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CATECOLAMINAS CATECOLAMINAS Noradrenalina (NA) en:   fibras simpaticas post ganglionares.   SNC.   Medla sprarenal !"#. $opamina ($A).   %redominante en sistema piramidal.   &anglios basales   SNC   %eriferia.  Adrenalina   %rincipal 'oirmona de medla sprarenal "#NA !"# ETA%AS $E LA NE*+OT+ANSMISION NO+A$+ENE+&ICA ETA%AS $E LA NE*+OT+ANSMISION NO+A$+ENE+&ICA ,ios-ntesis de NA.  Almacenamiento Liberacin Interaccin con receptor  +ecantacin. Inacti/acion 'idrlisis. S0NTESIS $E CATECOLAMINAS S0NTESIS $E CATECOLAMINAS Citoplasm1tica Es la reaccin mas lenta 2 especifica de la cadena es el paso limitante. +eglacin lenta (g3nica) 2 r1pida (retro).   retroin'inicion NA A $O%E&. Cofactores tetra'idropterina O! 4e!5. $rogas 6e in'iben    An1logos de la tiro7ina  Alfa8metil8paratiro7ina Metil8tiro7ina ( so feocromocitoma)    An1logos de la 4enil8alanina   Catecolaminas $escarbo7ilasa de AA Arom1ticos $escarbo7ilasa de AA Arom1ticos  Citoplasm1tica. Inespec-fica por6e pede sinteti9ar: 1

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CATECOLAMINASCATECOLAMINAS Noradrenalina (NA) en: –  fibras simpaticas post ganglionares. –  SNC. –  Medla sprarenal !"#.

$opamina ($A). –  %redominante en sistema piramidal. –  &anglios basales –  SNC –  %eriferia.

 Adrenalina –  %rincipal 'oirmona de medla sprarenal "#NA !"#

ETA%AS $E LA NE*+OT+ANSMISION NO+A$+ENE+&ICAETA%AS $E LA NE*+OT+ANSMISION NO+A$+ENE+&ICA

,ios-ntesis de NA.  Almacenamiento Liberacin Interaccin con receptor  +ecantacin. Inacti/acion 'idrlisis.

S0NTESIS $E CATECOLAMINASS0NTESIS $E CATECOLAMINAS

Citoplasm1tica Es la reaccin mas lenta 2 especifica de la cadena es el paso limitante. +eglacin lenta (g3nica) 2 r1pida (retro). –  retroin'inicion NA A $O%E&.

Cofactores tetra'idropterina O! 4e!5. $rogas 6e in'iben –   An1logos de la tiro7ina  Alfa8metil8paratiro7ina Metil8tiro7ina ( so feocromocitoma)

 –   An1logos de la 4enil8alanina –  Catecolaminas

$escarbo7ilasa de AA Arom1ticos$escarbo7ilasa de AA Arom1ticos  Citoplasm1tica. Inespec-fica por6e pede sinteti9ar:

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 –  Dopamina a partir de $opa

 –  Serotonina a partir de triptofano.

 –  Tiramina a partir de tirosina.

 –   Alfa8metil8dopamina a partir de alfa8metil8dopa.

Cofactor pirido7al fosfato –  In'ibidas por los sigientes compestos: Carbidopa (so parinson) ,en9era9ida(so parinson)  Alfa8metil8dopa  Alfa8metil8tiro7ina.

$O%AMINA8,ETA8;I$+O<ILASA$O%AMINA8,ETA8;I$+O<ILASA

$entro de la /es-cla sin1ptica –  Noradrenergica 2 adrenergica.

 –  Las dopaminergicas no la poseen.

Cofactor 1cido ascrbico 2 o7igeno

Contiene cobre.

In'ibida por:

- $islfiram (so tratamiento alco'olismo)

- ;idrala9ina (/asodilatador arteriolar).

-  Ambos 6elan el C de $,;.

=ES0C*LAS=ES0C*LAS Son gr1nlos en c3llas cromafinas de medla adrenal especiali9ados. 4nciones –  Captacin de N.A 2 $.A por mecanismo acti/o –  S-ntesis de N.A a partir de $.A –   Almacenamiento de N.A para Ni/eles endogenos estables E7ocitosis %roteccin de 'idrlisis Contienen –   Aga prote-nas catecol. AT% $,;.

 AT% 5 Catecol 5 cromogranina parte de n comple>o no difsible. Membrana por dentro –  $,; Membrana por fera –   AT%asa magnesio dependiente –   AT%asa calcio dependiente

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 –  ,omba de protones o proton translocasa %rotoni9a ioni9a aminas impidiendo difsion al a7oplasma. –  ,omba de aminas Transporta aminas 'acia el interior contragradiente No sa energia del AT% sino las de los protones 6e ingresaron con la bomba.

$+O&AS ?*E A4ECTAN EN AMA+CENAMIENTO$+O&AS ?*E A4ECTAN EN AMA+CENAMIENTO

E4ECTO +ESE+%INICO –  +eserpina 2 ganetina. –  Entra al terminar adrenergico. –  In'ibe la AT%asa magnesio irre/ersible –  Se altera la retencin intra/esiclar de aminas. %or no ser protoni9adas salen ala7oplasma MAO 'idroli9a –  Se in'ibe la bomba de aminas no ingresan. –  COM%LETA EL E4ECTO +ESE+%INICO MAO

 –  $eplecin de depsitos primero –  $eplecin del terminal adren3rgico finalmente.

 ATENCION@@@ ATENCION@@@ CASO *NO:

 –  %aciente tratado con IMAO administra reserpina.  Amenta la salida de aminas a la 'endidra ;ipertensin re/ierte el efecto 'ipotensor de la reserpina.

$rogas captadas por /es-clas 6e despla9an la NA almacenada.

 –   Alfa metil $O%A *so 'ipertensin en embara9o.

 –   Aminas simpaticomimeticas accin indirecta Tiramina 2 anfetaminas. –  Liberan NA sin est-mlos ner/iosos por difsin lego 6e NA fe despla9ada de la/es-cla. –  Ingresan al terminar adrenergico por capitacin I.

 –  Metaboli9ada por la MAO por lo 6e se potencia por el so de IMAO

4A+MACOS IN;I,I$O+ES $E LA LI,E+ACION ,lo6ean liberacin ante estimlo ner/ioso.

 –  ,retilio

 –  &anetidina

 –  ,etanidina

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 –  $ebriso6ina

 –   Anest3sicos locales

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E4ECTO ,+ETILIO

,lo6eo de los canales de Na5 (desde el interior del terminal).

Estabili9a la menbrana presinaptica

 –  Impide mo/imiento rigide9 flide9 de la misma.

 –  Impermeabilidad al cambio de potencial

 –  Impide la apertra de canales.

CA%TACION I /erss CA%TACION IICA%TACION I /erss CA%TACION II

COM%A+ACION $E LOS MECANISMOS $E CA%TACION $E AMINASCOM%A+ACION $E LOS MECANISMOS $E CA%TACION $E AMINAS

+ECA%TACION+ECA%TACION

In'iben NET

 –  Coca-na –  $esipramina

 –   A$TC

In'iben ENT

 –  Corticosterona

 –  O8metil8isoproterenol

META,OLISMO $E LA NAMETA,OLISMO $E LA NA

IN;I,EN LA MAO (IMAO)IN;I,EN LA MAO (IMAO) IMAO8A

 –  Clorgilina: Irre/ersible

 –  Moclobemida: +e/ersible

IMAO8,

 –  Selegilina: irre/ersible 2 selecti/o

INTE+ACCION CON +ECE%TO+ESINTE+ACCION CON +ECE%TO+ES

+1pida transitoria 2 re/ersible N.A

 –  Endgeno.

 –   Agonista completo.

 –   Afinidad 2 acti/idad intr-nseca.

 –  +espesta r1pidas en segndos.

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 –  +espestas lentas en mintos 's. E>. S-ntesis de en9imas.

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4ENOMENO $ALE4ENOMENO $ALE In/ierte la accin presora inicial de la adrenalina.

CONCL*SIONESCONCL*SIONES  Al administrar blo6eantes alfas determinados efectos simpaticomimeticos (=C)

pede ser antagoni9ado pero otros no. Los +8Alfa responden altas concentraciones del agonista.

Los +8,eta responden a ba>as concentraciones del agonista

Cando alfa 2 beta son acti/ados predomina alfa.

En cora9n bradicardia refle>a transitoria por 'iperalfa.

En los /alles ta6icardia.

+ECE%TO+ AL4A B+ECE%TO+ AL4A B %rote-na &6... Amento de calcio

$istribcin mas abndante

 –  O>o: radial del iris............. MI$+IASIS.

 –   Arteriolas de piel mcosas rin principalmente /enlar........................=ASOCONT+ICCION.

 –  $igesti/o: ........................ MOTILI$A$ TONO.

 –  ,ron6ios (M.liso) .......... ,C.

 –  Dtero (M.liso) .................. CONT+AE

 –  =asos deferentes............... EAC*LACION

 –   A*MENTO $E &L*CEMIA

NO SELECTI=OS AL4ANO SELECTI=OS AL4A

•  A&ONISTAS

 –  Epi ≥  NE FF Iso

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