DICLOXACILINA

• Es una penicilina de origen semi – sintética • Pertenece a la familia de las isoxazolicas (cloxacilina,

flucloxacilina).• Es relativamente estable en medio ácido y se absorbe bien en

administración oral.• Son muy resistentes a la degradación por penicilinasa. • Antibacteriano, antigram (+), resistente a β-lactamasas.• Son inhibidores potentes de la proliferación de casi todos los

estafilococos productores de penicilina.• No son útiles contra Gram (–).

INTRODUCCIÓN

USOS TERAPÉUTICOS• Infecciones estafilocócicas

Tratamiento de infecciones causadas por, o se sospeche que está causada por, Staphylococcus penicilinasa-resistente.

No debe ser utilizado para el tratamiento inicial de graves infecciones potencialmente mortales, como la endocarditis, pero puede ser utilizado como seguimiento después de una penicilinasa-resistente.

MECANISMO DE ACCIÓN

Membrana Celular

Pared Celular

La pared celular es el principal medio de

defensa de la bacteria del medio y los

mecanismos de defensa del cuerpo.

Esta formada por cadenas inter enlazadas de

peptidoglicano como se muestra.

La bacteria sintetiza los componentes de la pared celular, por lo que es un

objetivo apropiado para dañarla bacteria: evitar que forme su

defensa.

Para la correcta formación de la pared celular es necesario el entrecruzamiento de cadenas de peptidoglicano entre sí.

Para eso se forma una unión peptídica entre la D- Ala terminal de una cadena y L-Lys o ácido diaminopimélico DAP de otra con la ayuda del PBP(Penicillin Binding Protein)

La Dicloxacilina actúa en la PBP compitiendo con el pentapéptido por el sitio de acción.

Al tener mayor afinidad al PBP que el pentapéptido, no se forma la unión peptídica.Lo que produce lisis celular.

PBP

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Para la correcta formación de la pared celular es necesario el entrecruzamiento de cadenas de peptidoglicano entre sí.

Para eso se forma una unión peptídica entre la D- Ala terminal de una cadena y L-Lys o ácido diaminopimélico DAP de otra con la ayuda del PBP(Penicillin Binding Protein)

La Dicloxacilina actúa en la PBP compitiendo con el pentapéptido por el sitio de acción.

Al tener mayor afinidad al PBP que el pentapéptido, no se forma la unión peptídica.Lo que produce lisis celular.

PBP

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Poso

logí

aPATOLOGIAS ADULTO NIÑOBRONQUITIS mg 250-500 -------------------

VIA ORAL -------------------TIEMPO 10 DIAS/6 HRS -------------------

FARINGITIS mg 250 250VIA ORAL ORALTIEMPO C/6HRS X 10 DIAS 10 DIAS/6 HRS

NEUMONIA mg 500 >40 kg: 250 mg <40 kg: 6,25 mg / kg

VIA ORAL ORALTIEMPO 21 DIAS/6 HRS C/ 6 HRS

INFECCIONES EN TEJIDOS BLANDOS

mg 500 < 40kg: 3,125 A 6,25 mg/kg y> 40kg: 125 A 250 mg

VIA ORAL ORALTIEMPO C/6HRS X 21 DIAS CADA 6 HRS

TRACTO RESPIRATORIO SUP. mg 250 < 40kg: 3,125 A 6,25 mg/kg y> 40kg: 125 A 250 mg

VIA ORAL ORALTIEMPO C/6HRS X 7 A 21 DIAS C/ 6HRS

OSTEOMIELITIS mg -------------------- < 40kg: 12,5 A 25 mg/kg y> 40kg: 250 mg

VIA --------------------

TIEMPO -------------------- < 40kg: C/ 6HRS sin exceder los 2000 mg/ 24HRS y> 40kg: no C/ 6HRS hasta superar los mg/24 HRS

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• Tetraciclina, un antibiótico bacteriostático, puede antagonizar el efecto bactericida de la penicilina y el uso concomitante de estos fármacos se debe evitar.

• < > nafcilina: pueden disminuir el efecto de la warfarina hipoprotrombinemico ( anticoagulante oral 2 7 9 y 10 factores de coagulacion inhibidos

• < > dicumarol• < > dicloxacilina: pueden elevar las concentraciones séricas de metotrexato

cancer enfermedades inmunes. Ejercen un mecanismo competitivo por el sistema de secrecion tubular

• Nauceas vomitos • Acetil tirosina degradan en presencia de aminoacidos y da lugar a

reacciones alergicas.

EFECTOS SECUNDARIOS• GastrointestinalLos efectos secundarios gastrointestinales que incluyen náuseas, vómitos, colitis diarrea, estomatitis, lengua vellosa negra, malestar epigástrico, flatulencia y colitis pseudomembranosa.

• HematológicasEfectos hematológicos secundarios como neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Otras penicilinas se han asociado con depresión de la médula ósea y agranulocitosis.

• HepáticoEfectos hepáticos secundarios como cambios transitorios de SGOT, hepatotoxicidad y hepatitis colestásica. Los niveles séricos de transaminasas puede tomar varias semanas para volver a la normalidad tras la interrupción de la terapia.

• HipersensibilidadLas reacciones de hipersensibilidad se han incluido erupciones cutáneas, fiebre, eosinofilia, prurito, urticaria, edema angioneurótico, reacciones anafilácticas (broncoespasmo, hipotensión, colapso vascular y muerte), edema laríngeo, laringo espasmo, síntomas de enfermedad del suero-como, fiebre, escalofríos y mialgias.

• RenalLos efectos renales adversos raramente han incluido fallo renal. El aumento de la creatinina sérica y fallo renal agudo se han reportado con dosis más altas (3 a 4 gramos al día) mediante una formulación intravenosa, en pacientes postoperatorios con la edad avanzada. Otras penicilinas se han asociado con el daño tubular renal y nefritis intersticial (erupción cutánea, fiebre, eosinofilia, hematuria, proteinuria, insuficiencia renal).

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

• http://www.drugs.com/dosage/dicloxacillin.html

• http://www.drugs.com/mtm/dicloxacillin.html

INTEGRANTES EQUIPO 2

• FERNANDO LEONEL ALONZO ALEJOS• DIANA MELISSA CONTRERAS ZAPATA• MARIANO ESCAMILLA AKE• ERIC MATEOS DEL VALLE• JULIO RIVERO COCOM• ALEJANDRA SOLIS PECH

GRACIAS POR SU ATENCIÓN