ClasificacioÌ-n de analgeÌ-sicos

Farmacología 19/Agosto/2013

Clasificación de analgésicos

1.- ¿Qué es analgésico?- Son fármacos que calman el dolor actuando sobre el SNC o sobre los mecanismos periféricos sin producir una alteración significativa de la conciencia.

2.- ¿Cómo se dividen los analgésicos?- En analgésicos opiáceos similares a la morfina; y analgésicos no opiáceos, antipiréticos o agentes antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

3.- ¿Qué tipo de analgésico que utiliza más para combatir el dolor dental?- Los AINE porque el daño tisular causado por los abscesos dentarios, las caries, las extracciones dentales y otros trastornos odontológicos con la causa principal del dolor dental.

4.- ¿Cómo se clasifican los analgésicos no opiáceos, antipiréticos o AINE?a) Inhibidores no selectivos de la COX (AINE convencionales):

- Salicilatos: ácido acetilsalicílico o aspirina.- Derivados del ácido propiónico: ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno,

flurbiprofeno.- Derivados del ácido antranílico: ácido mefenámico.- Derivados del ácido arilacético: diclofenaco.- Derivados del oxicam (ácido enólico): piroxicam, tenoxicam.- Derivados del grupo pirrolo-pirrol: ketorolaco.- Derivados indolacéticos: indometacina.- Derivados de la pirazolona: fenilbutazona, oxifenilbutazona.

b) Inhibidores preferenciales de la COX-2:- Nimesulida, meloxicam, nabumetona.

c) Inhibidores selectivos de la COX-2:- Celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, etoricoxib.

d) Analgésicos-antipiréticos con escasa acción inflamatoria:- Derivados del paraaminofenol: paracetamol.- Derivados de pirazolona: metamizol, profifenazona.- Derivados de la benzoxazocina: nefopam.

5.- ¿Cuáles son las características principales de los salicilatos?- Ácido acetilsalicílico (AAS) es el nombre químico de la aspirina. Cuando entra en el organismo se convierte en ácido salicílico. - Alivia de manera efectiva el dolor inflamatorio relacionado con lesión tisular y el de los tejidos conjuntivo y cutáneo, es relativamente inefectivo para los dolores graves: visceral e isquémico.- La acción analgésica se debe principalmente a una reducción de la acción de los receptores periféricos del dolor y a la que evita la sensibilización mediada por prostaglandinas de las terminaciones nerviosas.


- El AAS y el ácido salicílico liberado irritan la mucosa gástrica y causan molestias epigástricas, náuseas y vómitos.- La ingesta de grandes dosis a largo plazo disminuye la síntesis de los factores de la coagulación en el hígado y predispone al sangrado.- Dosis altas de AAS provocan depresión respiratoria con retención de CO2 mientras que la producción de CO2 continúa y aparece una acidosis respiratoria.- Absorción: Estomago e intestino delgado, su escasa solubilidad en agua es un factor limitante. - Metabolismo o biotransformación: Es rápidamente desacetilado en la pared intestinal, el hígado, el plasma y otros tejidos liberando ácido salicílico (principal forma activa circulante). - Eliminación: Es dependiente de la dosis.- Los efectos adversos más importantes del AAS son: el daño de la mucosa gástrica y la úlcera.- La dosis fatal en los adultos es de 15 a 30g.- Esta contraindicado en pacientes con diabetes, hepatopatía crónica, insuficiencia cardiaca, insuficiencia respiratoria y debe interrumpirse una semana antes de cualquier cirugía electiva o extracción dental. - Si se administra durante el embarazo puede ser responsable de bajo peso al nacer, producirse retrasos en el trabajo de parto y una mayor pérdida de sangre postparto. Las madres que amamantan no deben tomar AAS.- Dosis de 3-6g/6-8 horas funcionan bien para la mayoría de los trastornos odontológicos.

6.- ¿Cuáles son las características principales de los derivados del ácido propiónico?- El ibuprofeno es una alternativa del AAS con mayor tolerancia.- Inhiben la síntesis de prostaglandinas.- El naproxeno es el más potente en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.- Su eficacia antiinflamatoria es un poco menor que la del AAS.- Sus efectos colaterales son más leves y su incidencia es más baja que los del AAS.- Sus molestias más comunes son gástricas como nauseas y vómitos en menor proporción que con el AAS.- Los efectos colaterales en el SNC son: dolor de cabeza, mareos, visión borrosa, acúfenos y depresión.- No se indica en mujeres embarazadas y deben evitarse en los pacientes con úlceras pépticas.- Como inhiben lo función plaquetaria no deben ser administrados junto con anticoagulantes.- Todos los derivados del ácido propiónico penetran en el cerebro y el líquido sinovial y atraviesan la membrana placentaria.- Absorción: Todo se absorbe bien por vía oral. - Metabolismo o biotransformación: Principalmente en el hígado.- Eliminación: En la orina y en la bilis.- El ibuprofeno se emplea más en trastornos músculo esqueléticos (cuando el dolor es más importante que la inflamación).


- Una dosis de 400mg de ibuprofeno tiene mayor eficacia que una dosis de AAS combinada con codeína, por lo que es el más utilizado en odontología.

7.- ¿Cuáles son las características principales de los derivados del ácido antranílico?- El ácido mefenámico es un agente analgésico, antipirético y antiinflamatorio que inhibe la COX al tiempo que antagoniza ciertas acciones de las prostaglandinas.- Tiene acción analgésica periférica y también central.- La diarrea es el efecto colateral más relacionado con una dosis alta.- Absorción: La oral es lenta pero casi fatal. - Metabolismo o biotransformación: Parcial- Eliminación: Orina y bilis.- Está indicado principalmente como analgésico para los dolores musculares, articulares y de partes blandas cuando no se necesita una gran acción antiinflamatoria.- Es bastante efectivo en la dismenorrea.- Dosis: 250-500mg/3 veces al día.

8.- ¿Cuáles son las características principales de los derivados del ácido arilacético?- El diclofenaco sódico es un agente analgésico, antipirético y antiinflamatorio de eficacia similar a la del naproxeno.- Inhibe la síntesis de las prostaglandinas y tiene una acción antiplaquetaria de corta duración.-Reduce la quimiotaxia de los neutrófilos y la producción de superóxido en el sitio de acción.- Absorción: Vía oral.- Eliminación: Orina y bilis.- Semivida plasmática: Alrededor de dos horas.- Tiene una buena penetración en los tejidos.- Las concentraciones en las articulaciones y otros sitios de inflamación se mantienen altas por mucho tiempo alargando el efecto terapéutico.- Efectos adversos: Generalmente son leves como dolor epigástrico, náusea, dolor de cabeza, mareos y erupciones cutáneas.- El diclofenaco es uno de los AINE más extensamente utilizados.- Se indica en la artritis reumatoidea, dolor dental, la bursitis, dismenorrea y estados inflamatorios postraumáticos y posoperatorios.- Dosis: 50mg/3 veces al día por vía oral.

9.- ¿Cuáles son las características principales de los derivados del oxicam?- Piroxicam: Es un AINE de acción prolongada con una acción antiinflamatoria potente y buenos efectos analgésicos y antipirético.- Es un inhibidor irreversible de la COX.- Disminuye la concentración de las prostaglandinas en el líquido sinovial e inhibe la agregación plaquetaria.- Reduce la quimiotaxis de los leucocitos y la producción de IgM.- Absorción: Tiene una absorción rápida y completa.


- Metabolismo o biotransformación: Se metaboliza en el hígado mediante hidroxilación y conjugación con ácido glucurónico.- Eliminación: Orina y bilis.- Semivida plasmática: Larga, de casi dos días; por lo que es suficiente con una dosis diaria.- Efectos colaterales: Los más comunes son pirosis, náuseas y anorexia.

10. ¿Cuáles son las características principales de los derivados del grupo pirrolo-pirrol?- Ketorolaco: Es un AINE con actividad analgésica potente y efecto antiinflamatorio moderado.- En el dolor posoperatorio ha igualado la eficacia de la morfina.- Al igual que otros AINE inhibe la síntesis de las prostaglandinas y alivia el dolor a través de un mecanismo periférico.- Absorción: Rápida a través de vía oral.- Metabolismo: Conjugación con ácido glucurónico.- Eliminación: El 60% se excreta sin cambios en la orina.- Semivida: De 5 a 7 horas.- Efectos adversos: Náusea, dolor abdominal, úlceras, diarrea, somnolencia, dolor de cabeza, nerviosismo y retención de líquidos.- Se usa con frecuencia en el dolor posoperatorio odontológico y músculo esquelético agudo.- Por vía oral se usa en dosis de 10-20mg/6 horas. En el dolor odontológico posoperatorio ha resultado mejor que 650 mg de AAS o 600mg de paracetamol y equivalente a 400 mg de ibuprofeno. La dosis intravenosa o por vía IM es de 15-30mg/4-6 horas.

11.- ¿Qué son los derivados indolacéticos?-Indometacina: Es un agente antiinflamatorio potente con rápida acción antipirética-Alivia solamente el dolor relacionado con la inflamación o la lesión tisular-Es un potente inhibidor de la síntesis de las prostaglandinas y suprime la motilidad de los neutrófilos-Absorción: Se absorbe bien por vía oral y su absorción rectal es lenta pero segura-Metabolismo: Se transforma en productos inactivos en el hígado-Excreción: por el riñón-Semivida plasmática: de 2 a 5 horas-Efectos adversos: tiene una alta incidencia de efectos colaterales gastrointestinales y del sistema nervioso central. Pueden producirse cefaleas frontales, mareos, ataxia, confusión mental, alucinaciones, depresión y hasta psicosis.-Hay un aumento del riesgo de sangrado debido a la disminución de la agregación plaquetaria-Está contraindicada en los pacientes que operan máquinas, en los que conducen vehículos, en los pacientes psiquiátricos, en epilépticos, en los que presentan neuropatías, en las mujeres embarazadas y en los niños-Dosis: 20 a 25 mg de dos a cuatro veces al día-Se reserva para trastornos que requieren una acción antiinflamatoria potente, como la espondilitis anquilosante


12.- ¿Qué son los derivados pirazolonas?-Fenilbutazona y oxifenilbutazona: Son potentes agentes antiinflamatorios, inhiben la COX y tienen también una débil acción analgésica y antipirética de comienzo lento.-Su toxicidad gástrica es alta y el edema por tensión de Na+ es frecuente, así como efectos colaterales sobre el sistema nervioso como hipersensibilidad e hipotiroidismo-Se ha prohibido en muchos países y se usan escasamente.

13.- ¿Qué son los inhibidores preferenciales de la COX-2?-Nimesulida: es un inhibidor débil de la síntesis de prostaglandinas-Su acción antiinflamatoria parece deberse a la reducción de la producción de superóxido por los neutrófilos-Su actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética es comparable con la de otros AINE-Se usa principalmente para trastornos dolorosos inflamatorios recientes como los de las lesiones deportivas, la sinusitis y cirugía dental-Absorción: casi completamente por vía oral-Excreción: sobre todo por la orina-Semivida: de 2 a 5 horas-Efectos adversos: principalmente gastrointestinales, dérmicos (salpullido) y centrales (mareos, somnolencia)-Se considera que su indicación específica es para pacientes asmáticos y los que presentan broncoespasmo o intolerancia al AAS, ya que no muestran reacciones cruzadas con la Nimesulida.

Meloxicam: produce una inhibición mensurable de la producción de TXA2 plaquetario (una función de la COX-1)-Su eficacia en la artritis y la artritis reumatoidea es comparable con la de piroxicam-Las alteraciones gástricas en dosis bajas son similares a las del placebo-Sus efectos colaterales son menores, pero se han detectado complicaciones ulcerosas con la administración prolongada-Dosis: 7,5 a 15 mg una vez al día

Nabumetona: genera un metabolito activo que es más potente en la inhibición de la COX-2 que de la COX-1-Tiene actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria-Efectivo para el tratamiento de la artritis reumatoidea así como el daño tisular-Presenta una baja incidencia de erosiones gástricas, úlceras y sangrado-Faltan pruebas para confirmar su superioridad

14.- ¿Qué son los inhibidores selectivos de la COX-2?Todos los miembros de éste grupo inhiben la función de la COX-2 sin afectar la función de la COX-1, provocan muy poco daño en la mucosa gástrica, la aparición de úlceras y sangrado en comparación con otros AINE


Celecoxib: Ejerce acciones antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas con muy bajo potencial ulcerógeno-No afecta la actividad de la COX-1 en la mucosa gastroduodenal aun en dosis terapéuticas máximas-Efectos colaterales: frecuentemente se presenta dolor abdominal, dispepsia y diarreas leves.-Absorción: se absorbe con lentitud -Semivida: 11 horasRofecoxib: este inhibidor es altamente selectivo de la COX-2-Tuvo mucha difusión para el tratamiento de la artritis y la artritis reumatoidea y también para los dolores odontológicos, posoperatorio y musculoesquelético aguado-Fue retirado del mercado por su alta incidencia de infarto al miocardioValdecoxib: inhibidor selectivo de la COX-2-Semivida plasmática: de 8 a 11 horas-Se recomienda su administración en la artritis reumatoidea y artritis con una dosis de 10 mg una vez al día-Para el dolor odontológico y el posoperatorio se puede indicar hasta en dosis de 20 mg dos veces al día-Se han presentado algunos casos de reacciones cutáneas graves como el síndrome de Stevens-JohnsonEtoricoxib: es otro inhibidor altamente selectivo de la COX-2-Adecuado para el tratamiento una vez al día de la artritis aguda y la artritis reumatoidea, la dismenorrea, el dolor agudo por cirugía odontológica.-No afecta la función plaquetaria ni afecta la mucosa gástrica¿Qué son los derivados del paraaminofenol?Paracetamol: Su acción analgésica central es similar a la del AAS, eleva el umbral del dolor pero tiene una débil acción antiinflamatoria periférica-Muestra una buena y rápida acción antipirética-Su actividad antiinflamatoria es mínima y es un débil inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en los tejidos periféricos-No incrementa el metabolismo cerebral, no tiene efectos sobre el sistema nervioso central. La irritación gástrica es mínima, la erosión de la mucosa y el sangrado aparecen raramente y sólo con sobredosis-No afecta la función plaquetaria ni los factores de la coagulación ni tiene efecto uricosúrico-Absorción: Por vía oral, su distribución en el organismo es bastante uniforme-Excreción: por la orina-Semivida plasmática: de 2 a 3 horas-Los efectos después de una dosis oral duran entre 3 y 5 horas-Efectos adversos: en dosis antipiréticas el paracetamol es seguro y tiene muy buena tolerancia, las náuseas y las erupciones cutáneas son raras.


15.- ¿Qué son los derivados de la benzoxazocina?Nefopam: No inhibe la síntesis te prostaglandinas-Actúa rápidamente en los dolores traumáticos, dentales y posoperatorios-Se observan resultados favorables en el alivio del dolor musculoesquelético de corta duración-Efectos colaterales: anticolinérgicos (sequedad bucal, retención urinaria, visión borrosa) y simpaticomiméticos (taquicardia, nerviosismo)-Está contraindicado en pacientes epilépticos

Analgesia con AINE en odontología1.- En el dolor leve o moderado con muy poca inflamación: paracetamol o bajas dosis de ibuprofeno2.- En el dolor posextracción o agudo similar pero de corta duración: Ketorolaco, diclofenaco, Nimesulida o AAS3.- Paciente con intolerancia gástrica a los AINE o con cierta predisposición: inhibidores de la COX-2 o paracetamol4.- Pacientes con antecedentes de asma o reacciones anafilácticas al AAS o a otros AINE: Nimesulida5.- Pacientes pediátricos: sólo el paracetamol, el AAS, ibuprofeno y el naproxeno6.- En el embarazo: el paracetamol es el más seguro, el segundo es el AAS7.- Hipertensión, diabetes, cardiopatía inquémica, epilepsia o pacientes que reciben medicación regular a largo plazo: debe considerarse la interacción con los AINE y consultar con el médico tratante

Analgésicos Opioides

Opio: sustancia resinosa de color marrón oscura obtenida de la cápsula de la amapola o adormidera. El principio activo del opio es la morfina (en honor al Dios griego del sueño)Morfina: La morfina es el principal alcaloide del opio y aún se usa extensamente, por lo cual se considera como el prototipo

Acciones farmacológicas

SNC: tiene acciones depresoras (inhibidoras) y estimulantes en ciertos sitios específicos, los efectos depresores son:

Analgesia: La morfina es un analgésico potente, en dosis altas puede mitigar el dolor más grave

Sedación Humor: Tiene un efecto calmante Centro respiratorio: La frecuencia respiratoria y el volumen corriente disminuyen Centro de la tos Centro de regulación de temperatura Centro vasomotor


La morfina estimula: Zona gatillo quimiorreceptora Núcleo de Edinger-Westphal Centro vagal Áreas corticales y células del hipocampo

¿Cómo se clasifican los fármacos opioides?a) Alcaloides naturales del opio:

- Morfina y codeína.b) Opioides semisintéticos:

- Diacetilmorfina (heroína), folcodina.c) Opioides sintéticos:

- Petidina (meperidina), fentanilo, metadona, dextropropoxifeno, tramadol.

¿Qué es la codeína?- Es un componente natural del opio y en el organismo se convierte parcial mente en morfina.- Puede aliviar solo el dolor entre leve y moderado.- Es un supresor de la tos más selectivo.- Tiene buena actividad por vía oral.- Una sola dosis actúa por 4 a 6 horas.- El estreñimiento es un efecto colateral importante, pero los demás son leves.

¿Qué es la folcodina?- Es un componente natural del opio con propiedades similares a las de la codeína.- Se ha usado principalmente como antitusivo; se dice que produce menos estreñimiento.

¿Cuáles son las características de la heroína (diamorfina, diacetilmorfina)?- Es unas tres veces más potente que la morfina y más liposoluble, ingresa en el cerebro más rápidamente pero la duración de la acción es similar.- Se considera más euforizante y muy adictiva.

¿Cuáles son las diferencias importantes de la morfina con la peptidina?- Dosis por dosis, tiene diez veces menos potencia analgésica, pero la eficacia se aproxima a la de la morfina y es mayor que la de la codeína.- El inicio de acción después de una inyección IM es más rápido pero la duración es menor (3 a 4 horas).- No suprime la tos.- La acción espasmódica sobre los músculos lisos es menos marcada: la miosis, el estreñimiento y la retención urinaria no son tan importantes.- Tiene iguales propiedades sedantes y euforizantes y un potencial de abuso similar.- Provoca menos liberación de histamina y es más segura en los asmáticos.- Tiene acción analgésica local.


- Se absorbe bien; su relación actividad oral-parenteral es alta.

¿Qué es el fentanilo?- Congénere de la Petidina entre 80 y 100 veces más potente que la morfina, tanto en analgesia como en depresión respiratoria.- En dosis analgésica tiene muy pocos efectos cardiovasculares.- Ingresa rápidamente en el cerebro y produce un pico de analgesia en los próximos 5 minutos de la inyección intravenosa.- La duración de acción es corta: Comienza a decaer a los 30-40 minutos, pero su semivida de eliminación es de alrededor de 4 horas.- Se utiliza para el tratamiento del cáncer y otros dolores crónicos en pacientes que requieren analgesia con opioides.

¿Qué es la metadona?- Es un opiáceo sintético químicamente distinto pero farmacológicamente similar a la morfina.- Tiene acciones analgésicas, depresoras de la respiración, eméticas, antitusivas, constipantes y biliares semejantes a las de la morfina.- Las características más importantes son su alta relación en la actividad oral:parenteral (1:2).- En dosis única es sólo un poco más potente que la morfina y la duración de su acción es comparable (4 a 6 horas en la inyección IM).- Se metaboliza en el hígado.- Se ha usado principalmente como tratamiento de sustitución en la dependencia de opioides.

¿Cuáles son las características del dextropropoxifeno?- Es similar en acción analgésica y en efectos colaterales a la codeína pero no es un buen antitusivo.- Su sobredosis puede provocar depresión respiratoria rápida, delirio y convulsiones.

¿Qué es el tramadol?- Es un analgésico de acción central que calma el dolor por mecanismos opioides y otros.- Su acción analgésica es sólo parcialmente revertida por el antagonista opiáceo naxolona.- La semivida es de 3 a 5 hora y los efectos duran entre 4 y 6 horas.- Produce menos depresión respiratoria, sedación, estreñimiento, retención urinaria y elevación de la presión intrabiliar que la morfina.- Los efectos adversos son mareos, náuseas, somnolencia, sequedad bucal y sudoración.- Está indicado para los dolores de corta duración y de intensidad entre leve y moderada causados por procedimientos diagnósticos, lesiones, cirugía, tratamientos odontológicos, etc.

¿Cómo se indican la morfina y sus congéneres?


- Como analgésicos.- Medicación preanestésica.- Anestesia balanceada y analgesia quirúrgica.- Alivio de la ansiedad y el temor.- Insuficiencia ventricular izquierda aguda.- Tos.- Diarrea.

¿Cómo se clasifican los opioides de acción compleja y antagonistas opioides?a) Agonistas-antagonistas (analgésicos k):

- Nalorfina, pentazocina, butorfanol.b) Agonista (parcial/débil):

- Buprenorfina.c) Antagonistas puros:

- Naloxona, naltrexona.

¿Qué es la nalorfina?- Es un agonista y antagonista.- Tiene ación analgésica pero no se usa clínicamente por sus efectos disfóricos y psicotomiméticos.- La nalaxona la ha reemplazado como antídoto de la morfina.

¿Qué es la pentazocina?- Es el primer agonista-antagonista usado como analgésico.- Tiene acción antagonista débil y una marcada acción agonista.- El perfil de acción es similar al de la morfina.

¿Qué es el butorfanol?- Es un analgésico K similar a la pentazocina pero más potente.- Tiene efectos análogos a la pentazocina como sedación, náusea y estimulación cardiaca.- No puede reemplazar ni antagonizar a la morfina.- Se ha usado en dosis de 1-4mg por vía IM o IV para el dolor posoperatorio y otros trastornos dolorosos de corta duración.- Debe evitarse en pacientes con isquemia cardiaca.

¿Qué es la buprenorfina?- Es un congénere sintético de la tebaína muy liposoluble soluble y como analgésico es mucho más potente que la morfina.- Después de una sola dosis, la analgesia dura entre 6 y 8 horas, pero con la administración repetida dura casi 24 horas.- Está indicada para los trastornos dolorosos de larga evolución que requieren analgesia con opioides, como el dolor neoplásico.- Tiene buena eficacia por vía sublingual.- Su vida media es de 40 horas.


- Se excreta principalmente por la bilis sin cambios y se elimina por las heces.

¿Cuáles son los antagonistas opioides puros?a) Naxolonab) Naltrexona

¿Cuáles son los péptidos opioides endógenos?a) Endorfinasb) Encefalinasc) Dinorfinas

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