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ASIGNATURA: DISEÑO DE MEDICAMENTOS Clave de la asignatura: ACP-DCS-42

Tipo de asignatura: De Concentración Profesional Presentan: Dr. EFRÉN HERNÁNDEZ BALTAZAR

H T 2 H P 3 CRÉDITOS 7

DESCRIPCIÓN DEL CURSO: Durante el desarrollo de éste curso se darán a conocer a los estudiantes los fundamentos fisicoquímicos y las características de mayor importancia involucradas en el proceso de desarrollo y producción de las formas farmacéuticas con la finalidad de que el alumno conozca e identifique con las propiedades de los componentes de una formulación y los parámetros críticos de los diferentes equipos. La estructura establecida permitirá al estudiante una comprensión e integración de conocimientos previos para la toma de decisiones sobre el desarrollo de las Formas Farmacéuticas. Las competencias genéricas que se pretenden reforzar en el estudiante al cursar esta asignatura son: Habilidades en la metodología científica como herramienta del trabajo cotidiano, razonamiento crítico y trabajo en equipo. METODOLOGÍA DE APRENDIZAJE a) Los participantes de la asignatura desarrollaran sus habilidades adquiriendo los conocimientos básicos indispensables en cada tema, incorporando la información dada por los docentes que emplean distintos métodos para presentarla como: exposiciones docentes, con apoyo audiovisual y talleres de trabajo en equipo, demostraciones y ejemplos prácticos. En la clase presencial la técnica predominante es la exposición oral, donde el profesor plantea el tema, lo desarrolla, agrega problemas o aplicaciones y enfoques novedosos o tendencias. El objetivo es orientar al alumno en el estudio individual mediante las recomendaciones pertinentes para resaltar aquellos aspectos del trabajo a desarrollar por los alumnos. El profesor podrá designar temas específicos para ser tratados por los alumnos como expositores y apoyarles en su exposición. La designación debe ser aleatoria, se trata de hacer un ejercicio con el grupo para estimular el aprendizaje individual. El profesor decide si utiliza o no la modalidad de clases en línea o “Blackboard (Bb)”, esta modalidad se puede usar para apoyar a los alumnos en la flexibilidad. El profesor puede subir al software Blackboard su clase grabada, sus presentaciones o los textos que los alumnos deben consultar. Los estudiantes reciben en sus correos las instrucciones y la información de la asignatura en el tablero de la aplicación Bb, efectúan las lecturas y ejercicios señalados y entregan las tareas que les pide el pizarrón de actividades. Puede haber interacción en línea entre el profesor y sus compañeros de clase. Se pueden presentar exposiciones con PowerPoint o flash. Es factible pasar películas o videos cortos, y programar conferencias en línea. Es necesario especificar la duración del curso en sesiones, trabajos por sesión o semanas, calendario de evaluaciones y reuniones de chat. El mismo material de la clase teórica aparecerá en la clase virtual.

b) Posteriormente, mediante trabajos individuales elaborarán productos, integrando los conocimientos, elaboración de documentos en un desempeño. c) Finalmente mediante el trabajo práctico en un proyecto de integración o sesiones prácticas, ejecuta desempeños esperados poniendo a prueba al alumno en su capacidad para poner en práctica lo aprendido de los procesos indispensables. d) El curso tiene una bibliografía extensa y existen varios ejemplares actualizados en la Biblioteca, los alumnos por su parte podrán usar los libros de texto que su profesor recomiende o seleccione para el curso. El profesor podrá subir al sistema de educación en línea las clases resumidas en las presentaciones hechas en power point, textos seleccionados, artículos traducidos o en inglés, El sistema en línea está disponible solo para los alumnos inscritos al curso. e) La asignatura requiere del estudiante una serie de actividades que el alumno deberá efectuar en casa, en promedio deberá cubrir como mínimo 10 horas de estudio independiente a la semana. Cada semana los alumnos deben tener un trabajo, resultado, o evidencia de su desempeño semanal lo cual constituirá su portafolio que será el objeto principal de la evaluación. DESCRIPCIÓN DE LA COMPETENCIA TERMINAL Mediante el programa de asignatura se pretende reforzar la siguiente competencia terminal: Diseñar y fabricar medicamentos de calidad aplicando los fundamentos

fisicoquímicos y criterios fundamentales. DOMINIOS Y COMPETENCIAS ESPECÍFICAS DOMINIO 1. HERRAMIENTAS DEL DISEÑO DE MEDICAMENTOS Competencias específicas Objetos de estudio Actividades de aprendizaje

Emplear las principales herramientas empleadas en el Diseño de Medicamentos y ser capaz de buscar, procesar y analizar la

Buenas prácticas de fabricación, NOM 059, Guía Q10 ICH, Q9 , Fuentes bibliográficas.

1. Clase presencial

2. Sesiones de laboratorio

3. Sesiones de seminarios

información obtenida.

Evidencias y Productos:

1. Reporte del laboratorio. (De 3 a 5 cuartillas en formato Word 2003, con letra Arial 12,

interlineado sencillo. Con los siguientes datos: Asignatura, Nombre, Número y tema de la práctica, introducción, desarrollo, materiales, resultados, discusión y conclusión).

2. Examen teórico del tema 3. Reporte del seminario

Evaluación: Evaluación, reporte de laboratorio y reporte de seminario. Horas: Clase presencial: 8 horas Trabajo extraclase: 6 horas Sesiones de laboratorio: 4 horas Seminarios: 2 horas

DOMINIO 2. ESTUDIOS DE FACTIBILIDAD

Competencias específicas Objetos de estudio Actividades de aprendizaje

Identificar los principales puntos que se requieren para desarrollar un estudio de factibilidad para la industria farmacéutica.

Perfil de producto, componentes del perfil de producto, estudio comparativo de productos, patentes relacionadas, proveedores relacionados al perfil de producto.

1. Clase presencial








DOMINIO 3. PREFORMULACIÓN Competencias específicas Objetos de estudio Actividades de aprendizaje

Definir, proponer y desarrollar un programa de Preformulación para el desarrollo de un nuevo medicamento.

Evaluación fisicoquímica, solubilidad, el SCB, higroscopicidad, polimorfismo, estabilidad de fármacos, pruebas físicas, compatibilidad fármaco-excipiente.

1. Clase presencial







Evaluación: Evaluación, reporte de laboratorio y reporte de seminario. Horas: Clase presencial: 8 horas Trabajo extraclase: 6 horas Sesiones de laboratorio: 4 horas Seminarios: 2 horas DOMINIO 4. SOLUBILIDAD Competencias específicas Objetos de estudio Actividades de aprendizaje

Llevar a cabo un estudio de solubilidad de un fármaco en diferentes solventes para establecer la mejor forma farmacéutica a desarrollar.

Métodos para modificar la solubilidad: Métodos químicos, métodos físicos.

1. Clase presencial







Evaluación: Evaluación, reporte de laboratorio y reporte de seminario. Horas: Clase presencial: 8 horas Trabajo extraclase: 6 horas Sesiones de laboratorio: 4 horas Seminarios: 2 horas DOMINIO 5. ASPECTOS GENERALES DE FORMULACIÓN Competencias específicas Objetos de estudio Actividades de aprendizaje

Describir los fundamentos y los factores que intervienen en la formulación de medicamentos.

Establecer una estrategia sencilla para seleccionar los materiales y equipos empleados en el diseño de un medicamento.

Vía de administración, dosis, forma farmacéutica adecuada, procesos involucrados.

1. Clase presencial








DOMINIO 6. FORMAS FARMACÉUTICAS SÓLIDAS


Describir los fundamentos y los factores que intervienen en la formulación sólidos

Establecer una estrategia sencilla para seleccionar los materiales y equipos empleados en el diseño de medicamentos sólidos.

Consideraciones estadísticas de los fabricantes, cuadro básico de excipientes, cuadro básico de procesos, índices de tableteado, sistema de clasificación de granulación.

1. Clase presencial







Evaluación: Evaluación, reporte de laboratorio y reporte de seminario. Horas: Clase presencial: 8 horas Trabajo extraclase: 6 horas Sesiones de laboratorio: 4 horas Seminarios: 2 horas DOMINIO 7. FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS Competencias específicas Objetos de estudio Actividades de aprendizaje

Describir los fundamentos y los factores que intervienen en la formulación de formas farmacéuticas líquidas

Establecer una estrategia sencilla para seleccionar los materiales y equipos

Factores relevantes para formas líquidas, fenómenos de sedimentación, fenómenos reológicos, fenómenos eléctricos. Suspensiones, emulsiones.

1. Clase presencial



empleados en el diseño de medicamentos líquidos.





Evaluación: Evaluación, reporte de laboratorio y reporte de seminario. Horas: Clase presencial: 8 horas Trabajo extraclase: 6 horas Sesiones de laboratorio: 4 horas Seminarios: 2 horas DOMINIO 8. FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISÓLIDAS Competencias específicas Objetos de estudio Actividades de aprendizaje

Describir los fundamentos y los factores que intervienen en la formulación semisólidos

Establecer una estrategia sencilla para seleccionar los materiales y equipos empleados en el diseño de medicamentos semisólidos.

Factores relevantes para formas líquidas, fenómenos de sedimentación, fenómenos reologicos, fenómenos eléctricos. Geles, Pastas, Ungüentos, supositorios y Óvulos.

1. Clase presencial







Evaluación: Evaluación, reporte de laboratorio y reporte de seminario.

Horas: Clase presencial: 8 horas Trabajo extraclase: 6 horas Sesiones de laboratorio: 4 horas Seminarios: 2 horas DOMINIO 9. DISEÑO ESTADÍSTICO DE EXPERIMENTOS Competencias específicas Objetos de estudio Actividades de aprendizaje

Identificar los principales factores y los niveles que se requieren para proponer un diseño experimental.

Conocer diferentes diseños experimentales junto con sus ventajas y desventajas, para poder obtener una formulación óptima.

Diseño de experimentos, etapas de un diseño experimental, Diseños para interacciones, diseños para variables totalmente independientes y diseños para formulaciones.

1. Clase presencial








DOMINIO 10. ESPECIFICACIONES


Analizar estadísticamente los resultados de un proceso para poder definir las especificaciones de una formulación.

Clasificación de medicamentos por establecimiento, clasificación de formas farmacéuticas, especificaciones oficiales, especificaciones no oficiales.

1. Clase presencial







Evaluación: Evaluación, reporte de laboratorio y reporte de seminario. Horas: Clase presencial: 8 horas Trabajo extraclase: 6 horas Sesiones de laboratorio: 4 horas Seminarios: 2 horas DOMINIO 11. ESTUDIOS DE ESTABILIDAD Competencias específicas Objetos de estudio Actividades de aprendizaje

Describir los fundamentos y los factores que intervienen en la estabilidad de un fármaco y de una formulación.

Definición de estabilidad farmacéutica y termodinámica, cinética química, orden de reacción, estudios de estabilidad acelerada y a largo plazo, NOM 073, fecha de caducidad, periodo de vida de anaquel, protocolo de estudio de estabilidad y programación de un estudio de estabilidad.

1. Clase presencial






2. Examen teórico del tema

3. Reporte del seminario Evaluación: Evaluación, reporte de laboratorio y reporte de seminario. Horas: Clase presencial: 8 horas Trabajo extraclase: 6 horas Sesiones de laboratorio: 4 horas Seminarios: 2 horas DOMINIO 12. TRANSFERENCIA DE TECNOLOGÍA


Identificar los principales factores y las diferentes etapas para gestionar y llevar a cabo un proyecto de transferencia de tecnología.

Transferencia de tecnología. perfil del proyecto, elementos de una transferencia de tecnología, pretransferencia, implementación y reporte final.

4. Clase presencial







Evaluación: Evaluación, reporte de laboratorio y reporte de seminario. Horas: Clase presencial: 8 horas Trabajo extraclase: 6 horas Sesiones de laboratorio: 4 horas Seminarios: 2 horas DOMINIO 13. ESCALAMIENTO Competencias específicas Objetos de estudio Actividades de aprendizaje

Desarrollar la capacidad para formular y desarrollar

Definiciones, ¿Cómo escalar científicamente?, ejemplos y aspectos regulatorios.

1. Clase presencial

2. Sesiones de

un proyecto de escalamiento

laboratorio






Evaluación: Evaluación, reporte de laboratorio y reporte de seminario. Horas: Clase presencial: 4 horas Trabajo extraclase: 6 horas Sesiones de laboratorio: 4 horas Seminarios: 2 horas ORGANIZACIÓN DEL TIEMPO: 1) Evaluación de números de horas en clase

Teoría hr sesiones total % Clase 2 13 26 13,7

Seminario 1 13 13 6,8

Lab

Practicas 3 13 39 20,5

Ejercicios 1 13 13 6,8

Congreso 4 2 8 4,2

Total tiempo en clases 99 52,1

2) Evaluación de números de horas de preparación/trabajo en casa: Casa hr sesiones total %

Reporte ab 1 13 13 6,8

Reporte ejercicios 1 13 13 6,8

Seminarios 3 13 39 20,5

Trabajo Investigación 2 13 26 13,7

Total tiempo a casa 91 47,9

Total (T y P) 190 100,0

REQUISITOS POR LAS SESIONES DE PRÁCTICAS/SEMINARIOS 1) Sesiones de laboratorio: Al final de cada sesión de laboratorio, los estudiantes escribirán un reporte en equipos de 4 personas, en donde resumirán la sesión y los resultados obtenidos. Los reportes contendrán: objetivo de la práctica, introducción del tema, objetivos, materiales empleados, metodología o procedimiento seguido, discusión de los resultados obtenidos (cálculos, gráficos, dibujos, etc.), conclusión y cuestionario de la práctica resuelto. El reporte tendrá un máximo de 2 cuartillas incluyendo tablas, gráficos, dibujos etc. Serán escritos en Arial 12 con interlineado de 1.5 y se entregará a la siguiente sesión en formato Word (USB) e impreso. 2) Sesiones de ejercicios: Los estudiantes recibirán los ejercicios en la sesión y entregaran un reporte al tiempo planeado (3 días como mínimo); en caso de que el alumno no pueda asistir, se podrá enviar por correo electrónico a más tardar el término de la sesión siguiente. Los resultados de los ejercicios tienen que ser presentados de manera entendible, coherente con la teoría. El reporte tendrá un máximo de 2 cuartillas incluyendo tablas, gráficos, dibujos o cálculos matemáticos. Serán escritos en Arial 12 con interlineado de 1.5 y se entregará a la siguiente sesión en formato Word (USB) e impreso. 3) Seminario: Al principio de los seminarios se tendrá tiempo para las preguntas y dudas acerca del tema de la semana (discusión abierta con el profesor). Cada semana, los estudiantes tendrán que preparar el seminario con un tema que se especificará en la clase teórica previa. Los temas se desarrollarán de manera individual. Todos los estudiantes tendrán que entregar un trabajo acerca del tema en un máximo de 3 cuartillas escritas en Arial 12 con interlineado de 1.5. El trabajo se basará en la búsqueda en internet mediante la descarga de artículos científicos internacionales y en la literatura, usando libros. Será redactado de manera

coherente y legible. Al final se presentará la bibliografía empleada para sustentar dicho trabajo. Ejemplo de redacción de bibliografías: (libro) Alexander T. Florence, David Attwood. Physicochemical principles of pharmacy. Four edition. Pharmaceutical Press. USA. 2006. Páginas, 24, 139-141.

(Articulo de investigación) Irene Pasquali, Ruggero Bettini, Ferdinando Giordano. Solid-state chemistry and particle engineering with supercritical fluids in pharmaceutics. European journal of pharmaceutical sciences. 2006, 24, 299–310.

(Referencia de un sitio de internet) Gyory J, Mariano AJ, Ryan EH. 2001-2008. Ocean Surface Currents: The Caribbean Current. Disponible en http://oceancurrents.rsmas.miami.edu/caribbean/html. Ultima fecha de acceso 18 de Agosto de 2008.

En cada sesión se erigirán al azar un máximo de 5 estudiantes, que tendrán que presentar de manera oral frente a la clase, sus aportaciones al tema y el trabajo se entregará a la siguiente sesión en formato Word (USB) e impreso.

Requisitos del trabajo de investigación.

Se realizará en equipos de 4 estudiantes. Cada equipo llevara un tema general que puede incluir varios temas del curso.

Se dividirán el tema entre los cuatro y realizarán un reporte de máximo 10 páginas, letra en Arial 12 con interlineado de 1.5. Se realizará una presentación en Power Point de máximo 30 minutos (los cuatro estudiantes presentarán información de manera secuencial). Tendrán 15 minutos de preguntas y discusión con el grupo. Estructura del trabajo: Introducción, antecedentes y justificación, marco teórico, discusión y conclusiones, bibliografía. El trabajo escrito se entregará el día 30 de Noviembre como límite, en formato Word (USB) e impreso. SISTEMA DE EVALUACIÓN Fechas de entrega de las tareas. Todas las tareas serán terminadas y entregadas previamente al desarrollo de actividades grupales o individuales (taller, laboratorio, seminario o examen). Un criterio esencial es la entrega PUNTUAL y OPORTUNA de los compromisos; si los materiales se envían a una cuenta de correo o al sistema Bb, los

tiempos del día vencen a las 00:00 horas del día señalado y solo será valido el registro del sistema. Valor de las tareas. El alumno debe lograr el mayor número de actividades para la integración de su portafolio de evidencias. Se sugiere no dar peso a actividades que no tienen ninguna aplicación directa. Pueden ser objeto de mención especial la puntualidad, la limpieza la seguridad, el orden, etc. valores explícitos en el logro de una competencia o capacidad. Los casos de deshonestidad académica deberán ser sancionados fuertemente, todos los trabajos deberán ser filtrados para detectar copias ilegales o transcripciones no autorizadas. Las aportaciones innovadoras podrán ser estimuladas a criterio del docente. Exámenes Departamentales. Las Academias definen con la División un calendario de Evaluaciones departamentales. Los profesores deben aportar los reactivos que el Secretario Técnico de docencia integra y construye el examen en sus versiones. Imprimirlo y Calificarlo. Deberán realizarse al menos un examen departamental por semestre. Los exámenes departamentales deben calendarizarse y publicarse con un mes de anticipación. VALOR DE LA EVALUACIÓN Para aprobar la asignatura se requiere obtener como mínimo la puntuación de 7.0 puntos en la calificación global de la asignatura.

Individual (50%) Reporte de laboratorio y sesión de ejercicios 15 Trabajo de seminario: Escrito 15 Trabajo de seminario: Exposición 10 Participación (laboratorio, ejercicios, seminarios) 10 En equipo (30%) Trabajo de investigación final: Escrito 15 Trabajo de investigación final: Exposición 15 Examen final (20%) Teórico 10 Preguntas abiertas 10 Total 100

Desglose de los seminarios Todos los trabajos de seminario serán individuales (ver detalles en los requisitos de seminarios) Seminario 1: Herramientas del Diseño de medicamentos Seminario 2: Estudios de factibilidad Seminario 3: Preformulación Seminario 4: Solubilidad Seminario 5: Aspectos generales de formulación Seminario 6: Formas farmacéuticas sólidas Seminario 7: Formas farmacéuticas líquidas Seminario 8: Formas farmacéuticas semisólidas Seminario 9: Diseño Estadístico de experimentos Seminario 10: Especificaciones Seminario 11: Estudios de Estabilidad Seminario 12: Transferencia de tecnología Seminario 13: Escalamiento Desglose de las sesiones de ejercicios: Ejercicio 1 (semana 1): Cálculos de conversión de unidades de de concentraciones Ejercicio 2 (semana 2): Estudio comparativo equipos farmacéuticos Ejercicio 3 (semana 3): análisis de termogramas y difractogramas Ejercicio 4 (semana 4): cálculos de solubilidad en función de pH, cosolvente, tensoactivo Ejercicio 5 (semana 5): cálculos de estabilidad de fármacos en función de pH y temperatura Ejercicio 6 (semana 6): análisis de formulaciones de solidos Ejercicio 7 (semana 7): cálculos de viscosidad y tipos de fluidos Ejercicio 8 (semana 8): elaboración de diseños experimentales Ejercicio 9 (semana 9): ejercicio con design expert Ejercicio 10 (semana 10): establecimiento de especificaciones Ejercicio 11 (semana 11): protocolo de estabilidad y programa de muestreo Ejercicio 12 (semana 12): cálculos de escalamiento y transferencia de tecnologia Ejercicio 13 (semana 13): cálculos de escalamiento y transferencia de tecnologia Desglose de las sesiones de laboratorio: Laboratorio (semana 1): Normas de seguridad en el laboratorio y Bioseguridad Objetivos de la práctica: Establecer las reglas básicas y los principios internacionales de bioseguridad de

trabajo en el laboratorio de Diseño de Medicamentos.

Dar a conocer los procedimientos de manejo correcto de los materiales y reactivos

así como de los equipos y técnicas del laboratorio de Diseño de Medicamentos.

Actividades En el laboratorio 1.- El alumno comprenderá las medidas de seguridad más importantes al trabajar en el laboratorio de Diseño de Medicamentos. 2.- El alumno conocerá la vestimenta de protección necesaria (bata, cofia, guantes y mascarilla) para trabajar en el laboratorio el cual deberá vestir durante todo el tiempo de permanencia en el mismo. En la casa 1.- El alumno elaborará un reporte donde se mencionen los señalamientos, materiales y equipo vistos durante la sesión, incluyendo la función de cada uno. Laboratorio 2 Manejo USP y Handbook Excipients Tema: Manejo USP y Handbook Excipients Objetivo: Desarrollar capacidad para buscar, procesar y analizar información de diferentes fuentes bibliográficas como la USP y el Handbook of excipients.

Actividades En el laboratorio: Conocer el contenido general de la USP y aprender a hacer búsquedas de información en la versión electrónica de la Farmacopea Americana y Conocer el contenido general del Handbook of Excipients y aprender a hacer búsquedas de información en la versión electrónica del Handbook of Excipients En la casa Hacer búsquedas de información en la versión electrónica de la Farmacopea Americana Hacer búsquedas de información en la versión electrónica del Handbook of Excipients Laboratorio 3 Solubilidad de un fármaco en función del pH Tema: Solubilidad de un fármaco en función del pH Objetivo:

Adquirir la habilidad para manipular la solubilidad de un fármaco modificando el pH.

Objetivos de la práctica: Evaluar el efecto de 6 diferentes pH´s sobre la solubilidad de un fármaco.

Actividades En el laboratorio

Revisar la USP y verificar el procedimiento para evaluar solubilidad del fármaco de su proyecto. Preparar una solución amortiguadora de fosfatos a 6 pH´s diferentes y evaluar la solubilidad de su fármaco.

En la casa (Responder cuestionario previo) 1.- ¿Qué es solubilidad? 2.-¿Cómo se afecta la solubilidad de un fármaco por efecto del pH? 3.-¿Qué sucede con la solubilidad de una molécula que presenta un grupo ácido y un grupo básico? 4.-¿Qué utilidad tiene este cambio en la solubilidad? 5.-¿Para el caso del ácido fosforico (tiene 3 pKas) , que grado de disociación tiene a pH: 1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12 y que especies predomina en cada uno de estos pH´s? DESPUES DE LA PRACTICA El alumno elaborará un reporte POR EQUIPO donde se mencionen los RESULTADOS, DISCUSION DE LOS RESULTADOS vistos durante la sesión.

Laboratorio 4 Solubilidad de un fármaco en función de la temperatura Tema: Solubilidad de un fármaco en función de la temperatura Objetivo: Describir y evaluar la solubilidad de un fármaco en función de la temperatura Evaluar el efecto de 3 diferentes temperaturas sobre la solubilidad de un fármaco.

Actividades

En el laboratorio Determinar la solubilidad de un fármaco en función de la temperatura.

A las soluciones de la práctica anterior evaluar la solubilidad a 4 diferentes temperaturas

En la casa (Responder cuestionario previo) 1.-¿Cómo se afecta la solubilidad de un fármaco en función de la temperatura? 2.-¿En que formas farmacéuticas se puede emplear esta característica? 3.-¿Existen compuestos que no presenten este comportamiento? 4.- ¿Existe el riesgo de que se descomponga un fármaco si se calienta, porque? DESPUES DE LA PRACTICA El alumno elaborará un reporte POR EQUIPO donde se mencionen los RESULTADOS, DISCUSION DE LOS RESULTADOS vistos durante la sesión. Laboratorio 5 Espectro de absorción de un fármaco y la longitud de onda Tema: Espectro de absorción de un fármaco y la longitud de onda Objetivo: Aprender a obtener los parámetros para cuantificar un fármaco por UV-Visible.


Una vez que conocen la solubilidad de su fármaco a diferentes pH´s proceder a determinar su espectro de absorción en el espectrofotometro leyendo la absorbencia de su muestra desde 220 nm hasta 330 leyendo cada 5 nm.

En la región de mayor absorbencia leer a intervalos de 2 nm.

En la casa (Responder cuestionario previo) 1.-¿Qué es el coeficiente de absortividad molar? 2.-¿Cómo se determina experimentalmente? 3.-¿Qué relación matemática tiene la Absorbancia con la Transmitancia? 4.-¿Cuál es el límite máximo de absorbancia que puede presentar una solución? 5.- En que rango es adecuado tomar lecturas de absorbancia? 6.-¿Cómo se selecciona la mejor longitud de onda para un fármaco? 7.- ¿Qué es sensibilidad y que relación tiene con la longitud de máxima absorción, explique? DESPUES DE LA PRACTICA El alumno elaborará un reporte POR EQUIPO donde se mencionen los RESULTADOS, DISCUSION DE LOS RESULTADOS vistos durante la sesión. Laboratorio 6 Constante de disolución intrínseca de un fármaco Tema: Constante de disolución intrínseca de un fármaco Objetivo: Adquirir la capacidad para medir la constante de velocidad de disolución intrínseca de un fármaco.

Actividades En el laboratorio Preparar una tableta a 80 psi de presión y recubrirla con cera de una vela dejando solo una cara de la tableta sin recubrir.

Pegarla en la tapa de la canastilla y proceder a hacer la disolución intrínseca.

En la casa (Responder cuestionario previo) 1.-¿Qué es disolución intrínseca? 2.-¿Qué diferencia tiene la disolución intrínseca con respecto a una prueba de disolución? 3.-¿Cuántas pruebas de disolución marca la USP? Y para que situaciones aplica cada uno de ellas? 4.-¿Qué es el coeficiente de difusión y que relación tiene con disolución? 5¿de que manera afecta el número de revoluciones sobre la disolución? 6.-¿Cómo se califica un disolutor?¿que pruebas deben hacerse? 7.-¿Qué tipos de tabletas calibradoras existen? 8.-¿Qué caracteristicas deben tener estas tabletas? 9.-¿Por qué es importante la prueba de disolución? 10.-Investigue 10 medicamentos en forma sólida que requieran prueba de disolución y 10 que no la requieran. Explique porque los primeros 10 si requieren la prueba. DESPUES DE LA PRACTICA El alumno elaborará un reporte POR EQUIPO donde se mencionen los RESULTADOS, DISCUSION DE LOS RESULTADOS vistos durante la sesión.

Laboratorio 7 Preparar un buffer y medirle su capacidad amortiguadora Tema: Preparar un buffer y medirle su capacidad amortiguadora Objetivo: Aprender a preparar una solución amortiguadora y evaluar su capacidad amortiguadora

Actividades En el laboratorio Preparar un buffer de fosfatos o carbonatos según indica la USP y evaluar su capacidad amortiguadora.

En la casa (Responder cuestionario previo) 1.-¿Qué es un buffer? 2.-Mencione 5 tipos de buffers 3.-¿Qué es capacidad amortiguadora? 4.-Experimentalmente como mediria esta capacidad 5.-En el caso de un buffer de fosfatos en que pH´s presenta mejor capacidad amortiguadora 6.- En el caso de un buffer de carbonatos en que pH´s presenta mejor capacidad amortiguadora DESPUES DE LA PRACTICA El alumno elaborará un reporte POR EQUIPO donde se mencionen los RESULTADOS, DISCUSION DE LOS RESULTADOS vistos durante la sesión. Laboratorio 8 Selección del mejor excipiente 1(excipientes de tabletas) Tema: Selección del mejor excipiente 1(excipientes de tabletas) Objetivo: Establecer criterios de selección de materiales en función de sus propiedades reologicas (velocidad de flujo, angulo de reposo, índice de Carr)

Actividades En el laboratorio Se asignaran a los equipos diferentes materiales para realizar la caracterización de algunas propiedades físicas.

(Pueden ser otros materiales)

EQUIPO 1 EQUIPO 2

AVICEL PH 101 AVICEL PH 101 VAMPRES MANITOL ACETAMINOFEN ACIDO ASCORBICO

Evaluar a cada excipiente: 1. Velocidad de flujo 2. Angulo de reposo. 3. Tamaño de partícula. 4. Humedad: 5. Densidad aparente y compactada, índice de Carr y Hausner. 6. Cinética de consolidación.

En la casa (Responder cuestionario previo) 1. ¿Qué es un excipiente? 2. ¿Cuáles son las características ideales de un excipiente para comprimidos? 3. ¿Qué evaluaciones se hacen a dichos excipientes en el laboratorio de Tecnología

Farmacéutica? 4. ¿Qué características deben tener un excipiente de compresión directa? 5. Mencione 10 excipientes utilizados para la manufactura de comprimidos indicando la

función que cumple cada uno de ellos. 6. ¿Cuáles son los factores que afectan la velocidad de flujo de un excipiente? 7. ¿Cómo influye la humedad en las propiedades de flujo de un excipiente? 8. ¿Qué es cinética de consolidación? 9. ¿Qué es una distribución simétrica del tamaño de partícula? 10. ¿Qué nos dice el ángulo de reposo? 11. ¿Cómo se obtienen el índice de Carr y Hausner? DESPUES DE LA PRACTICA El alumno elaborará un reporte POR EQUIPO donde se mencionen los RESULTADOS, DISCUSION DE LOS RESULTADOS vistos durante la sesión. BIBLIOGRAFIA RECOMENDADA

1. ENCYCLOPAEDIA OF PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY. Edit. James Swarbrick.

2. PHARMACEUTICAL DOSAGE FORMS. Eds. Lieberman and Lachman, Marcel

Dekker.

3. THEORY AND PRACTICES OF INDUSTRIA PHARMACEUTICS. Edit. Lea and

Febinger.

4. POWDER TECHNOLOGY HANDBOOK. Edit. Marcel Dekker.

5. HANDBOOK OF PHARMACEUTICAL EXCIPIENTS

6. SOLID PHARMACEUTICS; MECHANICAL PROPIETIES AND RATE PHENOMENA

7. PHYSICAL PHARMACY

8. REMINGTON’S PHARMACEUTICAL SCIENCES

9. MODERN PHARMACEUTICS TABLET. DOSAGE FORMS. Edit. Banker.

10. PHYSICAL CHARACTERIZATION OF PHARMACEUTICAL SOLIDS. Edit. James

Swarbrick.

Laboratorio 9 Selección del mejor excipiente 2(excipientes de suspensiones) Tema: Selección del mejor excipiente 2(excipientes de suspensiones Objetivo: Establecer criterios de selección de materiales en función de sus propiedades reologicas (viscosidad y tixotropía, estabilidad)

Actividades En el laboratorio Se asignaran a los equipos diferentes materiales para realizar la caracterización de algunas propiedades físicas.

EQUIPO 1 EQUIPO 2

PVP PVP

GOMA ARABIGA GOMA ARABIGA

AVICEL RC 591 CARBOPOL 940

1. Preparar dispersiones de los diferentes agentes a 5 concentraciones diferentes (200 ml de cada una).

2. Medir viscosidad. 3. Coloque cada dispersión en cada temperatura y mida nuevamente viscosidad (. 4. Medir viscosidad a diferentes velocidades de corte usando una secuencia de aumento

(por lo menos 5 velocidades). 5. Medir viscosidad a diferentes velocidades de corte usando una secuencia de

descenso (por lo menos 5 velocidades). En la casa (Responder cuestionario previo) 1. ¿ Qué es un agente viscosante? 2. ¿ Cuáles son las características de un viscosante? 3. ¿ Qué comportamiento pueden presentar los viscosantes? 4. ¿ Cómo se determina la gravedad específica según USP? 5. ¿ Qué modelos matemáticos existen para caracterizar viscosantes? 6. Mencione 5 excipientes utilizados en la modificación de viscosidad. Y algunas

características básicas. 7. Características básicas de los excipientes utilizados en esta práctica. DESPUES DE LA PRACTICA El alumno elaborará un reporte POR EQUIPO donde se mencionen los RESULTADOS, DISCUSION DE LOS RESULTADOS vistos durante la sesión. BIBLIOGRAFIA

1. THEORY AND PRACTICES OF INDUSTRIAL PHARMACEUTICS. Edit. Lea and Febinger.

2. HANDBOOK OF PHARMACEUTICAL EXCIPIENTS 3. PHYSICAL PHARMACY 4. REMINGTON’S PHARMACEUTICAL SCIENCES Laboratorio 10 Diagramas Binarios Tema: Diagramas Binarios Objetivo: Determinar el efecto de la fuerza de compresión sobre un excipiente de compresión directa Determinar si el excipiente de compresión directa es sensible a la presencia de un lubricante


1. Cada equipo (utilizando el material correspondiente) procederá a utilizar la tableteadora monopunzónica con manómetro integrado y hará 4 comprimidos de peso adecuado de cada una de las 9 posibles combinaciones (correspondientes al variar la fuerza de compresión y la concentración de lubricante).

2. El asesor asignará el diluente correspondiente a cada equipo (Avicel, Manitol, sorbitol, lactosa)

3. Como lubricante se empleara estearato de magnesio. 4. Después de obtener los comprimidos se procederá a determinar el espesor con el

vernier y la dureza de 2 comprimidos y tiempo de desintegración de los 2 restantes. NOTA: La mezcla binaria deberá ser de 20 g.

En la casa (Responder cuestionario previo) 1. ¿Qué es compresibilidad y qué es compactabilidad? Establezca las diferencias entre

cada uno de los términos anteriores. 2. ¿Qué efecto se presenta cuando se incrementa la fuerza de compresión? 3. ¿Qué efecto se presenta cuando es insuficiente la cantidad de lubricante? 4. ¿Qué efecto se presenta cuando es excesiva la cantidad de lubricante? 5. ¿Qué significado tiene el término SUPRFICIE RESPUESTA? (Es un término

estadístico) 6. ¿Qué utilidad tienen el determinar superficies respuesta? DESPUES DE LA PRACTICA El alumno elaborará un reporte POR EQUIPO donde se mencionen los RESULTADOS, DISCUSION DE LOS RESULTADOS vistos durante la sesión. BIBLIOGRAFIA RECOMENDADA

1. ENCYCLOPAEDIA OF PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY. Edit. James Swarbrick. 2. MODERN PHARMACEUTICS TABLET. DOSAGE FORMS. Edit. Banker. 3. PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY. EugeneL. Parrott. 4. PHARMACEUTICAL DOSAGE FORMS. Eds. Lieberman and Lachman, Marcel

Dekker. 5. ESTADISTICA PARA QUIMICA ANALITICA. J.C. Miller, J.N. Miller. Addison – Wesley.

Iberoamericana. 6. DISEÑO Y ANALISIS DE EXPERIMENTOS. Montgomery, D. Edit. Iberoamérica. Laboratorio 11 Diagramas Ternarios Tema: Diagramas Ternarios Objetivo: Determinar el impacto de los componentes sobre la propiedades de una mezcla y determinar la formulación óptima.

Actividades En el laboratorio Considerando que el fármaco presenta una baja compresibilidad se proponen 11 puntos d un diagrama ternario.

Número de Sistema % p/p

sistema DILUENTE ACETAMINOFEN AC. Estearico/Aerosil 1:1

1 100 0 0 2 0 100 0 3 0 0 100 4 50 50 0 5 0 50 50 6 50 0 50 7 16.6 16.6 66.6 8 66.6 16.6 16.6 9 16.6 66.6 16.6

10 33.3 33.3 33.3 11 33.3 33.3 33.3

1. La mezcla total será de 15g. Mezclar durante 5 min. los polvos que conforman cada sistema.

2. Evaluar a cada sistema los siguientes parámetros: Ángulo de reposo, densidad aparente y compactada, velocidad de flujo, porosidad.

3. Durante la evaluación de la densidad compactada determinar el volumen a los 0, 10, 20, 40, 60, 80, 100, 150, 200, y 250 golpes. Esto solo para el sistema 10. NOTA: TRAER BOLSAS DE PLÁSTICO PARA LA REALIZACIÓN DE LA PRACTICA

En la casa (Responder cuestionario previo) 1. ¿Qué es un diagrama ternario? 2. ¿Qué es un diseño simplex centroide? 3. ¿a que se le llama optimizar? 4. ¿Qué etapas incluye un diseño de experimentos? 5. ¿en estadística a que se le llama interacción entre factores? 6. Para un diseño experimental ¿Qué es un factor? 7. ¿Qué es un nivel? 8. Para un diseño experimental, cuando conviene cambiar de un modelo lineal a uno

cuadrático? DESPUES DE LA PRACTICA El alumno elaborará un reporte POR EQUIPO donde se mencionen los RESULTADOS, DISCUSION DE LOS RESULTADOS vistos durante la sesión. Laboratorio 12 Hidrólisis de Aspirina Tema: Hidrólisis de Aspirina Objetivo: Realizar un estudio cinético en función de la temperatura y determinar los parámetros correspondientes.

Actividades En el laboratorio Se preparan buffers de diferentes pH's. Cada equipo preparar los buffers que le asigne el asesor. Realizar los cálculos necesarios considerando lo siguiente: Preparar 100 ml de

buffer, el buffer deberá tener una capacidad amortiguadora suficiente para que el pH no cambie al agregar 500mg de aspirina en 50 ml de buffer. Un equipo preparará la curva estándar de ácido salicílico, a partir de una solución que contenga 2mg por ml. Preparar diluciones de las siguientes concentraciones 0, 10, 0.20, 0.35, 0.500, 0.75, 1.0, 1.2 y 1.4 mg/ml. Tomar un ml de las diluciones y agregarle 5 ml de reactivo férrico (el reactivo férrico se prepara de la siguiente forma: 56 ml de ácido clorhídrico 1N, 40 g. De Nitrato férrico y agua destilada hasta aforar a un litro). Leer las absorbancias a 540 nm. La lectura deberá hacerse en los primeros 20 min. Después de agregar el reactivo férrico. Entregar al grupo los datos obtenidos por cada equipo. Otro equipo hará la determinación de pureza de la aspirina(mínimo 3 determinaciones) según la USP.

Para el estudio cinético se colocan 50 ml de buffer en baño de agua caliente hasta que alcance una temperatura de 50°, entonces adicionar 250 mg de aspirina, agite hasta disolver lo máximo posible, tome muestras cada 15 min. La muestra es de 1 ml y se agregan 5 ml de reactivo férrico y se lee antes de 20 min. de agregado de reactivo férrico. Se toman muestras a lo largo de 2hrs, y se lee a 540 nm. La concentración al infinito se considera como la máxima concentración que se alcanza con los 500 mg de aspirina colocados (considere la pureza de la misma).

En la casa (Responder cuestionario previo) 1) ¿Cuántos tipos de reacciones de descomposición conoce. 2) ¿Como definirá hidrólisis ácida alcalina. 3) ¿Como preparará un buffer de fosfatos a pH: 7. Ejemplifíquelo pero con todos los

pasos que hará y el material que utilizará en el laboratorio. 4) ¿Cómo se determina la pureza de la aspirina según la USP? 5) ¿Por qué la práctica se realiza a 50° C? 6) ¿Como calcula una constante de descomposición (por ejemplo para la aspirina)? 7) ¿Para que determinamos la pureza de la aspirina en la práctica? 8) ¿A qué se le denomina capacidad amortiguadora? 9) ¿Qué es un buffer? ¿Qué compuestos se usan para preparar buffers? DESPUES DE LA PRACTICA El alumno elaborará un reporte POR EQUIPO donde se mencionen los RESULTADOS, DISCUSION DE LOS RESULTADOS vistos durante la sesión. BIBLIOGRAFÍA RECOMENDADA:

I. Physical Pharmacy RS 403 Martin Alfred pags:3880-383 M 27 II. Physicochemical Principles of Pharmacy RS 403 Florence and Attwood pags:

102,117,118 y 431 F 58 III. Pharmaceutical Technology RS 101 Eugene L. Parrot pags: 224-233,257-265 P

36- Remington Pharmaceutical Sciences RS 91 Alfonso R. Gennaro pags: 1481-1482 y 1512 R 362

Laboratorio 13 Fotoestabilidad del Isodine Tema: Fotoestabilidad del Isodine

Objetivo: Realizar un estudio cinético en función de la cantidad de luz y determinar los parámetros correspondientes

Actividades En el laboratorio Cada equipo prepara una curva estándar del colorante disuelto en agua destilada. La curva se hace con las siguientes concentraciones: 2x10-3, 4x 10-3, 6x10-3, 8x10-3,10x10-3,12x10-3,14x10-3, 16x10-3,

Y 20x10-3 mg/ml. Se lee a 525 nm. Cada equipo dejará 2 muestras expuestas a la luz, una en envase color ámbar y otra en envase translucido (plástico) y leerá la absorbancia de las muestras en el horario correspondiente. El equipo 1 preparará 100 ml de una solución que tenga una absorbancia de 1.00. El equiipo 1 leerá el martes el equipo 2 leerá el miércoles, el equipo 1 leerá el jueves, el equipo 2 leerá el viernes. El equipo 1 leerá el lunes, el equipo 2 leerá el martes.

En la casa (Responder cuestionario previo) 1. ¿Qué unidades se utilizan para medir la intensidad de la luz? 2. ¿Cómo se lleva a cabo la reacción de fotodegradación? 3. Mencione algunos ejemplos de fármacos que se vean afectados por la luz. 4. ¿Qué factores deben controlarse para poder hacer un estudio de fotodegradación? 5. ¿Como funcionan los fotoprotectores? Mencione algunos ejemplos de ellos. 6. ¿Qué es un bloqueador solar? (cosmetología) 7. ¿Qué es el factor de protección solar? (cosmetología) 8. ¿Como se mide la intensidad de la luz? DESPUES DE LA PRACTICA El alumno elaborará un reporte POR EQUIPO donde se mencionen los RESULTADOS, DISCUSION DE LOS RESULTADOS vistos durante la sesión.

ESTRUCTURA DEL CURSO POR SEMANA

Sem. 1

Herramientas del Diseño de

medicamentos Ejercicio 1

Laboratorio 1

Normas de seguridad

Seminario 1:

Sem. 2 Estudios de factibilidad Ejercicio 2

Laboratorio 2

Manejo USP y Handbook Excipients

Seminario 2:

Sem. 3 Preformulación Ejercicio 3

Laboratorio 3

Solubilidad de un fármaco en función del pH

Seminario 3:

Sem. 4 Solubilidad Ejercicio 4

Laboratorio 4

Solubilidad de un fármaco en función de la temperatura

Seminario 4:

Sem. 5

Aspectos generales de formulación Ejercicio 5

Laboratorio 5

Espectro de absorción de un fármaco y la longitud de onda

Seminario 5:

Sem. 6

Formas farmacéuticas sólidas Ejercicio 6

Laboratorio 6

Constante de disolución intrínseca de un fármaco

Seminario 6:

Sem. 7

Formas farmacéuticas líquidas Ejercicio 7

Laboratorio 7

Prepara un buffer y medirle su capacidad amortiguadora

Seminario 7:

Sem. 8

Formas farmacéuticas semisólidas Ejercicio 8

Laboratorio 8

Selección del mejor excipiente 1(excipientes de tabletas)

Seminario 8:

Sem. 9

Diseño Estadístico de experimentos Ejercicio 9

Laboratorio 9

Selección del mejor excipiente 2(excipientes de suspensiones)

Seminario 9:

Sem. 10 Especificaciones Ejercicio 10

Laboratorio 10 Diagramas Binarios Seminario

10: Sem.

11 Estudios de Estabilidad Ejercicio 11

Laboratorio 11 Diagramas Ternarios Seminario

11:

Sem. 12

Transferencia de tecnología Ejercicio 11

Laboratorio 12 Hidrólisis de Aspirina Seminario

12:

Sem. 13 Escalamiento Ejercicio 12

Laboratorio 13 Fotoestabilidad del Isodine Seminario

13:

Sem. 14

Presentación proyecto de investigación

Presentación de

proyecto de investigació

n

Presentación de proyecto de investigación

Presentación de proyecto

de investigación

Sem. 15 Exámenes

Sem. 16 Exámenes

En verde: Cursos Teóricos En amarillo: Cursos Prácticos En azul: Seminarios En gris Ejercicios

BIBLIOGRAFÍA

1. Innovación y Desarrollo Farmacéutico Fernando Roman AFM 2. Physical Pharmacy. Alfred Martin. Cuarta edición. Editorial Lea and Febiger.

USA1993. 3. Enciclopedia de Tecnologia Marcel Dekker 4. The theory and practice of industrial pharmacy. Leon Lachman et-al. Third edition. 5. Farmacia: La ciencia del diseño y de las formas farmacéuticas. Michael E. Aulton.

Segunda edición. . Editorial Elsevier. España 2004. 6. Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems 7. Allen L.V., Popovich N.G. and Ansel H.C. 8. HANDBOOK OF EXCIPIENTS 5a ed. 9. CHEMICAL STABILITY OF PHARMACEUTICALS CONNORS 10. STABILITY CARSTENSEN 2ª ed o 3ª ed 11. USP 30 o más reciente 12. FEUM 8ª Ed. o más reciente

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ASIGNATURA: DISEÑO DE MEDICAMENTOS - dcs.uqroo.mxdcs.uqroo.mx/carreras/farmacia/materias/DISENO DE MEDICAMENTOS.pdf · tablero de la aplicación Bb, efectúan las lecturas y ejercicios