CARBIMIDANota importanteDESCRIPCIONLa carbimida, o cianamida
clcica (frmula molecular CaCN2), es utilizada en el tratamiento de
la deshabituacin de los pacientes alcohlicos crnicos es utilizada
en el tratamiento de la deshabituacin de los pacientes alcohlicos
crnicos ya que ayuda a mantener la abstinencia de provocando en los
pacientes aversin hacia el alcohol, de forma similar al
disulfiram
Mecanismo de accin: la carbimida, acta inhibiendo a nivel
heptico la aldehdo-deshidrogenasa (ALDH) encargada de la oxidacin
del principal metabolito del etanol, el acetaldehdo. El bloqueo de
la ALDH en presencia de etanol en sangre provoca un incremento de
acetaldehdo, que se traduce clnicamente en lo que se conoce como
reaccin aldehdica o efecto antabs, caracterizada por una
vasodilatacin brusca con enrojecimiento facial intenso,
palpitaciones, sudoracin, visin borrosa, nuseas, taquicardia,
dificultad respiratoria y debilidad generalizada. Las reacciones ms
graves pueden producir hipotensin, depresin respiratoria y colapso
cardiocirculatorio.
Farmacocintica: la carbimida se administra por va oral y tiene
efecto primer paso heptico que es saturable, por lo que la
biodisponibilidad aumenta con el incremento de la dosis. La
biodisponibilidad es del 50% con dosis orales de 0.3 mg/kg y del
80% con dosis de 1.5 mg/ml.. . Las concentraciones plasmticas
mximas se obtienen a los 15 min (solucin oral). Despus de una dosis
nica de solucin oral de 0.3, 1 y 1.5 mg/kg se obtiene una Cmx de
0.2, 0.9 y 1.7 mg/ml, respectivamente.La inhibicin mxima de la
aldehidodeshidrogenasa se produce a la hora, despus de este tiempo
la reaccin de aversin al alcohol se produce a los 5-20 minutos de
haber consumido una bebida alcohlica. El volumen aparente de
distribucin es de 0.8 L/kg. La carbimida es extensamente
metabolizada (85-90%) en el hgado a un metabolito inactivo que es
eliminado por va renal siendo el aclaramiento total de 20
ml/khg/min. La semi-vida de eliminacin es de aproximadamente 1
h.Ver tambindisulfiramINDICACIONES Y POSOLOGIATratamiento del
alcoholismo crnico, como coadyuvante de la psicoterapia.Adultos:
18-37,5 mg. La administracin del medicamento en intervalos
superiores a 12 h puede reducir la eficacia del medicamento. Dosis
mxima: 50 mg/12 h.El tratamiendo no debiera ser iniciado hasta
pasadas al menos 12 h desde la ltima consumicin del
alcohol.Pacientes con insuficiencia renal grave: dado que se
elimina mayoritariamente por va renal deber realizarse un ajuste de
la posologa dependiendo del aclaramiento de
creatinina.CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONESLa carbimida est
contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al frmaco. Tambin
est contraindicada en casos de intoxicacin etlica aguda, y en
pacientes alcohlicos con insuficinencia heptica grave.El aumento de
los niveles de acetaldehido puede provocar un empeoramiento de la
insuficiencia coronaria, infarto agudo de miocardio, insuficiencia
respiratoria, diabetes, epilepsia, asma, hipotirodismo, nefritis
tbulointersticial aguda o nefritis tbulointersticial crnica.Se
recomienda precaucin si la carbimida se administra a enfermos con
depresin ya que puede exacerbar la enfermedad.La administracin de
carbimida en pacientes con antecendes de reacciones alrgicas
cutneas incluyendo dermatitis alrgica, debe realizarse con
precaucin debido al riesgo de exacerbacin.Si el tratamiento supera
una duracin de 3 meses, se aconseja realizar controles peridicos de
las funciones tiroidea y heptica.El tratamiento no debe iniciarse
hasta que hayan transcurrido doce horas como mnimo desde la ltima
ingesta de alcohol.La carbimida slo puede administrase con
conocimiento del paciente ya que si se consume alcohol la reaccin
carbimida-alcohol puede llegar a ser mortal. Adems es conveniente
advertir al paciente de que ciertas cantidades de alcohol presentes
en alimentos o medicamentos pueden desencadenar la reaccin.
Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazoLa carbimida se
clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. No se
han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. El
uso de este medicamento slo se acepta en caso de ausencia de
alternativas teraputicas ms seguras.Se ignora si este medicamento
es excretado con la leche materna, y si ello pudiese afectar al
nio. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la
administracin de este medicamento.INTERACCIONESLa administracin
concomitante de metronidazol y disulfiram (un inhibidor de la
aldehidodeshidrogenasa) ocasiona la potenciacin de la toxicidad,
con cambios en el comportamiento psicolgico y confusin. No se debe
adminustra la carbimida con metronizadolLa asociacin de carbimida
clcica y otros inhibidores de la aldehidodeshidrogenasa se debe
evitar. En el caso de que un paciente est sometido a un tratamiento
con disulfiram, este se deber por lo menos diez das antes de
iniciarse el tratamiento con carbimida.REACCIONES ADVERSASSe han
descrito las siguientes reacciones adversas:Dermatolgicas: (1-10%):
erupciones exantemticas. Hay casos descritos de dermatitis
exfoliativa, acompaada en algunos casos de manifestaciones
sistmicas, dermatitis alrgica y eritema. Las alteraciones
dermatolgicas desaparecieron al suspender el
tratamiento.Hematolgicas: (
