ANTIPARASITARIOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMNTICOS ECTOPARASITICIDAS, INCLUYENDO ESCABICIDAS, INSECTICIDAS Y REPELENTESANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMNTICOS AMEBICIDAS 1. AMECID -------------------------------------------------------------------------------Suspensin QUINFAMIDA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen: Quinfamida............................... 1 g Vehculo, c.b.p. 100 ml. INDICACIONES TERAPUTICAS La quinfamida est indicada para el tratamiento de la amebiasis intestinal crnica y subaguda causada por la Entamoeba -histolytica. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA La quinfamida es un dicloroacetilquinolinol cuyo nombre qumico es 1-(dicloroacetil)-1, 2, 3, 4tetrahidroquinolinol-2-furancarboxilato. El mecanismo de accin de la quinfamida no es del todo conocido. No obstante investigaciones recientes han demostrado que ejerce su efecto amebicida al inmovilizar a los trofozoitos evitando as su propagacin. Estudios de farmacologa preclnica han demostrado que la quinfamida despus de su administracin por va oral se absorbe poco e irregularmente en el tubo digestivo. La concentracin srica mxima se alcanza 7 horas posteriores a su administracin. Despus de 24 horas la quinfamida se elimina por va renal (50%) y en heces (50%). Estudios in vitro en sangre total humana han demostrado que la fraccin de la dosis de quinfamida que se llega a absorber se hidroliza en metabolitos menos activos al cabo de 2 minutos. La quinfamida acta sobre las formas mviles de Entamoeba histolytica (trofozoitos) presentes en la luz intestinal. AMECID acta solamente en la amebiasis intestinal intraluminal por lo que no deber emplearse para el tratamiento de amebiasis extraintestinal como es el caso de pacientes con absceso heptico. CONTRAINDICACIONES Est contraindicado en pacientes que cursen con hipersensibilidad a la quinfamida o a los derivados del acetilquinolinol, amebiasis extraintestinal, disentera amebiana severa, embarazo y lactancia. PRECAUCIONES GENERALES Ninguna en particular. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA A la fecha no se conocen datos sobre el uso en embarazo y lactancia por lo que su uso bajo estas condiciones queda a juicio del mdico. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Se han reportado efectos secundarios leves y transitorios la mayora de las veces consistentes principalmente en mareos, cefalea, nuseas y dolor abdominal. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO Hasta el momento no existen datos de interaccin de la quinfamida con otros frmacos. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO No existen datos de alteraciones en pruebas de laboratorio con el uso de la quinfamida. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD Estudios de mutagenicidad llevados a cabo en animales han reportado datos negativos. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Oral. Adultos y nios mayores de 10 aos: 10 ml cada 8 horas. Nios: De 7 a 9 aos: 10 ml cada 12 horas. De 1 a 6 aos: 5 ml cada 12 horas. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL No se cuenta con informacin al respecto. PRESENTACIN Frasco con 30 ml con vaso dosificador adosado. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C. LEYENDAS DE PROTECCIN Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del mdico.

2. AMECID -------------------------------------------------------------------------------Tabletas QUINFAMIDA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada TABLETA contiene: Quinfamida......................... 100 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS Quinfamida est indicada para tratamiento de amebiasis intestinal, en sus dos formas: amebiasis aguda activa y amebiasis crnica (estado de portador asintomtico). No se recomienda para la diarrea especfica. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Estudios en animales demostraron que despus de la administracin oral de AMECID se absorbe escasa e irregularmente en el tracto digestivo. El nivel mximo en sangre se alcanza en 7 horas. La cantidad total de droga marcada recuperada a las 24 horas en heces es aproximadamente el 51% de la dosis empleada, el 49% restante se identific en orina. La sustancia quinfamida es activa sobre la forma mvil y los quistes de Entamoeba histolytica actuando en la luz del intestino, su eficacia para eliminar los quistes se basa en su capacidad para destruir los trofozoitos, lo que permite observar una gran eficacia teraputica en 24 horas. Acta solamente sobre la amebiasis del tracto intestinal ya sea en la luz como en la superficie de la mucosa, pero es ineficaz, en el absceso y la hepatitis amebiana. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la quinfamida o a cualquier otro derivado del acetil quinolol. Desintera amebiana severa y amebiasis -extraintestinal. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia, queda bajo la responsabilidad del mdico. Los beneficios del medicamento deben ser evaluados contra el posible riesgo de la madre y/o el feto, de acuerdo con la severidad del cuadro clnico. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Los efectos secundarios relacionados con el uso de quinfamida, consisten principalmente en cefalea y nuseas, la mayora de las veces, estos efectos han sido leves y transitorios. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO No se han reportado a la fecha. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO No se han reportado a la fecha. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD No se han reportado efectos carcinognesis, mutagnesis y sobre la -fertilidad. Las pruebas realizadas a la fecha han sido negativas. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Oral. Adultos: 1 tableta de 100 mg cada 8 horas, hasta un total de 3 tabletas (300 mg) en 24 horas. Nios de 1 a 6 aos: 1 tableta de 50 mg cada 12 horas hasta dosis total de 100 mg. Nios de 7 a 9 aos: 2 tabletas de 50 mg cada 12 horas hasta dosis total de 200 mg. Mayores de 9 aos: 1 tableta de 100 mg cada 8 horas hasta dosis total de 300 mg. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL No se tienen reportes en cuanto a su sobredosificacin aunque su absorcin es escasa, el manejo debe ser sintomtico y terapia de soporte.

PRESENTACIN Caja con 3 tabletas de 100 mg cada una. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consrvese en lugar fresco y seco. LEYENDAS DE PROTECCIN Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del mdico. Los beneficios del medicamento deben ser evaluados contra el posible riesgo de la madre y/o el feto, de acuerdo con la severidad del cuadro clnico. 3. AMOEBRIZ -------------------------------------------------------------------------------Suspensin Tabletas MEBENDAZOL QUINFAMIDA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada TABLETA contiene: Mebendazol..................................... 300 mg Quinfamida....................................... 150 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. Cada ml de Suspensin peditrica contiene: Mebendazol....................................... 60 mg Quinfamida......................................... 10 mg Vehculo, c.b.p. 1 ml. Cada ml de Suspensin infantil contiene: Mebendazol....................................... 60 mg Quinfamida......................................... 20 mg Vehculo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPUTICAS AMOEBRIZ est indicado para el tratamiento de la parasitosis intestinal causada por la presencia de amebiasis intestinal aguda o crnica, causada por Enterobius vermicularis (oxiuros); Ascaris lumbricoides (lombrices); Trichuris trichiura (tricocfalos); Necator americanus, Ancylostoma duodenale (uncinarias); Strongyloides stercolaris; Taenia solium, Taenia saginata (tenias) e Hymenolepis nana. En pacientes que viven en zonas endmicas, un tratamiento peridico con AMOEBRIZ (3-4 veces al ao) puede reducir significativamente la reinfeccin con un buen nivel de significancia clnica. Amebicida, antiparasitario intraluminal. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocintica: Absorcin: Despus de la administracin oral, aproximadamente el 20% de la dosis alcanza la circulacin sistmica, a causa de la completa absorcin y al metabolismo presistmico amplio (efecto de primer paso). Las concentraciones plasmticas mximas se observan generalmente entre las 2 y 4 horas, despus de la administracin. La dosificacin con alimentos ricos en grasa permite un modesto incremento en la biodisponibilidad del mebendazol. Distribucin: Mebendazol se enlaza a las protenas plasmticas en un 90 a 95%. El volumen de distribucin es de 1 a 2 litros/kg, indicando que el mebendazol penetra en el espacio extravascular. Hecho avalado con los datos encontrados en pacientes con terapia crnica (por ejemplo, 40 mg/kg/da por 3-21 meses) que muestran niveles del frmaco en los tejidos. Metabolismo: El mebendazol oral se metaboliza primaria y ampliamente en el hgado. Las concentraciones plas-mticas de la mayora de sus metabolitos (formas amino y amino hidroxiladas) son considerablemente ms altas que las del mebendazol. Dao en la funcin heptica, en el metabolismo o en la eliminacin biliar pueden inducir niveles plasmticos elevados de mebendazol. Eliminacin: El mebendazol, sus formas conjugadas y sus metabolitos probablemente experimentan cierto grado de recirculacin enteroheptica y se excretan en la orina y en la bilis. La vida media de eliminacin despus de una dosis oral es de 3 a 6 horas en la mayora de los pacientes. Farmacocintica de estado estable: Durante la dosificacin crnica (por ejemplo, 40 mg/kg/da por 3-21 meses), las concentraciones plasmticas de mebendazol y la mayora de sus metabolitos se incrementan, dando como resultado una exposicin ms alta de aproximadamente tres veces en el estado estable comparada a la dosis simple. Los estudios farmacocinticos sealan que despus de la administracin oral, la quinfamida se absorbe escasa e irregularmente en el tracto digestivo, estudios in vitro en sangre total humana sealan que la escasa fraccin de la dosis que se absorbe se hidroliza en metabolitos menos activos en menos de dos minutos. Farmacodinamia: El mebendazol interfiere con la formacin de la tubulina celular en el intestino del parsito, especficamente uniendo a la tubulina y causando cambios degenerativos ultraestructurales. Como resultado, la fijacin de glucosa y las funciones digestivas del parsito se interrumpen hasta el punto de desencadenar un proceso autoltico. La quinfamida es un dicloroacetilquinolinol con actividad sobre la forma mvil de Entamoeba histolytica actuando en la luz del intestino. La quinfamida ejerce su accin antiamebiana inmovilizando al trofozoito e incapacitando su propagacin. CONTRAINDICACIONES AMOEBRIZ est contrain-dicando en personas que han manifestado hipersensibilidad al mebendazol o a la quinfamida. Tratamiento de formas extraintestinales de amebiasis u otros parsitos. PRECAUCIONES GENERALES Se recomienda una sola dosis de tratamiento y evitar la ingesta de alcohol durante el da de tratamiento. AMOEBRIZ no altera el estado mental ni la habilidad para manejar. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No se use en el embarazo y la lactancia. No existen datos sobre el uso combinado del mebendazol y la quinfamida durante el embarazo o la lactancia. Aunque la absorcin de ambos productos es baja, al prescribir AMOEBRIZ durante el embarazo o la lactancia,

debern sopesarse los beneficios teraputicos esperados, particularmente durante el primer trimestre del embarazo. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Generalmente AMOEBRIZ es bien tolerado a la dosis recomendada. Sin embargo, pacientes con sobrecarga parasitaria elevada han manifestado diarrea o dolor abdominal al ser tratados con AMOEBRIZ. Experiencia post-comercializacin: Dentro de cada sistema, las reacciones adversas observadas estn clasificadas conforme al reporte de frecuencia, utilizando la siguiente clasificacin: Muy frecuente (> 1/10). Frecuente (> 1/100, < 1/10). Poco frecuente (> 1/1,000, < 1/100). Raro (> 1/10,000, < 1/1,000). Muy raro (< 1/10,000) incluyendo reportes aislados. Sistema linftico y sangre: Muy raro: neutropenia (con el uso prolongado de dosis persistentemente por encima de las recomendadas). Sistema inmunitario: Muy raro: reacciones de hipersensibilidad como reaccin anafilctica y anafilactoide. Sistema nervioso: Muy raro: convulsiones en nios. Sistema gastrointestinal: Muy raro: dolor abdominal, diarrea (esos sntomas tambin son resultado de la infeccin intestinal por si misma). Desrdenes hepatobiliares: Muy raro: hepatitis y pruebas de funcin heptica anormales (con el uso prolongado de dosis persistentemente por encima de las recomendadas). Tejido subcutneo y piel: Muy raro: necrlisis epidermal txica, sndrome de Stevens-Johnson, exantema, angioedema, urticaria, rash. Sistema renal y urinario: Muy raro: glomerulonefritis (con el uso prolongado de dosis persistentemente por encima de las recomendadas). Se ha relacionado con el uso de la quinfamida cefalea, nusea, flatulencia y dolor abdominal. La mayora de las veces estos efectos han sido de intensidad leve y transitoria. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO El tratamiento concomitante con cimetidina puede inhibir el metabolismo de mebendazol en el hgado, resultando en un aumento en las concentraciones plasmticas, especialmente en tratamientos prolongados. Por lo tanto, se recomienda la determinacin de dichas concentraciones a fin de permitir ajustes en las dosis. Debe evitarse el uso concomitante de AMOEBRIZ y metronidazol o alcohol. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO Ninguna conocida. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD El mebendazol en dosis orales ha mostrado actividad embriotxica y teratognica en ratas y ratones. No se observaron efectos sobre la reproduccin en los otros animales estudiados.

Evaluaciones de toxicidad de una sola dosis en mltiples especies revelaron que el mebendazol es bien tolerado y tiene un amplio margen de seguridad. Dosis orales repetidas dieron como resultado toxicidad crnica en ratas a dosis de iguales o mayores de 40 mg/kg, mostrando alteracin en el peso heptico con ligero edema centrolobulillar y vacuolacin hepatocelular, y alteracin en el peso testicular con cierta degeneracin tubular, descamacin y marcada inhibicin de la actividad espermatognica. No se observaron efectos carcinognicos en ratones o ratas. No mostr actividad mutagnica en estudios de genes in vitro. Las pruebas in vivo no demostraron dao en la actividad estructural del cromosoma. Los resultados de las pruebas con microncleos mostraron efectos aneugnicos en las clulas somticas de mamferos por arriba del umbral de concentracin plasmtica de 115 ng/ml. Se ha observado una actividad embriotxica y teratognica en ratas embarazadas con dosis nicas a partir de 10 mg/kg (dosis txica materna). Efectos teratognicos y fetotxicos se han observado en ratones con dosis txicas maternas iguales o mayores a 10 mg/kg. No se observaron efectos dainos sobre la reproduccin en las otras especies animales estudiadas. Los estudios de mutagenicidad con quinfamida han sido negativos. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Oral. AMOEBRIZ Tabletas: La dosis es una sola toma de dos tabletas de AMOEBRIZ, la dosis es la misma tanto para adultos como para nios mayores de 10 aos. AMOEBRIZ Suspensin: Nios de 3 a 6 aos: 10 ml de suspensin peditrica, una sola toma. Nios de 7 a 9 aos: 10 ml de suspensin infantil, en una sola toma. AMOEBRIZ no requiere dieta especial ni laxantes. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL Sntomas: En caso de sobredosificacin accidental, pueden presentarse espasmos abdominales, nusea, vmito y diarrea. Tratamiento: No hay un antdoto especfico. Se sugiere un lavado gstrico con una solucin acuosa de permanganato de potasio de 20 mg/100 ml. Si se considera apropiado puede administrarse carbn activado PRESENTACIONES AMOEBRIZ Tabletas: Caja con 2 tabletas. AMOEBRIZ Suspensin peditrica: Frasco con 10 ml. AMOEBRIZ Suspensin infantil: Frasco con 10 ml. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO AMOEBRIZ Tabletas: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. AMOEBRIZ Suspensin: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C. LEYENDAS DE PROTECCIN No se deje al alcance de los nios. No se use en el embarazo y la lactancia Tabletas: No se administre a nios menores de 10 aos Suspensin: No se administre a nios menores de 2 aos. 4. DAXON -------------------------------------------------------------------------------Suspensin Tabletas

Tabletas dispersables NITAZOXANIDA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Hecha la mezcla, cada 100 ml contienen: Nitazoxanida......................... 2.0 g Excipiente, c.s. Cada TABLETA contiene: Nitazoxanida...................... 500 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. Cada TABLETA dispersable contiene: Nitazoxanida...................... 200 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPUTICAS Amebiasis intestinal aguda o disentera amebiana causada por Entamoeba his-tolytica. DAXON est indicado en el tratamiento de la giardiasis causada por Giardia lamblia. Helmin-tiasis: DAXON es un antihelmntico efectivo contra nematodos, cestodos y trematodos, indicado en el tratamiento de Ente-robius vermicularis, Ascaris lumbricoides y Strongyloides stercolaris. Necantor americanus, Ancylos-toma duodenale, Trichuris trichiura, Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana y Fasciola hepatica, Isospora beli, Cryptosporidium parvum. Absceso heptico amebiano. DAXON est indicado en el tratamiento de tricomoniasis sintomtica en mujeres y hombres. En mujeres con presencia confirmada de Trichomonas vaginalis en el laboratorio. Tricomoniasis asintomtica, cuando el organismo se asocia con endocervicitis, cervicitis y erosiones cervicales. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA DAXON (nitazoxanida) es rpidamente absorbida en el tracto intestinal, sufriendo una rpida metabolizacin por oxidacin de la cadena acetil en 2-(hidroxi 1-N-(5-nitro 2-tiazol/benzamida). La concentracin mxima (Cmx de 1.9 mcg/ml) (Tmx 2-6 horas) de DAXON (nitazoxanida) puede ser detectada en sangre 2 horas despus de la administracin de una dosis nica de 500 mg. El principal metabolito se excreta sin cambios por orina en las siguientes 24 horas. En Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia y Entamoeba histolytica, los estudios de resonancia de electrones y bioqumicos han mostrado que la piruvato ferridoxin oxidorreductasa (PFOR), y en menos intensidad la hidrogenasa, reducen la ferridoxina, la que es oxidada por el grupo nitro de la posicin T sobre los compuestos nitroheterocclicos como DAXON (nitazoxanida). En estos organismos, DAXON (nitazoxanida) es redu-cida a un radical txico en un organelo del metabolismo de los carbohidratos, el hidrogenosoma, el cual contiene hidrogenasa PFOR y ferridoxina. CONTRAINDICACIONES La nitazoxanida est contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad al principio activo. No se administre a nios menores de 2 aos. PRECAUCIONES GENERALES

Los pacientes con desr-denes gastrointestinales debern tomar el medicamento con alimentos, porque puede incrementar sus molestias. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Los estudios de mutagenicidad por medio de la prueba de Ames y microncleos, no mos-traron actividad mutagnica de DAXON nitazo-xanida. Los estudios de reproduccin en ratas y conejos a dosis de 200 y 201 veces la dosis usual en humanos, respectivamente, no mostraron evidencias de teratogenicidad, embriotoxicidad y fototoxicidad. El empleo de este medicamento en el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del mdico, valorando el riesgo beneficio. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Las reacciones adversas ms comnmente reportadas estn a nivel del tracto gastrointestinal, particularmente nuseas, algunas en 8% de los pacientes, algunas veces acompaadas de cefalea, anorexia y ocasionalmente vmito y malestar epigstrico inespecfico y dolor abdominal tipo clico. Este medicamento produce cambio en la coloracin de la orina. Si persiste la coloracin mbar, avisar a su mdico. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO El empleo concomitante de cumarnicos y warfarina puede elevar los niveles plasmticos y alargar el tiempo de protrombina. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO Puede presentarse elevacin discreta de transaminasas, moderada , que desaparece al suspender el medicamento. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD Las pruebas de Ames y microncleos no mostraron efectos teratognicos. Las pruebas sobre el efecto mutagnico en Salmonella typhimurium fueron negativas para los efectos mutagnicos. No hay datos de carcinogenicidad. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN La siguiente tabla tiene el objetivo de establecer la dosificacin en una forma ms sencilla:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL Es muy poco probable que se presente sobredosificacin. En caso de existir, las manifestaciones son locales, a nivel del aparato digestivo. Puede inducirse el vmito y administrar hidrxido de aluminio con magnesio. PRESENTACIONES Caja y frasco con polvo para 30 y 60 ml. Cada 5 ml contienen 100 mg de nitazoxanida. Caja con 6 tabletas de 500 mg de nitazoxanida en blister. Caja con 6 tabletas dispersables de 200 mg de nitazoxanida en blister. Para administracin oral. Disulvase previamente en agua. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN No se deje al alcance de los nios. Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Hecho en Mxico por: Laboratorios Columbia, S. A. de C. V. Para: SIEGFRIED RHEIN, S. A. de C. V. 5. ENTODIBA -------------------------------------------------------------------------------Tabletas DIYODOHIDROXIQUINOLENA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada TABLETA contiene: Diyodohidroxiquinolena.............. 650 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS Amebicida (para el tratamiento de la amebiasis intestinal sintomtica y portadores asintomticos de quistes amebianos). FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA La diyodohidroxiquinolena se absorbe poco en el tracto gastrointestinal, es un amebicida de accin selectiva sobre Entamoeba histolytica ya sea en su forma activa o sobre la forma qustica de la misma. Su mecanismo de accin es al parecer por quelacin de metales de la ameba. La diyodohidroxiquinolena se recupera poco en orina (menos de 10% de lo ingerido), en forma de glucurnidos y sulfatos y es excretada por heces. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al principio activo, en insuficiencia heptica, con intolerancia al yodo, neuropata ptica preexistente y en disfuncin tiroidea. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No se recomienda la administracin de la diyodohidroxiquinolena durante el embarazo y la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Cefalea, fiebre, dermatitis, prurito anal, agranulocitosis, malestar abdominal, diarrea, elevacin de los niveles sricos de yodo proteico, atrofia ptica, hipertrofia tiroidea y furunculosis. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO No reportadas a la fecha. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO Pueden presentarse alteraciones de algunas pruebas funcionales de glndula tiroides. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD No reportados a la fecha. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Oral. Adultos: 650 mg cada 8 horas durante 20 das. En caso necesario se puede repetir el tratamiento despus de un intervalo de 2-3 semanas. Nios: 30-40 mg/kg de peso corporal en 24 horas dividido en 2-3 dosis durante 20 das. La dosis total no debe exceder de 650 mg 3 veces por da. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL Dosis masivas de diyodohidroxiquinolena producen irritacin gstrica. No existe antdoto especfico, siendo el tratamiento sintomtico (lavado gstrico). PRESENTACIONES Caja con 20 tabletas. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consrvese en lugar fresco y seco. LEYENDAS DE PROTECCIN Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del mdico. 6. ESKAPAR COMPUESTO

-------------------------------------------------------------------------------Cpsulas Suspensin METRONIDAZOL NIFUROXAZIDA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada cpsula contiene: Metronidazol 600 mg Nifuroxazida 200 mg Excipiente, c.b.p. 1 cpsula. Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen: Benzoil metronidazol equivalente a........................... 5 g de metronidazol Nifuroxazida........................... 4 g Vehculo, c.b.p. 100 ml. INDICACIONES TERAPUTICAS Amebiasis luminal y extraintestinal asociada con infeccin bacteriana intestinal. Giardiasis intestinal, asociada con infeccin bacteriana intestinal. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Niforoxazida: Farmacocintica: La nifuroxazida es un antisptico intestinal con accin antibacteriana estrictamente local, activa in vitro sobre la mayora de grmenes habituales presentes en las infecciones intestinales independientemente de la susceptibilidad o resistencia de los antibiticos, pruebas que en nuestro medio no se efectan regularmente para estas entidades patolgicas para la seleccin primaria del tratamiento con un antibitico. La nifuroxazida presenta la ventaja de no afectar la flora saprfita intestinal. Es efectiva contra Escherichia coli, S. paratyphi, S. faecalis y S. dysenteriae, por lo que se indica para casos de disentera bacilar y diarrea infecciosa. La Pseudomonas es por naturaleza resistente. No se absorbe por el tracto digestivo a menos que exista una lesin de importancia a nivel de la mucosa. Farmacodinamia: Los nitrofuranos inhiben la sntesis de ATP, bloqueando los sistemas enzimticos a nivel del ciclo de Krebs bacteriano; es importante la reduccin del grupo nitro- por el sistema de xido-reduccin bacteriano. La reduccin del grupo nitro forma hidroxilamina, que es la forma de excrecin de los nitrofuranos por la va renal. La presencia de nifuroxazida (derivado nitrofurano) en esta formulacin, se da con la finalidad de conseguir una sinergia medicamentosa, evitando la simbiosis amiba-bacteria. No se deber prolongar ms de 10 das el tratamiento con esta combinacin. Gracias a la formulacin presentada, se requiere menos dosis a administrar de metronidazol. Metronidazol: Farmacocintica: El metronidazol es un antiparasitario sinttico, las dosis orales son rpidamente absorbidas y distribuidas a la casi totalidad del organismo. Los niveles en suero pueden llegar a detectarse despus de 1 hora de la ingestin de una dosis de 500 mg en el tiempo mximo de 0.25 a 4.0 horas. La absorcin es excelente, presentando una biodisponibilidad de 90% por va oral y su vida media es de 8 horas.

Distribucin: Tanto la administracin oral como la intravenosa de metronidazol son ampliamente distribuidas en los tejidos y fluidos del organismo, debido en gran parte a que su unin a protenas sricas o plasmticas es relativamente baja (< 20%). Los volmenes de distribucin reportados varan de 0.53 a 0.96 l/kg. El metronidazol tambin logra penetrar en el lquido cerebrospinal, alcanzando as el sistema nervioso central donde las concentraciones son aproximadamente de 43 al 100% de las encontradas en el plasma. Tambin se han encontrado concentraciones bajas en tejido placentario (0-1.4 mg/l) y en la leche materna (3.7-15.5 mg/ml). La presencia de alimentos no afecta la absorcin del metronidazol por la va oral. Las concentraciones obtenidas con el metronidazol por va oral son eficaces en contra de Entamoeba histolytica, Trichomona vaginalis y Giardia lamblia (a concentraciones de 1 a 50 mcg/ml in vitro). Metabolismo: En los mamferos incluyendo al humano, la principal va de biotransformacin del metronidazol es el metabolismo oxidativo. Las principales modificaciones que se dan en la estructura qumica del metronidazol son sobre sus cadenas alifticas, involucrando reacciones tanto de las llamadas de fase I (oxidaciones e hidroxilaciones), y como las de fase II (conjugaciones) que finalmente dan origen a las formas metablicas hidroxilada, acetilada, as como a metabolitos conjugados con glucurnidos, respectivamente. En el humano es el hgado el principal rgano encargado en llevar a cabo la mayora de las reacciones de biotransformacin mencionadas. En la fase I participan los complejos enzimticos de citocromos P-450 (CYP450); se ha propuesto la participacin de los complejos de las subfamilias 1A, 2B y 2C. Cabe sealar que uno de los productos del metabolismo del metronidazol, el metabolito hidroxilado, tambin presenta una actividad antimicrobiana considerable, aunque menor a la del frmaco original. Se ha reportado que este metabolito presenta entre 30 y 65% de la actividad reportada para metronidazol. Excrecin: Se excreta principalmente por va renal, en forma de sus metabolitos con una depuracin aproximadamente de 10 ml/min, los valores medios de eliminacin varan entre 6 y 12 horas en individuos sanos. Usando trazas radiactivas, los estudios de farmacocintica de metronidazol en humanos muestran que en un periodo de 5 das, aproximadamente 77% del medicamento es eliminado en la orina y 14% es excretado en las heces. Farmacodinamia: Su mecanismo de accin es a travs de la inhibicin de la sntesis de DNA parasitario o de la bacteria afectada.

CONTRAINDICACIONES ESKAPARMR COMPUESTO est contraindicado en los siguientes casos: Pacientes con antecedentes de alergia a nitrofuranos e hipersensibilidad al metronidazol. Primer trimestre del embarazo. Uso simultneo de alcohol etlico contenido en bebidas. PRECAUCIONES GENERALES Los pacientes con enfermedad heptica severa metabolizan ms lentamente el metronidazol, dando como resultado acumulacin del mismo y de sus metabolitos en el plasma, por lo que en dichos pacientes se recomienda administrar dosis ms bajas con vigilancia estrecha. Se pueden exacerbar sntomas de candidiasis durante la terapia con metronidazol, requiriendo administrarse tratamiento con un agente anticandidisico. Han sido reportadas crisis convulsivas y neuropata perifrica en pacientes tratados con metronidazol; la presencia de

signos neurolgicos anormales demanda la pronta discontinuacin de la terapia con metronidazol. El metronidazol deber ser administrado con precaucin a pacientes con enfermedades del sistema nervioso central. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Por la presencia del metronidazol en este compuesto, debe tomarse en cuenta que ste atraviesa la barrera placentaria e ingresa a la circulacin fetal rpidamente; sin embargo, dosis altas empleadas en estudios de reproduccin experimental, no han revelado evidencias de dao a la fertilidad o un gran peligro para el feto. Pertenece a la categora B para embarazo, de acuerdo con la clasificacin de la Food Drug Administration (FDA) de Estados Unidos. La nifuroxazida por su parte, segn los estudios realizados, no participa en la generacin de efectos de malformacin embriolgica dentro de la especie humana. No debe emplearse el producto en mujeres embarazadas si no se justifica el ndice beneficio-riesgo, principalmente durante el primer trimestre. No emplear en el periodo de lactancia ni en nios menores de 2 aos. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Nifuroxazida: La nifuroxazida no se absorbe en el tracto gastrointestinal, por lo tanto, se han reportado muy pocos efectos a este nivel, como dolor abdominal y vmito. Est libre de efectos sistmicos. Tampoco se ha demostrado que se presenten reacciones adversas asociadas con la inhibicin de la MAO, presentadas con otros compuestos del grupo nitrofurano. Metronidazol: Los efectos adversos del metronidazol raramente son lo suficientemente severos como para que causen la suspensin del tratamiento; los ms comunes son cefalea, nusea, anorexia, sequedad de boca, sabor metlico, glositis, lengua saburral, entre otras. Ocasionalmente se presenta vmito, diarrea y dolor abdominal. Pueden presentarse, sobre todo en tratamientos prolongados, neutropenia reversible. En aparato urinario: disuria, cistitis y poliuria. En SNC: vrtigo, ataxia, confusin, insomnio, irritabilidad y en algunos casos la presencia de convulsiones y neuropata perifrica. En aparato cardiovascular: la observacin ECG de aplanamiento de la onda T. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO Nifuroxazida: No se conocen interacciones medicamentosas para nifuroxazida. Metronidazol: Con la sacarosa puede presentarse intolerancia. Aumento de la respuesta hipoprotrombinmica de la warfarina, por lo que pueden presentarse sangrados en algunos pacientes que reciben ambos medicamentos simultneamente. Con fenobarbital el medicamento puede ocasionar disminucin de la concentracin de metronidazol sanguneo, al incrementar el metabolismo de este ltimo. Con cimetidina, por el contrario, puede aumentar la concentracin sangunea del metronidazol. El metronidazol y el disulfiram administrados simultneamente pueden producir toxicidad sobre el SNC, probablemente por la inhibicin de la aldehdo deshidrogenasa. La administracin de metronidazol con presencia de alcohol etlico puede desencadenar reaccin similar a la presentada con disulfiram empleado en individuos adictos. Con fenitona, el metronidazol puede ocasionar un aumento de la concentracin plasmtica de sta. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO Nifuroxazida: Dado que su accin no es sistmica no se presentan estas alteraciones.

Metronidazol: La administracin prolongada del producto puede interferir con los resultados de los valores normales de transaminasas, lactato deshidrogenasa y triglicridos. Aquellos pacientes con alteraciones funcionales hepticas pueden modificar la depuracin plasmtica del metronidazol.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD Nifuroxazida: Al no absorberse, est exenta de estos efectos. Metronidazol: El metronidazol es un mutgeno en sistemas bacterianos, produciendo sustitucin de pares de bases, sin embargo, su mutagenicidad y actividad clastognica en mamferos son controvertidas, dado a que en un nmero extenso de ensayos biolgicos in vitro el metronidazol ha evidenciado actividad mutagnica. Sin embargo, los estudios in vivo han fallado en demostrarlo. Existen suficientes evidencias para aceptar la actividad carcinognica del metronidazol en animales experimentales, produciendo linfomas, cncer pulmonar, fibroadenomas mamarios y adenocarcinomas. Desde 1960 a la fecha se han llevado a cabo diferentes estudios en poblaciones humanas teraputicamente expuestas al frmaco. Pese a que la mayora de los datos son negativos, en un estudio de ellos el carcinoma broncognico aument significativamente en el grupo que tom metronidazol. La Agencia Internacional para la Investigacin sobre el Cncer (IARC, por sus siglas en ingls) clasifica al metronidazol dentro del grupo 2B, es decir, que es un agente con evidencia insuficiente para ser considerado carcingeno humano, pero con suficiente evidencia de carcinogenicidad animal. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Oral. CPSULAS La dosis recomendada es de 1 cpsula cada 12 horas, con las comidas, durante 5 a 10 das. SUSPENSIN La dosis recomendada es 3 a 4 cucharaditas al da, tomando como referencia la dosis del metronidazol por kg de peso corporal: 30 a 50 mg/kg de peso corporal/da, repartidos en 3 tomas. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL Los sntomas que se manifiestan ante la presencia de una sobredosis son: nuseas, vmito y ataxia, entre otros, principalmente por la presencia del metronidazol. No se conoce al respecto antdoto especfico. Se ha reportado en la literatura la ingestin de hasta 15 g de metronidazol en una sola dosis como intento de suicidio. El manejo del paciente en casos de sobredosis consiste en la aplicacin de tratamiento de apoyo y sintomtico inmediatos. PRESENTACIONES Cpsulas: Caja con 20 cpsulas. Suspensin: Frasco con 120 ml y vaso dosificador. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. No se use en la lactancia. Evtese el consumo simultneo de bebidas alcohlicas. Literatura exclusiva para mdicos 7. FARMEBAN -------------------------------------------------------------------------------Cpsulas Suspensin DIMETICONA DIYODOHIDROXIQUINOLENA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada CPSULA contiene: Diyodohidroxiquinolena..................... 500 mg Dimeticona....................................... 100 mg Excipiente, c.b.p. 1 cpsula. Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen: Diyodohidroxiquinolena...................... 4.2 mg Dimeticona........................................ 0.5 mg Vehculo, c.b.p. 100 ml. INDICACIONES TERAPUTICAS En la amebiasis intestinal; en disentera amebiana y en los portadores asintomticos. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA La diyodohidroxiquinolena es un derivado de las hidro-quinolonas halogenadas y acta contra la amiba en la luz intestinal. Menos del 10% de la dosis oral de la diyodohidroxiquinolena, es recuperada en la orina principalmente como glucuronoides y sulfato de etanol. El resto de la sustancia se excreta por las heces. La dime-ticona es un silicn inerte. Antiespumante no absorbible que rompe las burbujas de aire intestinal. No altera las secreciones ni la absorcin de nutrientes, vitamnicos o medicamentos. Despus de su administracin oral se elimina sin cambios por las heces. CONTRAINDICACIONES Insuficiencia renal, hipersensibilidad a algunos de sus componentes, glaucoma e hipertiroidismo. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS En algunos pacientes puede causar somnolencia, mareos, nuseas, vmito, erupciones cutneas, cefalea, elevacin de los niveles sricos de yodo proteico, hipertrofia tiroidea y cada del cabello. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO No debe administrarse simultneamente con medicamentos que contengan yodo o estimulantes de la funcin tiroidea. Tampoco debe administrarse conjuntamente con derivados atropnicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO A las dosis habituales no se conocen a la fecha. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD No se conocen a la fecha. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Cpsulas: Una cpsula tres veces al da durante 10 das. Al cabo de 2 semanas puede reiniciarse un tratamiento de 10 das. Suspensin: 5-7 kg: cucharada dos veces al da. 8-10 kg: cucharada tres veces al da 10-15 kg: 1 cucharada dos veces al da. 16-20 kg: 1 cucharada de 10 ml tres veces al da. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL Cpsulas: se ha reporta-do neuritis ptica, atrofia ptica, neuropata perifrica y neuropata mieloptica subaguda (SMON) en pacientes tratados con altas dosis de hidroxiquino-lenas por periodos prolongados. Suspensin: No se ha reportado. PRESENTACIONES Caja con 30 cpsulas. Suspensin con 120 ml. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Mantngase a temperatura ambiente a nos ms de 30C. LEYENDAS DE PROTECCIN No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica. No se utilice durante el embarazo y lactancia. Hecho en Mxico por: Schwabe Mxico, S. A. de C. V. 8. FARMIVER -------------------------------------------------------------------------------Suspensin ALBENDAZOL QUINFAMIDA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada 1 ml de SUSPENSIN contiene: Quinfamida 10 mg Albendazol 20 mg Vehculo, c.b.p. 1 ml

Cada ml de suspensin contiene quinfamida/albendazol (100mg/200mg). INDICACIONES TERAPUTICAS FARMIVER est indicado en amebiasis intestinal aguda o disentera amebiana causada por Entamoeba histolytica, Giardiasis causada por Giardia intestinalis (lamblia), y tambin es un antihelmntico efectivo contra nemtodos y cstodos. Indicado en el tratamiento de Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides y Strongyloides stercoralis, Necator americanus, Ancilostoma duodenale, Trichuris trichiura, Taenia saginata, Taenia solium e Hymenolepis nana. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA La quinfamida tiene actividad sobre los trofozotos de Entamoeba histolytica, localizados en la luz y pared intestinal. Se utiliza exclusivamente por la va oral. La quinfamida es un diclo-acetilquinolinol, de accin antiamebiana en el lumen intestinal, ya que no se absorbe; la dosis recomendada es de 4.3 mg/kg en nios, y en adultos de 300 mg, por un solo da de tratamiento. Provoca efectos adversos mnimos, ya que es un antiamebiano luminal, que no se absorbe, y por lo tanto, los eventos adversos son limitados al rea gastrointestinal, que generalmente no son relevantes. Su eficacia antiamebiana es de alrededor de 90%. La quinfamida permanece en el intestino durante 24 -72 horas. Despus de 24 horas la quinfamida se elimina por va renal (50%) y en heces (50%). El albendazol se absorbe mal en el aparato digestivo, pero experimenta rpidamente un amplio metabolismo de primer paso. Su principal metabolito, el sulfxido de albendazol, tiene actividad antihelmntica y una semivida plasmtica de unas 8.5 horas. El sulfxido de albendazol se distribuye ampliamente en el organismo, incluidos la bilis y el LCR. Se une aproximadamente en 70% a las protenas plasmticas. El sulfxido de albendazol se elimina por la bilis y slo una pequea cantidad se excreta por la orina. Los benzimidazoles ocasionan muchos cambios bioqumicos en nemtodos sensibles por ejemplo, inhibicin de la fumarato-reductasa de mitocondrias, disminucin de transporte de glucosa y desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa. No obstante hay pruebas de peso de que la accin primaria de ellos entraa la inhibicin de la polimerizacin de microtbulos al unirse a tubulina. La toxicidad selectiva de dichos compuestos depende de que la unin especfica y muy vida con la tubulina del parsito se produce con concentraciones mucho menores de las que se necesitan para unirse a protenas de mamferos. CONTRAINDICACIONES FARMIVER est contraindicado en pacientes que presenten alergia a cualquier componente de la frmula, pacientes que presenten amebiasis extraintestinal, en mujeres que sospechen embarazo y se encuentren lactando. Y los pacientes con afectacin heptica deben recibir tratamiento con dosis reducidas o abstenerse de utilizarlos. PRECAUCIONES GENERALES No se recomienda en pacientes que presenten amebiasis extraintestinal ni en mujeres embarazadas o en lactancia. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No se han encontrado reportes sobre la seguridad en mujeres embarazadas y en periodo de lactancia, por lo tanto,se recomienda evaluar el beneficio-riesgo de la administracin de quinfamida. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Los mayora de los efectos secundarios relacionados con el uso de quinfamida-albendazol han sido leves y transitorios se han presentado principalmente cefalea, nuseas y dolor abdominal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO No se ha encontrado informacin sobre la interaccin con otros medicamentos y de otro gnero. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO No se ha encontrado informacin sobre la quinfamida que presente alteraciones en pruebas de laboratorio. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD A la fecha no se han encontrado reportes de carcinogensis, mutagnesis, teratognesis y sobre la fertilidad. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Oral. Nios de 2 a 12 aos: 10 ml de suspensin/dosis. La dosis para nios es de 200 mg de albendazol y 100 mg de quinfamida. El mdico puede prescribir la dosificacin 3 das o ms despus del primer tratamiento si as lo considera. No exceder la dosis recomendada. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL Hasta el momento no se ha reportado una sobredosificacin o ingesta accidental, pero en dado caso se deber manejar al paciente de acuerdo al cuadro sintomtico que presente. PRESENTACIN Caja con frasco con 10 ml. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consrvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en un lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los nios. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del mdico.Contiene 10% de azcar y 10% de otros azcares 9. FLAGENASE 400 -------------------------------------------------------------------------------Cpsulas Suspensin DIYODOHIDROXIQUINOLENA METRONIDAZOL FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada CPSULA contiene: Metronidazol........................................... 400 mg Diyodohidroxiquinolena...................... 200 mg Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen: Benzoilmetronidazol equivalente a ......... 2.5 g de metronidazol Diyodohidroxiquinolena............................ 2.0 g

INDICACIONES TERAPUTICAS Amebicida, indicado en el tratamiento de la amebiasis intra y extraintestinal. Asocia diyo-dohidroxi-quinolena, amebicida luminal (elimina trofo-zoitos y quistes), con metronidazol, amebicida intra y ex-tra--intestinal, con efecto sobre trofozoitos. Absceso hep-tico amebiano. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Me-tro-nidazol se absorbe rpido por va oral y no se afecta en forma significativa por la administracin concomitante de alimentos. La biodisponibilidad oral es de 100%; el volumen de distribucin es 40 l (0.65 l/kg) en adultos y en recin nacidos de 0.54-0.81 l/kg. Se distribuye a saliva, bilis, lquido seminal, lquido cefalorra-qudeo, leche materna, hueso, hgado y abscesos hepticos, pulmn y secreciones vaginales. Cruza la barrera placen-taria y es excretado por la leche materna. Su unin a protenas es baja < 20%; su biotransformacin es heptica y se metaboliza sobre todo por oxidacin de la cadena lateral y conjugacin con cido glucurnico a 2-hidrometilacin (tambin activo) y otros metabolitos. En adultos: Su vida media de eliminacin con funcin heptica normal es de 11 horas (promedio de 6 a 14 horas). En dao heptico por alcohol: 18 horas (promedio de 10 a 29 horas). En neonatos: 28-30 semanas de edad gestacional, aproximadamente 75 horas; 32-35 semanas de edad gestacional, aproximadamente 35 horas; 36-40 semanas de edad gestacional, aproximadamente 25 horas. Eliminacin renal de 60 a 80%; de esta cantidad~ 6-18% se excreta por la orina sin cambio. La depuracin renal es de aproximadamente 10 ml/minuto/1.73 m2. Por va fecal se elimina del 6 al 15% y hay metabolitos inactivos en heces. Por hemodilisis, el metronidazol y sus metabolitos son rpidamente removidos (su vida media es corta, de aproximadamente 2.6 horas). En cambio, el metronidazol no es removido en forma significativa por la dilisis peritoneal. Diyodohi-droxiquinolena se absorbe poco a travs del tracto gas-trointestinal y se recupera poco en orina < 10% de lo ingerido en forma de glucurnidos y sulfatos. Es excretado por heces. El metronidazol es antibacteriano y antiprotozoario. Es activo contra la mayora de las bacterias anaerobias y pro-to-zoarios; provoca una reaccin qumica reductiva in-tra-ce-lu-lar, por mecanismos nicos del metabolismo anaerobio. El metronidazol reducido es un citotxico de vida corta que interacciona con el DNA, lo que causa prdida de la estructura helicoidal y ruptura de los puentes de la molcula, dando como resultado inhibicin de la sntesis del cido nucleico y muerte celular. Diyodohi-dro-xi-quinolena es un amebicida de accin selectiva sobre Entamoeba hystolitica tanto en su forma activa (trofozoito) como sobre su forma qustica. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a metro-nidazol. No se administre con alcohol, anticoagulantes cumarnicos o disulfiram. Enfermedad orgnica del SNC. Antecedente de discrasias sanguneas. Hipersensibilidad a cualquier 8hidroxiquinolena o preparados que contengan yodo. Dao heptico previo. PRECAUCIONES GENERALES Metronidazol: Puede inducir agravamiento neurolgico en pacientes con patologa activa del SNC debido a su potencial neurotxico. Metronidazol se metaboliza lentamente con acumulacin del mismo y de sus metabolitos como resultado de enfermedad heptica avanzada, en cuyo caso se usarn dosis menores a las indicadas. En pacientes con candidiasis previa o conocida pueden agravarse los sn-tomas durante la terapia con metronidazol y se requerir de tratamiento especfico. Pacientes bajo terapia con metronidazol debern evitar la ingesta de bebidas alcohlicas por lo menos tres das post-tratamiento, debido al efecto tipo disulfiram. Si se administra metronidazol por tiempo prolongado, se recomienda hacer pruebas hematolgicas en forma regular, en especial cuenta leucocitaria, as como vigilancia estrecha debido al riesgo de reacciones adversas como: neuropata central o perifrica, parestesia, ataxia, vrtigo o convulsiones. Se recomienda seguimiento estrecho de pacientes con encefalopata heptica. Advertir que me-tro-nidazol puede oscurecer la orina. Metronidazol puede causar confusin, vrtigo, alucinaciones, convulsiones y tras-tornos visuales transitorios, por lo que se deber evitar conducir vehcu-los u operar maquinaria.

Diyodohidroxiquinolena: En pacientes con enfermedad tiroidea, puede interferir con determinaciones de protenas ligadas al yodo por ms de seis meses. Debido a la toxicidad ptica y neurolgica, evitar su uso prolongado en pacientes con trastornos neurolgicos. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Metronidazol: no administrarse durante el embarazo y la lactancia. Si es necesaria su administracin, se reinstalar la lactancia 24-48 horas postsuspensin del tratamiento. La seguridad de diyodohidroxiquinolena no se ha establecido en el embarazo y lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Metronidazol: Trastornos gastrointestinales (gastritis, nuseas, vmito, disgeusia, boca seca y sabor metlico), cefalea y erupcin cutnea transitorios. Rara vez, a dosis elevadas: lengua saburral, vrtigo, depresin, insomnio, somnolencia, disuria y oscurecimiento de la orina; neuropata perifrica (dolor, parestesias, calambres o cansancio de manos o pies) con dosis altas y uso prolongado. Tambin se ha reportado toxicidad sobre el SNC: ataxia, movimientos tnico-clnicos, encefalopata, tremor y cambios en el estado de nimo; manifestaciones de hipersensibilidad: urticaria, ppulas y prurito; leucopenia: fiebre y lesiones orales; pancreatitis: dolor abdominal y lumbar, anorexia, nusea y vmito. Todos estos sntomas desaparecen de inmediato al terminar el tratamiento. Diyodohidroxiquinolena: Se ha reportado furuncu-losis, yodotoxicodermia, escalofro, fiebre, dermatitis, irritacin anal, malestar abdominal transitorio y diarrea, cefalea, bocio y cada del cabello, neuritis ptica, atrofia ptica, neuropata perifrica y neuropata mieloptica subaguda (SMON) en pacientes tratados con dosis altas de hidroxiquinolena. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO El uso concomitante de metronidazol con war-farina inhibe el metabolismo de sta y puede ocasionar sangrados. La coadministracin con disulfiram puede producir psicosis aguda o estado confusional. Con etanol se observan palpitaciones, taquicardia, nuseas y vmito. Los barbitricos inducen falla teraputica por acortar la vida media de metronidazol; en cuyo caso se in-cremen-tar la dosis inicial de metronidazol. El uso simultneo de cimetidina puede disminuir el metabolismo heptico de metronidazol, lo que retarda su eliminacin, aumenta su concentracin srica y su toxicidad potencial. Fenobarbital, al inducir enzimas microsomales hepticas, aumenta la biotransformacin de metronidazol, lo que disminuye su vida media. Metroni-dazol inhibe la depuracin de difenilhidantona, aumentando la concentracin srica de sta. Diyodohidroxi-quinolena: no hay reportes hasta la -fecha. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO Metronidazol: Interfiere con la determinacin srica: TGP, TGO, DHL, (por lo tanto puede dar falsos resultados de estas enzimas). Diyodohidroxiquinolena: Pueden elevarse los niveles sricos de yodo proteico. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD Se ha demostrado que metronidazol es carcinognico en ratones y ratas, y que es mutagnico en bacterias y hongos; sin embargo, estos hallazgos no se han confirmado en humanos. Diyodohidroxiquinolena: no hay estudios adecuados y bien controlados. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Oral. Nios mayores de 10 aos y adultos: Una cpsula cada 8 horas por 10 das, de preferencia despus de los alimentos.

Dosis media: 1.2 g/da de metronidazol. Dosis mxima: 2 g/da de metronidazol en casos graves o amebiasis complicada. Nios de 1 a 9 aos: La dosis se calcular a razn de 40 mg de metronidazol y diyodohidroxiquinolena por kg de peso/da. Distribuida en 3 tomas al da por 10 das. Dosis media: 125 a 250 mg (1 a 2 cucharaditas cada 8 horas). Dosis mxima: 1.25 g/da en 3 tomas. Una cucharadita de 5 ml es = a 125 mg de metronidazol y a 100 mg de diyodohidroxiquinolena. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL No hay un antdoto especfico tanto para el metronidazol como para la diyodohidroxiquinolena. La administracin de diyodohidroxi-quinolena en dosis > a 2 g/da por periodos largos, se puede asociar con riesgos significativamente mayores de producir efectos txicos. El tratamiento de la sobredosis con metronidazol y diyodo-hidro-xiquinolena debe ser sintomtico, con medidas de apoyo generales y lavado gstrico. PRESENTACIONES Cpsulas: Caja con 30 cpsulas. Suspensin: Frasco con 120 ml. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C, en lugar fresco y seco. Su envase debe estar bien cerrado. Protjase de la luz. LEYENDAS DE PROTECCIN Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica. No se administre durante el embarazo y la lactancia. No se administre simultneamente con bebidas alcohlicas. 10. LUMENTA -------------------------------------------------------------------------------Tabletas TINIDAZOL FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada tableta contiene: Tinidazol............................ 500 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPUTICAS El tinidazol es un derivado del grupo de compuestos del imidazol y tiene actividad antiprotozoaria y antianaerbica. Profilaxis: La prevencin de infecciones postoperatorias causadas por bacterias anaerobias, especialmente aquellas asociadas con ciruga colnica, gastrointestinal y ginecolgica. Tratamiento de las siguientes infecciones: Infecciones anaerbicas como: Infecciones intraperi-toneales: peritonitis, abscesos. Infecciones ginecolgicas: endometritis, endomiometritis, absceso tuboovrico. Septicemia bacteriana. Infecciones postquirrgicas de la herida. Infecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior: neumona, empiema, absceso pulmonar. Vaginitis inespecfica. Gingivitis ulcerativa aguda. Tricomoniasis urogenital, tanto en el hombre como en la mujer. Giardiasis. Amebiasis intestinal. Amebiasis heptica.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Tini-dazol es absorbido rpida y completamente despus de su administracin oral. Los niveles sricos mximos en general aparecen a las 2 horas despus de su administracin y declinan lentamente, con una vida media de eliminacin de 12 a 14 horas. En voluntarios sanos, las concentraciones plasmticas mximas a las 2 horas de una sola dosis oral de 2 g oscilan entre 40-51 mcg/ml. A las 24 horas, los valores estn entre 11-19 mcg/ml. Valores detectables aproximadamente de 1 mcg/ml aun son observados a las 72 horas. En voluntarios sanos, 1,600 mg de tinidazol administrados en una sola infusin intravenosa durante 10-15 minutos, proporcionan concentraciones plasmticas mximas de 32 mcg/ml, declinando hasta 8.6 mcg/ml a las 24 horas, 2.1 mcg/ml a las 48 horas y 0.5 mcg/ml a las 72 horas. En voluntarios sanos, 800 mg de tinidazol administrados en una sola infusin intravenosa durante 10-15 minutos, dan concentraciones plasmticas entre 14-21 mcg/ml. A las 24 horas despus de la infusin, los valores oscilan entre 4-5 mcg/ml, justificando la administracin en una sola dosis diaria. Estudios realizados en humanos utilizando tinidazol marcado, muestran que tinidazol es excretado principalmente en la orina y en menor grado por las heces, en una proporcin de 5 a 1, determinando como radiactividad excretada despus de 5 das. La recuperacin urinaria de tinidazol inalterado es alrededor de 25% de la droga administrada, mientras que sus metabolitos se estiman en 12% aproximadamente. En pacientes con insuficiencia renal moderada a severa, las caractersticas farmacocinticas no cambiaron significativamente, en comparacin con aquellas en voluntarios sanos. Por lo tanto, no es necesario modificar la dosificacin en pacientes con insuficiencia renal. La unin de protenas plasmticas es de aproximadamente el 12%. Despus de la administracin de tinidazol el compuesto se distribuye ampliamente en los tejidos, en concentraciones clnicamente eficaces y traspasa de manera efectiva la barrera hematoenceflica. El mecanismo de accin contra bacterias anaerobias y protozoarios se debe a la penetracin del medicamento dentro de la clula del microorganismo y, subsecuentemente, destruye el ADN o inhibe su sntesis. Microbiologa: Tinidazol es un activo tanto contra protozoarios como bacterias anaerbicas obligadas. La actividad antiprotozoaria incluye: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica y Giardia lamblia. Tinidazol es activo contra Gardnerella vaginalis y la mayora de las bacterias anaerbicas, incluyendo Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp, Clostridium spp, Eubacterium spp, Fusobacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp y Veillonella spp. CONTRAINDICACIONES El tinidazol est contraindicado en pacientes con discrasias sanguneas presentes o con antecedentes de las mismas, aunque no se han observado anormalidades hematolgicas persistentes, ni en la clnica ni en estudios en animales. El tinidazol deber evitarse en pacientes con trastornos neurolgicos de tipo orgnico. El tinidazol atraviesa la barrera placentaria. Est contraindicado su uso durante el primer trimestre del embarazo y en etapa de lactancia. No deber administrarse a aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga. PRECAUCIONES GENERALES Drogas de estructura qumica similar, incluido tinidazol, se han asociado con diversos trastornos neurolgicos como mareo, vrtigo, ataxia, neuropata perifrica y, en raras ocasiones, con convulsiones. Si se desarrolla cualquier signo de anormalidad neurolgica durante el tratamiento, ste deber suspenderse. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Uso durante el embarazo: No existen evidencias de que el tinidazol sea daino durante las etapas tardas del embarazo; sin embargo, para su uso durante las etapas tardas del embarazo; y los dos ltimos trimestres del embarazo, requiere que se valoren los beneficios potenciales contra los posibles riesgos contra la madre y el feto. Uso en la lactancia: El tinidazol se excreta en la leche humana. El tinidazol puede aparecer en la leche materna 72 horas despus de su administracin. Las mujeres no deben amamantar hasta que hayan transcurrido al menos tres das despus de haber descontinuado el tratamiento con tinidazol. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Han sido poco frecuentes, ligeros y autolimitados. Los efectos secundarios gastrointestinales incluyen nusea, vmito, anorexia, diarrea, sabor metlico y dolor abdominal. En casos raros, pueden ocurrir reacciones de

hipersensibilidad ocasionalmente severas en la forma de rash cutneo, prurito, urticaria y edema angioneu-rtico. Las alteraciones neurolgicas asociadas con tinidazol incluyen mareo, vrtigo, ataxia, neuropata perifrica (parestesias, alteraciones sensitivas, hipertensin) y, en raras ocasiones, convulsiones. Otros efectos secundarios informados raramente son: cefalea, astenia, lengua saburral y orina obscura. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO Como sucede con otros compuestos relacionados, se debe evitar el consumo de bebidas alcohlicas durante el tratamiento con tinidazol, por la posibilidad de que se presente una reaccin tipo disulfiram (enrojecimiento, clico abdominal, vmito, taquicardia). La ingestin concomitante de tinidazol y compuestos similares con bebidas alcohlicas se han acompaado de clico abdominal, vmito y enrojecimiento cutneo. Se debe evitar el consumo de alcohol hasta 72 horas despus de haber descontinuado el tratamiento. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO Al igual que con otros compuestos semejantes al tinidazol puede causar leucopenia transitoria. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD En estudios realizados en ratas, no se observaron efectos sobre la fertilidad o el proceso reproductivo general ni sobre la organognesis. Tampoco se observaron efectos teratognicos en estudios realizados en conejos a dosis hasta de 100 mg/kg/da. En estudios de fertilidad en ratas que recibieron 100 300 mg/kg de tinidazol, no tuvieron efectos sobre la fertilidad, los pesos de los adultos y sus cras, la gestacin, la viabilidad o la lactancia. Hubo un leve incremento no significativo en el ndice de reabsorcin a la dosis de 300 mg/kg. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Oral. Prevencin de infecciones postoperatorias: Adultos: Una dosis oral de 2 g, aproximadamente 12 horas antes de la ciruga. Nios menores de 12 aos: No existen datos disponibles que permitan recomendar dosificacin para nios menores de 12 aos en la profilaxis de infecciones por anaerobios. Tratamiento de infecciones por anaerobios: Adultos: Una dosis inicial de 2 g el primer da seguida por 1 g diario administrado en una sola dosis o 500 mg dos veces al da. Generalmente, un tratamiento de 5-6 das ser adecuado, pero el juicio clnico deber determinar la duracin de la teraputica, particularmente cuando pueda ser difcil la erradicacin de la infeccin en ciertos sitios. Es aconsejable la observacin clnica frecuente y la realizacin de estudios habituales de laboratorio, si se considera necesario continuar por ms de 7 das. Nios menores de 12 aos: No existen datos disponibles que permitan recomendar dosificacin para nios menores de 12 aos en el tratamiento de infecciones por anaerobios. Vaginitis inespecfica: Adultos: La vaginitis inespecfica ha sido tratada con xito con una sola dosis oral de 2 g. Mayores ndices de curacin se han obtenido con dosis nicas diarias de 2 g por dos das consecutivos (4 g). Gingivitis ulcerativa aguda: Adultos: Una sola dosis oral de 2 g. Tricomoniasis urogenital: Cuando se confirme una infestacin por Trichomonas vaginalis, se recomienda el tratamiento simultneo del consorte. Adultos: Una sola dosis oral de 2 g. Nios: 50 a 75 mg/kg de peso, administrados en una sola dosis. Puede ser necesario, en algunos casos, repetir esta dosis por una sola ocasin. Giardiasis: Adultos: Una sola dosis oral de 2 g.

Nios: 50 a 75 mg/kg de peso, administrados en una sola dosis. Puede ser necesario, en algunos casos, repetir esta dosis por una sola ocasin. Amebiasis intestinal: Adultos: Una sola dosis oral de 2 g durante dos o tres das. En aquellas ocasiones donde el tratamiento con dosis nicas diarias por tres das no haya sido efectivo, ste podr extenderse hasta 6 das. Nios: 50 a 60 mg/kg de peso, administrados en una sola toma diaria por tres das consecutivos. Amebiasis heptica: Adultos: La dosis total vara de 4.5 a 12 g dependiendo de la virulencia de la Entamoeba histolytica. El tratamiento deber iniciarse con 1.5 a 2 g va oral como dosis nica diaria durante tres das. En los casos en que el tratamiento de tres das resulte ineficaz, la teraputica puede continuarse hasta un total de seis das. Nios: 50 a 60 mg/kg de peso en una sola toma diaria por cinco das consecutivos. En el absceso heptico amebiano, la aspiracin de pus puede necesitarse, adems del tratamiento con tinidazol. Se recomienda que tinidazol oral sea tomado durante o despus de algn alimento. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL En estudios agudos en ratones y ratas la DL50 para los ratones fue mayor de 3,600 mg/kg y 2,300 mg/kg cuando se administr va oral e intraperitoneal, respectivamente. Signos y sntomas de sobredosificacin: No se han informado casos de sobredosificacin con tinidazol en humanos. Tratamiento de la sobredosificacin: No hay antdotos especficos para el tratamiento de sobredosificacin con tinidazol. El tratamiento es sintomtico y medidas de apoyo. El lavado gstrico puede ser de utilidad. El tinidazol es fcilmente dializable. PRESENTACIONES Caja con 10 tabletas de 500 mg. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. No se use en el embarazo y la lactancia 11. MACMIROR -------------------------------------------------------------------------------Cpsulas Suspensin NIFURATEL FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada CPSULA contiene: Nifuratel............................. 400 mg Excipiente, c.b.p. 1 cpsula. Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen: Nifuratel.................................. 4 g Vehculo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPUTICAS Infecciones intestinales por protozoarios: Entamoeba histolytica (amebiasis) y Girardia lamblia (giardiasis). Infecciones de vas urinarias bajas por bac-terias, no complicadas. Infecciones genitales por Trichomonas, Gardnerella, Candida o mixtas. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Nifuratel es un derivado de nitrofuranos con amplio espectro antimicrobiano y antiprotozoariano. Acta interfiriendo varios procesos enzimticos implicados en la respiracin celular, metabolismo glucdico y sntesis de la pared del microorganismo. Es activo contra Entamoeba histolytica, Giardia -lamblia, bacterias grampositivas y gramnegativas, especialmente anaerobios y enterobacterias. Tambin tiene efecto sobre estafilococos y estreptococos fecales. Tricho-monas vaginalis, Gardnerella vaginalis y Candida spp. Se absor-be adecuadamente cuando se administra por va oral y se elimina por orina en forma de un metabolito aun con actividad antibacteriana. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. En pacientes con insuficiencia renal, neuropata y deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa (G6PD). PRECAUCIONES GENERALES Durante el tratamiento se debe evitar la ingestin de bebidas alcohlicas. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No se use en el embarazo y lac-tancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Ma-lestar gastrointestinal, neuropata perifrica, prpura trombo-citopnica. Raramente, se han reportado reacciones alrgicas, hepatotoxicidad y discrasias sanguneas simi-lares a las que pueden observarse con la nitrofurantona, frmaco estructuralmente similar. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO Puede ocurrir una reaccin de tipo disulfiram en pacientes que ingieran bebidas alcohlicas -durante el tratamiento con nifuratel. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO No se conocen a la fecha. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD Ninguna conocida a la -fecha. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Oral, siempre despus de los alimentos. En parasitosis intestinales y tratamiento de infecciones genitales, administrar durante 4 das. En infecciones urinarias, administrar durante 3 a 7 das segn la gravedad de la infeccin. MACMIROR Cpsulas: Una cpsula de 400 mg cada 12 horas. MACMIROR Suspensin: Nios menores de 1 ao: Media cucharadita cada 12 horas.

Nios de 1 a 3 aos: Una cucharadita cada 12 horas. Nios de 4 a 7 aos: Una y media cucharaditas cada 12 horas. Nios mayores de 7 aos y adultos: Dos cucharaditas cada 12 horas. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL El nifuratel ha resultado ser no txico en sobredosificacin de hasta 5 g/kg; puede ocurrir nusea, vmito y cefalea. Ingerir carbn activado y abundante agua. PRESENTACIONES MACMIROR Cpsulas de 400 mg, caja con 8 cp-sulas. MACMIROR Suspensin, frasco con 100 ml. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Protgase de la luz. LEYENDAS DE PROTECCIN Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica. Suspensin, agtese antes de usar. 12. OTROZOL 500 -------------------------------------------------------------------------------Solucin inyectable METRONIDAZOL FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada 100 ml de SOLUCIN INYECTABLE contienen: Metronidazol ....................................... 500 mg Vehculo, c.b.p. 100 ml. INDICACIONES TERAPUTICAS Otrozol 500 puede ser utilizado en amebiasis extraintestinal incluyendo absceso heptico amebiano causado por Entamoeba histolytica y en amebiasis intraintestinal en combinacin con un amebicida luminal. Otrozol 500 tambin es til en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias anaerobias que incluyen infecciones del tracto respiratorio bajo, peri-dontales, infecciones seas o articulares, absceso cerebral, neuroin-feccin, endocarditis bacteriana causada por algunas especies de Bacteroides especialmente B. fragilis. Adems, est indicada en infecciones intrabdominales, enfermedad plvica inflamatoria, septicemia bacteriana, infeccin de tejidos blandos causada por especies sensibles de Bacteroides, Clostridium, Peptococcus y Fusobacterium. Asimismo, Otrozol 500 es efectivo en combi-na-cin con otros agentes en el tratamiento de la lcera gstrica o duodenal secundaria a infecciones por Helico-bac-ter pylori y como profilctico de infecciones periopera-torias de ciruga colorectal. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA El metronidazol es un frmaco antiprotozorico ampliamente conocido por su accin amebicida y que cuenta con un importante espectro antibacteriano sobre los microorganismos anaerobios responsables de infecciones graves

de tipo septicmico. Los microorganismos sensibles a su efecto incluyen: Bacteroides y Clostridium, Endolimax nana, Entamoeba histolytica, Fusobacterium vecentii, Haemophilus vaginalis, su accin se ejerce fundamentalmente a nivel celular, produciendo metabolitos que inhiben la sntesis de DNA, esto le confiere un verdadero efecto bactericida para anaerobios. Posee una baja unin de protenas, es metabolizado en hgado con una vida media de 6 a 12 horas (media de 8 horas). Su eliminacin es por va renal en aproximadamente 60 a 80%, el resto es eliminado por heces. Se excreta en la leche materna. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al principio activo. Enfermedad orgnica activa del SNC. Pacientes con deterioro de la funcin heptica y cardiaca. Discrasias sanguneas. PRECAUCIONES GENERALES La administracin de Otrozol 500 debe hacerse por infusin intravenosa lenta en un periodo de 1 hora. Si Otrozol 500 se usa concu-rren-temente con otra solucin primaria, sta debe descontinuarse hasta que Otrozol 500 se infunda com-pletamente. En tratamientos prolongados mayores de 10 das, se recomienda vigilancia clnica y paraclnica. En casos de insuficiencia renal, la dosis se disminuir de acuerdo al criterio del mdico tratante. Se deber evitar la ingesta de bebidas alcohlicas durante el tratamiento y cuando menos un da despus al termino de ste. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo y durante la lactancia. Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo se recomienda utilizarlo slo en los casos en los que los beneficios superen con claridad los riesgos. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Tras-tornos digestivos como nuseas, vmito, diarrea, anorexia, malestar epigstrico y calambres abdominales. Son bastante frecuentes el sabor metlico, lengua hirsuta, vmi-tos, estomatitis, vrtigo, depresin, insomnio, somnolencia, malestar uretral y oscurecimiento de la orina. Estos signos y sntomas desaparecen al suspender el tratamiento. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO Con el alcohol y con el disulfirm se presentan reacciones intensas por interferencia del metabolismo del alcohol. Con los anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona se produce inhibicin del metabolismo de los anticoagulantes. Los medicamentos neurotxicos se pueden ver potenciados con el empleo concomitante de Otrozol 500. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO Interfiere con la determinacin de TGO. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD Otrozol 500 ha mostrado ser carcinognico y teratognico en ratas a largo plazo, sin embargo, no se ha demostrado en humanos. Asimismo, en hongos y bacterias es mutagnico, lo cual no se ha confirmado en mamferos. No se han realizado estudios bien controlados en hu-manos sobre la reproduccin, sin embargo, en animales no ha mostrado alteraciones en la reproduccin.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Otrozol 500 debe ser aplicado por venoclisis a razn de 5 ml por minuto. Puede administrarse solo o simultneamente (pero por separado) con otros agentes antibacterianos apropiados por va parenteral. Para infecciones por anaerobios se recomienda iniciar con 1.5 mg/kg seguidos por 7.5 mg/kg (hasta un total de 1 g) cada 6 horas durante siete das o ms. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL La sobredosificacin se manifiesta por una exacerbacin de las reacciones secundarias o adversas. Debido a que no hay un antdoto especfico, el trata-miento para la sobredosis debe ser sintomtico y de sostn. PRESENTACIONES Frasco de vidrio o plstico de 250 ml, conteniendo 100 ml. Bolsa de PVC de 100 ml. Frasco de plstico ovalado (mini oval) con 100 50 ml. Frasco de plstico de 100 ml. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C. Protjase de la luz. LEYENDAS DE PROTECCIN Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica. No se use la solucin si no est transparente, si contiene partculas en suspensin o sedimentos, o si el cierre ha sido violado. Evtese la ingestin de bebidas alcohlicas durante el tratamiento. No se use en el embarazo y la lactancia.

13. PARAMIX -------------------------------------------------------------------------------Grageas Suspensin Tabletas dispersables NITAZOXANIDA FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada gragea contiene: Nitazoxanida...................... 500 mg Excipiente, c.b.p. 1 gragea. Cada tableta dispersable contiene: Nitazoxanida 250 mg, 200 mg y 100 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. Disulvase previamente en agua (100 ml). Cada 100 ml de suspensin contiene: Nitazoxanida............................ 2 g Vehculo, c.b.p. 100 ml. Cada 5 ml equivalen a 100 mg.

INDICACIONES TERAPUTICAS Est indicada para el tratamiento de -amebiasis intestinal aguda o crnica, en disentera ame-biana causada por Entamoeba histolytica, en giardiasis, helmin-tia-sis (nematodos, cestodos y trematodos), -enterobiasis, ascariasis, estrongiloidiasis, necatoriasis, anquilosto-mia-sis, trichuriasis, teniasis (saginata y solium), hime-nole-pia-sis, fasciolasis, y en mujeres con tricomoniasis y como tratamiento y/o prevencin a sus parejas. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA La nitazoxanida despus de su administracin oral, se absorbe rpidamente y es biotransformada en el hgado dando lugar a diferentes metabolitos, por oxidacin y reduccin; se une en 98% a protenas plasmticas. La Tmx ocurre 3.5 horas despus de la toma por va oral y la vida media del metabolito es de 1-1.6 horas, la vida media de eliminacin es de 1 hora, con eliminacin biliar y renal. En Entamoeba histolytica, Giardia lamblia y Trichomonas vaginalis la ferredoxina, que es oxidada por el grupo nitro de la posicin 5 sobre los compuestos nitroheterocclicos como nitazoxanida, es reducida por la enzima piruvato ferredoxin oxido reductasa (PFOR) y en menor grado por la hidrogenasa. En estos protozoarios, nitazoxanida es reducido a un radical txico en el hidrogenosoma (organelo del metabolismo de los carbohidratos) el cual contiene hidrogenasa, PFOR y ferredoxina. En los helmintos, nitazoxanida acta inhibiendo la polime-ri-zacin de la tubulina en el parsito, provocando la muerte del mismo. Otros mecanismos de accin no han sido dilucidados. CONTRAINDICACIONES Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la frmula y en pacientes con hipersensibilidad al -cido acetilsaliclico. PRECAUCIONES GENERALES Nitazoxanida puede exacerbar la gastritis, en particular el dolor epigs-trico, por lo que se sugiere se administre junto con los alimentos. Puede presentarse elevacin leve de ALAT y ASAT durante el tratamiento, misma que desaparece al suspenderlo. La nitazoxanida produce cambios en la coloracin de la orina y desaparece inmediatamente despus de interrumpir el tratamiento. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA En los estudios de mutage-nicidad realizados por medio de la prueba de AMES, no se ha demostrado que exista algn tipo de efecto mutagnico. Los estudios de reproduccin en diferentes especies de roedores (ratas y conejos) utilizando dosis elevadas (200 veces ms que las que se administraron a seres humanos), no se han reportado evidencias de efectos teratognicos, embriotxicos o de fetotoxicidad. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Las reacciones adversas reportadas con ms frecuencia son cefalea, anorexia, nuseas, y ocasionalmente vmitos, malestar epigstrico inespecfico y dolor tipo clico, mismas que son leves y de carcter transitorio. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO El empleo de la nitazoxanida con cuma-rnicos o warfarina puede inducir un incremento en sus niveles plasmticos prolongando el tiempo de -protrombina. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO Hasta el momento no se han reportado. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD En estudios realizados con las pruebas de AMES, no se ha reportado hasta el momento ningn tipo de efecto tera-to-gnico. En cuanto a las pruebas sobre el efecto muta-g-ni-co realizadas en Salmonella typhimurium, se reportaron negativas para los efectos mutagnicos y carcinognicos.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN La presentacin de la siguiente tabla es con el objetivo de establecer la dosificacin en una forma ms -sencilla: la dosis ponderal recomendada es 7.5 mg/kg de peso cada12 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL Es muy poco probable que se presenten sobredosificaciones. En caso de existir, las manifestaciones son locales a nivel del aparato digestivo. Puede inducirse el vmito y administrar hidrxido de aluminio y magnesio. PRESENTACIONES Grageas: Caja con 6 grageas de 500 mg de nitazoxanida. Tabletas dispersables: Caja con 6 tabletas de 250 mg, 200 mg y 100 mg de nitazoxanida. Suspensin: Caja con frasco de vidrio mbar con 30 y 60 ml. (Cada 5 ml equivalen a 100 mg de nitazoxanida) RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Protjase de la luz. LEYENDAS DE PROTECCIN No se deje al alcance de los nios. Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del mdico. No se administre en nios menores de 1 ao. 14. PROMIBASOL -------------------------------------------------------------------------------Tabletas METRONIDAZOL FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada TABLETA contiene: Metronidazol.................................... 500 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS Tratamiento de amebiasis intestinal e invasiva. Tratamiento de giardiasis intestinal. Profilaxis de infecciones colnicas perioperatorias. Tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios. Tratamiento de vaginitis por Trichomonas vaginalis y Gardnerella vaginalis (Haemophilus vaginalis). Tratamiento de dracunculiasis o dracontiasis (infestacin subcutnea por Dracunculus medinensis). Tratamiento coadyuvante de la erradicacin del Helicobacter pylori. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Se absorbe bien por la va oral. Las concentraciones mximas se observan entre 1 y 2 horas despus de la ingestin.

Se une a las protenas plasmticas en menos del 20% de la cantidad circulante. El metronidazol aparece en la saliva, bilis, lquido semi-nal, huesos, hgado y absceso heptico, absceso -pulmonar, secreciones vaginales; cruza las barreras placentaria y hematoenceflica; adems aparece en el LCR. Las concentraciones en la leche son similares a las plasmticas y las concentraciones bactericidas se encuentran tambin en el pus de los abscesos hepticos. Se metaboliza en el hgado, principalmente mediante oxidacin de la cadena lateral y conjugacin con glucurnico. La vida media de eliminacin es de 6-12 horas (promedio 8 horas). La va de eliminacin ms importante es la urinaria (60-80% de la dosis). La excrecin fecal es de 6-15% de la dosis. CONTRAINDICACIONES Pacientes con padecimiento activo del SNC; enfermos con discrasias sanguneas. Embarazo y lactancia. PRECAUCIONES GENERALES Conviene que el paciente en tratamiento con este medicamento no ingiera alcohol, por el efecto antabuse que se puede generar. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Se recomienda no utilizarlo durante el embarazo ni la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Neuropata perifrica (entumecimiento, hormigueo, dolor o debilidad en manos o pies). Irritacin vaginal (descarga o sequedad de la mucosa). Rash cutneo, urticaria, enrojecimiento o prurito. Leucopenia, dolor farngeo, fiebre. Alteraciones en el SNC (torpeza, inestabilidad emocional, crisis convulsivas con dosis elevadas generalmente). Diarrea, nuseas, mareo, cefalalgia, anorexia, vmito, calambres abdominales, cambio en la sensacin del gusto, sabor metlico, estreimiento, sequedad de boca, glositis, estomatitis. Disuria, cistitis, poliuria, incontinencia, sensacin de presin plvica. Dispareunia, disminucin de la libido, proctitis, dolores articulares ocasionales y efmeros. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO El metronidazol potencia el efecto de la warfarina y otros anticoagulantes orales, prolongando el tiempo de protrombina. El alcohol ve interrumpida su oxidacin al mezclarse con el metronidazol, incrementndose el acetaldehdo; esto ocasiona calambres abdominales, nuseas, vmito, cefalalgias y sofoco. El disulfiram puede dar lugar a reacciones psicticas y confusin. Conviene esperar dos semanas despus de la administracin de

metronidazol, para la administracin de disulfiram. El metronidazol incrementa los niveles de litio en sangre. Se aconseja no combinarlo con medicamentos neurotxicos. La administracin simultnea con drogas que disminuyen la actividad de las enzimas hepticas como la cimetidina, pueden prolongar la vida media y aclaracin del metronidazol. La administracin simultnea con inductores de las enzimas hepticas, como fenitona, fenobarbital, puede acelerar la eliminacin del metronidazol, reduciendo los niveles plasmticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO Cambios en el ECG, achatamiento de la onda T. El valor de aspartato aminotransferasa srica (ASAT o TGO) puede aparecer alterado por el metronidazol. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD En la especie humana, despus de ms de 20 aos de utilizacin en el mundo, no se ha podido comprobar peligro alguno de cncer o de teratogenia (Litter Manuel). DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Oral en adultos: Amebiasis: 500 mg tres veces al da, durante 5 a 10 das. Giardiasis: 2 g una vez al da, por tres das. Infecciones anaerobias: 7.5 mg/kg de peso hasta 1 g c/6 horas durante 7-10 das. Vaginitis por Gardnerella vaginalis: 500 mg dos veces al da, durante 7 das. Tricomoniasis: 2 g como dosis nica, o 1 g dos veces al da por un da; o 250 mg tres veces al da por 7 das. Dracunculiasis: 250 mg tres veces al da, durante 10 das. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL Nuseas, vmitos, ataxia, convulsiones, neuropata -perifrica. No hay antdoto especfico para sobredosis de metronidazol, por lo tanto, el manejo del paciente consiste en una terapia sintomtica. PRESENTACIONES Caja con 30 tabletas de 500 mg para venta al pblico y exportacin. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consrvese en lugar seco y fresco. LEYENDAS DE PROTECCIN No se deje al alcance de los nios. No se administre durante el primer trimestre del embarazo, ni durante la lactancia. No se ingiera alcohol durante el tratamiento.

15. SABIMA -------------------------------------------------------------------------------Suspensin Tabletas SECNIDAZOL FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada TABLETA contiene: Secnidazol 500 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

SUSPENSIN: Secnidazol 0.750 g Excipiente, c.b.p. 1.755 g Una vez hecha la mezcla cada cucharadita de 5 ml contiene el equivalente a 125 mg de secnidazol. INDICACIONES TERAPUTICAS SABIMA est indicado para el tratamiento de la amebiasis, giardiasis, tricomoniasis y vaginosis bacteriana. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA El sec-nidazol pertenece a la familia de los 5-nitroimidazoles, con una actividad anaerbica in vitro similar a la de los derivados 5-nitroimidazoles y una mayor vida media de eliminacin in vivo. Estudios in vivo demuestran que el secnidazol es efectivo contra E. histolytica, T. vaginalis, G. lamblia y Gardnerella vaginalis al producir la degradacin del DNA, as como la inhibicin de la sntesis del cido nucleico. Despus de su administracin oral, el secnidazol se absorbe rpidamente en el tubo digestivo, distribuyn-dose en los diversos lquidos corporales, alcanzando altas concentraciones en saliva, bilis, lquido seminal, huesos, hgado, pulmones y secreciones vaginales. Vida media plasmtica: Despus de la administracin oral de 2 g, el secnidazol presenta concentraciones plasmticas mximas rpidamente, las cuales persisten hasta por 48-72 horas en niveles sanguneos teraputicos. El secnidazol se metaboliza en el hgado y se elimina por la orina, heces y leche materna como secnidazol en forma inalterada, conjugados glucurnidos, conjugados de sulfato y derivados hidroxilados. La vida media de eliminacin es de aproximadamente 20 horas y el aclaramiento total es de 25 ml/min. CONTRAINDICACIONES El secnidazol est contraindicado en pacientes hipersensibles al principio activo o sus derivados 5-nitroimidazoles, as como tambin en pacientes con discrasias sanguneas. PRECAUCIONES GENERALES Realizar la determinacin del tiempo de protrombina y el monitoreo de la INR (International Normalized Ratio) con ms frecuencia. La ingestin de bebidas alcohlicas, debe evitarse, ya que ocasiona intolerancia similar a la producida por el disulfiram. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Se carece de estudios bien controlados en mujeres embarazadas, por lo que secnidazol debe ser administrado durante el embarazo cuando sea estrictamente necesario y previa valoracin del posible riesgo-beneficio de su administracin. No se recomienda su administracin durante el primer trimestre del embarazo. No debe ser usado en mujeres que le estn dando pecho al recin nacido, en todo caso deber suspenderse la lactancia al seno materno. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS El secnidazol habitualmente es bien tolerado, pero pueden presentarse nuseas, vmito, dolor epigstrico, diarrea, vrtigo y sabor metlico. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO La administracin concomitante del sec-nida--zol con: anticoagulantes potencia el efecto de stos. Feno-barbital disminuye la vida media plasmtica del secni-dazol. Litio se asocia con potencial de toxicidad. Alcohol produce intolerancia etlica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO El secnidazol puede interferir con las pruebas de funcionamiento heptico (transa-mina-sas) y de enzimas hepticas en sangre, produciendo resultados anormalmente bajos; asimismo interfiere con el mtodo de hexoquinasa para determinar las concentraciones de glucosa en plasma. Existen reportes de interferencia del secnidazol en los ensayos para determinar las concentraciones en procainamida. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD El secnidazol no presenta potencial carcinognico, mutagnico, teratognico ni existen reportes de alteraciones sobre la ferti-lidad. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Oral. Nios: 30 mg/kg por va oral dividido en 2 tomas con un intervalo de administracin de cada 12 horas (un solo da de tratamiento). Adultos: 2 tabletas de 500 mg por va oral cada 12 horas (un solo da de tratamiento). Previa valoracin y severidad de la amebiasis intestinal el mdico deber evaluar la posibilidad de prolongar el tratamiento hasta por tres das consecutivos. En los casos de vaginosis bacteriana, tricomoniasis vaginal y uretritis, se recomienda evaluar la posibilidad de administrar el tratamiento a la pareja (un solo da de tratamiento para ambos). MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL Manifestaciones: Nuseas, vmito y ataxia. Manejo: Sintomtico y medidas de soporte. PRESENTACIONES Cajas con 4 y 8 tabletas de 500 mg. Caja y frasco con 750 mg de secnidazol en polvo para reconstituir a 30