Republica Bolivariana de VenezuelaMinisterio del Poder Popular para la Educacion Superior

Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda”Santa Ana de Coro Edo Falcon

programa: Medicina ADI

Bachilleres:Marcano OlimarMartinez MaryoriElianny Romero.Yetzabeth Diaz.

Prof: Marysabel Ramirez

Santa Ana de Coro, febrero del 2015.

Farmacos Opiodes.

INTRODUCCIÓN

El opio, fuente de la morfina

Se obtiene de la adormidera

(amapola) Papaver somniferum y de P.

album

Friedrich W. A. Sertürner aisló la

morfina en 1.803, su nombre deriva Morfeo, el dios griego del sueño

Opioide: Cualquier sustancia con afinidad por el receptor especifico de Opioides, la cual interactúa con él y es desplazable por el antagonista naloxona.

Opiáceo: Productos obtenido del jugo de la adormidera del opio o amapola de opio (papaver somniferum) y por extensión a los productos químicamente derivados de la morfina.

Definiciones.

Narcótico: Deriva de la palabra griega estupor. Se refiere a los Opioides ya que inducen sueño y tienen potencial de abuso o adictivo.

El dolor es una sensación desagradable que generalmente constituye una señal de alarma con respecto a la integridad del organismo.

Definiciones.

Dolor agudo: Es aquel dolor que no suele durar más de lo que tarda en resolverse la lesión causante y en todo caso, menos de un período, arbitrariamente establecido, de entre 3 y 6 meses.

Dolor cronico: Es aquel dolor que, con una duración superior a seis meses, se mantiene, a pesar de que la causa que lo produjo haya desaparecido, o aun cuando ya no cumple su función biológico-defensiva.

Son fármacos que se emplean para el tratamiento del dolor.

El sistema de Opioides endógenos comprende diversas funciones como:

Participación en funciones sensitivas

Acciones reguladoras

Participación emocional

Acción cognitiva

OPIOIDES.

OPIOIDES ENDOGENOS.• Endorfina,• Adrenocorticotropa (ACTH).• Estimulante de los melanocitos (MSH)• Lipotropina ( LPH).

Preproopiomelanocortina (POMC):

• Metencefalina• Leuencefalina

Proencefalina:

• Dinorfina A.• Dinorfina B .• Neoendorfina

Prodinorfina:

• Nociceptina/orfanina (N/OFQ)Pronociceptina:

RECEPTORES OPIOIDES.

RECEPTOR OPIOIDE (MOR)

Caudado – putamen,Talamo,

AmigdalaNucleos de rafe,

Sustancia gris periacueductal,Ganglios de la raiz dorsal,

Medula I y II, V y VI, III y IV,Hipocampo.

RECEPTOR OPIOIDE (DOR)

Corteza (capas II, III, V y VI)Caudado – putamen,Tuberculo olfatorio.

AmigdalaGanglios de la raiz dorsal

Medula (I a VIII y X)Hipotalamo

Mesencefalo.

RECEPTOR OPIOIDE (KOR)

Corteza (capa IV) no frontal.Tuberculo olfatorio

Amigdala Nucleo accumbens

TalamoHipotalamo

Sustancia gris.

PeriacueductalGanglios de la raiz Dorsal

Medula I y II, III a XCaudado – putamen

Los agonistas de opioides producen analgesia por unión a receptores acoplados a la proteína G específicos, unos se localizan en el cerebro y la medula espinal, regiones involucradas en la transmisión y regulación de los estímulos dolorosos

Mecanismo de accion

Farmacicinética.

Distribucion.(SNC)

Metabolismo:(via Hepatica.)

Excrecion:(vía renal)

Absorcion.(gastrointestin

al)

Acciones Farmacologicas.

A nivel del SNC.

A nivel periferico

Analgesicos. Efectos

psicomimeticos.

Efectos respiratorios. Efectos

cardiovasculares. Gastrointestinales. Genitourinarios. Sistema inmunológico.

Adiccion, tolerancia y

dependencia.

Otros efectos..

Hipotermia. Alteraciones

neuroendocrinas. Miosis. Convulsiones.

Usos terapéuticos de los opioides.

• Morfina.• Codeina.• Fentanilo.• Propoxifeno.• Levofanol.• Tramadol.

Analgésico.

Antitusigeno. • Codeina.• Dextrometorfano.

Antidiarreico.

• Loperamida.• Difenoxilato.• Papaverina.

Antidisneico. • Morfina.

Clasificación de analgésicos Opioides.

Agonistas.

Morfina. Metadona. Meperidina. Fentanilo.

De uso Potente.

Codeina. Popoxifeno. De uso

Moderado.

Agonistas –Antagonistas

.

Pentazocina. Butorfalol. Nalorfina.

Agonistas parciales..

Buprenorfina.Antagonistas.

Nalaxona. Naltrexona.

Morfina.Composicion: cada ampolleta de 1ml. Contiene. Morfina clorhidrato 10 mg

Agua para inyectables c.s.p. 1 mL

Indicaciones: Dolor intenso, tanto agudo (quirurgico, infarto de miocardio)Dolores oncologicos, dolores osteoarticulares que no respondan a analgesicos antiinflamatorios.

Contraindicaciones: depresion respiratoria aguda, embarazo y lactancia.

Posologia: Via IV, IM, subcutanea. Adultos:para dolor cronico severero, 4 a 10 mg diluidos en 4 a 5 ml de agua esteril para inyección administrados lentamente.

Presentaciones: analfintab10,15,30mg, sol inyectable de 10mg/1ml, 1mg/2ml. supositorios de 5,10,30mg. Anamorph tab. 10-25mg.

Metadona.Composicion: Cada ampolla de 2 ml contiene: Metadona Clorhidrato 10 mg

Indicaciones: Analgesico central de igual potencia analgesica que la morfina, dolor del post-operatorio, infarto cardiaco, fracturas, enfermedades terminales, edema pulmonar agudo.Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a la metadona. Insuficiencia hepatica severa

Posologia: Segun indicacion m edica, 5 a 10 �mg, via S.C. o I.M. Excepcionalmente puede ser usado por via I.V. diluido y lento (1 mg cada 5 minutos) hasta que ceda el dolor; vigilar la aparicion de depresion respiratoria.

Presentaciones: Amidone sol. 1.0gr/100ml, tab. 40mg.

Nombre comercial: Meperidina Chobet ,Meperol. Amp.de 100 mg / ml(Meperidina Chobet), amp.de 100 mg/2 ml (Meperol).

Meperidina.

Indicaciones: Analgesia , sedación.

Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes que están tomando o han recibidoinhibidores de monoaminooxidasa (MAO) dentro de 14 días.

Posologia: Las dosis usuales son de 50 a 150 mg por vía oral cada 3 o 4 horas.

PRESENTACIONESDEMEROL, comp. 100 mg SANOFI-AVENTIS, S.I DE 100Mg/2ml.MEPERIDINA CHOBET, Amp.de 100 mg / mlDOLANTINA, amp. 100 mg/2ml

Fentanilo.Composicion: Cada 1 ml contiene: Fentanilo Base 50 mcg

Indicaciones: indicado como analgesico narcotico complementario en anestesia general o regional, para administracion junto a un neuroleptico como droperidol, en premedicacion anestesica

Contraindicaciones: Intolerancia conocida a alguno de los componentes de la formulacion o a los morfinomimotico

Posologia: 50 mcg= 0.05 mg=1 mlPresentaciones: fenodid-fentanest-filtaten sol inyectable de 0.5ml/10mgFentaboott sol inyectable 0.25mg/5mI, 0.5Mg/10ml, 100mg/20ml

Efectos adversos de opioides.

Frecuentes:• Agudos:

• Nauseas y vomitos.• Somnolencia.• Inestabilidad • Confusion.• Cronicos:

• Estreñimiento.

• Esporadicos:• Sequedad de la

boca.• Inquietud.• Prurito.

• Alucinaciones.• Mioclonias.

• Infrecuentes:• Depresion

respiratoria• Dependencia.