Prctica 4 Frmacos de la piel (Tpicos) INTRODUCCIN HISTAMINA, RECEPTORES Y ANTAGONISTAS Los antihistamnicos o antagonistas de los receptores de la histamina, son medicamentos prescritos para tratar enfermedades alrgicas con el fin de evitar el efecto de la histamina en los diferentes tejidos del cuerpo. Los primeros histaminicos comercializados fueron denominados primera generacin, clsicos o sedantes como el Antergan, difenhidramina y tripelenamina, pero causan fenmenos secundarios indeseables), los de segunda generacin son: loratadina, astemizol, cetirizina, terfenadina y fexofenadina. La histamina se encuentra principalmente en los mastocitos, basfilos, neuronas histaminrgicas, al ser liberada se debe unir a un tipo de receptor: (H1- H4.) la unin con el receptor H3 en el S.N.C autorregula la produccin de histamina, al unirse a H1 se intensifica el estado de vigilia, adems del sueo, el apetito y la termorregulacin y la activacin de H4 promueve la liberacin de citocinas inflamatorias. Los antihistamnicos actan por medio de una competencia y bloqueo en el receptor especfico de la histamina. Por consiguiente estimula al musculo liso y tiene un efecto vaso depresor. Los antagonistas de H2 son utilizados para reducir la secrecin de cido gstrico en el tratamiento de la enfermedad cido pptica. La histamina al unirse a H2 inhibe la proliferacin de linfocitos ante mitgenos, disminuye la sntesis de anticuerpos, la quimiotaxis, la proliferacin de clulas T, la citlisis mediada por clulas y la produccin de citocinas, y la liberacin de histamina por los mastocitos y basfilos. El receptor H3 se encuentra en el corazn, vena safena, adenoides, aparato digestivo y va area; en esta ltima se ha encontrado en los nervios colinrgicos posganglionares y su funcin es la de mediar la transmisin colinrgica en el bronquio humano, evitando un exceso de broncoconstriccin. Los antihistamnicos H1 se han clasificado por sus caractersticas qumicas en 6 grupos: ETANOLAMINAS: Clemastina , Difenhidramina ETILEN-DIAMINAS: Pirilamina , Tripelendiamina ALQUILAMINAS: Bronfeniramina Acrivastina ,Clorfeniramina,Tripolidina PIPERIZINAS: Hidroxicina ,Meclicina PIPERIDINAS : Azatadina , Difenilpiralina, Ciproheptadina FENOTIAZINAS: Prometazinai

OBJETIVOS Conocer las vas de absorcin de los tpicos para poder reconocer el frmaco que mas se adapte a las necesidades de un paciente de acuerdo a sus caractersticas individuales y asi obtener la mayor eficacia posible. Identificar la farmacocintica de los tpicos para elegir el mas adecuado principio activo, excipiente y dems componentes de un tpico y asi favorecer su efecto teraputico y evitar en mayor medida efectos indeseables al administrarse.

RESULTADOS 1. Explique brevemente como se produce la sensibilizacin cutnea adquirida y que diferencia existe entre ella y la sensibilizacin cutnea heredada. La sensibilizacin cutnea adquirida afecta las pieles normales convertidas en sensibles bajo la influencia de factores exteriores (sol, fro, aire acondicionado, viento, regmenes, cansancio, estrs) o internos (tratamientos mdicos agresivos, como para el acn). Estos factores contribuiran a disminuir las capacidades de adaptacin de la piel y su papel de barrera natural, favoreciendo la penetracin de agentes irritantes que pueden inducir picores, comezones, calentamientos o sensaciones se tirantez; mientras que la sensibilizacin cutnea hererada se caracteriza por pieles gentica y constitucionalmente vulnerables.Se encuentra esencialmente en los individuos atpicos, las pieles secas con tendencia atpica en terrenos cupersicos o terrenos alrgicos. 2. Explique y/o defina fototoxicicidad y fotoalrgia. FOTOTOXICIDAD: Es una reaccin en la que se produce un dao celular directo de naturaleza no inmunolgica causada por medicamentos y sustancias qumicas, aunque en algunos casos se ha observado la activacin del sistema del complemento. Es ms frecuente que se produzca por la administracin sistmica de medicamentos, aunque tambin puede ocurrir con tratamientos tpicos. La reaccin producida depende de la dosis del fotosensibilizante y de la intensidad de radiacin aplicada. FOTOALERGIA: Es una reaccin mediada por el sistema inmunitario, que requiere una exposicin previa al agente fotosensibilizante. Con una incidencia mucho menor que la fototoxicidad, la fotoalergia suele aparecer tras la administracin tpica de un medicamento o cosmtico, y ms ocasionalmente tras la administracin sistmica.

Sin embargo, una vez que el paciente desarrolla fotoalergia a una sustancia aplicada tpicamente, la reaccin tambin aparece con la administracin sistmica. La reaccin no depende de la dosis de radiacin, y puede aparecer con niveles de exposicin a la luz ms bajos que las reacciones fototxicas.

3. Los siguientes frmacos pueden provocar o inducir la posibilidad de fotoalrgia, fototoxicidad o ambas. Indique cada uno a que induce y que es cada frmaco.

Sulfonamidas

Es una sustancia qumica en cuya composicin entran el azufre, el oxgeno y el nitrgeno, que forma el ncleo de la molcula de las sulfamidas. Es un bacteriosttico de amplio espectro que ha mostrado gran ndice de resistencia.

FOTOALERGIA

Salicilamidas

Sulfonilureas

Clorotiazidas

Ciclamatos

Fenotiazinas

Tiazidas

Es el nombre comn de la o-hidroxibenzamida, un AINE , indicado para el alivio del dolor, fiebre y la inflamacin, especialmente recomendado para pacientes sensibles a la aspirina Son medicamentos pertenecientes a los hipoglucemiantes orales indicados en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Actan aumentando la liberacin de insulina de las clulas beta del pncreas. Es un diurtico antihipertensivo del grupo de las tiazidas. Tambin se indica para el edema asociado a la insuficiencia cardaca congestiva. Nombre comn del ciclohexilsulfamato, denominado en la industria alimenticia con las siglas E 952. Es un edulcorante no calrico considerado hasta cincuenta veces ms dulce que otros endulzantes bajos en caloras. Es un derivado benzico de la tiazina que se obtiene al fusionar difenilamina con azufre. Qumicamente es un compuesto orgnico voltil y txico ambiental utilizado en la manufactura de medicamentos antipsicoticos Inhiben el transporte de Na+ en el tbulo distal, en el segmento conector al final del distal , son excelentes en el tratamiento de la hipertensin arterial en que la prdida de lquidos corporales no es ni necesaria ni deseable.

AMBOS

FOTOTOXICIDAD

FOTOALERGIA

FOTOALERGIA

FOTOALERGIA

FOTOTOXICIDAD

CONCLUSIONES Es de vital importancia conocer la anatoma de la piel para que comprendamos la farmacocintica y farmacodinamia del tpico, as como los factores que influyen en su mecanismo de accin, para poder lograr los resultados deseados ante su aplicacin. As mismo es de vital importancia conocer las distintas reacciones que podemos presentar en la piel tras la aplicacin, pudiendo asi distinguir cada una y brindar un tratamiento adecuado de acuerdo a las necesidades de cada paciente. El conocimiento de los efectos secundarios de los frmacos nos brinda un punto de apoyo para poder relacionarlo con los distintos tipos de fotosensibilidad cutnea, para tratar el problema buscando optimos resultados, asi como informar al paciente claramente y de manera digerible cual es el problema actual, como tratarlo y como prevenirlo.

BIBLIOGRAFAi

MONTES MONTES JOS; FLORES FLORES JOS; ALFONSO BARRON ENRIQUE. Histamina, receptores y antagonistas. En: Revista Mdica del Hospital General de Mxico. Vol. 68, Nm. 3, Julio -Septiembre. 2005. pp 104 109

**http://www.mustela.com.mx/mx/main.html#/expert-advice/la-piel-hipersensible ** Jimnez Cerezo MJ, Silgado Arellano R, Ferrari Piquero JM, Herreros de Tejada y Lopez Coterilla A. Fotosensibilidad asociada a medicamentos: una reaccin adversa frecuente y poco conocida 2006,16;1:61-70 ** Dres. E. Herrera y M.V. de Glvez. DERMATITIS FOTOALRGICA Y FOTOTXICA ** D r. Juan Di Prisco. ONDAS ELECTROMAGNETICAS ENERGIA RADIANTE (II parte) **Malgor-valsecia. Seccin 5 . quimioterpicos. Pp.46 **CONTRERAS, F, ROMERO, B, SUAREZ, N et al. Receptores Sur y Sulfonilureas en el tratamiento de la Diabetes Mellitus Tipo 2. AVFT. [online]. jul. 2002, vol.21, no.2 [citado 08 Octubre 2009], p.148-155. **Flrez, Jess (2004). Farmacologa humana (4ta edicin). Elsevier, Espaa. pp. 843 **Artificial Sweeteners and Cancer: Questions and Answers