Universidad iberoamericana Tijuana

Licenciatura en enfermería

Fármacos antiarritmicos.

Dr. Guerrero S.Farwel Fortino

Alumno: Francisco Hernández Santos

18 DE FEBRERO DE 2014

CLASIFICACIÓN POR ACCIONES DE LOS ANTIARRÍTMICOS

A) La acción de clase 1: consiste en el bloqueo de los conductos de calcioa) clase 1A prolonga la ADP y se disocian del conducto con cinética intermedia.b) clase 1B acorta la ADP en algunos tejidos del corazón y la disocian del conducto con cinética

rápidac) clase 1C ejercen efectos mínimos en ADP y la disocian del conducto con cinética lenta.

B) La acción de clase 2 es simpaticolítico, disminuyen la actividad adrenérgica B en el corazón.

C) La acción de clase 3 se manifiesta por prolongación de la ADP.

D) Los fármacos de clase 4 bloquean el flujo de calcio en el corazón.

FÁRMACOS QUE BLOQUEAN LOS CONDUCTOS DE SODIO (CALSE1)

Constituyen el grupo mas antiguo de antiarritmicos que aun se utilizan.

Procainamida (subgrupo 1A)Nombre comercial: Biocoryl®

EFECTOS

Bloquea los conductos de sodio, lentifica la fase de impulso del potencial de acción, lentifica la

conducción y prolonga la duración del complejo QRS en el ECG.

EFECTOS EXTRA-CARDIACOS

Bloqueo ganglionar; dicha acción disminuye la resistencia vascular

periférica y puede originar hipotensión.

EFECTOS TÓXICOS

1. Prolongación excesiva del potencial de acción

2. Prolongación del intervalo QT3. Inducción de arritmias de la

variedad taquicardia ventricular 4. Sincope

EFECTOS ADVERSOS

• Síndrome que se asemeja al lupus eritematoso

• Pleuritis, pericarditis• Raras ocasiones induce nefropatía

lúpica• Nauseas y diarrea

• Fiebre, agranulocitosis

FARMACOCINÉTICA, DOSIS, VÍA DE ELIMINACIÓN Y VIDA MEDIA.

• Aplicación vía intravenosa e intramuscular.

• Se elimina por metabolismo hepático y por eliminación

renal• Vida media de 5 a 7 hrs.

• Dosis 2-5 g de procainamida/día.

Quinidina (subgrupo 1 A)

EFECTOS EN EL CORAZON

• Efectos similares a las de la procainamida: lentifica el impulso ascendente del potencial de acción y la conducción

• Prolonga la duración de QRS del ECG al bloquear los conductos de calcio.

EFECTOS TÓXICOS1. Prolongacion excesiva del intervalo QT.2. Induccion de taquicardia ventricular.3. Lentifican la conducción en todo el corazón.

EFECTOS ADVERSOS• Diarrea, nauseas• vomito en un 33-50% de los pacientes.• Cefalea, mareos y tinnitus.

FARMACOCINÉTICA Y USO TERAPÉUTICO

1. Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo y se elimina por el metabolismo hepático

2. Rara vez se utiliza por sus efectos adversos en el corazón y de tipo extra cardiaco

Vida media de: 6 hrsVías de administración: V.O. E.V. I.M.

DISOPIRAMIDA (SUBGRUPO 1A)NOMBRE COMERCIAL: NORPACE®

EFECTOS EN CORAZÓN

1. Sus efectos son similares a las dos anteriores

2. Sus efectos antimuscarinicas son mayores que la Quinidina

3. Administrar fármaco que lentifique la conducción auriculoventricular junto con la disopiramida

EFECTOS ADVERSOS SINTOMÁTICOS

1. Retención de orina2. Xerostomía3. Visión borrosa4. Estreñimiento

FARMACOCINÉTICA Y DOSIS1. Única presentación: ingerible.2. Dosis típica: 150 mg tres veces

al día.3. Dosis máxima: 1 g al día.4. Por sus efectos no es

recomendable utilizar dosis iniciales grandes

USO TERAPÉUTICOSe ha demostrado su eficacia en diversas arritmias supraventiculares pero se ha aprobado solo para tratar arritmias ventriculares

LIDOCAINA (SUBGRUPO 1B)NOMBRE COMERCIAL: LINCAÍNA®

• Bloquea los conductos activados y desactivados de sodio con cinetica rápida

• No prolonga el potencial de acción en realidad puede acortarlo.

Efectos adversos1. Parestesias2. Temblores3. Nauseas de origen central4. Aturdimiento leve5. Perturbaciones de la audición6. Balbuceo y convulsiones

Farmacocinética y dosis

1. El metabolismo de primer paso extenso por el hígado hace que solo 3% de la lidocaína ingerida aparece en el plasma

2. Por esa razón es mejor administrarla por vía parenteral.

3. El fármaco tiene un vida media de uno a dos hrs

4. En adultos se comienza con una dosis de de saturación de 150 a 200 mg aplicada durante unos 15 min.

Efectos secundarios:• Sobre el SNC: son los más frecuentes.

Visión borrosa, confusión, agitación, temblores (se asemejan a una intoxicación etílica).

• Hipotensión, bradicardia.

Aplicaciones clínicas• Elimina las taquicardias ventriculares• Evita la fibrilación ventricular

después de las cardioversiones

MEXILETINA (SUBGRUPO 1B)

• Acciones antiarritmicas y electrofisiológicas son similares a las de la lidocaína.

• Se utiliza para tratar las arritmias ventriculares. • Su vida media es de 3-4 hrs• Vida media de eliminación 8-20 hrs.• La dosis diaria es de 600 a 1200 mg/dia.• Efectos adversos: temblores, visión borrosa, letargo y nauseas.• Via de administracion: oral.

FLECAINIDA (SUBGRUPO 1C)NOMBRE COMERCIAL: APOCARD

Efectos adversos: • Hipotensión sobre todo si infusión rápida

iv. Deterioro de IC preexistente. Bloqueo AV. Raros en tratamientos a largo plazo.

EFECTOS• Antagonista potente de los

conductos de sodio y potasio son una cinética lenta de desaparición del bloqueo.

Contraindicaciones: En todas las arritmias ventriculares. Cardiopatíaisquémica y, en general, cualquier patología estructural cardiaca significativa (miocardiopatías, valvulopatías, cardiopatías congénitas). ICC.

• Vida media: 20 hrs.• Se elimina por

metabolismo en el hígado y en los riñones.

• Dosis usual es de 100 a 200 mg cada 12 hrs.

PROPAFENONA (SUBGRUPO 1C)NOMBRE COMERCIAL: RYTMONORM®

EFECTOS 1. Cierto parecido con la Quinidina y la

flecainida2. Es utilizado frecuentemente en

arritmias supraventriculares.3. Es metabolizado por el hígado4. Vida media promedio es de 5 a 7 hrs.5. Dosis diaria usual es de 450 a 900 mg,

dividida en tres tomas cada 8hrs.6. Reacciones adversas: estreñimiento

Presentación: Ampollas de 70 mg en 20 ml. Comprimidos de 150 y 300 mg.

FÁRMACOS QUE BOQUEAN ADRENORRECEPTORES BETA (CLASE2)

EFECTOS EN EL CORAZÓN.

• Poseen acción de bloqueo de receptores B y efectos directos en la membrana.

• Muestran selectividad por los receptores B del corazón.

• Algunos poseen actividad simpaticomiméticos.

• Algunos prolongan el potencial de acción del corazón.

• Disminuyen la presión arterial en ptes con HTA

1. Propranolol (Nom gen. Inderal)2. Timolol 3. Nadolol.

Acción: Bloqueo de receptores B1 y B2

Efectos: Disminuye la FC y TA, aminora la renina

Aplicarlo en: hipertensión, angina de pecho, arritmias migraña, hipertiroidismo

Efectos adversos: bradicardia, fatiga, sueño, manos frías.

Vida media: 1) 4-5 hrs.2) 2.5-5 hrs3) 12-24 hrs.

Presentaciones: oral comprimidos de 10-90 mg.Oral de liberación sostenida: capsula de 60,80,120,160mgParenteral: 1mg/ml para inyección.

Eliminación: orina, renal

Esmolol

Sotalol

1.Atenolol 2.Metoprolol3.Betaxolol4.Nebivolol

Bloqueador B1 y B2

Efectos: disminuye la FC y TADisminuye la reninaPuede ser mas seguro en el asma

Aplicar en: angina de pecho, hipertensión arritmias.

Efectos adversos: bradicardia, fatiga sueños vividos, manos frías.

Vía, Dosis: 1) oral: comprimidos de 25,50, 100 mg

parenteral: 0.5mg/ml para IV.2) Oral comprimidos 50,100 mgOral de liberación sostenida 25, 50, 100, 200mgParenteral 1mg/ml para IV.3) Oral de 10 y 20mgOftálmico (genérico, Betoptic) gotas 0.5-0.5%.4) Oral tabletas de 2.5, 5 y 10 mg.

Vida media:1.- 6-7 hrs.2.- 3-7 hrs.3.- 14-22 hrs.4.- 10 hrs.

Esmolol

• Vida media breve (casi 10 min.)

• Útil para controlar arritmias supraventriculares, las vinculadas con tirotoxicosis, hipertensión perioperatodia y las isquemia miocárdica.

• Aplicaciones clínicas: control rápido de TA y arritmias, isquemia miocárdica transoperatodia

• Efectos adversos: bradicardia, hipotensión.

• Presentación: parenteral 10 mg/ml para IV 250 mg/ml para IV en solución

Fármacos que alargan el periodo refractario efectivo al prolongar el potencial de acción (clase 3)

Alargan el potencial de acción por lo común al bloquear los conductos de calcio en el miocardio o intensificar el flujo dentro de la célula.

AMIODARONANOM. COM: TRANGOREX®

Mecanismo de acción:Bloquea los conductos Ikr, Ina, Ica-L y los adrenorreceptores B

Efectos: • Prolonga la duración del potencial de acción y el

intervalo QT.• Lentifica la FC, y la conducción por el nodo AV,

pequeña incidencia de taquicardia ventricular polimorfa en entorchado.

Aplicación: en arritmias ventriculares y supraventriculares

Presentaciones.Vía oral: comprimido de 100-200 y 400 mgVía parenteral: 150mg/3ml para goteo endovenoso

Vida media: 3.2-80 h (IV), 13 a 103 dias (oral)

EFECTOS ADVERSOS:

– Agudos: proarritmia, hipotensión sobre todo en infusión rápida por iv, disfunción sinusal y bloqueo AV.

– Administración prolongada: además de los anteriores, híper/hipotiroidismo, alteraciones pulmonares (neumonitis intersticial/alveolar induciendo fibrosis pulmonar), gastrointestinales (náuseas, vómitos, estreñimiento), cutáneas (fotosensibilidad y pigmentación), neurológicas (temblor, neuropatía, ataxia, alteraciones del sueño), oculares (disminución visión), disfunción hepática.

Otros fármacos en esta clase son:

• Dronedarona• Vernakalant• Sotalol• Dofetilida e • Ibutilida.

Fármacos que bloquean el conducto de calcio (clase 4)

VERAPAMILNOM COM: MANIDON®

Principal actividad: bloquea los conductos activados y desactivados de calcio de tipo L.Lentifica la automaticidad del nodo SA y la conducción del nodo AV.Disminuye la contractibilidad del miocardio.

Ef. Extracardiacos: vasodilatación periférica que puede ser beneficiosa en la hipertensión y trastornos vasoespásticos periféricos.

Efectos adversos: estreñimiento, lasitud, nerviosismo y edema periférico

Vida media: 7 hrs.Administración inicial: 0.5 mg por IV posterior a esta aplicación se administran dosis de 5-10mg c/4-6 hrs

Lista de fármacos antiarritmicos:

• Procainamida• Lidocaína• Flecainida• Propafenona• Propranolol• Esmolol• Atenolol• Metoprolol• Amiodarona• Sotalol

• Bretilio• Ibutilide• Verapamilo• Diltiazem• Sulfato de magnesio• ATP • Adenosina• Digoxina• Isoproterenol• Propofol • Atropina

1. Bertram G. Katzung, Susan B. Masters. Farmacologia básica y clínica, 11 edición, McGrawHill Lange

2. http://www.scartd.org/arxius/quesada.pdf

3. http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/

4. http://www.campusvirtuales.com.ar/campusvirtuales/comun/mensajes/213374/1/M%C3%B3dulo%20TM.pdf

bibliografia