con
fracturas.
Dosis: 20-30 mg/día. Oral c/12-24 h.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 9
ANALGÉSICOS, ANTIPIRÉTICOS, ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES.
SALICILATOS: ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO.
El ácido acetilsalicílico o AAS es un antinflamatorio no esteroideo de la familia
de los salicilatos, usado frecuentemente como analgésico, antipirético,
antiagregante plaquetario y antinflamatorio. Aspirina es el nombre comercial
acuñado por laboratorios Bayer para el fármaco.
Indicaciones: Analgésico –antiagregante plaquetario
Vías administración: o Oral: masticables-comprimidos-efervescentes
o Rectal Farmacocinética: Absorción:estomacal
Metabolismo:hepatico
Excreción:renal
Vida media: 15-20 minutos
Upp: alta
Contraindicaciones: Hipersensibilidad
Embarazo
Insuficiencia renal y hepática
Alteraciones hematológicas
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 10
Interacciones: AINES: potencia el efecto anticoagulante
Alcohol: alteraciones gastrointestinales
Antihipertensivos (IECA-B Bloqueadores)aumenta el efecto antihipertensivo
Mecanismo de acción: Inhibe la ciclooxigenasa 1-2 inhibe la acción de las prostaglandinas
Dosis: Adultos: comprimido 500 mg cada 6 horas
masticables 500 mg.cada 6 horas
Niños: 20-30 Kg: 100mg/kg / día ; 30-40 kg 200mg/kg/dia
Supositorios : 100-200 mg. Cada 4-6 horas
PARAMINOFENOL: PARACETAMOL.
Tiene propiedades analgésicas y antipiréticas
El acetaminofén actúa en el hipotálamo y permite vasodilatación periférica; lo que
hace efecto en sistemas respiratorio y cardiovascular.
Inhibe la síntesis de prostaglandinas y actúa sobre el centro termorregulador en el
hipotálamo.
Farmacocinética: Vías de administración: Oral (suspensión y comprimidos,) y Rectal
Absorción: tracto gastrointestinal
Unión a PP: 25%
Vida media: varía de 1 a 3 horas.
Metabolización: hígado
Excreción: riñón
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 11
Dosis Adulto: Oral 500 mg cada 6 horas, no se debe prolongar por más de 5 días.
Niños 80 y 160 mg cada 6 horas
Niños: 250mg/5ml
Gotas: 48 mg/ml (20 gotas en 1 ml)
Menos 20 kilos: 30 kilos/kg/días dividido en 4 dosis.
Más de 20 kilos: 40 kilos/kg/días dividido en 4 dosis.
Indicaciones: Se usa principalmente en casos de dolor (medio y moderado) y en casos de fiebre
(uso principalmente pediátrico);
Es útil cuando está contraindicado el uso de salicilatos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al paracetamol.
Enfermedad hepática.
Insuficiencia renal.
Cirrosis.
Interacciones: 1.-La ingesta de alcohol (reduce el efecto del paracetamol).
2.-Barbitúricos aumenta toxicidad hepática
3.-potencia el efecto anticoagulante.
DERIVADO PIRAZOLÓNICO: METAMIZOL.
El metamizol es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas,
cuyo prototipo es el piramidón. También se le conoce como dipirona.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 12
El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de
prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la prostaglandina
sintetasa. A diferencia de otros analgésicos no opiáceos que actúan sobre la
síntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos
significativos.
Administración: oral, rectal, inyectable. Comprimidos adultos: 300mg 1 a 3 veces al día, sin superar los 3g diarios.
Supositorios: cada supositorio contiene: Metamizol Sódico (Dipirona) 250 mg.
Inyectable: cada 2 ml contiene: Metamizol Sódico (Dipirona) 1 g.
Contraindicación Si ha presentado síntomas de alergia metamizol sódico, isopropilaminofenazona,
propifenazona, fenazona, fenilbutazona o a ácido acetilsalicílico (aspirina).
Si ha presentado síntomas de alergia a alguno de los excipientes de la
formulación.
Si padece de porfiria hepática o déficit congénito de glucosa-6-fosfato -
dehidrogenasa.
Efectos adversos Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos y en caso de
presentarse debe acudir en forma inmediata al médico: fiebre, ulceraciones
bucales, anales o genitales, fiebre, escalofríos, dolor de garganta, molestias para
tragar, sudor frío, vértigo, náusea, pérdida del color de la piel, dificultad para
respirar, inflamación de la cara, prurito, taquicardia, erupciones de color violeta en
la piel.
- Otros efectos
Pueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan atención
médica, los cuales pueden desaparecer durante el tratamiento, a medida que su
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 13
cuerpo se adapta al medicamento. Sin embargo consulte a su médico si
cualquiera de estos efectos persisten o se intensifican: orina de color rojizo.
Sobredosis Los síntomas de sobredosis corresponden a una intensificación de los efectos
adversos descritos, tales como: escalofríos, vértigo, náuseas, disminución en la
frecuencia para orinar. Debe recurrir a un centro asistencial para evaluar la
gravedad de la intoxicación y tratarla adecuadamente, llevando el envase del
medicamento que se ha tomado.
DERIVADOS ÁCIDO PROPIÓNICO: IBUPROFENO.
Acción antiinflamatoria
Mecanismo de acción: inhibe cox-1 y cox-2
Indicación: neuralgia, odontalgias.
Via de adm: oral (comprimido, efervescente), tópico, rectal.
Farmacocinética: Abs: gastrointestinal.
Met: hepatica
Excreción: renal.
UPP: 98% (albúmina).
Contraindicación: Hipersensibilidad, IR, IH, alteraciones gástricas. Embarazo. Lactancia.
(Contraindicación con fármacos hipertensivos).
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 14
Dosis: Comprimidos: 400 mg c/6 hrs.
Supositorios: 500 mg c/6 hrs.
Suspensión: 100 mg/5ml ó 200 mg/5ml.
Niños: 40 mg/kg/día en 4 dosis
Interacción: ↑ nefrotoxicidad con paracetamol.
Corticoides produce alteraciones alteraciones gastrointestinales,
ulceras-hemorragias.
↑ Efecto antihipertensivo.
↑ efecto anticoagulante.
NAPROXENO.
Mecanismo de acción: inhibe cox-1 y cox-2
Indicación: neuralgia, odontalgias.
Farmacocinética: Via de adm: oral (comprimido, efervescente), tópico, rectal.
Abs: gastrointestinal.
Met: hepática
Excreción: renal.
UPP: 99%.
Contraindicación: hipersensibilidad, IR, IH, alteraciones gástricas. Embarazo.
Lactancia. (Contraindicación con fármacos hipertensivos).
Dosis: 500 mg c/12 hrs.
Niños: 40 mg/kg/día. Es recomendable no dar en niños (hasta 16 años).
Interacción: ↑ nefrotoxicidad con paracetamol.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 15
Corticoides produce alteraciones alteraciones gastrointestinales,
ulceras-hemorragias.
↑ Efecto antihipertensivo.
↑ Efecto anticoagulante
KETOPROFENO
Mecanismo de acción: inhibe cox-1 y cox-2
Indicación: neuralgia, odontalgias.
Farmacocinética: Via de adm: oral (comprimido, efervescente), tópico, rectal, parenteral (I.M)
Abs.: gastrointestinal.
Met.: hepática
Excreción: renal.
UPP: 99%
Contraindicación: hipersensibilidad, IR, IH, alteraciones gástricas. Embarazo.
Lactancia. (Contraindicación con fármacos hipertensivos).
Dosis: 50 mg c/6 hrs.
No en niños
Interacción: ↑ nefrotoxicidad con paracetamol.
Corticoides produce alteraciones alteraciones gastrointestinales,
ulceras-hemorragias.
↑ Efecto antihipertensivo.
↑ Efecto anticoagulante
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 16
DERIVADOS ÁCIDO ACÉTICO: INDOMETACINA.
AINE indolacético con amplia experiencia de uso; muy eficaz como
Antinflamatorio y de bajo costo, pero su perfil de efectos adversos de SNC
circunscribe su uso a reumatismos inflamatorios severos y otras situaciones
clínicas aisladas.
Indicaciones: Dolor leve-moderado de origen somático (músculo-esquelético), dolor en
posoperatorio, dismenorrea, dolor óseo metastásico. Tratamiento sintomático del
dolor e inflamación en enfermedades reumáticas (artritis reumatoide,
espondiloartropatías inflamatorias, artrosis, reumatismos de partes blandas y otros
procesos). Cierre de ductus arteriosus en periodo neonatal.
Artritis reumatoidea, no se utiliza en odontología.
Farmacocinética: Vías Adm: oral, parenteral.
Absorción: 90% GI.
Metabolismo: hepático.
Excreción: renal 60% y biliar 33%, también leche materna.
UPP: 90%
Interacciones: Aspirina disminuye los niveles plasmáticos de Indometacina.
Disminuye la acción de los antihipertensivos.
Aumenta el efecto de los hipoglicemiantes.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, cruzada con salicilatos.
Alteraciones GI, Insuficiencia hepática y renal, alteraciones hematológicas.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 17
Dosis: Después de las comidas.
25mg/6 hrs de 3 a 5 días.
Gestación-Lactan:
GESTACIÓN: Su uso durante la última mitad del embarazo puede producir el
cierre prematuro del ductus que puede llevar a hipertensión pulmonar neonatal.
También puede reducir la diuresis fetal. Debe restringirse su uso después de la
34-35 semana de gestación. Puede prevenir el parto prematuro. FDA: B/(D si se
toma durante más de 48 h o a partir de la 34 semana de gestación).
LACTANCIA: Se ha descrito algún caso de convulsiones en lactantes sanos.
Evitar si es posible.
Insuf. Renal-Hep: INSUF. RENAL: Pueden producir empeoramiento de la función renal y retención
hidrosalina, por lo que en general se recomienda evitar su uso (también se ha
descrito deterioro de función renal con AINE por vía tópica). Algunos autores
opinan que el sulindaco puede ser empleado en insuficiencia renal moderada si no
coexisten otros factores de riesgo; monitorizar no obstante, en este caso, función
renal.
INSUF. HEPÁTICA: Aumento del riesgo de hemorragia digestiva. Puede
producirse retención hidrosalina.
KETOROLACO.
Ketorolaco o, trometamina ketorolaco (marca Toradol) es un antinflamatorio no
esteroideo (NSAID, acrónimo en inglés) en la familia de los "derivados
heterocíclicos del ácido acético", con frecuencia usado como analgésico,
antipirético (reductor de la fiebre), y antinflamatorio.
El Ketorolaco actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas.
AINE: Derivado del Ácido Pirolacético.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 18
V. Administración: Oral y parenteral.
Fco. Cinética:
Absorción: rápida Gi.
Metabolismo: hepático.
Excreción: Renal 91%.
UPP: 99%.
Indicaciones: Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en postoperatorio y
traumatismos musculoesqueléticos. La forma inyectable, sólo en dolor
postoperatorio.
Odontológicas: Odontalgias moderadas a graves.
Interacciones: Aumenta los niveles de litio.
Aumenta la acción de los anticoagulantes
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Embarazo, parto y lactancia, menores 16 años.
Insuficiencia hepática y renal.
Diátesis hemorrágica y anomalías hemostáticas.
Dosis: 10mg/6 hrs, no más allá de 5 días.
Gestación-Lactan: GESTACIÓN: Puede producir el cierre prematuro del ductus arteriosus.
Contraindicado durante 3er trimestre. FDA: C.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 19
LACTANCIA: El fabricante recomienda usar con precaución.
Insuf. Renal-Hep: INSUF. RENAL: Pueden producir empeoramiento de la función renal y retención
hidrosalina, por lo que en general se recomienda evitar su uso (también se ha
descrito deterioro de función renal con AINE por vía tópica). Algunos autores
opinan que el sulindaco puede ser empleado en insuficiencia renal moderada si no
coexisten otros factores de riesgo; monitorizar no obstante, en este caso, función
renal.
INSUF. HEPÁTICA: Aumento del riesgo de hemorragia digestiva. Puede
producirse retención hidrosalina.
DICLOFENACO. El diclofenaco (también conocido como diclofenac) es un medicamento inhibidor
relativamente no-selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de
antinflamatorios no esteroideos (AINEs) indicado para reducir inflamaciones y
como analgésico, reduciendo dolores causados por heridas menores y dolores tan
intensos como los de la artritis. También se puede usar para reducir los cólicos
menstruales.
AINE: derivado del Ácido Fenilacético.
V. Administración: Oral, parenteral, rectal y tópica.
Fco. Cinética: Absorción: Buena GI.
Metabolismo: Hepático.
Excreción: Renal 60 %, 35% biliar.
UPP: 99%.
Bajos efectos agregación plaquetaria.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 20
Indicaciones: Odontalgias
Interacciones: Aumenta el nivel del litio.
Inhibe el efecto de los diuréticos.
Aumenta la nefrotoxicidad de la ciclosporina.
Contraindicaciones: Alteraciones GI.
Hipersensibilidad.
Insuficiencia hepática y renal.
Dosis: Adultos: Oral, 50mg/ 8 hrs de 3 a 5 días.
Parenteral, Ampolla 75mg, dosis única.
Niños: Supositorios : 12,5 mg / 8 hrs 3 a 5 días.(20 a 30 kg.)
Gotas 12,5 mg/ml, 20gotas/8 hrs 3 a 5 días (20 a 30 Kg)
30 a 40 kg: 25mg/8 hrs 3 a 5 días.
Gestación-Lactan: GESTACIÓN: Puede cerrar el ductus arteriosus, producir hipertensión pulmonar,
retrasar el parto y prolongar el embarazo. FDA: B/(D si se utiliza al final del
embarazo).
LACTANCIA: Se excreta en leche. Datos escasos pero parece seguro.
Insuf. Renal-Hep: INSUF. RENAL: Pueden producir empeoramiento de la función renal y retención
hidrosalina, por lo que en general se recomienda evitar su uso (también se ha
descrito deterioro de función renal con AINE por vía tópica). Algunos autores
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 21
opinan que el sulindaco puede ser empleado en insuficiencia renal moderada si no
coexisten otros factores de riesgo; monitorizar no obstante, en este caso, función
renal.
INSUF. HEPÁTICA: Aumento del riesgo de hemorragia digestiva. Puede
producirse retención hidrosalina.
OXICAMS: PIROXICAM.
Mayor efecto antinflamatorio.
Vía de administración: Oral y Parenteral
Farmacocinética: Absorción: Gastrointestinal
Metabolismo: Hepatico
Excreción: Renal y 5 % en heces
UPP: 99%
Indicaciones: odontalgias inflamatorias.
Dosis: 20 mg cada 12 horas, (3 a 5 días)
Contraindicaciones: Hipersensibilidad
Alteraciones gastrointestinales
Alteraciones hemorrágicas
Interacciones: Desplaza a otros fármacos de la unión a proteínas
Aumenta los niveles de litio
Potencia a los anticoagulantes
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 22
TENOXICAM. Vía de administración: Oral
Farmacocinética: Absorción: Gastrointestinal
Metabolismo: Hepatico
Excreción: Renal 2/3, resto bilis.
UPP: 99%
Indicaciones: Odontalgias inflamatorias severas
Dosis: 20 mg cada 24 horas (3 a 5 días)
Contraindicaciones Hipersensibilidad
Alteraciones renales
Alteraciones hemorrágicas
Interacciones Inhibe la acción de los diuréticos
MELOXICAM
Meloxicam es un antinflamatorio no esteroidal (AINE) que ha demostrado una
potente acción antinflamatoria debido a su capacidad para inhibir la biosíntesis de
prostaglandinas. Tiene también propiedades analgésicas. In vivo meloxicam inhibe
la biosíntesis de prostaglandinas con mayor potencia en el sitio de inflamación que
a nivel de la mucosa gástrica o a nivel renal. Este perfil de seguridad superior está
relacionado con una inhibición preferentemente selectiva de la enzima
ciclooxigenasa 2 (COX2) respecto de la COX1,
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 23
V. Administración: Oral.
Farmacocinética: Absorción: Lenta GI.
Metabolismo: hepático.
Excreción: Renal 50% y heces 50%.
UPP: 99%.
Indicaciones: Procesos inflamatorios agudos.
Interacciones: Aumenta acción anticoagulantes.
Disminuye efectos de los antihipertensivos.
Contraindicaciones: Alteraciones GI.
Alteraciones hemorrágicas.
Insuficiencia hepática y renal.
Embarazo, lactancia, menores 15 años.
Dosis: 7,5 mg/24 hrs 3 a 5 días.
Numerosos estudios clínicos demuestran una menor incidencia de efectos
adversos gastrointestinales incluido sangrado, úlceras o perforaciones, con dosis
recomendadas de meloxicam respecto de las dosis estándares de otros AINEs.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 24
DERIVADO DEL ÁCIDO ANTRANÍLICO: ÁCIDO MEFENÁMICO.
• Antinflamatorio no esteroídico
• Derivado del Ác. Antranílico.
• Analgésico.
• Antipirético.
Mecanismo de Acción: Inhibición periférica de las prostaglandinas. Actúa
inhibiendo cox1 y cox2. Acción antagónica de prostaglandinas preexistente. Actúa
en hipotálamo estimulando la antipiresis. Reducción de la citoprotección
gastrointestinal.
Indicaciones: Odontalgias moderadas
Vía de administración: oral.
Farmacocinética: Absorción: gastrointestinal buena disminuye con los alimentos.
Metabolización: NO
Excreción: renal
Vida media: 4 hrs.
Upp: 95%
Dosis: Adulto: 500mg/8 hrs por 2 a 3 días.
Reacciones Adversas : Gastrointestinales: nauseas, vómitos, gastritis, ulceraciones, diarrea.
Hematológicas: trombocitopenia, anemia, hemólisis con anemia y agranulocitos.
Renales: azoemia, aumento de creatinina.
Hepatotóxicos: aumento transaminasas.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 25
Interacciones: - ACO: Potencia acción, por lo tanto aumento del riesgo de sangrado
- Inhibe acción de los diuréticos.
- Digoxina: puede ocasionar un aumento de las concentraciones plasmáticas del
digitálico.
- Puede reducir la eficacia de fármacos antihipertensivos (beta-bloqueantes y los
inhibidores de la ECA).
Contraindicaciones: - Hipersensibilidad al ácido mefenámico o a otros antiinflamatorios no esteroides.
- Alteración G-I.
- Insuficiencia renal.
- Menores de 14 años.
INHIBIDOR COX-2: CELECOXIB.
Mecanismo de acción: el celecoxib es un inhibidor no competitivo de la enzima
ciclooxigenasa-2.
Farmacocinética: Administración oral.
Absorción: gastrointestinal.
Metabolización: hepatica.
Biodisponibilidad desconocida.
Eliminación biliar y renal.
UPP alta sobre todo a la albúmina.
Indicaciones:
Tratamiento de los signos y síntomas de la inflamación y dolor de la osteoartritis
(artrosis), tratamiento de los signos y síntomas de la inflamación y dolor de la
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 26
artritis reumatoidea en adultos. Para el manejo del dolor agudo luego de la cirugía
dental en adultos. Para el tratamiento de la dismenorrea primaria. Para reducir el
numero de polipos colorectales adenomatosos en la poliposis adenomatosa
familiar (FAP).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula; antecedentes de
hipersensibilidad a las sulfonamidas.
Pacientes que hayan padecido asma, urticaria o reacciones de tipo alérgico
después de tomar ácido acetilsalicílico o AINES.
Interacciones:
Acción y toxicidad potenciada por: fluconazol. Aumenta: efecto nefrotóxico de
ciclosporina. La administración concomitante de metotrexato y antiinflamatorios de
cualquier tipo (incluyendo los inhibidores de la COX-2) puede ocasionar efectos
tóxicos graves producidos por el metotrexato. Los inhibidores de la COX-2 podrían
reducir los efectos antihipertensivos de los inhibidores de la ECA.
Dosis:
Manejo del dolor agudo (o post-quirúrgico o dental): la dosis recomendada es de
400 mg en una dosis única máxima, seguida de 200 mg cada 12 horas, o dosis
menores según sea necesario.
NIMESULIDA.
Antinflamatorio con actividad analgésica y antipirética
Vías de administración: Oral
Farmacocinética: Absorción: gastrointestinal
Metabolismo: hepático
Excreción: renal
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 27
UPP: 99%
Vida media: 3 hr
Interacciones: Ciclosporina: suma efecto nefrotoxico
Anticoagulantes: potencia el efecto de este
Litio: aumenta las concertaciones plasmáticas de este
Reacciones adversa: Cefalea rush cutáneo mareos prurito nauseas vomito
Indicaciones: Patologías inflamatorias (pulpitis flebitis mastitis alveolitis)
Contraindicaciones: Enfermedades gastrointestinales
Hemorragias digestivas
Insuficiencia hepática y renal
Embarazo y lactancia
Hipersensibilidad
Dosis: 100mg/12 horas
CLONIXINATO DE LISINA.
Derivado del Acido Antranilico (Nefersil, Dentagesic)
Vía de administración: Oral y Parenteral
Farmacocinética Absorción: Gastrointestinal
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 28
Metabolización: hepática
Eliminación: renal y biliar
Unión a proteínas: 98%
Vida media: 1,5 hrs
Dosis: Adultos: 125mg cada 6 horas
Contraindicaciones. Alteración gastrointestinal
Niños, Embarazo
Reacciones adversa. Náuseas, vómitos, gastritis y somnolencia.
Indicaciones Odontalgias moderadas
Interacciones No administrar en forma concomitante con otros fármacos potencialmente
ulcerogénicos (alcohol, corticosteroides.)
ACO: Potenciación del efecto anticoagulante.
Antihipertensivo: Reducción del efecto antihipertensivo.
TIPOS DE DOLOR Y ESCALA TERAPÉUTICA DE LA OMS.
El dolor es la causa más frecuente de consulta médica. La Asociación
Internacional para el Estudio del Dolor definió el dolor como “una experiencia
sensitiva y emocional desagradable, asociada a una lesión tisular real o potencial”.
La percepción del dolor consta de un sistema neuronal sensitivo
(nocioceptores) y unas vias nerviosas aferentes que responden a estímulos
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 29
nocioceptivos tisulares; la nociocepción puede estar influida por otros factores
(p.ej.psicológicos). En el momento del diagnóstico de una neoplasia, entre el 30-
50% de los pacientes presentan dolor, que en las fases avanzadas de la
enfermedad puede llegar al 70-90%.
TIPOS DE DOLOR
La clasificación del dolor la podemos hacer atendiendo a su duración,
patogenia, localización, curso, intensidad, factores pronóstico de control del dolor
y, finalmente, según la farmacología.
Según su duración 1) Agudo: Limitado en el tiempo, con escaso componente psicológico. Ejemplos lo
constituyen la perforación de víscera hueca, el dolor neuropático y el dolor
musculoesquelético en relación a fracturas patológicas.
2) Crónico: Ilimitado en su duración, se acompaña de componente psicológico. Es
el dolor típico del paciente con cáncer.
Según su patogenia 1) Neuropático: Está producido por estímulo directo del sistema nervioso central o
por lesión de vías nerviosas periféricas. Se describe como punzante, quemante,
acompañado de parestesias y disestesias, hiperalgesia, hiperestesia y alodinia.
Son ejemplos de dolor neuropático la plexopatía braquial o lumbo-sacra post-
irradiación, la neuropatía periférica post-quimioterapia y/o post-radioterapia y la
compresión medular.
2) Nocioceptivo: Este tipo de dolor es el más frecuente y se divide en somático y
visceral.
3) Psicógeno: Interviene el ambiente psico-social que rodea al individuo. Es típico
la necesidad de un aumento constante de las dosis de analgésicos con escasa
eficacia.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 30
Según la localización 1) Somático: Se produce por la excitación anormal de nocioceptores somáticos
superficiales o profundos (piel, musculoesquelético, vasos, etc). Es un dolor
localizado, punzante y que se irradia siguiendo trayectos nerviosos. El más
frecuente es el dolor óseo producido por metástasis óseas. El tratamiento debe
incluir un antiinflamatorio no esteroideo (AINE).
2) Visceral: Se produce por la excitación anormal de nocioceptores viscerales.
Este dolor se localiza mal, es continuo y profundo. Asimismo puede irradiarse a
zonas alejadas al lugar donde se originó. Frecuentemente se acompaña de
síntomas neurovegetativos. Son ejemplos de dolor visceral los dolores de tipo
cólico, metástasis hepáticas y cáncer pancreático. Este dolor responde bien al
tratamiento con opioides.
Según el curso 1) Continuo: Persistente a lo largo del día y no desaparece.
2) Irruptivo: Exacerbación transitoria del dolor en pacientes bien controlados con
dolor de fondo estable. El dolor incidental es un subtipo del dolor irruptivo inducido
por el movimiento o alguna acción voluntaria del paciente.
Según la intensidad 1) Leve: Puede realizar actividades habituales.
2) Moderado: Interfiere con las actividades habituales. Precisa tratamiento con
opioides menores.
3) Severo: Interfiere con el descanso. Precisa opioides mayores.
Según factores pronósticos de control del dolor El dolor difícil (o complejo) es el que no responde a la estrategia analgésica
habitual (escala analgésica de la OMS).
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 31
El Edmonton Staging System pronostica el dolor de difícil control (Tabla I).
Según la farmacología: 1) Responde bien a los opiáceos: dolores viscerales y somáticos.
2) Parcialmente sensible a los opiáceos: dolor óseo (además son útiles los AINE) y
el dolor por compresión de nervios periféricos (es conveniente asociar un
esteroide).
3) Escasamente sensible a opiáceos: dolor por espasmo de la musculatura
estriada y el dolor por infiltración-destrucción de nervios periféricos (responde a
antidepresivos o anticonvulsionantes).
ESCALA ANALGÉSICA DE LA O.M.S
El tratamiento del dolor oncológico se basa en el uso de analgésicos y co-
analgésicos según la escala analgésica de la O.M.S. (Tabla II).
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 32
Con dicha escala se puede obtener un buen control del dolor en cerca del
80% de los casos.
Existen normas de uso de la escala analgésica: 1. La cuantificación de la intensidad del dolor es esencial en el manejo y
seguimiento del dolor. Generalmente se utilizan escalas unidimensionales como la
escala verbal numérica ó la escala visual analógica (EVA).
2. La subida de escalón depende del fallo al escalón anterior. En primer lugar se
prescriben los analgésicos del primer escalón. Si no mejora, se pasará a los
analgésicos del segundo escalón, combinados con los del primer escalón más
algún coadyuvante si es necesario. Si no mejora el paciente, se iniciarán los
opioides potentes, combinados con los del primer escalón, con el coadyuvante si
es necesario.
3. Si hay fallo en un escalón el intercambio entre fármacos del mismo escalón
puede no mejorar la analgesia (excepto en el escalón 3).
4. Si el segundo escalón no es eficaz, no demorar la subida al tercer escalón.
5. La prescripción de co-analgésicos se basa en la causa del dolor y se deben
mantener cuando se sube de escalón.
6. No mezclar los opioides débiles con los potentes.
7. Prescribir cobertura analgésica del dolor irruptivo.
Los enfermos con dolor leve son indicación de tratamiento con fármacos
como el Paracetamol, Aspirina u otros analgésicos antiinflamatorios no
esteroideos (primer escalón). Estos agentes presentan techo terapéutico: una vez
alcanzada la dosis máxima recomendada, el incremento de la dosis no produce
mayor analgesia. La Sociedad Americana del Dolor recomienda que todos los
regímenes analgésicos deben incluir un fármaco no opioide aunque el dolor sea
suficientemente intenso como para añadir un analgésico opioide.
El dolor moderado se puede beneficiar de un tratamiento con opioides
menores como la codeína. Se utilizan conjuntamente con analgésicos no opioides,
ya que pueden ser aditivos o sinergistas. Los opiaceos actúan a través de
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 33
receptores en el sistema nervioso central, mientras que los analgésicos no
opioides ejercen su acción en la periferia (segundo escalón).
Los enfermos con dolor severo necesitan tratamiento con opioides mayores
como la morfina, fentanilo y la oxicodona de liberación retardada (tercer escalón).
Los agonistas puros (morfina, metadona y fentanilo) no tienen techo analgésico a
diferencia de los agonistas parciales (buprenorfina).
Cuando no se obtiene una analgesia adecuada con opioides sistémicos,
debe considerarse el cuarto escalón que incluye procedimientos como la analgesia
continua espinal o epidural, bloqueo de nervios periféricos, bloqueo simpático, etc.
Los coadyuvantes aumentan la eficacia analgésica, se utilizan en el manejo de
síntomas concurrentes que exacerban el dolor y para tipos específicos de dolor
como el neuropático. Se indican en cualquier escalón si el tipo de dolor lo precisa.
ANALGÉSICOS OPIOIDES.
Fármacos con afinidad selectiva por receptores opioides.
Receptores opioides:
µ: mu.
κ: kappa.
δ: delta.
Distribuidos por SNC y SNP.
Reciben señales de ligandos internos: Encefalinas, Endorfinas, Etc.
Receptores opioides: Su activación produce reducción de la actividad neuronal, se pierde la excitabilidad
y la capacidad para liberar neurotransmisores.
Deprimen la transmisión nerviosa.
Clasificación: • Agonistas Puros.
• Agonistas/antagonistas mixtos.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 34
• Agonistas Parciales.
• Antagonistas Puros.
Agonistas Puros: Activan principalmente receptores µ.
Producen:
•Analgesia espinal.
•Supraespinal.
•Euforia.
•depresión respiratoria.
•Miosis.
•nauseas, vómitos y estreñimiento.
•Efectos dependientes de la dosis.
Analgesia es por depresión de mecanismos de transmisión aferente del dolor,
también potencia la acción eferente endógena, que controla la transmisión
nociceptiva.
Todos muestran potencialidad para inducir fármacodependencia física y psíquica,
su aparición depende:
•Modo utilización.
•Circunstancias (Tipo paciente).
Eficacia o techo analgésico: Intensidad de la analgesia conseguida.
Potencia: cantidad necesaria para producir la analgesia.
Techo bajo: opioides menores, usan en dolor leve o moderado, solos o con
AINES.
Techo Alto: opioides mayores, dolores de gran intensidad.
Intermedios: TRAMADOL.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 35
Agonistas/antagonistas mixtos: Activan principalmente receptores κ.
Pueden ser agonistas débiles o antagonistas µ.
Techo analgésico es menor que los puros.
Inducen menor depresión respiratoria en dosis acumulativas.
Agonistas parciales: La principal es BUPRENORFINA.
Su eficacia en los receptores µ es menor que los puros.
Antagonistas puros: Tienen alta afinidad por los 3 receptores, en el orden µ > δ > κ.
Nula eficacia intrínseca.
Compiten con los agonistas, se utilizan para anular sus efectos.
NALOXONA y NALTREXONA.
OPIOIDES MENORES. Representantes:
•Codeína.
•Dihidrocodeina.
•Tilidina.
•Tramadol.
En general:
Vm: 2 - 4 hrs.
Se administran cada 4 a 6 hrs.
Si se administran con AINES deben tener Vm similar.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 36
CODEINA.
Es un derivado metilado de la morfina. Tiene menor afinidad por los receptores µ,
por lo que su potencia y eficacia analgésica son inferiores a las de la morfina.
Es el más utilizado.
Acción antitusígena.
Se asocia a AINES, antihistamínicos.
Efectos: Analgésico narcótico, antitusígeno
Indicaciones: Tratamiento sintomático de la tos irritativa, no productiva.
Como analgésico asociado a paracetamol. Reservado para el niño > de 2 años
Dosis:
60 - 80 mg Vía Oral repartidos en 4 tomas.
Si se alcanzan 200 mg diarios se necesita O. Fuerte
No usar en menores de 2 años
Fcocinética: V. Adm: Oral.
Metabolismo: Hepático.
Excreción: Renal.
Unión a proteínas plasmáticas menor a 10%
Vida Media: 2-4 hs
Interacciones: Suma efecto depresor del SNC con otros depresores.
Los IMAO y los ATC aumentan el efecto antidepresivo de la codeína.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 37
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Dependencia.
Embarazo y lactancia.
Reacciones Adversas:
Dependencia Psíquica.
Estreñimiento.
Similares a las del resto de los opiáceos, pero son menos frecuentes y más
moderadas a dosis terapéuticas. Constipación, somnolencia, vértigo, náuseas,
vómitos, broncoespasmo, reacciones cutáneas alérgicas y depresión respiratoria.
No debe usarse durante el embarazo y la lactancia.
Hipersensibilidad
• Náuseas, constipación
• Depresión respiratoria: por dosis elevadas o por mayor sensibilidad como en
ancianos, asmáticos,EPOC, insuficiencia respiratoria, sedación
• Prolonga el trabajo de parto, abstinencia y depresión neonatal
• Con dosis elevadas alta concentración en leche materna
• Efectos adversos aumentan con alcohol
TRAMADOL.
Acción terapéutica. Analgésico de acción central.
Fármaco cinética. Abs: GI
Met: Hepático
Excreción: Renal
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 38
Indicaciones. Dolor agudo y crónico, severo a moderado, medidas diagnósticas dolorosas, y
dolor quirúrgico.
Dosificación. La posología depende de la intensidad del dolor y de la sensibilidad del paciente.
Las dosis recomendadas en adultos y niños de más de 14 años son:
ORAL: 50mg a 500mg/día 50-150mg/cada 4 – 6 hrs
INYECTABLE: 100mg a 400mg/día ( IV )
Interacciones. Cuando se combina con barbitúricos, se prolonga la duración de la anestesia.
la combinación al mismo tiempo del tramadol con un tranquilizante, es probable
que tenga un efecto favorable sobre la sensación de dolor.
No se debe combinar tramadol con inhibidores de la MAO.
Contraindicaciones. Está contraindicado en casos de intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos,
analgésicos u otras drogas con acción sobre el SNC.
Embarazo – lactancia
Reacciones adversas. Mareos
Nauseas
Vómitos
Fatiga
Confusión
El tramadol es intermedio entre la codeína y la morfina
Tiene acción no opiode: inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 39
OPIOIDES MAYORES. MORFINA.
Alcaloide más importante obtenido de las semillas de la adormidera o la
planta del opio, Papaver somniferum. La morfina es el prototipo de los agonistas
opiáceos y se sigue extrayendo del opio debido a la dificultad que tiene su síntesis
química.
La morfina, en forma de sulfato o de clorhidrato se puede administrar
mediante múltiples vías de administración.
Mecanismo de acción: Los opioides actúan como agonistas de los receptores µ cerrando los
canales de potasio voltaje-dependientes y abriendo los canales de potasio calcio-
dependientes (agonistas de los receptores µ y δ) lo que ocasiona una
hiperpolarización y una reducción de la excitabilidad de la neurona. La unión de
los opiáceos a sus receptores estimula el intercambio de guanosina trifosfato
(GPT) del complejo de la proteína G, liberándose una subunidad de dicho
complejo que actúa sobre el sistema efector. En el caso de la analgesia inducida
por los opioides, el sistema efector es la adenilato ciclasa y el AMP-cíclico
localizado en la parte interna de la membrana plasmática neuronal. De esta forma,
los opioides disminuyen el AMP-cíclico intracelular inhibiendo la adenilato ciclasa,
una enzima que modula la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la
sustancia P, el GABA o la dopamina.
Los opioides también actúan como moduladores de los sistemas endocrino
e inmunológico. Así, inhiben la liberación de vasopresina, somatostatina, insulina y
glucagón, todo ello debido al bloqueo de los neurotransmisores GABA y
acetilcolina. No se sabe muy bien como los agonistas opiáceos estimulan al
mismo tiempo procesos estimulantes e inhibitorios.
Vías de Administración: Vía oral, intramuscular, intravenosa, subcutánea, rectal o como analgésico
intratecal o epidural. Las dosis deben ser individualizadas tomando en cuenta la
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 40
edad, peso, estado físico, medicaciones, patología asociada, tipo de anestesia
utilizado, y procedimiento quirúrgico.
Acción principal: analgésica
Farmacocinética: Absorción: intestinal y rectal
Metabolismo: hepático
Excreción: Renal y Biliar.
Semivida: 2 horas
Unión a proteínas plasmáticas: 40%
Indicaciones: El sulfato de morfina es un potente analgésico utilizado para el alivio del dolor
agudo o crónico moderado o grave, y también se utiliza como sedante pre-
operatorio y como suplemento a la anestesia general.
La morfina es el fármaco de elección para el tratamiento del dolor asociado al
infarto de miocardio y al cáncer.
También se utiliza frecuentemente durante el parto, dependiendo sus efectos
sobre las contracciones uterinas.
Contraindicaciones: Problemas Digestivos. Pacientes con inflamación intestinal. Pacientes con enfermedades Biliares. Pacientes con Asmas o con enfermedades respiratorias Obstructivas. Pacientes con enfermedades cardiacas. Pacientes con insuficiencia Renal. Pacientes con hipersensibilidad a la droga
Pacientes con depresión respiratoria y en pacientes con asma agudo o
severo.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 41
Reacciones Adversas
Cardiovascular: Hipotensión, hipertensión, bradicardia, y arritmias
Pulmonar: Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre el músculo liso bronquial
SNC: Visión borrosa, síncope, euforia, disforia, y miosis
Gastrointestinal: Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos, retraso del vaciado gástrico
Dosis
Intravenosa: 2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes pediátricos; máximo 15 mg); Inducción dosis de 1 mg/kg IV.
Oral: 10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberación lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas.
Intramuscular/subcutánea: 2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes pediátricos; máximo 15 mg).
Rectal: 10-20 mg cada 4 horas. Intratecal: Adultos, 0.2 a 1.0 mg. Epidural: Adultos, 3 a 5 mg.
Interacciones:
Con antidiarreicos produce una fuerte depresión del SNC.
Con anestésicos locales aumenta el poder analgésico.
Aumentan la acción de los antihipertensivos.
La entacapona aumenta la somnolencia cuando se administra con morfina.
Con Cimetidina puede ocasionar confusión, apnea, desorientación o
convulsiones.
El nalmefeno, la naloxona o la naltrexona bloquean los efectos de la Morfina
y pueden desencadenar un Síndrome de abstinencia en el cual el dolor
vuelve.
El Octreotide reduce el efecto analgésico de la Morfina.
La morfina inhibe la eliminación de la Metformina lo que puede llegar a
producir una acidosis láctica.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 42
FENTANILO. Analgésico opioide que se une a los receptores µ σ κ (OP3, OP1, OP2) en
el mismo orden de afinidad creciente. Es 80 veces más potente que la morfina,
gran liposolubilidad y baja cardiotoxicidad.
Vias de administración: IV
Farmacocinética: Rápida acción y corta duración
Distribución: tricompartimental, por su alta liposolubilidad
Vida media: 1- 18 min.
UPP: 84%.
Metabolismo: hepático.
Excreción: renal.
Dosis: Vía IV 50 a 200 ug
Interacciones: Inhibidores de la MAO potencian su efecto
Contraindicaciones: Depresión respiratoria
Enfermedad pulmonar obstructiva
Embarazo, lactancia
RAM Bradicardia
Hipotensión
Rigidez muscular
Nauseas, vómitos
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 43
AGONISTA PARCIAL: BUPRENORFINA. Mecanismo de accion: Agonista parcial de los receptores mu y antagonista de los receptores morfinicos
kappa.
Vía de administración, intramuscular e intravenosa, sublingual y transdérmica.
Farmacocinética: Vida media: 37 hrs.
UPP: 96%
Met: hepático, excreción renal y fecal (fecal mayormente)
Indicaciones: tratamiento del dolor moderado o severo, analgesia pre y post
operatoria, manejo de dependencia otros opiáceos.
Efectos secundarios: estreñimiento, cefalea, lipotimia, insomnio, somnolencia,
nauseas, vómitos, vértigo, hipotensión, sudoración, depresión respiratoria,
alucinaciones.
Contraindicaciones: pacientes con insuficiencias respiratorias, pacientes con
tratamiento prolongados con analgésicos narcóticos o en adictos, sus propiedades
narcóticas pueden presentar síndrome de abstinencia moderada. Puede ser
alterada en pacientes con insuficiencias hepáticas.
Interacciones: administración concomitante con inhibidores de la MAO, de otros
opioide, anestésicos, hipnóticos, sedantes, antidepresivos, neurolépticos pueden
potencias los efectos depresivos de la buprenorfina sobre el SNC. Alcohol
intensifica efectos del fármaco sobre el SNC.
Dosis: ampollas 0,3 mg/ ml cada 6 – 8 horas.
Comprimidos 0,3 mg cada 6 – 8 horas.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 44
REACCIONES ADVERSAS COMUNES A LOS OPIOIDES: Estreñimiento.
Nauseas y vómitos.
Sedación, deterioro cognitivo, delirio.
Depresión respiratoria.
Mioclonías.
Retención urinaria.
Prurito y disestesias.
Dependencia física y adicción.
DOLOR E INFLAMACIÓN.
Dra. Alejandra Cantarero C. 45