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Analgésicos
Equipo 4:
-Itzel Amairani Sebastian Fernández
-Mayra Jazmín Bernardino Contreras
-Daniela López López
-Zaira Lizbeth Pérez Bautista
-Esmeralda Dorantes Adame
Analgésicos no narcóticos De acuerdo a su mecanismo de acción se pueden clasificar
en tres grupos:
1. Inhibidores periféricos de las prostaglandinas (AINES): todos ellos realizan su efecto farmacológico mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa I, que interviene en la síntesis de prostaglandinas.
2. Inhibidores centrales de las prostaglandinas: este grupo lo componen fundamentalmente el paracetamol y el metamizol, actúan selectivamente sobre los tejidos nerviosos ya que inhiben la prostaglandina a nivel hipotalámico.
3. Inactivado res del receptor sensibilizado: el metamizol, al igual que la morfina, además de sus efectos centrales, tienen la propiedad de bloquear la transmisión del impulso doloroso ya sensibilizado.
Analgésicos opiáceos
Lo que se percibe como dolor es
habitualmente el resultado de la
estimulación de nociceptores o
receptores para el dolor. Sin embargo,
se produce dolor sin activación de
estos nociceptores, por lesiones en el
sistema nervioso central o periférico.
clasificación
Los opioides constituyen un grupo de fármacos, conocidos anteriormente como narcóticos, que incluyen sustancias naturales denominadas opiáceos, entre las que se encuentran la morfina y la codeína, así como fármacos sintéticos y semisinteticos.
Atendiendo a la clasificación de la escala analgésica de la OMS para el tratamiento del dolor neoclásico, los opioides se clasifican en:
Opioides menores: para el dolor de
intensidad moderada: codeína,
dihidrocodeina, dextropropoxifeno y
tramadol.
Opioides mayores: para el dolor
intenso: buprenorfina, fentanilo,
metadona, morfina, pentazocina y
petidina.
La morfina y los otros opioides ejerce en su efectos al unirse a
receptores específicos localizados en las membranas celulares de
distintos órganos y tejidos
Los ligandos naturales de estos opiáceos son sustancias presentes
de modo fisiológico en el organismo
Opioides endógenos :
encefalinas , endorfinas , dinorfinas
Principal función la modulacion de l percepción dolorosa
Se distingues cuatro tipos de receptores para
opiáceos :
micra ( µ ) delta ( δ ) kappa ( Ƙ ) y ORL1
La morfina interacciona preferente mente con el receptor µ
Analgesia :
aunque la causa del dolor no se modifica , se reduce marcadamente su
intensidad y su componente afectivo , todo ello sin alterar otra modalidades
sensitivas
Depresión respiratoria :
Se caracteriza por una reducción del volumen corriente, con respiración
lenta o irregular . La sensibilidad al CO2 disminuye y se produce una
retención de CO2 que actúa como vasodilatador cerebral e incrementa la
presión intracraneal.
En la de un trastorno de la conducta o sedación excesivo :
Se debe valorar al paciente para descartar el desarrollo de una
complicación ( uremia , hipercalcemia , metástasis cerebrales)
Provoca nauseas y vomito , cuyo origen puede ser múltiple :
estimulación del centro del vomito , aparición de hipotensión orto
estática y probablemente también aumento de la sensibilidad
vestibular
Aumenta el tono de la fibra muscular lisa , tanto en el aparato
digestivo como en el sistema urinario.
Como consecuencia , se reduce la motilidad gastrointestinal y aparece
retardo en el vaciamiento gástrico y estreñimiento .
También se incrementa en el tono en el árbol biliar y en el esfínter de
Oddi .
En el cual induce la necesidad urgente de evacuación vesical , pero
con dificultad para la micción.
Puede padecer hipotensión ortostatica con la bipedestación al
disminuir la actividad refleja de los barorreceptores , no deprime la
contractilidad cardiaca pero puede inducir bradicardia.
Puede controlarse con
atropina
La absorción es variable desde el punto
digestivo
En la preparación de morfina de liberación inmediata el
inicio de la analgesia ocurre en 15 – 30 minutos
En la preparación de liberación sostenida , el pico máximo se
presenta entre 2 – 4 horas
La biodisponibilidad por vía oral oscila entre el 15 y el 60
% dependiente del primer paso hepático
se distribuye ampliamente por el organismo
la fijación a proteínas es del 35
%
Mediante la glucuronizacion
se metaboliza principalmete en el
hígado
cruza fácilmente la barrera placentaria
con importante efecto de primer
paso
se elimina por la orina y la bilis
ORAL (SULFATO DE MORFINA )
Los preparados de liberación inmediata ( comprimidos de 10 y 20 % se
administran cada 4 horas
la dosificación debe ser individualizada , incrementándose hasta lograr el
alivio del dolor
La dosis inicial suele oscilar entre 30 y 60 mg / día
Presentaciones de 5 , 10, 15, 30 , 50, 60, 100 y 200 mg
INTRAVENOSA ( CLORURO MORFICO , PARA ADMINISTRACION
MEDIANTE INFUSION INTERMITENTE O CONTINUA)
Para uso en situaciones de urgencias es la vía mas útil . La dosis de ataque
es 0.1 mg / kg por vía intravenosa lenta . Si a los 15 minutos no se han
obtenido el efecto analgésico se repite una dosis de 2 mg y posteriormente 2
mg cada 15 minutos hasta una dosis total inicial de 0.15 mg / kg
Esta indicada a paciente en los que se considera que la vía oral es inefectiva
o inadecuada , o cuando las inyecciones intramusculares son muy dolorosas ,
insuficientes o están contraindicadas por la presencia contaminante de
trastornos de la coagulación.
INTRAMUSCULAR (ABSORCION DEPENDIENTE DEL GRADO DEL
PERFUSION TISULAR)
La dosis habitual es de 10 mg cada 4 horas .
El comienzo de la acción ocurre entre 15 y 20 min.
El efecto máximo entre 30 y 60 min.
La duración del efecto es de 3 a 5 horas
RECTAL ( NO COMERCIAL )
Se prepara por el farmacéutico y debe administrarse cada 4 h. con dosis
similares a las correspondientes a la administración por vía oral.
ESPINAL ( INTRATECAL Y EPIDURAL )
La administración intrarraquídea tiene como objeto la actuación selectiva
de la morfina sobre segmento de la medula espinal relacionado con la
región corporal donde se origina el dolor
Se puede producir estreñimiento o retención urinaria , por la acción espinal
. También puede aparecer prurito , nauseas , vomito , cefalea e infecciones
( meningitis )
EFECTOS ADVERSOS
depresión respiratoria
Hipotensión
Bradicardia
Estreñimiento
Sudoración
Vómitos
CONTRAINDICACIONES
Paciente con insuficiencia respiratoria
Dolor cólico biliar
Insuficiencia hepática
IAM
parto
La administración debe hacerse con estrecha vigilancia
Se debe disponer de equipamiento para lavado gástrico , reanimación
cardiopulmonar ,y del antagonista naloxona para contrarrestar una hipotética
sobredosis
La administración intravenosa debe realizarse de manera lenta , preferentemente
en solución.
La administración intermitente del fármaco , en la cualquiera de sus modalidades
, debe realizarse a horas fijas , evitando pautas.
En pacientes sometidos a tratamiento prolongado se debe evaluar la frecuencia
respiratoria antes de cada administración , y vigilar signos como bradipnea o
agitación , esta ultima como indicador de hipoxemia
Mantener al paciente acostado o sentado si expresa mareo o debilidad y educarle
para prevenir estos episodios
Si el paciente refiere malestar epigástrico con la toma del medicamento , este
puede administrarse con alimentos
Explicar al paciente y a los familiares los efectos adversos habituales , la
importancia de mantener las dosis e intervalos prefijados , y la necesidad de
comunicar la aparición de efectos adversos o de una disminución del efecto del
medicamento
CODEINA
Es un agonista opiáceo de 10 a 15 veces menos potente que la
morfina.
Se usa en dolores de ligera a moderada intensidad.
También es útil como antitusígeno y antidiarreico.
Las dosis son de 30 a 45 mg cada 4 a 6 hrs.
Puede emplearse por vía oral y vía rectal.
DIHIDROCODEÍNA
Su presentación para liberación
retardada puede administrarse en
dosis de 60 mg cada 12 hrs.
Posee efectos similares a los de la
codeína.
DEXTROPROPOXIFENO
Es un opiode
débil.
La sobredosis, o la
interacción con
alcohol puede inducir
depresión
respiratoria.
Su uso prolongado
puede provocar
dependencia física.
TRAMADOL No tiene relación química con los opioides, pero puede unirse a los
receptores µ opiáceos, actuando como agonista puro.
Presenta buena absorción oral.
Presentaciones en gotas, solución, capsulas y comprimidos.
Su semivida es de 6 hrs pero se disponen de liberación prolongada de
12 hrs.
El efecto depresor de la respiración es menor que con otros agonistas
puros.
Induce tolerancia de modo menos intenso y desarrollo mas lento.
Efectos adversos; puede causar mareos, cefalea, somnolencia y
convulsiones.
PETIDINA (MEPERIDINA)
Su potencia es similar a de la morfina. No
debe ministrarse por vía intravenosa
debido al riesgo grave de hipotensión.
Como efectos secundarios mas comunes:
vértigo, nauseas, vómitos e hipotensión.
BUPRENORFINA Se clasifica como agonista parcial. Interacciona con
receptores opioides de tipo µ, pero con menor eficacia
en la obtención de analgesia que la morfina.
Actúa como analgésico, cuando se ministra solo, pero
antagoniza cuando el efectos de un agonista puro si
ministran ambos.
La presentación en comprimidos es solo para vía
sublingual.
Existe una presentación para ministración
transdermina como parches.
Los parches disponen de una matriz de
polímero que contiene buprenorfina.
PENTAZOCINA
Es un agonista-antagonista opioide,
actúa como analgésico cuando se
ministra solo, por acción al receptor Ƙ.
Puede provocar un síndrome de
abstinencia previamente tratados con
opioides, debido a que antagoniza el
efecto de otros agonista sobre el
receptor µ si se ministran
conjuntamente.
Competencia analgésica, narcótico sintético y acciones muy similares a la morfina.
• Tiene un prolongada semivida, de mayor duración que el efecto analgésico,
con tendencia a la acumulación en dosis repetidas
Formas farmacéuticas registradas:
•Tabletas 5 mg
•Solución inyectable 10 mg/ml
•Solución inyectable 10 mg/m
Indicaciones terapéuticas:
•Alivio del dolor severo, agudo y crónico
como alternativa de la morfina.
•Desintoxicación de adictos a narcóticos
(heroína y drogas similares a la morfina)
•Terapia de mantenimiento temporal de
adictos a narcóticos.
Dosificación:
•Debe ser individualizada
considerando la historia médica y
condición clínica del paciente, la
gravedad del dolor y la respuesta del
paciente.
•La relación oral: parenteral es de 2 a
1 (ej.10 mg vía oral equivalen a 5 mg
por vía
parenteral).
Contraindicaciones:
Crisis de asma aguda.
Hipotensión.
Aumento de la
presión intracraneal.
Insuficiencia
respiratoria aguda.
La heroína es un derivado opiáceo sintético que
tiene el nombre químico de diacetilmorfina o
Diamorfina. Es el opiáceo ilegal más utilizado como
droga de abuso.
Derivado sintético
Absorción: V.O rápida →20-50%
◦ Intra-nasal → 80%
◦ Fumada →89%
Distribución
◦ Atraviesa bien BHE (liposoluble)
◦ t1/2: mas corta que la morfina
Metabolismo
◦ Plasma: esterasas
◦ Hígado: carboxiesterasas
Alto poder adictivo
De dos a diez mas potente que
la Morfina, con menos
capacidad inductora del vomito y
de hipotensión.
No se utilizan con fines
Terapéuticos
Es un agonista narcótico sintético opioide utilizado en analgesia y anestesia,
con una potencia aproximada 100 veces mayor que la morfina.
Se emplea frecuentemente, por vía intravenosa, en los periodos preoperatorio
e intra-operatorio.
Se presentación es de parches de tipo reservorio para administración transtermica
es útil en el paciente con dolor continuo, y relativamente constante. Los parches se deben
Sustituirse a las 72 hrs.
Se dispone en un presentación por vía trans-mucosa oral, en forma solida,
Se administra por contacto con las mucosas bucales.
Un 25 % del principio activo se absorbe rápidamente por la mucosa oral.
Formas farmacéuticas
registradas:
•Solución inyectable (fontanilo
base):
0.05 mg / 2 ml
0.05 mg / ml
0.1 mg / 2 ml
•Parches:
4.2 mg / parche(25 mcg/h)
8.4 mg / parche (50 mcg/h)
Puntos importantes para
enfermería Es necesario realizar un diagnostico
preciso de la causa del dolor antes del inicio del tratamiento con opioides
El fundamento del tratamiento del dolor con opiáceos es la observación de la respuesta del paciente, individualizando el tratamiento con objeto de obtener analgesia sostenida, evitando el empleo de dosis insuficientes o excesivas.
La administración regular es la mas eficaz.
Debe disponerse de pautas para registrar y tratar reagudizaciones del dolor en los pacientes con bajo tratamiento con opioides.
Los efectos adversos son previsibles y debe disponerse de un plan de cuidados para minimizarlos
