FUNDAMENTOS

El sistema renina angiotensina está formado por un conjunto de péptidos y enzimas que conducen a la síntesis de la angiotensina II.

Está directamente implicado en el control de la presión arterial y del equilibrio electrolítico

Los fármacos activos sobre este sistema son extremadamente útiles para el tratamiento de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca congestiva y poseen acciones nefroprotectoras

Efectos de la Angiotensina II Vasoconstricción

Aumenta la actividad simpática

Efecto inotrópico positivo

Efectos tróficos: vasos y el corazón

Vasoconstricción renal y disminuye la excreción de sodio

Estimula la liberación de aldosterona de la corteza suprarrenal, que a su vez favorece la retención de agua y Na+ y la eliminación de K+ .

Favorece la liberación de vasopresina, otra hormona que retiene agua y con efecto vasoconstrictor.

Mecanismo de acción

Producción de Angiotensina II Concentración

de Bradicinina

INHIBIDORES DE LA ENZIMA

CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA

Clasificación en base a la estructura química:

Grupo Sulfhidrilos: Captopril.

Grupo Dicarboxilo: Enalapril, lisinopril, quinapril, ramipril.

Fósforo: fosinopril.

ABSORCION: Se comportan como fármacos activos por si mismos ( captopril) pero también se formulan como esteres con objeto de mejorar su absorción oral.

ELIMINACION: se eliminan predominantemente por vía renal .

Todos permiten una duración de acción que permite la administración de una sola dosis diaria

Principales características farmacocinéticas:

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS IECAS

Diuréticos: Puede aparecer hipotensión postural tras la 1era dosis de IECA. Se recomienda: Suspender el diurético 2-3 días antes. Si no es posible, reducir la dosis inicial de IECA, administrarlo por la noche, ajustando posteriormente la dosis según respuesta y monitorizar la presión arterial durante las 4 h posteriores a la dosis inicial

β- bloqueantes : Riesgo aumentado de hipotensión, se recomienda monitorizar la presión sanguínea.

Litio: Podrían aumentarse los niveles séricos de litio >>toxicidad por litio. También podría producirse nefrotoxicidad , se recomienda medir los niveles séricos y de ser necesario disminuir la dosis-

Azatioprina: mielosupresión: posible anemia severa o leucopenia, se recomienda evitar esta combinación.

Alopurinol: reacciones de hipersensibilidad

Antiácidos: disminución en la absorción (40-50% menos), se recomienda administrar el IECA al menos 2 hrs antes que el antiácido.

AINE: Disminución del efecto natriurético y antihipertensivo. Monitorear la presión sanguínea y la función cardiovascular.

Alcohol: potencia el efecto hipotensor, se debe controlar la presión arterial.

Diuréticos ahorradores de potasio: hiperkalemia, es necesario evitar su empleo simultaneo.

Insulina: aumenta el efecto hipoglucemiante, se recomienda controlar la glucemia.

Reacciones adversas Puede aparecer cefalea,

fatiga, diarrea, alteraciones del sentido del gusto, tos, ronquera

Puede aparecer erupciones cutáneas con enrojecimiento; leucopenia, proteinuria, hipotension, hiperkalemia

Indicaciones terapéuticas

Las indicaciones terapéuticas son fundamentalmente el tratamiento de la hipertensión y la insuficiencia cardiaca congestiva, IAM y nefropatia diabetica.

Los IECAS desarrollan varios efectos potencialmemente beneficiosos: reducen la pre y la post carga del ventrículo izquierdo e inhiben la acción de la angiotensina II sobre el miocardio

La elección de uno u otro se basara en las características farmacocinéticas, efectos adversos, experiencia clínica de utilización y costo.

IECA

FARMACOCINETICA: buena absorción VO, semejanzas; potencia

ACCION: vasodilatación

MECANISMO: bloqueo de la

ECA

IECA

REPRESENTANTES: Captopril. Lisinopril,

Enalapril

EFECTOS ADVERSOS: hipotension,

neutrofilia, tos, angioedema

INDICACIONES: HTA, cardiopatía isquemica, ICC,

nefropatía

GRACIAS…