ANTAGONISMO

Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas que a diferencia de los antagonistas su principal función es estimular los receptores de la célula provocando un aumento o disminuyendo su fisiología.

histamina - epinefrina (el primero genera bronco constricción, y el segundo el efecto opuesto

estricnina - fenobarbital (uno estimula y el otro deprime al SNC)

Antagonismo competitivo:

Cuando la droga se fija en los receptores de la célula pero no genera ningún efecto, estimulo o acción, pero por competir con los receptores para ocupar sus espacios impide que los agonistas se fijen y produzcan respuestas

1.1.- Antagonistas reversibles:

Que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha sin afectar la eficacia del agonista.

1.2. Antagonistas irreversibles:

Que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista.

Ejemplo: acetilcolina y adrenalina de una célula muscular lisa

La botulina actúa evitando la liberación de acetilcolina.

La nicotina, al igual que la muscarina, es una sustancia colinérgica que actúa incrementando la actividad de ciertos receptores de acetilcolina. Por el contrario, la atropina y la escopolamina actúan bloqueando dichos receptores. La atropina y la escopolamina son agentes anticolinérgicos.

La histamina actúa disminuyendo la acción de la acetilcolina, entonces tomando antihistamínicos estamos reduciendo su acción con lo que mejoraría algunas enfermedades como las distonías que se caracterizan por una contracción continua de los músculos.

Antagonistas no competitivos:

Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista. Estos antagonistas reducen el Emax (la eficacia). Pueden ser a su vez:

2.1 Reversibles: Los cuales se disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el paciente o el lavado del tejido aislado.

2.2.- Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo.

SINERGISMO

Interacción farmacológica o toxicológica en la cual el efecto biológico combinado de una o más sustancias químicas es mayor que la suma de los efectos de cada elemento solo. Interacción entre dos sustancias cuyo resultado es que el efecto combinado de ellas sobre el organismo sea mayor que la suma de los efectos individuales. El efecto resultante se llama efecto sinérgico. Existe sinergismo cuando el efecto de dos drogas usadas en forma combinada es mayor que la suma de las respuestas causadas por cada una de ellas. Es habitual el uso clínico de dos drogas para obtener sinergismo. Sinergismo colinérgico.- La neostigmina potencia las respuestas motoras dela acetilcolina porque impide su hidrólisis, lo que permite que un mayor número de moléculas de acetilcolina se unan a los receptores colinérgicos.

Ejemplo: Sulfametoxazol + trimetoprima

Agente bacteriostático: Sustancia que inhibe el crecimiento de colonias bacterianas.

Agente bactericida: Produce muerte celular, es más potente.

El Sulfametoxazol sólo y la trimetoprima sola tienen acción bacteriostática. La asociación de estos medicamentos (Sulfametoxazol 5mg + trimetoprima 1mg) produce un efecto bactericida, es decir, potencia su acción.

Ejemplo: Enalapril (IECA) + hidroclorotiazida (diurético)

Cuando a un paciente hipertenso se le da un fármaco, si no se corrige se aumenta la dosis. En este caso con estos fármacos si aumentamos la dosis aumentamos también los efectos secundarios.

Si aumento la dosis de Enalapril: tos Si aumento la dosis de hidroclorotiazida: hiperglucemia, hipercolesterolemia,

hiperlipidemia.

Ejemplo: Metronidazol + Nifuroxazida

El Metronidazol es un antiparasitario y la Nifuroxazida es un antiséptico intestinal que actúa como antibacteriano, se dan juntos con la finalidad de conseguir una sinergia medicamentosa, evitando la simbiosis amiba-bacteria.

ATROPINA

La atropina se utiliza como un fármaco antiarrítmico que contrarresta la frecuencia cardíaca irregular. La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV. Estimula el SNC y después lo deprime; tiene acciones antiespasmódicas sobre músculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la transpiración. Deprime el vago e incrementa así la frecuencia cardiaca.Indicaciones terapéuticasSíndrome del intestino irritable. Espasmos del tracto biliar, cólico uretral y renal. Arritmias cardiacas.ContraindicacionesHipersensibilidad, glaucoma, hiperplasia prostática, retención, estenosis pilórica, íleo paralítico.Advertencias y precaucionesLactantes y niños más sensibles a efectos tóxicos, con parálisis espástica o lesión cerebral: estricta supervisión. Taquicardia, insuf. Cardiaca, colitis ulcerosa, esofagitis por reflujo gastroesofágico. Ancianos con dosis habitual pueden presentar excitación, confusión, agitación, somnolencia. I.R.: disminución de excreción, aumenta riesgo de efectos adversos. I.H., disminuye metabolismo.Reacciones adversasSequedad de boca, visión borrosa.

ADRENALINA

Estimula el sistema nervioso simpático (receptores alfa y beta), aumentando de esa forma la frecuencia cardiaca, el gasto cardíaco y la circulación coronaria. Mediante su acción sobre los receptores ß de la musculatura lisa bronquial, la adrenalina provoca una relajación de esta musculatura, lo que alivia las sibilancias y la disnea. La adrenalina se inactiva rápidamente y gran parte de la dosis de adrenalina se elimina por orina en forma de metabolitos.Indicaciones terapéuticasEspasmo de las vías aéreas en ataques agudos de asma. Alivio rápido de reacciones alérgicas. Tratamiento de emergencia del shock anafiláctico. Paro cardiaco y reanimación cardiopulmonarContraindicacionesHipersensibilidad a epinefrina, o a simpaticomiméticos; insuficiencia dilatación cardiaca, insuficiencia Coronaria y arritmias cardiacas.InteraccionesAntagonismo con: bloqueantes adrenérgicos.Efectos potenciados por: antidepresivos tricíclicos, IMAO.Efectos cronotrópicos y arritmogénicos potenciados por: inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa.Severa reacción hipertensiva con: guanidina.