Analgésicos

Analgésicos

Equipo 4:

-Itzel Amairani Sebastian Fernández

-Mayra Jazmín Bernardino Contreras

-Daniela López López

-Zaira Lizbeth Pérez Bautista

-Esmeralda Dorantes Adame

Analgésicos no narcóticos De acuerdo a su mecanismo de acción se pueden clasificar

en tres grupos:

1. Inhibidores periféricos de las prostaglandinas (AINES): todos ellos realizan su efecto farmacológico mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa I, que interviene en la síntesis de prostaglandinas.

2. Inhibidores centrales de las prostaglandinas: este grupo lo componen fundamentalmente el paracetamol y el metamizol, actúan selectivamente sobre los tejidos nerviosos ya que inhiben la prostaglandina a nivel hipotalámico.

3. Inactivado res del receptor sensibilizado: el metamizol, al igual que la morfina, además de sus efectos centrales, tienen la propiedad de bloquear la transmisión del impulso doloroso ya sensibilizado.

Analgésicos opiáceos

Lo que se percibe como dolor es

habitualmente el resultado de la

estimulación de nociceptores o

receptores para el dolor. Sin embargo,

se produce dolor sin activación de

estos nociceptores, por lesiones en el

sistema nervioso central o periférico.

clasificación

Los opioides constituyen un grupo de fármacos, conocidos anteriormente como narcóticos, que incluyen sustancias naturales denominadas opiáceos, entre las que se encuentran la morfina y la codeína, así como fármacos sintéticos y semisinteticos.

Atendiendo a la clasificación de la escala analgésica de la OMS para el tratamiento del dolor neoclásico, los opioides se clasifican en:

Opioides menores: para el dolor de

intensidad moderada: codeína,

dihidrocodeina, dextropropoxifeno y

tramadol.

Opioides mayores: para el dolor

intenso: buprenorfina, fentanilo,

metadona, morfina, pentazocina y

petidina.

La morfina y los otros opioides ejerce en su efectos al unirse a

receptores específicos localizados en las membranas celulares de

distintos órganos y tejidos

Los ligandos naturales de estos opiáceos son sustancias presentes

de modo fisiológico en el organismo

Opioides endógenos :

encefalinas , endorfinas , dinorfinas

Principal función la modulacion de l percepción dolorosa

Se distingues cuatro tipos de receptores para

opiáceos :

micra ( µ ) delta ( δ ) kappa ( Ƙ ) y ORL1

La morfina interacciona preferente mente con el receptor µ

Analgesia :

aunque la causa del dolor no se modifica , se reduce marcadamente su

intensidad y su componente afectivo , todo ello sin alterar otra modalidades

sensitivas

Depresión respiratoria :

Se caracteriza por una reducción del volumen corriente, con respiración

lenta o irregular . La sensibilidad al CO2 disminuye y se produce una

retención de CO2 que actúa como vasodilatador cerebral e incrementa la

presión intracraneal.

En la de un trastorno de la conducta o sedación excesivo :

Se debe valorar al paciente para descartar el desarrollo de una

complicación ( uremia , hipercalcemia , metástasis cerebrales)

Provoca nauseas y vomito , cuyo origen puede ser múltiple :

estimulación del centro del vomito , aparición de hipotensión orto

estática y probablemente también aumento de la sensibilidad

vestibular

Aumenta el tono de la fibra muscular lisa , tanto en el aparato

digestivo como en el sistema urinario.

Como consecuencia , se reduce la motilidad gastrointestinal y aparece

retardo en el vaciamiento gástrico y estreñimiento .

También se incrementa en el tono en el árbol biliar y en el esfínter de

Oddi .

En el cual induce la necesidad urgente de evacuación vesical , pero

con dificultad para la micción.

Puede padecer hipotensión ortostatica con la bipedestación al

disminuir la actividad refleja de los barorreceptores , no deprime la

contractilidad cardiaca pero puede inducir bradicardia.

Puede controlarse con

atropina

La absorción es variable desde el punto

digestivo

En la preparación de morfina de liberación inmediata el

inicio de la analgesia ocurre en 15 – 30 minutos

En la preparación de liberación sostenida , el pico máximo se

presenta entre 2 – 4 horas

La biodisponibilidad por vía oral oscila entre el 15 y el 60

% dependiente del primer paso hepático

se distribuye ampliamente por el organismo

la fijación a proteínas es del 35

%

Mediante la glucuronizacion

se metaboliza principalmete en el

hígado

cruza fácilmente la barrera placentaria

con importante efecto de primer

paso

se elimina por la orina y la bilis

ORAL (SULFATO DE MORFINA )

Los preparados de liberación inmediata ( comprimidos de 10 y 20 % se

administran cada 4 horas

la dosificación debe ser individualizada , incrementándose hasta lograr el

alivio del dolor

La dosis inicial suele oscilar entre 30 y 60 mg / día

Presentaciones de 5 , 10, 15, 30 , 50, 60, 100 y 200 mg

INTRAVENOSA ( CLORURO MORFICO , PARA ADMINISTRACION

MEDIANTE INFUSION INTERMITENTE O CONTINUA)

Para uso en situaciones de urgencias es la vía mas útil . La dosis de ataque

es 0.1 mg / kg por vía intravenosa lenta . Si a los 15 minutos no se han

obtenido el efecto analgésico se repite una dosis de 2 mg y posteriormente 2

mg cada 15 minutos hasta una dosis total inicial de 0.15 mg / kg

Esta indicada a paciente en los que se considera que la vía oral es inefectiva

o inadecuada , o cuando las inyecciones intramusculares son muy dolorosas ,

insuficientes o están contraindicadas por la presencia contaminante de

trastornos de la coagulación.

INTRAMUSCULAR (ABSORCION DEPENDIENTE DEL GRADO DEL

PERFUSION TISULAR)

La dosis habitual es de 10 mg cada 4 horas .

El comienzo de la acción ocurre entre 15 y 20 min.

El efecto máximo entre 30 y 60 min.

La duración del efecto es de 3 a 5 horas

RECTAL ( NO COMERCIAL )

Se prepara por el farmacéutico y debe administrarse cada 4 h. con dosis

similares a las correspondientes a la administración por vía oral.

ESPINAL ( INTRATECAL Y EPIDURAL )

La administración intrarraquídea tiene como objeto la actuación selectiva

de la morfina sobre segmento de la medula espinal relacionado con la

región corporal donde se origina el dolor

Se puede producir estreñimiento o retención urinaria , por la acción espinal

. También puede aparecer prurito , nauseas , vomito , cefalea e infecciones

( meningitis )

EFECTOS ADVERSOS

depresión respiratoria

Hipotensión

Bradicardia

Estreñimiento

Sudoración

Vómitos

CONTRAINDICACIONES

Paciente con insuficiencia respiratoria

Dolor cólico biliar

Insuficiencia hepática

IAM

parto

La administración debe hacerse con estrecha vigilancia

Se debe disponer de equipamiento para lavado gástrico , reanimación

cardiopulmonar ,y del antagonista naloxona para contrarrestar una hipotética

sobredosis

La administración intravenosa debe realizarse de manera lenta , preferentemente

en solución.

La administración intermitente del fármaco , en la cualquiera de sus modalidades

, debe realizarse a horas fijas , evitando pautas.

En pacientes sometidos a tratamiento prolongado se debe evaluar la frecuencia

respiratoria antes de cada administración , y vigilar signos como bradipnea o

agitación , esta ultima como indicador de hipoxemia

Mantener al paciente acostado o sentado si expresa mareo o debilidad y educarle

para prevenir estos episodios

Si el paciente refiere malestar epigástrico con la toma del medicamento , este

puede administrarse con alimentos

Explicar al paciente y a los familiares los efectos adversos habituales , la

importancia de mantener las dosis e intervalos prefijados , y la necesidad de

comunicar la aparición de efectos adversos o de una disminución del efecto del

medicamento

CODEINA

Es un agonista opiáceo de 10 a 15 veces menos potente que la

morfina.

Se usa en dolores de ligera a moderada intensidad.

También es útil como antitusígeno y antidiarreico.

Las dosis son de 30 a 45 mg cada 4 a 6 hrs.

Puede emplearse por vía oral y vía rectal.

DIHIDROCODEÍNA

Su presentación para liberación

retardada puede administrarse en

dosis de 60 mg cada 12 hrs.

Posee efectos similares a los de la

codeína.

DEXTROPROPOXIFENO

Es un opiode

débil.

La sobredosis, o la

interacción con

alcohol puede inducir

depresión

respiratoria.

Su uso prolongado

puede provocar

dependencia física.

TRAMADOL No tiene relación química con los opioides, pero puede unirse a los

receptores µ opiáceos, actuando como agonista puro.

Presenta buena absorción oral.

Presentaciones en gotas, solución, capsulas y comprimidos.

Su semivida es de 6 hrs pero se disponen de liberación prolongada de

12 hrs.

El efecto depresor de la respiración es menor que con otros agonistas

puros.

Induce tolerancia de modo menos intenso y desarrollo mas lento.

Efectos adversos; puede causar mareos, cefalea, somnolencia y

convulsiones.

PETIDINA (MEPERIDINA)

Su potencia es similar a de la morfina. No

debe ministrarse por vía intravenosa

debido al riesgo grave de hipotensión.

Como efectos secundarios mas comunes:

vértigo, nauseas, vómitos e hipotensión.

BUPRENORFINA Se clasifica como agonista parcial. Interacciona con

receptores opioides de tipo µ, pero con menor eficacia

en la obtención de analgesia que la morfina.

Actúa como analgésico, cuando se ministra solo, pero

antagoniza cuando el efectos de un agonista puro si

ministran ambos.

La presentación en comprimidos es solo para vía

sublingual.

Existe una presentación para ministración

transdermina como parches.

Los parches disponen de una matriz de

polímero que contiene buprenorfina.

PENTAZOCINA

Es un agonista-antagonista opioide,

actúa como analgésico cuando se

ministra solo, por acción al receptor Ƙ.

Puede provocar un síndrome de

abstinencia previamente tratados con

opioides, debido a que antagoniza el

efecto de otros agonista sobre el

receptor µ si se ministran

conjuntamente.

Competencia analgésica, narcótico sintético y acciones muy similares a la morfina.

• Tiene un prolongada semivida, de mayor duración que el efecto analgésico,

con tendencia a la acumulación en dosis repetidas

Formas farmacéuticas registradas:

•Tabletas 5 mg

•Solución inyectable 10 mg/ml

•Solución inyectable 10 mg/m

Indicaciones terapéuticas:

•Alivio del dolor severo, agudo y crónico

como alternativa de la morfina.

•Desintoxicación de adictos a narcóticos

(heroína y drogas similares a la morfina)

•Terapia de mantenimiento temporal de

adictos a narcóticos.

Dosificación:

•Debe ser individualizada

considerando la historia médica y

condición clínica del paciente, la

gravedad del dolor y la respuesta del

paciente.

•La relación oral: parenteral es de 2 a

1 (ej.10 mg vía oral equivalen a 5 mg

por vía

parenteral).

Contraindicaciones:

Crisis de asma aguda.

Hipotensión.

Aumento de la

presión intracraneal.

Insuficiencia

respiratoria aguda.

La heroína es un derivado opiáceo sintético que

tiene el nombre químico de diacetilmorfina o

Diamorfina. Es el opiáceo ilegal más utilizado como

droga de abuso.

Derivado sintético

Absorción: V.O rápida →20-50%

◦ Intra-nasal → 80%

◦ Fumada →89%

Distribución

◦ Atraviesa bien BHE (liposoluble)

◦ t1/2: mas corta que la morfina

Metabolismo

◦ Plasma: esterasas

◦ Hígado: carboxiesterasas

Alto poder adictivo

De dos a diez mas potente que

la Morfina, con menos

capacidad inductora del vomito y

de hipotensión.

No se utilizan con fines

Terapéuticos

Es un agonista narcótico sintético opioide utilizado en analgesia y anestesia,

con una potencia aproximada 100 veces mayor que la morfina.

Se emplea frecuentemente, por vía intravenosa, en los periodos preoperatorio

e intra-operatorio.

Se presentación es de parches de tipo reservorio para administración transtermica

es útil en el paciente con dolor continuo, y relativamente constante. Los parches se deben

Sustituirse a las 72 hrs.

Se dispone en un presentación por vía trans-mucosa oral, en forma solida,

Se administra por contacto con las mucosas bucales.

Un 25 % del principio activo se absorbe rápidamente por la mucosa oral.

Formas farmacéuticas

registradas:

•Solución inyectable (fontanilo

base):

0.05 mg / 2 ml

0.05 mg / ml

0.1 mg / 2 ml

•Parches:

4.2 mg / parche(25 mcg/h)

8.4 mg / parche (50 mcg/h)

Puntos importantes para

enfermería Es necesario realizar un diagnostico

preciso de la causa del dolor antes del inicio del tratamiento con opioides

El fundamento del tratamiento del dolor con opiáceos es la observación de la respuesta del paciente, individualizando el tratamiento con objeto de obtener analgesia sostenida, evitando el empleo de dosis insuficientes o excesivas.

La administración regular es la mas eficaz.

Debe disponerse de pautas para registrar y tratar reagudizaciones del dolor en los pacientes con bajo tratamiento con opioides.

Los efectos adversos son previsibles y debe disponerse de un plan de cuidados para minimizarlos