Dentro de los grandes iconos del siglo XX sin duda alguna se encuentra el ácido acetilsalicílico, más conocido como Aspirina, nombre comercial del medicamento fabricado por la Bayer.

El ácido acetilsalicílico es un derivado del ácido salicílico, que es un analgésico no narcótico el cual alivia principalmente cefaleas y dolores musculares, entre otras propiedades

Posteriormente, en 1829, se descubre que era el salicino, ácido salicílico, el principio activo responsable de la actividad farmacológica.

Esto presentaba un problema, su pH era muy bajo y por lo tanto su consumo era poco recomendable, en el desarrollo de las investigaciones se añadieron soluciones tampón para elevar el pH a niveles aceptables. La primera persona que empleó esta técnica de control del pH fue,Charles Frederic Gerhardt, un químico francés que en 1853 neutralizó el ácido salicílicocon un tampón de sodio, y obtuvo el salicilato sódico que mantenía la capacidadanalgésica pero producía molestias gástricas.

El compuesto del ácido acetilsalicílico fue obtenido por Félix Hoffman en 1897 buscando un tratamiento para la artritis reumatoide que padecía su padre, introduciendo un grupo acetilo lo que mejoraba su tolerancia. Fue en 1899 cuando se comercializó por primera vez con el nombre de Aspirina y en forma de polvo.

El ácido acetilsalicílico actúa sobre un equilibrio enzimático que se presenta en situaciones fisiológicas normales. Este equilibrio está relacionado con la producción de prostaglandinas, que son las sustancias que informan al sistema nervioso central de la lesión activando la respuesta biológica del dolor la fiebre y la inflamación. La acción se manifiesta inhibiendo la producción de estas sustancias así cómo incapacitando de forma permanente a las plaquetas de su propiedad de agregamiento que está también íntimamente ligada a la presencia de prostaglandinas.

El ácido acetilsalicílico o AAS (C9H8O4) es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgésico para el alivio del dolor leve y moderado, antipirético para reducir la fiebre y antiagregante plaquetario indicado para personas con alto riesgo de coagulación sanguínea,[1] principalmente individuos que ya han tenido un infarto agudo de miocardio.[][]

El ácido salicílico o salicilato es el producto metabólico de la aspirina, es un ácido orgánico simple con un pKa de 3,0. La aspirina, por su parte, tiene un pKa de 3,5 a 25 °C. Tanto la aspirina como el salicilato sódico son igualmente efectivos como antiinflamatorios, aunque la aspirina tiende a ser más eficaz como analgésico.

En la producción del ácido acetilsalicílico, se protona el oxígeno para obtener un electrófilo más fuerte.

El ácido acetilsalicílico tiene los siguientes efectos terapéuticos:

1. Efecto Analgésico: Alivio de dolores leves o moderados. Actúa bloqueando la transmisión del impulso doloroso en una acción analgésica periférica. Es decir, la actuación se realiza sobre el mismo foco del dolor no a nivel del sistema nervioso central. Una lesión en un tejido, lesión hística localizada, induce la liberación de prostaglandinas, el ácido acetilsalicílico inhibe la actuación de la enzima, la ciclo oxigenasa, que activa las prostaglandinas, por lo tanto rompe el mecanismo de reconocimiento del dolor por parte del sistema nervioso. También se acopla a los receptores neuronales de la serotonina y la histamina.

2. Efecto Antiinflamatorio: La inflamación es una respuesta del organismo de una lesión tisular ya sea interna o externa. En los procesos inflamatorios son liberadas diversas sustancias como las prostaglandinas, las cuales provocan vaso dilatación y sensibilizan los receptores nerviosos al dolor. Disminuye los síntomas inflamatorios estabilizando las membranas celulares e inhibiendo numerosas rutas que intervienen en el proceso inflamatorio.

3. Efecto antipirético: La fiebre es una alteración de los mecanismos reguladores de la homeostasis de un organismo, es una reacción ante

la presencia de la presencia de agentes externos patógenos o disfunciones fisiológicas internas. El ácido acetilsalicílico actúa como vasodilatador y ayuda a la disminución de la temperatura. El efecto antipirético es selectivo, es decir, sólo se presenta cuando el organismo presenta síntomas de febrícula ya que esta viene mediada también por la presencia de prostaglandinas.

El ácido acetilsalicílico, gracias a su acción de inhibición plaquetario, se presenta como un tratamiento muy adecuado en la prevención de trombos vasculares, del infarto cardiaco y/o cerebral.

APLICACIÓN TERAPÉUTICA

Este fármaco se suele usar en cefaleas, inflamación, fiebre, dolores musculares, etc. También es un potente preventivo infarto de miocardio, angioplastia coronaria, accidentes cerebrales no hemorrágicos, etc. Todas estas aplicaciones están en correspondencia directa con la acción del ácido acetilsalicílico sobre las prostaglandinas.

OXÍGENO

HIDROGENO

CARBONO

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