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REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:- FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA: KATZUNG- FARMACOLOGIA HUMANA: FLORES.
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INFECCIONES PARASITARIASFARMACOTERAPEUTICA
Mario A. Bolarte Arteaga
Químico Farmacéutico y Bioquímico
INFECCION PARASITARIA
El parasitismo en un tipo de simbiosis caracterizada por una relación íntima y obligada entre dos organismos. El parásito generalmente es el más pequeño de los dos y suele ser dependiente metabólicamente del huésped. El término parásito se utiliza para los protozoos, helmintos y artrópodos.
QF. Mario A. Bolarte Arteaga
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PARASITOSIS
PROTOZOOARIOS
HELMINTOS
INFECCIONES POR PROTOZOOS
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AMEBIASIS
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AMEBICIDAS
INTESTINALES
TISULARES
INTESTINALES Y
TISULARES
AMEBICIDAS
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AMEBICIDAS INTESTINALES
YODOQUINOL
NITROIMIDAZOL
FUROATO DE
DILOXANIDA
EMETINA
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AMEBICIDAS TISULARES
NITROIMIDAZOL EMETINA
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YODOQUINOLEl yodoquinol o diyodohidroxiquina, es activo exclusivamente sobre amebas localizadas en la luz intestinal.
Tiene cierta acción también sobre Dientamoeba fragilis y Balantidium coli.
Se absorbe en escasa cantidad, aunque a dosis altas lo hace en grado suficiente para provocar efectos tóxicos.
Menos del 10 % de una dosis oral se recoge en orina, en forma metabolizada.
Las reacciones adversas pueden manifestarse en forma de náuseas, molestias abdominales, prurito anal, erupción dérmica.
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FUROATO DE DILOXANIDAEl furoato de diloxanida es un derivado dicloroacetamida. Es un amebicida luminal eficaz pero no es activo contra los trofozoitos tisulares.
En el intestino, el furoato de diloxanida es separado en diloxanida y ácido furóico; alrededor de 90% de la diloxanida se absorbe rápido y se conjuga para formar glucorónico, el cual se excreta rápidamente en la orina.
La diloxanida no absorbida es la sustancia antiamebiana activa. El mecanismo de acción del furoato de diloxanida no se conoce.
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NITROIMIDAZOLESMETRONIDAZOL - TINIDAZOL
Es amebicida frente a la Entamoeba histolytica tanto intestinal como extraintestinal; no obstante, como se absorbe con rapidez en el intestino en caso de amebiasis tisular debe emplearse otro amebicida de la luz intestinal para conseguir la erradicación completa.
Es también fármaco de elección frente a Trichomonas vaginalis, tanto en mujeres como en hombres, ya que resulta activo en el semen, la orina y en otros focos, como próstata, vesículas seminales, epidídimo y vagina.
Es útil también frente a Giardia lamblia.
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MECANISMO DE ACCION:
El grupo nitro del metronidazol y tinidazol, es químicamente reducido en bacterias anaeróbicas y protozoarios sensibles.
La forma reducida de los nitroimidazoles provoca modificaciones en la estructura helicoidal de ADN, con rotura de sus hebras y pérdida de función
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EMETINA
Son sales de un alcaloide de ipeca con actividad amebicida frente a trofozoitos de E. histolytica, pero no frente a quistes; por ello son eficaces en las formas tisulares de amebiasis y en las amebiasis intestinales graves.
Sin embargo, han sido sustituidas en gran parte por el metronidazol ya que es igualmente eficaz y más inocuo.
Las emetinas inhiben el alargamiento de cadenas de polipéptidos y la síntesis de proteínas en células eucariotas.
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LEISHMANIA
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Es una enfermedad con diversas formas según la especie de Leishmania responsable y los órganos afectados: visceral (L. donovani), mucocutánea (L. braziliensis) y cutánea (L. tropica, braziliensis, mexicana).
Algunas de estas formas evolucionan gravemente si no son tratadas y pueden ser fatales.
La enfermedad es preferentemente tropical y subtropical, siendo transmitida por picaduras de insectos hembras Phlebotomus a partir de reservorios constituidos por roedores y pequeños mamíferos.
El parásito se encuentra en dos formas: extracelular, flagelado o promastigote libre, que vive en el tubo digestivo y la saliva del insecto, e intracelular o amastigote que se halla en células del sistema reticuloendotelial y en los fagolisosomas de los macrófagos del mamífero que lo aloja.
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LEISHMANICIDAS
ANTIMONIALES
ESTILBOGLUCONATO
SODICO
ANTIMONIOMEGLUMIN
A
DIAMIDINAS
PENTAMIDINA
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ANTIMONIALES
Estos compuestos son profármacos.
Son reducidos a Sb+3 que destruye a los amastigotes dentro de los fagolisosomas de los macrófagos.
Estos metabolitos consiguen inhibir sistemas REDOX de los parásitos produciendo su lisis.
Es una diamidina de espectro relativamente amplio por cuanto es eficaz frente a varias infecciones por protozoos: leishmaniasis, tripanosomiasis y neumocistosis.
En las leishmaniasis puede usarse en las formas viscerales si los antimoniales fracasan.
El mecanismo de su acción puede consistir en la combinación e interacción con el ADN, inhibiendo la replicación del quinetoplasto del protozoo
PENTAMIDINA
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A escala mundial, la malaria o el paludismo continúa siendo la enfermedad infecciosa más frecuente en términos de morbididad y mortalidad. Está causada por cuatro especies de Plasmodium: P. falciparum, P. vivax, P. ovale y P. malariae.
Aunque todos provocan la enfermedad, el P. falciparum es el más agresivo si no está bien tratado y es el que desarrolla mayor número de resistencias a los fármacos, resistencia que se ha ido extendiendo por todo el mundo.
MALARIA
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QUININA
HIDROXICLOROQUINA
MEFLOQUINACLOROQUINA
PRIMAQUINA
FARMACOS ANTIPALUDICOS
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Los derivados de quinina muestran particular afinidad por uno de los pigmentos propios de la degradación oxidativa de la hemoglobina, realizada por el parásito: la ferriprotoporfirina IX o hemina. Normalmente, este pigmento (que es tóxico porque lesiona las membranas del parásito) es secuestrado y transformado en otro complejo inerte merced a la unión con una proteína sintetizada por el Plasmodium, originándose así el pigmento malárico o hemozoína.
Tanto la cloroquina como la quinina son capaces de unirse con gran afinidad a la ferriprotoporfirina IX. Al parecer, el complejo formado por la cloroquina y el pigmento impide que éste se una a la proteína fijadora y sea, por lo tanto, destoxificado en hemozoína.
En consecuencia, el complejo cloroquina-ferriprotoporfirina IX lesiona las membranas del Plasmodium y produce su muerte.
MECANISMO DE ACCION
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Hemoglobina
Ferriprotoporfirina
IX o Hemina
Hemozoina
Produce lesión de las membranas del Plasmodium
Enzima
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