Farmacología de la alergía 2008

Farmacología de la Alergia

2008

Licenciado Universidad de Chile

Docente Universidad Santo Tomás

Diplomado Salud Familiar de la UFRO

Diplomado en Docencia Universitaria de la UST

Diplomado Investigación Clínica y MBE U. de Chile

Diplomado Geriatría y Gerontología de la PUC

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Alergia

Una respuesta inusual, desproporcionada frente a substancias que no

son infecciosas o invasivas, y que para la mayoría de los individuos

son inocuas.

Solo ocurre en individuos, después de que estos queden

sensibilizados por exposiciones interiores a dichas substancias.



Niveles elevados de IgE aparecen ligados a muchas enfermedades alérgicas

Alergia



Los mastocitos o células cebadas, poseen en su superficie receptores que las

sensibilizan contra diferentes antígenos

Alergia



El fenómeno de la degranulación de los mastocitos

Alergia



El mastocito, al reconocer el antígeno, libera dos tipos de mediadores

Alergia



Localización, biosíntesis y metabolismo HISTAMINA

La histamina es una amina sintetizada en 1907, que posteriormente fue aislada en los tejidos.

Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en las células basófilas de la sangre.



Receptores histamínicos y mecanismos de acción

La histamina produce una variedad enorme de acciones en distintas células y

órganos.

Se reconocen la existencia de tres tipos fundamentales de receptores

histamínicos H1, H2 y H3



Receptores

H1

Membrana de células musculares lisas de vasos, bronquios y tracto gastrointestinal, en el tejido de conducción del corazón, en algunas células secretoras y en terminaciones de nervios sensitivos.

Receptores

H2

Membrana de las células parietales de la mucosa gástrica, en células musculares lisas de vasos

Receptores

H3

Son, en general, bajas, aunque se ha podido detectar la existencia de este tipo en diversos tejidos, entre ellos pulmón, estómago, intestino y páncreas.

Receptores histamínicos y mecanismos de acción



Efectos farmacológicos

Aparato cardiovascular

• Acción dilatadora de los vasos pequeños: arteriolas,

metaarteriolas y esfínteres precapilares; esta acción es sobre

todo H1 (disminuye RPT y PA)

• Provoca la extravasación de líquido y proteínas plasmáticas, con

formación de edema.

Músculo liso no vascular

• En el árbol bronquial existen receptores H1, cuya activación provoca broncoconstricción



Efectos farmacológicos

Glándulas

• Destaca la gran sensibilidad de las células de la mucosa gástrica, que responden a la acción de la histamina con aumento de la secreción de pepsina y ácido clorhídrico.

Terminaciones nerviosas sensitivas

• Mediante receptores H1, la histamina estimula intensamente terminaciones sensoriales provocando sensaciones de prurito y de dolor.



ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1

Son sustancias que antagonizan los efectos H1 de la histamina por inhibir competitivamente dichos receptores;

Su acción no es del todo selectiva porque inhiben también con frecuencia receptores colinérgicos periféricos y centrales, receptores serotonérgicos y otros,

Ejercen otras acciones farmacológicas con utilización terapéutica o con consecuencias adversas.



Fármacos antihistamínicos H1*



Acciones farmacológicas

• Antagonizan el aumento de la permeabilidad capilar

• Prurito

• Broncoconstricción

Relacionadas con el antagonismo H1 periférico

• Predomina la acción sedante e hipnótica, que varía según el grupo de fármacos) y las personas (1ra generación)

Sistema nervioso central



Acciones farmacológicas

• Variable de unos productos a otros, origina

sequedad de boca y mucosas, dificultades

de micción y otros efectos según la dosis.

Acción

anticolinérgica

• Algunos antihistamínicos H1 bloquean los

canales de Na+ en las membranas excitables

(anestésicos locales. sobre el corazón

aumentando el período refractario y reduciendo la

velocidad de conducción)

Acción

anestésica local



Características farmacocinéticas y diferenciales de antihistamínicos H1



Reacciones adversas

Sistema nervioso

Somnolencia, cansancio, debilidad, ataxia,

hiporreflexia, conducta delirante (adultos mayores) y coma.

Acufeno, vértigo, diplopía, visión borrosa

y midriasis.

Cefalea, nerviosismo, temblores y parestesias.

Aparato cardiovascular

Taquicardia, hipertensión o

hipotensión (fenotiazinas que

produzcan bloqueo a-adrenérgico) y

anomalías del ECG.

Arritmias

(Terfenadina+ macrólidos

eritromicina o claritromicina, o

ketoconazol.

Aparato digestivo

Náuseas, molestias epigástricas, vómitos,

pérdida de apetito, estreñimiento o

diarrea.

Acción anticolinérgica

provoca sequedad de boca, nariz y

garganta, disuria, polaquiuria y

retención urinaria.



Aplicaciones terapéuticas

Antihistamínicos H1 se utilizan con gran frecuencia en

procesos de tipo alérgico exudativo.

Efecto es paliativo, restringido a la supresión de los

síntomas derivados de la acción de la histamina liberada



Aplicaciones terapéuticas

Rinitis y la conjuntivitis alérgicas

Urticaria aguda

Urticaria crónica idiopática,

Dermatitis atópicas

Dermatitis de contacto

Reacciones anafilácticas leves (controlan la urticaria)

Procesos de carácter no alérgico (cinetosis, vértigo, hipnóticos, antigripales, antitusígenos)


Health & Medicine

Farmacología de la alergía 2008