TALLER FARMACOLOGIA

JUANITA VARGAS TOROQUIDSY YURANI VASQUEZ

VALENTINA MONTOYA

INSTRUMENTACION QUIRURGICAIV SEMESTRE

FARMACOLOGIAPROF. CARLOS VALENCIA BASTO

FUNDACION UNIVERSITARIA DEL AREANDINASECCIONAL PEREIRA

MARZO DE 2016

TALLER FARMACOLOGÍA

1. Cuáles son los anestésicos auxiliares? Por qué son utilizados? Mencione de cada uno sus usos clínicos y sus dosis.

Los anestésicos auxiliares son aquellos que son utilizados para mejorar los componentes específicos de la anestesia, lo que permite la utilización de dosis más bajas de anestésicos generales y menores efectos adversos.

BENZODIAZEPINASSe debe suministrar antes de la anestesia para provocar ansiólisis, amnesia y sedación; o para la sedación durante procedimientos que no requiere anestesia general.Mecanismo de acción: ‘’El ácido gamma-aminobutírico (GABA) es el neurotransmisor inhibitorio más importante del sistema nervioso central (SNC). Actúa sobre receptores específicos denominados GABA A, B y C. El GABAA, situado a nivel pos sináptico, es un receptor inotrópico dado que contiene un canal de cloro conformado por 5 subunidades. Si bien existen múltiples combinaciones posibles de estas subunidades, la más frecuente es 2 a- 2b-1g. Al unirse el GABA a su sitio de acción específico se produce la apertura de dicho canal, con la consiguiente entrada de cloro a la célula e hiperpolarización de la misma, dando como resultado un efecto inhibitorio. El receptor GABAA es un complejo macromolecular conformado por sitios de unión específicos para varios ligandos: su agonista GABA, y moduladores alostéricos tales como benzodiazepinas, barbitúricos y esteroides.’’(1) Las benzodiazepinas actúan solamente sobre los receptores GABAA que tienen presente la subunidad g. Ejercen su acción aumentando la afinidad del GABA por su receptor y la frecuencia de apertura del canal de cloro, sin modificar la conductancia del mismo ni el tiempo de apertura del canal.

MIDAZOLAM: El midazolam es una benzodiazepina de acción muy corta que se utiliza para la sedación consciente, ansiolisis y amnesia durante procedimientos quirúrgicos menores o procedimientos de diagnóstico, o como inductor anestésico o como ayudante a la anestesia general. Pueden suministrarse de vía oral, rectal, intravenosa e intramuscular.

Usos clínicos-> *Sedación y amnesia previas a procedimientos de diagnóstico o endoscopia

Dosis: Adultos: 1-5 mg/kg i.v 2 minutos antes del procedimiento Niños: 0.05-0.1 mg/kg i.v 3 minutos antes del procedimiento

*Sedación y amnesia previa a cirugíaDosis:Intramuscular Adultos: 0.05-0.08 mg/kg i.m 30-60 minutos antes de la cirugía. Niños: 0.1-0.15 mg/kg i.m

Intravenosa Niños de 6-12 años: 0.025-0.05 mg/kg Niños de 6 meses- 5 años: 0.05-0.1 mg/kg

Niños <6 meses: La dosis es muy limitada. Adultos < o igual a 55 años: 200—350 µg/kg Adultos >55 años: 150—300 µg/kg

*Sedación en pacientes con ventilación mecánica: Adultos: 0.01-0.05 kg/mg i.v intervalos de 10 a 15 minutos. Niños: 0.05-0.02 kg/mg i.v de 2 a 3 minutos. Neonatos >32 semanas: 1 µg/kg/min. Neonatos <32 semanas: 0.5 µg/kg/min

DIAZEPAM: El diazepam es una benzodiacepina oral y parenteral de acción prolongada propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivos y sedantes. Es utilizado para tratar estados de ansiedad; Es considerada la benzodiacepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares; sus vías de administración pueden ser vía oral, vía intravenosa y rectal. El diazepam se usa por vía oral para el tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad y abstinencia aguda de alcohol, y como relajante del músculo esquelético.  Por vía parenteral está indicado como un agente contra la ansiedad, como anticonvulsivo, sedante, inductor de una anestesia complementaria, como tratamiento para la abstinencia de alcohol.

-Dosis->*Tratamiento de la ansiedad:

Vía oral: Adultos y adolescentes: 2-10 mg/día. Ancianos: 2.2 – 5 mg/día. Niños y bebes: 1-2.5 mg tres o cuatro veces/día.

Vía parenteral: Adultos y adolescentes: Uso preoperatorio como ansiolítico, se recomienda 5-10mg.

*Inducción de la amnesia o sedación previa a procedimiento: Vía intravenosa: Adultos (Antes de cardioversión): 5-15 mg IV.

Cinco a diez minutos antes del procedimiento. Adultos (Antes de endoscopia): 5-15 mg IV. Cinco a diez minutos antes del procedimiento. Adolescentes: 5m IV. Cinco a diez minutos antes del procedimiento.

Vía oral: Adultos y adolescentes: 10 mg por vía oral. 45-60 minutos antes del procedimiento. Niños: 0,2 a 0,3 mg/kg por vía oral. 45-60 minutos antes del procedimiento.

LORAZEPAM: Es una benzodiacepina activa por vía oral y parenteral

utilizada en el tratamiento de la ansiedad y de las convulsiones epilépticas. También se utiliza en la sedación preoperatoria y en la amnesia anterógrada. ansiolítico, amnésico e hipnótico, sedante, anticonvulsivo y relajante muscular; vías de administración son oral, intramuscular e intravenosa.

-Dosis->*Inducción a la sedación preoperatoria y/o alivio de la ansiedad preoperatoria en adultos:

Intramuscular o intravenosa: Adultos y adolescentes: 0.044mg/kg IV.15-20 minutos antes del procedimiento. 0.05mg/kg IM dos horas antes del procedimiento.

*Sedación previa al procedimiento y el alivio de la ansiedad en niños y lactantes:

Administración oral, IM, IV: Niños y bebés: 0.05mg/kg PO, IM O IV. Una hora antes del procedimiento.

2. ¿Por qué razón deben suministrarse analgésicos junto con los anestésicos? Cómo deben ser usados?

Se deben suministrar analgésicos junto a los anestésicos para reducir el requerimiento anestésico y minimizar los cambios hemodinámicos producidos por estímulos dolorosos.

‘’El empleo de opioides en anestesia se encuentra muy generalizado. En algunas ocasiones, las dosis son pequeñas y tratan de completar la

actividad analgésica de los anestésicos generales, pero con bastante frecuencia el opioide se administra a dosis muy elevadas (en

particular, el fentanilo y sus derivados) como elemento sustancial de la anestesia. ’’(2)

3. ¿Por qué pueden o deben usarse bloqueadores neuromusculares como auxiliares en la anestesia? ¿Cuáles son los más usados y cómo deben usarse? Si tienen algún efecto adverso menciónelo.

R/ Son usados para la relajación de los músculos del maxilar inferior, el cuello y las vías respiratorias lo cual facilita la laringoscopia y la intubación laringotraqueal. Con su uso también se disminuye la cantidad de anestésico inhalado necesario para un buen procedimiento.Se dividen en dos clases dependiendo su mecanismo de acción en: Despolarizantes y no despolarizantes.

DESPOLARIZANTES NO DESPOLARIZANTESAcción cortaSuccinilcolinaDecametonio

Acción prolongadaTubocurarina Metocurina Doxacurio Pancuronio Pipecuronio Galamina

Acción intermediaAtracurioVecuronio

Acción cortaMivacurio

Los de bloqueo despolarizante se asemejan a la AcCo entonces actúan igual que ella fijándose a sus receptores generando un potencial de acción muscular más, sin embargo, al no ser metabolizada por la colinesterasa su concentración no cae tan rápido a nivel de la hendidura sináptica y produce una despolarización prolongada de la placa terminal muscular.

Los de bloqueo no despolarizante Actúan por bloqueo competitivo con la AcCo a nivel de la membrana postsináptica de tal manera que al ubicarse en el receptor,

impiden la acción despolarizante de la AcCo, pero no tienen la capacidad de generar cambios en los canales iónicos para su apertura. (3)

Sus efectos adversos pueden ser cardiovasculares, respiratorios, alérgicos, neuromusculares, oculares, gastrointestinales.

El más utilizado es la Succinil Colina, es el más rápido de los relajantes en 30 a 60 segundos y su acción es corta.La succinil colina estimula todos los receptores colinérgicos y de especial importancia los muscarínicos del nódulo sinusal por lo cual se puede presentar bradicardia. Puede desencadenar hipertermia en personas susceptibles, puede aumentar la presión intracraneal e intraocular. Se utilizaba cuando se presenta disminución de actividad en nervios motores o en reposo prolongado, como por ejemplo cuando se presentan quemaduras. Su uso principal continúa siendo la intubación de urgencia en pacientes con estómago lleno dentro del plan de inducción de secuencia rápida; otra posible utilización es en el manejo del laringoespasmo.La dosificación intravenosa en el adulto es de 1- 1.5 mg/k. En los lactantes y neonatos son necesarias dosis mayores. Por vía intramuscular en el niño la dosis puede ser 4-5 mg/k.

4. Describa con detalle el mecanismo de acción de los anestésicos locales. ¿Cómo pueden los vasoconstrictores prolongar la acción de los anestésicos locales? ¿Cuáles son los efectos adversos de los anestésicos locales?

Los anestésicos locales previenen la generación y conducción del impulso nervioso. Los AL bloquean la conducción al disminuir o prevenir el gran incremento transitorio en la permeabilidad de las membranas excitables al Na que normalmente se produce por la despolarización leve de la membrana. Esta acción de los anestésicos locales se debe a su interacción directa con canales de Na de compuerta de voltaje. A medida que la acción anestésica se desarrolla progresivamente con un nervio, se incrementa de manera gradual el umbral para la excitabilidad eléctrica, se reduce la velocidad de incremento del potencial de acción, se retrasa la conducción del impulso y disminuye el factor de seguridad para la conducción, estos factores reducen la probabilidad de propagación del potencial de acción y a la postre falla la conducción nerviosa.

Los AL pueden fijarse en otras proteínas de membrana. (Fig 1) En particular, pueden bloquear los canales del K. Sin embargo, como la interacción de los anestésicos locales con los canales del K requiere concentraciones más altas del fármaco, el bloqueo de la conducción no conlleva cambio mayor ni sostenido en el potencial de membrana en reposo.

(4)Fig 1.

A nivel electrofisiológico, los anestésicos locales no modifican el potencial de reposo, disminuyen la velocidad de despolarización y, por lo tanto, la velocidad de conducción; al bloquear el canal en su forma inactiva, alargan el período refractario. Como consecuencia, el número de potenciales de acción que el nervio puede transmitir por unidad de tiempo va disminuyendo a medida que aumenta la concentración de anestésico hasta que el bloqueo es completo y el nervio es incapaz de despolarizarse. La interacción del anestésico local con el canal es reversible y termina cuando su concentración cae por debajo de un nivel crítico (concentración bloqueante mínima).La molécula de los anestésicos locales (fig 2) está constituida en un plano y un anillo aromático, en general bencénico, y una amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o de tipo amida. La existencia de uno u otro enlace condiciona la velocidad de metabolización y, por lo tanto, la duración de la acción; de forma indirecta, también influye sobre la toxicidad específica de cada fármaco.

(4)Fig 2.Los anestésicos locales aplicados de modo externo deben cruzar primero la membrana antes de poder ejercer una acción de bloqueo.

VASOCONSTRICTORES: Al disminuir el ritmo de absorción, no solo localiza al anestésico al nivel del sitio deseado, sino que permite que el ritmo al que se destruye en el cuerpo se conserve paralelo al ritmo al cual se absorbe en la circulación. Este disminuye su toxicidad en general. El bloqueo simpático que se produce por la anestesia epidural o espinal puede llegar a producir hipotensión. Está hipotensión se puede tratar con los vasoconstrictores (Como la efedrina o epinefrina), oxigeno, elevación de miembros inferiores y tratamiento profiláctico. Además de la vasoconstricción, la efedrina por ejemplo, también ayuda a aumentar la frecuencia cardiaca, sirviendo así, para tratar la bradicardia producida por los anestésicos. (5)Como vasoconstrictores encontramos:

*Efedrina Clorhidrato La efedrina clorhidrato es un fármaco complementario.Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de efedrina 30 mg/ml, ampolla 1 ml

Indicaciones: prevención de la hipotensión durante el parto con la anestesia espinal o epidural

Precauciones: hipertiroidismo; diabetes mellitus; cardiopatía isquémica, hipertensión; glaucoma de ángulo cerrado.

Posología:

Para prevenir la hipotensión durante el parto con anestesia espinal, por inyección intravenosa lenta de una solución que contiene 3 mg/ml, ADULTOS (mujeres) 3-6 mg (dosis única máxima 9 mg), que se puede repetir si es necesario cada 3-4 minutos; dosis acumulada máxima de 30 mg

Efectos adversos: anorexia, hipersalivación, náusea, vómitos; taquicardia (también en el feto), arritmias, dolor anginoso, vasoconstricción con hipertensión, vasodilatación con hipotensión; disnea; cefalea, mareo, ansiedad, inquietud, confusión, temblor; dificultad en la micción; sudoración, sofocos; cambios en la concentración de glucemia

*Epinefrina (Adrenalina)

Indicaciones: vasoconstrictor para retrasar la absorción sistémica de anestésicos locales infiltrados

Contraindicaciones: constricción anular de dedos, pene u otras situaciones con riesgo de isquemia local

Precauciones: hipertensión, cardiopatía por aterosclerosis, insuficiencia vascular cerebral, bloqueo cardíaco; tirotoxicosis o diabetes mellitus

Posología:

Concentración final 5 microgramos/ml (1:200.000); en cirugía dental, en la que se inyectan pequeños volúmenes, se suelen utilizar concentraciones de hasta 12,5 microgramos/ml (1:80.000); la dosis total no debe superar los 500 microgramos

EFECTOS ADVERSOS: Los anestésicos locales tienen efectos importantes en el SNC, los ganglios autónomos, la unión neuromuscular y todas las formas de musculo. El peligro de estas reacciones adversas es proporcional a la concentración del AL que se alcanza en la circulación.Neurológicos: Dosis mayores de las apropiados del anestésico local pueden generar sintomatología neurológica, que se presenta de la siguiente manera: Entumecimiento perioral y lingual, aturdimiento y acufenos, inquietud y verborrea, dificultad para generar palabras, nistagmos, escalofríos, espasmos musculares y convulsiones generalizadas. Finalmente, puede sobrevivir una depresión generalizada del SNC con coma, paro respiratorio y muerte. Los signos de excitación deben tratarse con tiopental (50 mg IV) o diazepam (5-10 mg IV) debiendo asistir la respiración en todo caso.Cardiovasculares: En cuanto al sistema cardiovascular, puede afectar la presión arterial o directamente el corazón. Puede generar hipotensión la cual se puede reponer con líquidos e infusión de Alfa-Adrenérgicos. Otros: Puede generar alergias, más comunes con los preparados tipo éster, que pueden tener localización dérmica o ser de carácter asmático a anafiláctico.

5. De los siguientes anestésicos locales (Lidocaína y Bupivacaína), mencione sus acciones farmacológicas, cinética farmacológica, aplicaciones clínicas y toxicidad.

LIDOCAINA: Es un anestésico local muy utilizado también como antiarrítmico, se administra por vía parenteral y es comúnmente utilizada para el tratamiento de arritmias ventriculares.Es un anestésico local tipo amida, y se utiliza en forma de pomada, gel, parche, aerosol para uso tópico, solución oral y como inyección para anestésico

local. Se utiliza como anestésico local desde 1948 y como tratamiento para la taquicardia y fibrilación ventricular desde 1962.

Mecanismo de acción: bloqueo de los conductos de sodio.La lidocaína acorta el período refractario. La lidocaína produce sus efectos anestésicos mediante el bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio, al igual que afecta a la permeabilidad de sodio en las células del miocardio. Esta acción disminuye la tasa de despolarización de la membrana, lo que aumenta el umbral para la excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en el siguiente orden: autonómicas, sensoriales y motoras, con la disminución de los efectos en el orden inverso. La pérdida de la función nerviosa clínicamente es la siguiente: el dolor, la temperatura, el tacto, la propiocepción y el tono del músculo esquelético. Es necesaria una penetración directa en membrana nerviosa para la anestesia efectiva, lo que se consigue mediante la aplicación tópica o la inyección por vía subcutánea, intradérmica, o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o ganglios que abastecen el área a ser anestesiada.

Efectos: Disminuye la velocidad y después bloquea la propagación del potencial de acción.

Aplicaciones clínicas: Cirugías de corta duración, Anestesia epidural-raquídea, Anestesia tópica de la piel y membranas mucosas, Anestesia para la intubación laringoscópica, broncoscópica y endotraqueal, Prevención del dolor dental, Anestesia uretral, Anestesia endotraqueal, Anestesia oftálmica, Bloqueo de nervios periféricos.

Farmacocinética: Vía de administración-> Vía tópica, vía oral, vía intravenosa.

Vía oral: Se absorbe casi por completo, pero sufre un gran metabolismo de primer paso en el hígado, resultando una biodisponibilidad sistémica de solo 35%.

Vía tópica: Se asocia con la duración de la aplicación y el área de superficie en la cual se aplica.  Después de la aplicación de parches de más de un 420 cm2 de superficie sobre la piel intacta durante 12 horas, la dosis absorbida de lidocaína es de 64 mg, lo que resulta en una Cmax de 0,13 ug / ml.Después de la administración tópica de soluciones viscosas o geles en membranas mucosas, la duración de acción es de 30-60 min con efectos picos que ocurren dentro de 2-5 min.

Vía intravenosa: Luego de la inyección la lidocaína se distribuye en dos fases. La primera parte es la distribución de

lidocaína a los tejidos más altamente perfundidos. La segundo fase, que es más lenta, es la distribución al tejido adiposo y al tejido esquelético. El inicio de la acción de dosis intravenosas es inmediata, mientras que el inicio de la acción de una dosis administrada por vía intramuscular es de 5-15 minutos. La duración de acción es de 10-20 minutos con una dosis intravenosa y 60-90 minutos con una dosis intramuscular

La lidocaína se metaboliza extensamente en el hígado en dos compuestos activos, monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida, que poseen 100% y 25% de la potencia de lidocaína, respectivamente.

Toxicidad: Neurológicos: Excitación del SNC.  La toxicidad inducida por la lidocaína se presenta con síntomas de estimulación del SNC, tales como ansiedad, aprensión, agitación, nerviosismo, desorientación, confusión, mareos, visión borrosa, temblores, náuseas/vómitos, temblores, y convulsiones. Posteriormente, pueden ocurrir los síntomas depresivos incluyendo somnolencia, inconsciencia, depresión respiratoria y paro respiratorio.Cardíacos: Se deben a la interferencia de la conducción al miocardio. Ocurren cuando son dosis muy altas, y luego de haber causado la toxicidad en el SNC. Los efectos cardiovasculares adversos inducidos por la lidocaína incluyen depresión del miocardio, bradicardia sinusal, arritmias cardíacas, hipotensión, colapso cardiovascular y paro cardiaco. La combinación de lidocaína con un vasoconstrictor aumenta la probabilidad de producir ansiedad, palpitaciones, mareos, dolor de cabeza, inquietud, temblores, angina de pecho e hipertensiónContraindicaciones: contraindicado para mujeres en embarazo (Categoría B riesgo en embarazo), ya que puede atravesar la placenta rápidamente, y, cuando se administran por vía epidural, paracervical, o para el bloqueo del nervio pudendo, o bloqueo caudal, pueden causar toxicidad en el feto.Debe utilizarse con precaución durante la lactancia. La lidocaína está relativamente contraindicada con pacientes con hipovolemia o estados de shock.

BUPIVACAINA: La bupivacaina es un anestésico local de larga duración tipo amida. Es utilizado para la anestesia local, regional o espinal. El comienzo de la acción es rápido (1 a 0 minutos) y su duración es larga comparada con los otros anestésicos (3-9 horas)

Mecanismo de acción: Bloque de los conductos de sodio.La bupivacaína produce un bloqueo de la conducción nerviosa al reducir la permeabilidad de la membrana al sodio. Esta reducción de la permeabilidad disminuye la velocidad de despolarización de la membrana y aumenta el umbral de la excitabilidad eléctrica. El bloqueo producido por la bupivacaína afecta todas las fibras nerviosas, pero el efecto es mayor en las fibras autónomas que en las sensoriales y las motoras. Para que se produzca el boqueo es necesario el contacto directo del fármaco con la fibra nerviosa, lo que se consigue mediante la inyección subcutánea, intradérmica o submucosa en las proximidades del nervio o ganglio a bloquear.

Efectos: Disminuye la velocidad y después bloquea la propagación del potencial de acción.

Aplicaciones clínicas: Procedimientos de duración más prolongada. Anestesia local por infiltración percutánea, bloqueo nervioso periférico, y bloqueo neural central.

Farmacocinética: Depende de la concentración, la vía de administración, vascularidad del tejido y grado de vasodilatación de los tejidos próximos al lugar de la inyección.Después de una inyección caudal, epidural o por infiltración en un nervio periférico, los niveles máximos de bupivacaína se consiguen en 1 a 10 minutos.La bupivacaína se distribuye a todos los tejidos sobretodo en los que tienen altas concentraciones de perfusión sanguínea (Hígado, pulmón, cerebro, y corazón).El metabolismo es hepático y es eliminado por la orina.

Toxicidad: Excitación del SNC, colapso cardio-vascular.Si se excede la dosificación, una rápida absorción o una inadvertida inyección intravascular puede presentarse intoxicación del SNC y del sistema cardiovascular.Neurológicas: Las reacciones del SNC se caracterizan por adormecimiento de la lengua, ligera pérdida de conciencia, desvanecimiento, visión borrosa y temblores, seguidos por somnolencia, convulsiones, inconsciencia y, posiblemente, paro respiratorio.Cardiovasculares: Las reacciones cardiovasculares se caracterizan por hipotensión y depresión miocárdica y pueden ser el resultado de la hipoxia debida a convulsiones o bien a un efecto directo.Otros: Las reacciones alérgicas a la bupivacaína son muy raras. No se han descrito metahemoglobinemias. Los efectos secundarios postanestesia epidural o caudal por sobredosificación o dificultades en la técnica anestésica pueden inducir alto o total bloqueo espinal, retención urinaria, incontinencia fecal, analgesia persistente, parestesia y parálisis de las extremidades inferiores, dolor de cabeza, lumbalgia, hipotensión.Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a anestésicos tipo Amida.

6. Explique los anestésicos locales sintéticos.

LIDOCAINA: Produce una anestesia más rápida, de, mayor duración y más extensa que

una concentración igual de procaina. Es una elección alternativa en el caso de individuos sensibles a los analgésicos locales de tipo estéril. Efectos adversos: Al incrementar la dosis puede dar somnolencia, zumbidos, disgeusia, mareos y

fasciculaciones, conforme con que se incremente la dosis sobre vendrán convulsiones, coma y depresión respiratoria con paro.

BUPIVACAINA: Anestésico local amidico, muy usual hoy en día. Es un agente potente que puede producir anestesia duradera. Su acción prolongada, aunada a su tendencia a generar bloque más sensitivo que motor, ha convertido

este fármaco en un agente preferente para originar anestesia prolongada durante el trabajo de parto o el post-operatorio. Efectos adversos: Son más cardiotónicos en dosis equieficaces que la lidocaína, se, manifiesta por arritmias ventriculares graves y depresión del miocardio después de administración intra-vascular inadvertida de grandes dosis del fármaco.

ARTICAINA: La articaína es un anestésico local de acción corta, perteneciente al grupo de las amidas. Sin embargo, la articaína posee además un grupo éster adicional que es rápidamente hidrolizado por esterasas plasmáticas por lo que la articaína exhibe una menor toxicidad que otros fármacos de la misma familia. La articaína

parece difundir mejor que otras amidas en los tejidos blandos y el hueso y, por ello, está especialmente indicada para uso dental.Es una aminoamida de introducción reciente y aprobación en estados unidos para métodos odontológicos y periodontales. Su comienzo de acción es rápido de 1 a 6 minutos y dura aproximadamente una hora.Mecanismo de acción la articaína ocasiona un bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana de las células nerviosas. Disminuye la despolarización de la membrana aumentando el umbral necesario para la excitabilidad eléctrica, El bloqueo se produce en todas las fibras nerviosas pero los efectos son mayores en los nervios autonómicos que en los sensoriales y en estos mayores que en los motores. Se pierde la sensibilidad al dolor, temperatura, tacto, propiocepción y tono muscular.

Farmacocinética: Se suele administrar por vía submucosa. Comienza sus efectos de 1- 6 minutos y la duración es de unas horas. Las concentraciones máximas se alcanzan a los 25 minutos. La articaina se metaboliza en

Ácido articaínico (Citocromo p450)Se elimina por medio de la orina como Ácido articaínico, glucorónido del ácido articaínico y como articaína sin metabolizar.

CLOROPROCAINA: Es un anestésico estérico loca; Es un derivado clorado de la procaína, inicia rápido su acción y su toxicidad es reducida. Es un anestésico tipo éster.Su nombre químico es b-dietilaminoetil-2- cloro-4-aminobenzoato y su potencia es dos veces la de la procaína. Es el menos toxico de los anestésicos locales.Farmacocinética: Se metaboliza en el hígado mediante la enzima

seudocolinesterasa y su excreción es vía renal.Farmacodinamia: Su efecto comienza en 6 a 12 minutos. Duración del efecto en tejidos blandos es de 20-45 minutos sin vasoconstrictor y en pulpa dental de 5-10 minutos sin vasoconstrictor.

ETIDOCAÍNA: Es una aminoamida de acción prolongada con inicio de acción más inmediato que el de la bupivacaína y comparable al de la lidocaína, pero la acción del efecto es semejante a la de la bupivacaína. Produce bloqueo

motor preferencial. Por tanto, aunque tiene utilidad para cirugías que

(Fig) Estructura química de la Cocaína, no encontramos la de la cloroprocaina pero son del mismo grupo de Áminoesteres.

requieren relajación intensa del musculo estriado, su aplicación en el trabajo de parto o para analgesia posoperatoria es limitada. Su toxicidad cardiaca es semejante a la de la bupivacaína. Es utilizada también en trabajo de parto y POP.Puede provocar cardiotoxicidad.

MEPIVACAÍNA: Es una aminoamida de acción intermedia. Sus propiedades farmacológicas son similares a la lidocaína, sin embargo, la mepivacaína es más toxica para el neonato y por lo mismo no es utilizada para anestesia obstétrica.

Su inicio de acción es semejante al de la lidocaína y su duración es un poco más prolongada que la de la lidocaína en ausencia de vasoconstrictor coadministrado. No es eficaz como anestésico tópico. La mepivacaína es un anestésico local de tipo amida con una duración de acción intermedia. La mepivacaína se utiliza por infiltración para la anestesia transtraqueal periférica, (método de Bier) y para los bloqueos nerviosos simpáticos, regionales y epidurales en los procedimientos quirúrgicos y dentales. No se recomienda para uso subaracnoideo. Está disponible con y sin epinefrina. En comparación con la lidocaína, mepivacaína produce menos vasodilatación y tiene un inicio más rápido y una mayor duración de acción

PRILOCAÍNA: Es una aminoamida de acción intermedia, con un perfil farmacológico semejante a la lidocaína. Origina poca vasodilatación y por tanto se puede utilizar sin vasoconstrictor si se

desea, y su volumen incrementado de distribución reduce su toxicidad para el SNC. Es una sustancia única entre los anestésicos locales por su

tendencia a producir metahemoglobinemia. La prilocaína pertenece a la clase de las amidas de los anestésicos locales, igual que la lidocaína o la bupivacaína. Este fármaco se administra por vía parenteral para la anestesia local, sobre todo en odontología, si bien en los últimos años el eutéctico formado por la prilocaína y la lidocaína se utiliza tópicamente sobre la piel o las mucosas.Metodo de acción: la prilocaína ocasiona un bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana de las células nerviosas. Esta reducción disminuye la depolarización de la membrana aumentando el umbral necesario para la excitabilidad eléctrica.Farmacocinética: después de la aplicación por infiltración en pacientes con trastornos dentarios, la prilocaína comienza su acción en tejidos blandos a los 2 minutos y se prolonga durante 2 horas. La anestesia pulpar dura alrededor de 10 minutos. Es metabolizada en el hígado y en el riñón.Posología: Se emplea en solución al 4%. Habitualmente entre 1 y 2 ml de solución. La dosis máxima en adultos es de 8mg/kg y en niños es de 6,6 mg/kg.

ROPIVACAINA: Menos toxico y de acción más larga que la bupivacaina, es un poco menos potente que la bupivacaina para producir anestesia parece ser menos cardiotoxica en diversos modelos animales que las dosis equieficacis;

La ropivacaina puede ser adecuada para las anestesias tanto epidural como epidural con una acción de duración semejante a la que manifiesta la bupivacaina.

PROCAINA: Es un anestésico local sintético y es un amino-ester, en la actualidad se le usa solo en anestesia por infiltración y a veces

en bloqueos nerviosos con fin diagnóstico. Esto se debe a su baja potencia, la lentitud de su inicio de acción y la duración breve de esta. Su toxicidad es bastante baja. Inhibe la acción de las sulfamidas por tanto, no deben darse grandes dosis a paciente que esté tomando fármacos del grupo sulfamidas.

TETRACAINA: Es un amino-ester de larga acción es mucho más potente y de acción más prolongada que la procaina. Puede mostrar toxicidad sistémica aumentada, porque se metaboliza con mayor lentitud que los otros esteres anestésicos locales de usos frecuentes. Se

usa extensamente para la anestesia raquídea, cuando se requiere un fármaco de acción prolongada, también tiene uso tópico. Con la aparición de la bupivacaina, es raro que hoy se utilice la tetracaina para los bloqueos nerviosos periféricos debido a las dosis grandes que suelen requerirse, su inicio de acción lento y su potencial de toxicidad.

7. Cuáles son las aplicaciones clínicas generales de los anestésicos locales? Explique.

Usos clínicos de la anestesia local Anestesia de superficie:

Actuación sobre superficies mucosas (boca, nariz, esófago, tracto genito-urinario)Efectos en 2-5 minutos. Duración 30-45 minutos. Tetracaina, lidocaína y cocaína en solución.

Anestesia por infiltración:Inyección de una solución AL directamente en el tejido a anestesiar (dermis o tejido subcutáneo) Los más utilizados son lidocaína, procaina y bupivacaina.

Anestesia por bloqueo regional:

Inyección subcutánea proximal al sitio a anestesia que va a interrumpir la transmisión nerviosa.Requiere menores cantidades para anestesia zonas mayores que con la anestesia por infiltración.

Anestesia por bloqueo nervioso: Inyección en nervios periféricos individuales o en plexos nerviosos.

Anestesia regional intravenosa: Inyección del anestésico local en una vena de una extremidad previamente exanguinada con un torniquete.

Anestesia espinal:Inyección en el espacio subaracnoideo, generalmente a nivel lumbarBloqueo simpático alteraciones cardiovasculares (vasodilatación que conduce a hipotensión)

Anestesia epidural: Inyección en el espacio epidural y difusión hacia espacios paravertebralesMenor afectación simpática cardiovascular.

BIBLIOGRAFÍA

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