Fármacos antiepilépticos: Posología y formas de presentación

Fármacos antiepilépticos: Posología y formas de presentación

Rogelio López Cuevas

Residente de Neurología

Formas farmacéuticas de presentación

Introducción

• En la práctica, pulverizar comprimidos, partir grageas, o abrir las cápsulas para administrar directamente su contenido es una actividad indicada a veces por el médico:

– Dificultad del paciente para tragar.

– Ajuste la dosis.

– Administración por sonda.

– Otros.

Farmacéuticos comunitarios 2011. 3 (1):16-22.

¿Se puede alterar la integridad de la forma farmacéutica?

• La alteración de la integridad de las formas farmacéuticas es un problema frecuente.

• Si se modifican las condiciones de uso:

– Riesgo de pérdida de eficacia.

– Puede ser peligroso.

• Ejemplo: sobredosis por destrucción de un sistema retard.


¿Y por qué se hace?

• Obtener la dosis requerida cuando la forma dedosificación no está disponible

• Proporcionar las dosis fraccionadas adecuadas enun régimen flexible o cuando se requieradisminuir o aumentar la dosis en el régimen dedosificación.

• Iniciar la terapia con la dosis más baja posiblepara disminuir la incidencia de los efectosadversos o ajustar la respuesta de un pacienteindividual.


Motivos para recubrir un comprimido

• Obtener la dosis requerida cuando la forma de dosificación no está disponible

• Proporcionar las dosis fraccionadas adecuadas en un régimen flexible o cuando se requiera disminuir o aumentar la dosis en el régimen de dosificación.

• Iniciar la terapia con la dosis más baja posible para disminuir la incidencia de los efectos adversos o ajustar la respuesta de un paciente individual.

¿Cuál es la norma?

• En general, sólo se pueden triturar loscomprimidos sin cubierta y abrir las cápsulasde gelatina dura sin cubierta.

• Una vez triturado o abierta la formafarmacéutica debe mezclarse con unapequeña cantidad de alimento blando o deagua gelificada y ser administradoinmediatamente.


Ácido Valproico

• Depakine (Sanofi Aventis): – Comprimidos gastrorresistentes 200 y 500 mg.

– Solución oral 200 mg/ml (frasco 60 ml).

– Vial 400 mg + ampolla 4 ml (100 mg/ml).

• Depakine crono (Sanofi Aventis): – Comprimidos recubiertos 300 y 500 mg.

• Genéricos: – Vial 400 mg + ampolla 4 ml (100 mg/ml).

Dosis inicial Escalada Mantenimiento Nº Tomas

500 mg/d 250-500 mg/sem 1000-3000 mg/d 2-3

1-2 (crono)

Fármacos antiepilépticos

Carbamazepina:

• Tegretol (Novartis):

– Comprimidos 200 y 400 mg.

• Genéricos:



100-200 mg/d 200 mg/d/sem 600-1200 mg/d 2-3

Oxcarbazepina

• Trileptal (Novartis):

– Comprimidos recubiertos de 300 y 600 mg.

– Suspensión oral 300 mg/5 ml (frasco 250 ml).

• Genéricos:

– Comprimidos recubiertos de 300 y 600 mg.


600 mg/d 600 mg/d/sem 900-2400 mg 2

• Zebinix (Bial):

– Comprimidos 800 mg.

• Genéricos:

– No disponibles.


400 mg/d 400 mg/d/sem 800-120 mg/d 1

Eslicarbazepina

• Epanutin (Pfeizer):

– Cápsulas 100 mg.

– Suspensión 30 mg/5 ml (frasco 500 ml).

• Genéricos:

– Comprimidos 100 mg (Sinergina).

– Ampolla 100 mg/2 ml.

– Ampolla 250 mg/2ml.


100-300 mg/d 50-100 mg/d/sem 200-500 mg 2-3

Fenitoína

• Luminal (Bayer - Kern Pharma):


– Ampollas 200 mg/1 ml.

• Genéricos:

– Comprimidos 15 mg y 50 mg.


50 mg/d 30-50 mg/d/sem 50-200 mg 1-2

Fenobarbital

• Neurontin (Parke Davis):

– Cápsulas 300 y 400 mg.

– Comprimidos recubiertos 600 y 800 mg.

• Genéricos:

– Cápsulas 300 y 400 mg.

– Comprimidos recubiertos 600 y 800 mg.


300-900 mg/d 300 mg/d/1-3 días 1200-3600 mg 3

Gabapentina

• Vimpat (UCB Pharma):

– Comprimidos recubiertos 50, 100, 150 y 200 mg.

– Jarabe 15 mg/ml (frasco 200 ml).

– Vial 200 mg/20 ml (10 mg/ml).

• Genéricos:

– No disponibles.


100 mg/d 100 mg/d/sem 200-400 mg 2

Lacosamida

• Lamictal (GlaxoSmithKline):

– Comprimidos dispersables 2, 5, 25, 50, 100 y 200 mg.

• Genéricos

– Comprimidos dispersables 5, 25, 50, 100 y 200 mg.


25 mg/d si solo

12.5 mg/d si VPA

50 mg c/1-2 semanas

si solo.

12.5-25 mg c/ 1-2

semanas si VPA.

200-600 mg si solo

100-200 mg si VPA

2-3

Lamotrigina

• Keppra (UCB Pharma): – Comprimidos recubiertos 250, 500 y 1000 mg.

– Solución oral 100 mg/ml (frascos 150 y 300 ml).

– Vial 500 mg/5ml (100 mg/ml).

• Genéricos: – Comprimidos recubiertos 250, 500 y 1000 mg.

– Solución oral 100 mg/ml ( frasco 300 mg).

– Sobres granulados 250, 500, 750 y 1000 mg (Juste).*

– Vial 500 mg/5 ml (100 mg/ml).


500 mg/d 500-1000 mg/d/sem 1000-3000 mg 2

Levetiracetam

• Lyrica (Pfizer):

– Cápsulas 25, 75, 150 y 300 mg.

• Genéricos:

– Próximos a comercialización.

– Cápsulas 25, 75, 150 y 300 mg.


150 mg/d 150 mg/d/sem 300-600 mg 2

Pregabalina

• Topamax (Janssen-Cilag):


– Cápsulas dispersables 15, 25 y 50 mg.

• Genéricos:



25 mg/d 25 mg/sem 200-500 mg 2

Topiramato

• Zonegran (Eisai):

– Cápsulas duras 25, 50 y 100 mg.

• Genéricos:

– No disponibles.


50-100 mg/d 100 mg/d/2 semanas 300-500 mg 1-2

Zonisamida

• Fycompa (Eisai):

– Comprimidos recubiertos 2, 4, 6, 8, 10 y 12 mg.

• Genéricos:

– No disponibles.


2 mg/d 2 mg/d/2 semanas 4-12 mg 1

Perampanel

• Noiafren (Sanofi-Aventis):


• Genéricos:

– No disponibles.


10-15 mg/d 10 mg/d/sem 20-40 mg 1-2

Clobazam

• Inovelon (Eisai):

– Comprimidos recubiertos 100, 200, 400 mg.

– Suspensión oral 40 mg/ml.


400-800 mg/d 400-800mg/d/2 días 1800-3200 mg 2

Rufinamida

• Zarontin (Pfizer):

– Jarabe 250 mg/5 ml (Frasco 200 ml).

• Genéricos:

– Cápsulas 250 mg.


500 mg/d 250 mg/d/sem 500-2000 mg 2-3

10 mg/kg/d 10 mg/kg/d/sem 20-40 mg/kg 2-3

Etosuximida

• Mysoline (Sinclair Pharm):


• Genéricos:

– No disponibles.


125 mg/d 125 mg/d/sem 500-1500 2

Primidona

• Trobalt (GlaxoSmithKline):

– Comprimidos recubiertos 50, 100, 200, 300 y 400 mg.

– Envase 50/100 mg (21+42).

• Genéricos:

– No disponibles.


300 mg/d 150 mg/d/sem 900-1200 3

Retigabina

• Gabitril (Noventure):

– Comprimidos recubiertos de 5, 10 y 15 mg.

• Genéricos:

– No disponibles.


5-10 mg/d 5-10 mg/d/sem No inductores: 15-30 mg/d

Sí inductores: 30-50 mg/d

3

Tiagabina

• Sabrilex (Sanofi-Aventis):

– Comprimidos recubiertos 500 mg.

– Sobres 500 mg.

• Genéricos:

– No disponibles.


1000 mg/d 500 mg/d/sem 1000-3000 mg/d 2

Vigabatrina

Conclusiones

• El arsenal terapéutico para el manejo de la epilepsia es amplio y variado, al igual que las diversas posologías.

• La escalada y titulación requieren cambios continuos de dosis.

• Evitar «improvisar» soluciones.

Health & Medicine

Fármacos antiepilépticos: Posología y formas de presentación