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7/14/2019 MEROPENEM.docx

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MEROPENEM: El meropenem es un carbapenem semi-sinttico qumicamentesimilar a imipenem.

MECANISMO DE ACCION

El meropenem inhibe la formacin de la pared celular, facilitando la lisis debacteria, siendo su efecto bactericida. La interferencia del meropenem con lasntesis de la pared celular tiene lugar en la fases tercera y ltima de la misma, alunirse de forma preferencial a determinadas protenas bacterianas, denominadasprotenas de unin a penicilina, Estas protenas bacterianas son fundamentalespara la integridad de la pared celular; Las PBP-1 son responsables de la formacinde la pared celular; las PBP-2 determinan la forma de bastn de la bacteria y lasPBP-3 son las responsables del septum bacteriano. El meropenem atraviesafcilmente la membrana externa de la clula y una vez dentro, se une a varias delas PBPs teniendo una elevada afinidad hacia las PBP-2 y PBP-3, adems, tieneuna alta afinidad hacia las PBP-1a y PBP-1b dos de las protenas de soporte de la

pared bacteriana: al unirse a estas protenas, el meropenem produce una rpidalisis de la bacteria, al ponerse en marcha una enzimas proteolticas bacterianas,las autolisinas.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

Incluye a la mayora de las cepas bacterianas clnicamente significativasgrampositivas, gramnegativas, aerobias y anaerobias, habituales ynutricionalmente exigentes. Posee una ligera menor actividad sobre estafilococosy enterococos, pero mayor sobre todas las enterobacterias, P. aeruginosa, y H.

influenzae. Su gran actividad se explica por la facilidad de entrar en las bacteriasla estabilidad a todas las -lactamasas basadas en la serina, incluyendo las quehidrolizan las cefalosporinas de 3 generacin, junto con su buena afinidad por lasPBP esenciales, incluyendo las asociadas a la lisis bacteriana

Entre las bacterias aerobias positivas:

Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Staphylococcus capitis Enterococcus fecalis Enterococcus avium Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus viridans, entre otros

Entre las bacterias aerobias gramnegativas:

Escherichia coli


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Escherichia hermanii Klebsiella pneumoniae Klebsiella aerogenes Citrobacter diversus Proteus vulgaris

Proteus mirabilis Aeromonas hidrophila Pseudomonas aeruginosa Hemophilus influenzae Neisseria gonorrhoea Helicobacter pylori Campylobacter jejuni Campylobacter coli

Y entre las bacterias anaerobias estn:

Clostridium perfringes Clostridium difficile Bacteroides fragilis Bacteroides coagulans Prevotella buccalis Prevotella intermedia Prevotella oralis Propionibacterium acns Propionibacterium avidum

USO CLINICO

Tratamiento de infecciones graves susceptibles en nios > 3 meses (A):Neumonas, incluyendo neumona adquirida en la comunidad y neumonanosocomial

Infecciones broncopulmonares en fibrosis qustica Infecciones complicadas del tracto urinario Infecciones complicadas intra-abdominales Infecciones intra- y post-parto Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos

Meningitis bacteriana aguda Monoterapia en pacientes neutropnicos con fiebre en los que se sospecha infeccin bacteriana

FARMACOCINETICA

Se administra por va intravenosa. Despus de una inyeccin el meropenem sedistribuye en la mayor parte de los tejidos y fluidos incluyendo el lquido


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cefalorraqudeo. Al final de una infusin de una dosis nica de 500 mg, lasconcentraciones plasmticas oscilan entre los 1426 g/ml, mientras que la dosisde 1000 mg produce unos niveles entre 3958 g/ml.

Despus de la inyeccin de un bolo intravenoso de 5 min de una dosis de 500 mg,las concentraciones plasmticas mximas son de unos 45 mg/ml, mientras que

despus de una dosis de 1000 mg llegan a los 112 mg/ml. El meropenem se unepoco (2%) a las protenas del plasma.

Se metaboliza mnimamente produciendo un metabolito inactivo.Aproximadamente el 70% de la dosis se excreta en la orina en 12 horas. En lospacientes con la funcin renal normal, la semi-vida de eliminacin es de 1.2 horas,aumentando hasta las 10 horas en los pacientes con insuficiencia renal.

NOMBRES COMERCIALES: Merodex 1g, Merodex 500mg, Meronem, Mezonex,Zylpen.

PRESENTACIN Y DOSIS: solo viene en polvo para solucin inyectable

(endovenosa), en dosis de 1g y 500mg para reconstituir con 20ml y 10ml de aguapara inyectables, Solucion fisiologica 0.9%, Solucion Glucosada al 5% o al 10%, oSolucion Glucosada al 5% con bicarbonato sdico al 0,02%.

La dosis usual recomendada es: En general de 500 mg va I.V., cada 8 horas,pudiendo ser 1 a 2 g I.V. cada 8 horas de acuerdo al tipo de la infeccin y lascaractersticas fisiolgicas del paciente.

-Tratamiento de infecciones de tracto urinario, infecciones ginecolgicas einfecciones de la piel y tejidos blandos: 500 mg I.V. cada 8 horas.

-Tratamiento de pneumonas graves, infecciones intraabdominales, probablesinfecciones en pacientes neutropnicos y septicemia: 1.0 g I.V. cada 8 horas.

-Meningitis y fibrosis qustica: 2.0 g I.V. cada 8 horas. Para nios mayores de 3meses y hasta 12 aos de edad, se recomienda una dosis I.V. de 10-20 mg/kgcada 8 horas. En nios con un peso superior a 50 kg, se deben utilizar dosis deadultos. En meningitis y fibrosis quistica, la dosis recomendada es de 40 mg/kgcada 8 horas.

En insuficiencia renal ajustar dosis, adultos y adolescentes, con Clcr de 26-50ml/min: 1 unidad de dosis/12 h; Clcr de 10-25: unidad de dosis/12 h; Clcr < 10: unidad de dosis/24 h. (Unidad de dosis = 500 mg o 1 g o 2 g). Administrar trashemodilisis ya que este medicamento es dializable y puede ser excretado en

dicho procedimiento.

EFECTOS ADVERSOS:Aunque los efectos secundarios de este medicamento noson comunes, podran llegar a presentarse.

Gastrointestinales: dolor abdominal, nuseas, vmitos, diarrea, colitispseudomembranosa


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Hematolgicas: trombocitemia, eosinofilia, trombocitopenia y neutropeniareversibles

Hepticas: incrementos en las concentraciones sricas de bilirrubina,transaminasas, fosfatasa alcalina y dehidrogenasa lctica, solas o encombinacin

Locales (IV): inflamacin, tromboflebitis, dolor en el lugar de la inyeccin Reacciones de hipersensibilidad: rash, prurito, urticaria SNC: jaqueca, parestesia y convulsiones; aunque no se ha establecido una

relacin causal Varios: candidiasis oral y vaginal.

INTERACCIONES:

-Probenecid compite con Meropenem en la secrecin tubular activa y por lo tantoinhibe la excrecin renal de ste, con el consiguiente aumento de la vida media deeliminacin y concentracin plasmtica de Meropenem. Dado que la potencia y laduracin de accin de Meropenem I.V. 500 mg administrado sin probenecid son

adecuadas, no se recomienda la administracin concomitante de ambos frmacos.El efecto potencial de Meropenem I.V. 500 mg sobre la unin a protenas ometabolismo de otros frmacos no ha sido estudiado; no obstante, la unin aprotenas es tan baja que no seran de esperar interacciones con otroscompuestos en base a este mecanismo. Meropenem I.V. 500 mg ha sidoadministrado concomitantemente con otros medicamentos sin interaccin adversaaparente; sin embargo, no se llevaron a cabo estudios especficos de interaccincon frmacos, con la excepcin de probenecid.

-Aumenta efecto anticoagulante de: anticoagulantes orales.

-cido valproico: disminucin de un 60-100% en los niveles de dicho frmaco

CONTRAINDICACIONES:

-Restricciones de uso durante el embarazo: Este frmaco slo debe utilizarsedurante el embarazo cuando sea claramente necesario.

-Lactancia: Este medicamento se excreta en la leche materna en concentracionesmuy bajas. La administracin a madres lactantes debe efectuarse nicamentecuando sea estrictamente necesario.

-Insifuciencia renal severa.

-Hipersensibilidad a carbapenmicos e hipersensibilidad grave a -lactmicos.

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