María Guadalupe Michel Corona

OTROS SALICILATOS

Salicilato de Metilo Uso como contrairritante para tx de dolores leves del aparato locomotor.

Ácido salicílico Acción queratolítica- Tx de verrugas, callosidades, infecciones micóticas y algunos tipos de dermatitis eccematosa.

FENATOSAINE Mecanismo

de acciónFarmacocinética Efectos tóxicos Indicaciones clínicas Contraindicaciones

Ácido Mefenámico

Inhibición de la COX

Actúa a nivel central y periférico

Absorción rápidaAlta unión a proteínas

Excreción: 50% orina20% heces

GI5% ↑ de transaminasas hepáticas Anemia hemolítica

Tx de dolor a corto plazo- partes blandas

Dismenorrea

OsteoartritisArtritis reumatoide

NiñosEmbarazadas

Antecedentes de enfermedades gastrointestinales

Meclofenamato Inhibición de la COX

Antagonismo de algunos efectos de las PG

SMVP: 2-4 hrs

Unión prot. P: 99%

Metabolismo: Hígado

Excreción: Heces y riñones

GI

5% ↑ de transaminasas hepáticas

Anemia hemolítica

Tx de dolor a corto plazo- partes blandas

Dismenorrea

Osteoartritis

Artritis reumatoide

Niños Embarazadas

Antecedentes de enfermedades gastrointestinales

Ácido Flufenámico

Inhibición de la COX

SMVP: 2-3 hrs GI

5% ↑de transaminasas hepáticas

Anemia hemolítica

Eficacia semejante a AASAntecedentes de enfermedades gastrointestinales

GI= GastrointestinalesTx= TratamientoPG= Prostaglandinas

Otros derivados del ácido propiónicoAINE COMENTARIOS

Flurbiprofén •Se presenta en forma de solución oftálmica•Propiedades farmacológicas y terapéuticas semejantes al resto de su grupo

Oxaprozín •SMVP- 40-60 hrs (permite su admo. 1 vez l día)•Dosis máxima en plasma : 3- 6 hrs

DERIVADOS DE PIRAZOLONA

Antipiridina •Única de su grupo (resto eliminadas•Gotas óticas

AINE CON SELECTIVIDAD POR COX-2 (COXÍBICOS)

AINE Mecanismo de acción Farmacocinética Efectos tóxicos Indicaciones clínicas Contraindicaciones

COLECOXIB Inhibidor selectivo de la COX-2

Se concentra en encéfalo=-Efecto analgésico central - ↓ formación de PG en articulaciones inflamadas

Lipófilo - Se acumula en la grasa y en transportado fácil por el SNCUnión a prot. P.: 97%Concentración máx: 2-4 hrsMetabolismo: CYP2D6SMVP: 6-12 hrsEliminación: Orina y heces

HipertensiónEdema

ANALGÉSICO-Dolor por extracción de piezas dentarias

ANTIINFLAMATORIO-Osteoartritis -Artritis reumatoide

Propensos a enfermedades cardiovasculares o cerebro vasculares

LUMIRACOXIB Inhibidor selectivo de la COX-2Se concentra en encéfalo=-Efecto analgésico central - ↓ formación de PG en articulaciones inflamadas

Más ácido- facilita su acumulación en sitios de inflamaciónUnión a prot. P.: Concentración máx: 1 hMetabolismo: CYP2D6SMVP: 2-6 hrs– mas larga en líquido sinovial

↑ Presión arterial en personas predispuestas

Problemas cardiovascularesHepatotoxicosis

Dismenorrea

ETORICOXIB Inhibidor selectivo de la COX-2Se concentra en encéfalo=-Efecto analgésico central - ↓ formación de PG en articulaciones inflamadas

Absoción: Incompleta 85%Concentración máx: 1 hUnión a prot. P.:

SMVP: 20-26 hrs

ANTIINFLAMATORIO-Osteoartritis -Artritis reumatoide-Artritis gotosa aguda- Tx de dolor del aparato locomotor, posoperatorio y dismenorrea primaria

VALDECOXIB Inhibidor selectivo de la COX-2

Se concentra en encéfalo=-Efecto analgésico central - ↓ formación de PG en articulaciones inflamadas-2 hrs

Absorción: RápidaUnión a prot. P.: 98%SMVP: 6-12 hrsMetabolismo: CYP2c9 y CYP 3A4

↑ Presión arterial en personas predispuestas

ANTIINFLAMATORIO-Osteoartritis -Artritis reumatoide-Dismenorrea primaria

-ANALGÉSICO-Dolor agudo-moderado o intenso

c/ Medicamentos:-Fluconazol y ketoconazol-Warfarina -Glibenclamida-

Propensos a enfermedades cardiovasculares o cerebro vasculares

PARECOXIB -Absorción rápida Esta formado por desoximetilación en valdecoxib

Igual que valdecoxib

-Analgésico : IV o IM - útil en peri operatorio

Igual que valdecoxib

Otros AINEAINE COMENTARIOS

APAZONA •Potente analgésico, antipirético, antiinflamatorio y uricosúrico•Capaz de inhibir migración de neutrófilos su desgranulación y producción se superóxidos• Uso restringido para casos en que el resto de AINES son ineficaces• Para tx de:- Osteoartritis -Artritis reumatoide-Gotosa - Espondilitis anquilosante

• Efectos adversos: gastrointestinales y en SNC semejantes a resto de AINE

NIMESULIDA •Con selectividad por COX-2 (semejante a colecoxib)•Es analgésico, antipirético, antiinflamatorio •Inhibe activación de neutrófilos•↓ Producción de citocina• ↓ producción de enzimas degradativas•Posible activación de receptores glucocorticoides•Efectos adversos: gastrointestinales