CRITERIOS Y CONSIDERACIONES PARA OPTIMIZAR LA PRUEBA DE

DISOLUCIÓN DE LAS SUSPENSIONES ORALES LIQUIDAS

UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS(Universidad del Perú, DECANA DE AMÉRICA)

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

INTEGRANTES:

1.CAYO LLUFIRE, CARMEN LUCÍA

2.DIAZ DIAZ, RUBÉN

3.DOMINGUEZ, JULEISI LUCERO

4.MALLMA BAZÁN, WALTER

5.PAUCAR ASTO, JENI

6.SOLIS MAITA, DAVID

SUSPENSIONES ORALES

• Preparados líquidos que contienen partículas sólidas dispersadas en un vehículo líquido con agentes saborizantes apropiados destinadas para la administración oral.

• Deben ser estables, tener buena conservación frente a microorganismos, presentación aceptable, sabor agradable, viscosidad equilibrada (que retarde la sedimentación y que pueda verter también), etc.

SUSPENSIÓNSUSPENSIÓN

ES UN SISTEMA BIFÁSICO, EN EL QUE HAY UN SÓLIDO DISPERSO EN UN LÍQUIDO (QUE SIEMPRE SERÁ AGUA PURIFICADA O UNA SOLUCIÓN ACUOSA BASADA EN AGUA PURIFICADA)

ES UN SISTEMA BIFÁSICO, EN EL QUE HAY UN SÓLIDO DISPERSO EN UN LÍQUIDO (QUE SIEMPRE SERÁ AGUA PURIFICADA O UNA SOLUCIÓN ACUOSA BASADA EN AGUA PURIFICADA)

Prueba física que mide la capacidad tanto del fármaco puro como de la forma farmacéutica en el que está contenida de disolverse en un medio determinado y bajo condiciones experimentales controladas.

¿QUE ES LA PRUEBA DE DISOLUCIÓN?

Prueba de disolución

Prueba física de carácter farmacopeico en la que se mide la cantidad disuelta de un fármaco contenido en una forma

farmacéutica, a condiciones experimentales controladas de temperatura, composición del medio y agitación (velocidad)

FACTORES QUE AFECTAN LA PRUEBA DE DISOLUCIÓN:

• La viscosidad

• Potencial Z

• Tamaño de partícula

• Cristalinidad

APARATO Aparato con Paleta

paleta

Vehículo líquido + conservantesVehículo líquido + conservantes

VISCOZANTE

MEZCLA VISCOSA

Principio activo insoluble

Mezcla homogénea fase dispersa

Mezcla homogénea fase dispersa

Mezcla homogénea de la fase dispersa y mezcla viscosa

Agitación (tuboagitador y vacío)

Agente floculante

Suspensión floculada

Suspensión floculada

Estabilizantes Coadyuvantes

Homogenizar

• Favorecer la humectabilidad de solidos y eliminar el aire atrapado en los poros del solido ( evitar que flote).

• La difusión de un líquido sobre un sólido sólo ocurrirá si el trabajo se adhesión supera al de cohesión

• > concentración: gelificación viscosa• < concentración: sistemas defloculados

COLOIDES HIDROFÍLICOS

Forman capas multimoleculares en torno a la superficie hidrofobica del sólido y aumentan ligeramente la viscosidad.

• El incremento de viscosidad del medio disperso reduce la frecuencia de los choques entre partículas y frena, en consecuencia, la sedimentación.

• Los productos solidos que se encuentran en la suspensión deben tener un tamaño de partícula reducido y uniforme para retrasar el proceso de sedimentación ( 10 a 15 micras)

• NO EXISTEN AGREGADOS SISTEMA DEFLOCULADO Velocidad de sedimentación lenta, sedimentos no redispersables (CAKING), Inestabilidad irreversible

• EXISTEN AGREGADOS FLOCULADOS Velocidad de sedimentación rápida, sedimentos poco compactos ,redispersables. (Control de las fuerzas de interacciones interparticulares).

• La adición de un tampón adecuado (cuando se conoce el rango de pH de mayor estabilidad del p.a. a formular). Como sucede en este caso que para que la preparación sea estable debe mantenerse en valores de pH entre 8 y 9,3.( elaboración de remitidita)

• Una variación significativa del pH sobre un valor adecuado para el jarabe podría indicar una degradación del preparado o bien una errónea elaboración.

• El producto en su formulación tenga adecuados estabilizantes para evitar la polimerización y asi mantener la capacidad de consumo del ácido (hidróxido de aluminio )

• El gel de hidróxido de aluminio precipitado es transformado de una fase amorfa a una fase cristalina semejante a microcristales acuñados.

Factores que afectan la velocidad de disolución:

SON:

El ibuprofeno es clase II en el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS). Baja solubilidad, alta permeabilidad.

• Peso molecular: 206,28 g/mol

• pKa: 4.4, 5.2

• Punto de fusión: 75-77°C

• Solubilidad: Casi insoluble en agua (0,078 g/mL), fácilmente soluble en solventes orgánicos (acetona, éter, diclorometano).

• Disolución: No menos de 80% de la cantidad declarada en la etiqueta de C13H18O2 se disuelve en 60 minutos.

IBUPROFENO

PRUEBA DE DISOLUCIÓN DEL IBUPROFENO

• Medio: solución amortiguadora de fosfato PH 7.2 (también puede ser HCl 0,1 M)

• Volumen de medio: 900 mL

• Aparato 2: 50 rpm

• Tiempo: 60 minutos

• Temperatura: 37°C

Referencias bibliográficas• Girard M. Pruebas de disolución.[consultado 2015 Agosto 27]

[disponible:http://www.colegiodequimicosyfarmaceuticoselsalvador.com/congreso/SalonA/Prueb-de-disolucion-Salvador-2.pdf]

• Fuentes I. Estudio de Disolucion. [consultado 2015 Agosto 27] [disponible:http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/disolucion_2_4662.pdf]

• Ensayo de disolución. [consultado 28 agosto [disponible http://www.anmat.gov.ar/fna/ensayo_disolucion.pdf]

• Farmacopea de los Estados Unidos de America. Formulacrio Nacional USP 38. EEUU the United States Pharmacopea Convention. 2015