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Biperideno vrs Trihexifenidilo
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ANTICOLINÉRGICOS
Dra. Zoila Tamara Chávez MejíaTutor: Dra. Heydi Trujillo Arauz.
Hospital Docente de Atención Psicosocial
“Dr. José Dolores Fletes Valle”
OBJETIVOS
• General– Describir generalidades de los
anticolinérgicos
• Específicos– Diferenciar los aspectos farmacinéticos
y dinámicos de Trihexifenidilo vrs Biperideno
–Mencionar la eficacia clínica de los anticolinérgicos en relación a los antipsicóticos de uso intrahospitalario.
Sistema Nervioso Autónomo
Involuntario
Inconsciente
Regula funcionamien
to del nuestros órganos
SimpáticoParasimpátic
o
Fibras preganglionares: cortasFibras posganglionares: largas
Fibras preganglionares: cortasFibras posganglionares: largas
Neuronas preganglionares: Colinérgicas
Neuronas posganglionares: Adrenérgicas
Neuronas preganglionares: Colinérgicas
Neuronas posganglionares:Colinérgicas
Fibras nerviosas nacen Fibras nerviosas salen de los nervios III, V, VII, IX, X
Receptores: Adrenérgicos y β Receptores: Colinérgicos muscarínicos y nicotínicos
Vigilia Sueño
Reacción Lucha o Huida Reacciones basales
ANTICOLINÉRGICOS
• Atropa Belladona
• Claude Bernad (Siglo XIX)
• Impiden la degradación de la Ach. – Prolongan los efectos de
la Ach.
CLASIFICACIÓNAnticolinérgicos
Acción directa
Anti-muscarínicos
Naturales
Atropina
Escapolamina
Semi-sintéticos
Derivados terciarios
Derivados cuaternarios
Anti-nicotínicos
Anticolinérgicos ganglionares
Anticolinérgicos neuromusculares
Acción indirecta
FarmacocinéticaAbsorción
Los alcaloides naturales y la mayor parte de los anti-muscarínicos terciarios se absorben bien en el intestino y a través de la membrana conjuntival.
Derivados cuaternarios: 10-30% después (P.O)Distribución
Amplia (alcaloides y derivados terciarios)Concentración máxima: 30min a 1 hr.Derivados cuaternarios: No traspasa la BH
Metabolismo y excreciónHepático y renal respectivamente.
Mecanismo de acciónReceptor
Localización principal Sistema de 2º mensajeros
M1
Neuronas del SNC, neuronas
postganglionares simpáticas, sistema
digestivo, algunos sitios presinápticos
Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++
citosólico
M2Miocardio, músculo
liso, SNCInhibición de la adenilciclasa y
AMPc y apertura de canales de K+
M3
Tejido glandular, vasos (músculo liso y
endotelio)
Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++
citosólico
M4 SNC Inhibición de la adenilciclasa y AMPc y apertura de canales de K+
M5 SNCFosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++
citosólico
RECEPTORES MUSCARÍNICOS
INDICACIONESPrincipales usos terapéuticos de los anticolinergicos
SNC-Enfermedad de Parkinson (Trihesifenidilo, biperideno)-Cinetosis (Escopolamina)-Control de Alteraciones extrapiramidales (Parkinsonismo).
Uso oftalmológic
o
-Midriasis, Ciclopejía -Uveitis, iritis aguda, iridociclitis, queratitis(sinequia)-Abscesos de cornea
Gastrointestinal
-Úlcera péptica-Cólico intestinal-Colon irritable con constipación espástica. -Diarrea común del viajero, otros trastornos de hipermotilidad intestinal,
CORAZON-Hipertonía vagal por dolor intenso (IAM)-Hipotensión y bradicardia por sobredosis de ésteres-Bloqueo AV o de bradicardias de origen vagal
Aparato Respiratorio.
-Asma Bronquial-EPOC
Otros -Hiperhidrosis, Urolitiasis, antidoto (insectisidas envenenamiento colinergico)
PRECAUCIONESInteracciones
Aminoglúcosidos, Anestésicos inhalados, Antiarrítmicos, Corticoides,
Pueden antagonizar sus efectos y enmascarar crisis colinérgica.
Otros Colinérgicos Aumentan el riesgo de RAMs.
Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoina, etc, (Donepezilo).
aumentan la eliminación de los anticolinergicos de metabolismo hepático
Reacciones Adversas ContraindicacionesBoca Seca, Ojos Secos.No sudan, disminuye la tolerancia al calor.Pupilas DILATADAS, No hay Acomodación.Aumento Frecuencia Cardiaca.Disminución Volumen Urinario.Disminuye la motilidad GI. Estreñimiento.Disminuyen las secreciones gástricas
Colitis Ulcerosa y alteración motilidad GI (ileo paralítico, Obstrucción, megacolón etc).Glaucoma.Uropatía Obstrutiva.Ulcus.
ANTICOLINÉRGICOSGrupo Fármaco
Alcaloides de la Belladona
Atropina.Homatropina.Escopolamina
Atropina y escopolamina. Son antagonistas M1 y M2. Se emplean como antiespasmódicos en diarrea y cólicos y como antídoto de los efectos anticolinesterásicos.
ANTICOLINÉRGICOS
Grupo Fármaco Indicaciones Efectos adversos
Aminas Terciarias
Benzotropina.TolterodinaBenzhexolaBiperidenoBornaprinaCiclopentolato*Diciclomina*EmepronioNovatropinaOxifencicliminaPirenzepinaProciclidinaTerodilinacTrihexifenidiloTropicamida*
Ciclopentolato: Midríatico-ciclopléjicoDiciclomina: Distonías neurovegetativas – espasmos de musculatura lisa (Colon irritable, cólico intestinal)Pirenzepina. Es un antagonista típico M1, lo que le define como un anticolinérgico puro sin efectos secundarios de tipo autónomo, como sequedad de la boca, midriasis, etc.Tropicamida: Midriático y ciclopléjico.
-Aumento presión intraocular-Obstrucción pilórica, cardioespasmo, glaucoma e hipertrofia prostática-RAM: Sequedad de la boca, visión borrosa, constipación.
ANTICOLINÉRGICOSGrupo Fármaco Indicaciones RAM
Amonios Cuaternarios
Glicopirrolato.Metescopolamina.Propantelina.ButilescopolaminaBuzepidaClidinio*GlucopirrolatoIpratropioIsopropamidaMetantelinaMetilescopolaminaOctatropinaPirfinioPoldinaPropantelinaValetamato
Clidinio: antiespasmódico, indicado en úlcera péptica, sd. Colon irritableIpratropio: Broncodilatador, indicado en enfermedad pulmonar EPOC, asma, Isopropamida* descongestionante nasal
Alteraciones de la motilidad gastrointestinalConstipación, rash cutáneo, urticaria, fibre (agranulocitosis)Complicaciones oculares (aumento de presión intraocular)
ANTICOLINÉRGICOS DE USO
INTRAHOSPITALARIO
BIPERIDENO
AkinetonClase: AntiparkinsonianoUsado: tratamiento de los efectos
adversos inducido por antipsicóticos (distonia, acatisia, y pseudoparkinsonismo)
Mecanismo de acción: Bloqueador post-sináptico de los receptores de Ach
GENERALIDADES
Fármaco
Trihexifenidilo
Análogo sintético de Atropina (1949)Doshay, 1954 Enfermedad de ParkinsoUsado para los efectos adversos extrapiramidales (parkinsonismo; Rashkis and Smarr, 1957)
Biperideno
Análogo del trihexifenidilo Tiene mejor efecto anticolinérgico a nivel central por su alta afinidad a los receptores muscarínicos M1Mayor actividad contra los receptores nicotínicos
FARMACOCINÉTICA
PROPIEDADES
Trihexifenidilo
Concentración máxima: 1-2 hrs después de la adm oral Vida media: 10- 12 horasAtraviesa la Barrera hemotencefálicaAcción a través de las neuronas dopaminérgicas por lo que tiene la característica de ser EUFORIZANTE
Biperideno
Buena absorción a nivel gastrointestinalMetabolismo hepático incluye hidroxilaciónLas propiedades farmacológicas y efectos secundarios son similares a otros anticolinérgicos Aprobado por la FDA para el uso en el tratamiento de todas las formas de parkinsonismo (NIP)
EFECTOS
ADVERSOS
Trihexifenidilo
Centrales
Alteración de la memoria
A dosis toxica: irritabilidad, desorientación, alucinaciones y delirium
Periféricos
Disminuye la salivación y secreciones bronquiales
Sudoración, intolerancia al calor
Dilatación pupilar e inhibición de la acomodación (fotofobia y visión borrosa),
Glaucoma agudo,
Constipación, inhibición se las secreciones y motilidad gástrica
PRECAUCIONES
ICC
Epilepsia
GlaucomaHipotensión
Hiperplasia prostática
INTERACCIONESAlcoho
l
Amantadina
Antidepresivos
Fenotiazinas
Levodopa
Handbook of Psychiatric Drug Therapy; Lawrence A. Labbate, Maurizio Fava, Jerrold F. Rosenbaum, Gorge W. Arana, 2012 – 320 pages (Página 38)
Eficacia de los antagonistas muscarínicos sobre los síntomas extrapiramidales
Antagonistas Temblor Rigidez Distonía Acinesia
Benzatropina ++ ++ ++ +
Biperideno + + + +
Prociclidina + + + +
Trihexifenidilo + + + ++
GRACIAS POR SU ATENCIÓN