Farmacología médica, Volumen 1 , Drogas Esenciales para el aparato cardiovascular y respiratorio (Escrito por Bernardo A. Defillo M.)

Capítulo VI: Vasodilatadores Coronarios

Son drogas que producen dilatación de las arterias coronarias con el fin de mejorar la circulación del miocardio por aumento del caudal sanguíneo en las áreas vasculares y musculares. Estos vasodilatadores no son, necesariamente, drogas antianginosas ya que algunos sólo producen vasodilatación aumentando indeseablemente el trabajo cardíaco y el consumo miocárdico de oxígeno.

Según sus actividades, pertenecen al grupo de los vasodilatadores de uso humano que, junto con los periféricos y cerebrales, mejoran el flujo sanguíneo de diferentes órganos y aparatos. Los vasodilatadores coronarios deben producir, en este sentido, mejoría del flujo sanguíneo sin aumentar el trabajo ni el consumo de oxígeno cardíaco; sin derivar sangre hacia otros territorios orgánicos, y manteniendo una acción vasodilatadora potente, específica y sin desarrollo de tolerancia, con la finalidad de preservar y mejorar la relación entre el flujo coronario, el trabajo cardíaco, el metabolismo muscular, y el aporte y consumo de oxígeno por el miocardio.

Los principales vasodilatadores coronarios son clasificados, en relación con su estructura química y las acciones y efectos farmacológicos que producen, en dos grandes grupos:

Vasodilatadores clásicos.

Vasodilatadores recientes.

Los vasodilatadores clásicos incluyen drogas y sustancias de variables efecto dilatador sobre las arterías coronarias, aunque algunos de escasa utilidad clínica a causa de sus respuestas inestables, de la ineficacia terapéutica humana, de la baja potencia desarrollada, o del escaso beneficio que producen como vasodilatadores y en la angina de pecho.

A este grupo pertenecen los nitritos, que trataremos en forma detallada debido a su importancia y uso, la papaverina de limitada utilidad clínica, la aminofilina inútil en los padecimientos coronarios, la Khelina sólo utilizada en animales de experimentación, y el alcohol de escaso beneficio en la angina de pecho y otras coronariopatías moderadas o severas.

Los nitritos forman, dentro de los vasodilatadores clásicos, el grupo de drogas más importantes y utilizadas en la actualidad. Incluyen los nitritos orgánicos (Nitrito de Amilo), los nitritos inorgánicos (Nitrito de Sodio) y los nitratos orgánicos o ésteres nítricos (Isosorbide y pentaeritritol). Todos actúan por la presencia del ión nitrito responsable de la relajación del músculo liso y de la vasodilatación, así como por los nitratos orgánicos que son transformados en nitritos por acción enzimática a nivel de las células de los tejidos.

En la estructura químico de los nitritos predominan el ión nitrito, la función éster, el ácido nitroso, radicales anhidros, grupos hidroxilos y sorbitol o propanodiol, así como diferentes sales mono o

polihidratadas. De estos derivados depende la acción vasodilatadoras de los nitritos y la duración de sus efectos en función de su carácter volátil y solubilidad o solidez. El nitrito de amilo como líquido volátil y la nitroglicerina (trinitrina) en su función líquida no volátil, son las drogas de más corta duración en este grupo. El nitrito de sodio como sólido soluble, el isosorbide y el pentaeritritol como sólidos poco solubles son, por el contrario, los vasodilatadores de más larga duración.

Ejercen su acción mediante relajación directa del músculo liso de las arterias y, consiguientemente, por vasodilatación con disminución de la resistencia periférica. Aumentan el caudal sanguíneo coronario sin aumento del trabajo cardíaco ni del consumo de oxígeno del miocardio por lo que, además de ser vasodilatador, son drogas antianginosas. Existen nitritos de acción corta y efectos rápidos, como la trinitrina y el nitrito de amilo, y otros con inicio lento de su acción pero con efectos prolongados, como son el pentaeritritol y el isosorbide, aunque este último desarrolla una acción rápida por vía sublingual. La acción potente del isosorbide, asociada a su rápida absorción sublingual, produce frecuentemente intensas cefaleas. /…/